Les comprimés de Tegretol CR retardent 200 mg N50
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Carbamazépine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Carbamazépine (Carbamazepinum) Concentration en ingrédient actif (mg): 2000
Effet pharmacologique
Agent antiépileptique, un dérivé d'aminostilbène tricyclique. On pense que l'action anticonvulsivante est associée à une diminution de la capacité des neurones à maintenir une fréquence élevée de développement de potentiