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有効成分
カルバマゼピン
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丸薬
構成
有効成分：カルバマゼピン（Carbamazepinum）有効成分濃度（mg）：2000
薬理効果
抗てんかん剤、三環式アミノスチルベンの誘導体。抗痙攣作用は、ナトリウムチャネルの不活性化を介して反復活動電位の発生の高い頻度を維持するニューロンの能力の低下と関連していると考えられている。さらに、シナプス伝達を抑制し、シナプス伝達を減少させる作用電位を発達させることにより、神経伝達物質の放出を抑制することが重要であると思われる。カルシウムチャネルに関連し得るガバ（gaba）受容体は、作用機序に関与し得る。カルバマゼピンの抗利尿効果は、アドレセリン分泌を介して仲介されるオスモレセプターに対する視床下部効果、および腎尿細管への直接作用によるものである可能性がある。
薬物動態
経口投与後、カルバマゼピンは胃腸管からほぼ完全に吸収される。血漿タンパク質結合は75％である。肝臓酵素の誘導物質であり、その代謝を刺激します.T1 / 2は12-29時間であり、70％が尿中に（不活性代謝物として）排泄され、30％が糞中に排泄されます。
適応症
てんかん：二次的な一般化の有無にかかわらず、複雑なまたは単純な部分的なてんかん発作（意識消失または損失なし）。全般性強直間代性てんかん発作;アルコール離脱症候群、特発性三叉神経痛および多発性硬化症（典型的および非典型的）における三叉神経痛のための急性の躁状態および双極性情動障害の支持療法;悪化の予防または悪化の臨床症状の緩和;糖尿病性ニューロパチーにおける疼痛症候群; - 中心発症の非糖尿病における神経ホルモン性多尿症および多飲率。
禁忌
AV-遮断 - 骨髄造血抑制のエピソードまたは急性間欠性ポルフィリンに関する情報 - MAO阻害剤との組み合わせ（三環系抗うつ薬との構造類似性）または薬物の他の成分に投与することができる。
安全上の注意
子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
必要であれば、妊娠中（特に第1妊娠中）に使用し、授乳中に母親の治療の期待利益と胎児または子供へのリスクを注意深く考慮する必要があります。この場合、カルバマゼピンは最小有効量の単独療法としてのみ使用することが推奨されています。カルバマゼピンによる治療中に、妊娠可能な女性には非ホルモン性避妊薬を推奨します。
投与量および投与
長期間作用する錠剤（錠剤全体または半分は、医師が処方した場合には）は、単独でまたは組み合わせて使用することができる。少量の液体で、噛むことなく全体を飲みます。以来テグレロールCRを2回/日で処方することを考慮して、推奨処置に基づいて最適な治療レジメンを決定する。通常の錠剤を服用してから延長した錠剤を服用する場合長期間作用する錠剤を使用する患者の中には、薬物の投与量を増やす必要があるかもしれないという臨床経験が示されています。ウィーと異なる抗てんかん薬物動態、テグレトールの高齢の患者用量はこれが可能である場合にはostorozhnostyu.Priてんかんで選択されるべきであり、テグレトールCRは、小さな日用量のアプリケーションで始まるmonoterapii.Lechenieの形態で投与されなければなりませんテグレトールを摂取した他の抗てんかん剤に加えた場合、徐々にテグレトールの用量を増やしていくことが推奨されています。大人の場合、テグレトールCRの初回投与量は100〜200 mg / day / dayです。次に、最適な治療効果を達成するために用量を徐々に増加させる。それは通常400mg /日、1日2〜3回の用量で達成される。一部の患者は、1.6g /日または2g /日のTegretol CRの用量を必要とする場合があります.4歳以上の小児では、100mg /日の用量で治療を開始することができます。用量は毎週100mgずつ徐々に増加する。 3歳未満の小児では、カルバマゼピンは、この年齢層に固形製剤を投与することが困難であるため、シロップの形態で使用するのが好ましい。小児の維持投与量は、10〜20mg / kg /日（数回投与）である。
副作用
様々な有害反応の発生頻度を評価する際には、次のようなグラデーションが使用された：非常に頻繁に - ≧10％; 1％以上〜10％以下であることが多い。時には0.1％以上1％以下。稀には≧0.01％から<0.1％; CNS（めまい、頭痛、運動失調、眠気、全身衰弱、複視）、胃腸管（吐き気、嘔吐）またはアレルギー性皮膚反応などのある種の副作用が多かれ少なかれ発生し、用量依存性副作用は、通常、薬剤の投与量を一時的に減少させた後、数日以内に消失する。中枢神経系からの副作用の発生は、薬物の相対的な過剰投与または血漿中の活性物質の濃度の有意な変動の結果であり得る。このような場合、血漿中の活性物質のレベルをモニターすることが推奨されます精神球から：まれに - 幻覚（視覚または聴覚）、うつ病、食欲不振、不安、積極的行動、覚醒、失見当。非常にまれに - 精神病の活性化中枢神経系および末梢神経系の場合：非常に頻繁に - めまい、運動失調、眠気、一般的な衰弱。しばしば頭痛、複視、宿泊施設の障害（例えば、視力のぼけ）。時には異常な不随意運動（例えば、振戦、震え/迷路/ジストニア、チック）、眼振; （例えば、口先弁症）、脊椎関節症、末梢神経炎、感覚異常、筋力低下および麻痺症状を含むが、これらに限定されない。 、皮膚の色素沈着の障害、紫斑病、にきび、発汗、脱毛。まれな多毛症の例が報告されているが、この合併症とTegretol CRの使用との因果関係は不明である。アレルギー反応：非常にしばしばアレルギー性皮膚反応、蕁麻疹。時には剥離性皮膚炎、赤芽球症;まれに、狼瘡様症候群、掻痒症;非常にまれに - スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死（ライエル症候群）。造血系から：非常に頻繁に - 白血球減少症;しばしば - 血小板減少症、好酸球増加症;まれに - 白血球増加症、リンパ節症、葉酸欠乏症;非常にまれに - 無顆粒球症、再生不良性貧血、真性赤血球形成不全、巨赤芽球性貧血、急性間欠性ポルフィリン症、網状赤血球増加症、溶血性貧血である。しかしながら、これらの状態が非常にまれに起こるという事実のために、それらの発生の危険性を定量化することは困難である。治療を受けていない一般集団における無顆粒球増加症のリスクは、毎年100万人あたり4.7人で、再生不良性貧血であることが知られています（人口100万人あたり2.0人）。肝臓から：非常に頻繁に - グルタミルトランスフェラーゼ（肝臓におけるこの酵素の誘導による）、通常は臨床的意義はない。しばしば - アルカリホスファターゼのレベルの増加;時にはトランスアミナーゼレベルが上昇した。まれに胆汁うっ滞性、実質性（肝細胞性）または混合性肝炎、黄疸;非常にまれに - 肉芽腫性肝炎、肝不全。胃腸管の側面から：非常に頻繁に - 吐き気、嘔吐。しばしば口を乾燥させる。ときには下痢や便秘、腹痛、非常にまれ - 舌炎、口内炎、pankreatit.Reaktsii過敏めったに - 発熱を伴う多臓器遅延型過敏症、皮膚発疹、血管炎、リンパ節腫脹、症状似リンパ腫、関節痛、白血球減少症、好酸球増加症、肝脾腫および改変された肝機能は、（症状が発生示しませんでした様々な組合せで）。他の臓器（例えば、肺、腎臓、膵臓、心臓、結腸）も関与し得る。非常にまれに、ミオクローヌスおよび末梢好酸球増加症を伴う無菌性髄膜炎;心臓血管系prekratit.Soべきでアナフィラキシー、血管神経性otek.Priは、薬物の過敏反応の上に発生します。まれ - 心臓内伝導障害、高血圧または低血圧を。浮腫、体液貯留、体重増加、低ナトリウム血症と減少し、血漿浸透圧 - 多くの場合： - 非常にまれ失神、崩壊、うっ血性心不全、冠動脈疾患の増悪、血栓性静脈炎、tromboemboliya.So内分泌・代謝と徐脈、細動、AVブロック無気力、嘔吐、頭痛、見当識障害や神経疾患を伴うことはほとんど希釈低ナトリウム血症につながるない抗利尿ホルモン、の作用と同様の効果によるもの。非常にまれに - 乳房浮腫、女性化乳房のような徴候を伴うか伴わないプロラクチンレベルの上昇;甲状腺機能の変化指標 - L - チロキシン（FT4、T4、T3）と通常の臨床症状を伴わない甲状腺刺激ホルモンのレベルを増加させるの減少;骨組織代謝の障害（血漿中のカルシウムおよび25-OH-コルカルシフェロールの減少）、骨軟化症につながる。いくつかのケースで - 増加コレステロール濃度（Xcの）、HDL及びtriglitseridov.So泌尿生殖器系を含むXcの：非常に稀 - 間質性腎炎、腎不全、腎不全（例えば、アルブミン尿、血尿、乏尿、尿素/高窒素血症を増加させます） 、頻尿、尿閉、性的機能不全は、/感覚impotentsiya.So：非常にまれ - 味覚、白内障、結膜炎の違反を。聴覚障害、耳鳴り、聴覚過敏、Gipoakuzija、筋骨格系の高さzvuka.So部分の認識の変化：非常にまれ - 関節痛、筋肉痛やsudorogi.So呼吸器系：非常にまれ - 発熱によって特徴づけられる肺の一部に過敏性反応、呼吸困難、肺炎または肺炎である。
他の薬との相互作用
CYP3A4アイソザイムの阻害剤の同時使用が増加すると、プラズマカルバマゼピンkrovi.Pri同時アプリケーションアイソザイムCYP3A4誘導システム中の濃度は、血漿中の濃度を減少させる、カルバマゼピンの代謝を促進して、治療effekta.Pri同時適用の減少は葉酸同時kisloty.Pri、カルバマゼピンの抗凝固剤の代謝を刺激しますバルプロ酸の使用はカルバマゼピンの濃度を低下させ、血漿中のバルプロ酸濃度。 、かすみ - カルバマゼピン - エポキシド（おそらくカルバマゼピン-10,11-トランス - ジオールへの変換を阻害することによって）、また、抗痙攣活性を有するので、相互作用の効果を相殺することができるが、副反応がしばしば起こる - これは、カルバマゼピンの代謝産物の濃度を増加させますめまい、嘔吐、衰弱、眼振。バルプロ酸の同時印加により、カルバマゼピンは、同時アプリケーションvalpromid .IF（おそらく肝毒性作用を有するバルプロ酸の二次代謝産物の形成）による酵素エポキシドヒドロラーゼの阻害にカルバマゼピンおよびその代謝物のカルバマゼピン - エポキシドの肝代謝を減少肝毒性を開発することができます。代謝産物が抗痙攣活性を有するが、血漿濃度の有意な増加は、ベラパミル、ジルチアゼム、イソニアジド、デキストロ、viloksazinom、フルオキセチン、フルボキサミン、シメチジン、アセタゾラミド、ダナゾール、デシプラミン、成人におけるニコチンアミド（の毒性deystvie.Pri同時に使用することができると言いました、唯一の高用量で）、エリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン; （イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾールを含む）アゾールと、テルフェナジン、ロラタジンは、カルバマゼピンの弱毒geksamidinom抗痙攣効果の同時使用.IF副作用（めまい、傾眠、運動失調、複視）を発症するリスクがカルバマゼピンの血漿濃度を増加させることができます;ヒドロクロロチアジド、フロセミドは、 - 血液中のナトリウム含有量を減少させることができます。ホルモン避妊と - 避妊薬の効果を弱めることと甲状腺ホルモンの非環式krovotecheniy.Pri同時使用の開発は、甲状腺ホルモンの排除を増大させることができます。クロナゼパムで - クロナゼパムおよびカルバマゼピン減少クリアランスのクリアランスを増大させることができます。リチウム療法と - プリミドンのカルバマゼピンの相互増強、神経毒性deystviya.Pri同時アプリケーションは、血漿中濃度を低下することができます。薬理学的に活性な代謝物の血漿中濃度をプリミドン増やすことができたという報告があります - カルバマゼピン-10,11- epoksida.Priカルバマゼピンの副作用を増大させることができるリトナビルとの併用。セルトラリン - セルトラリンの濃度を減少させることができます。テオフィリン、リファンピシン、シスプラチン、ドキソルビシン - カルバマゼピンの血漿濃度を減少させることができます。テトラサイクリン - おそらく弱める効果karbamazepina.Priカルバマゼピンの血漿濃度を減少させることができるフェルバメートの同時使用が、カルバマゼピンエポキシドの活性代謝物の増加した濃度、フェニトインと血漿濃度felbamata.Pri同時出願中の可能な低減は、フェノバルビタール濃度がカルバマゼピンを減少させます血漿。多分、抗けいれん作用の相互弱体化、そしてまれにはその強化。
注意事項
カルバマゼピンは、非定型または一般化された軽度のてんかん発作、ミオクローヌス性またはてんかん性のてんかん発作には使用されない。それは普通の痛みを和らげるために使用すべきではありません。心臓血管系の付随する疾患、肝臓および/または腎臓の顕著な障害、糖尿病、眼圧上昇、使用に対する血液学的な病歴のある患者の場合には注意して使用され、三叉神経痛の長期寛解期間中予防的である。他の薬物、低ナトリウム血症、尿崩壊、三環系抗うつ薬に対する感受性の増加、治療中断歴の兆候arbamazepinomだけでなく、子供や高齢者vozrasta.Lechenieは、医師の監督下でなければなりません。長期間の治療では、血液像、肝臓および腎臓の機能状態、血漿中の電解質濃度、および眼科検査を監視する必要があります。カルバマゼピンによる治療開始の2週間前までに、MAO阻害剤による治療を中止する必要があります。治療期間中のアルコール消費を避けてください。ビヒクルおよび制御メカニズムを駆動する能力に影響する治療中注意力の増大、精神運動反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事しないようにするべきである。
処方箋
はい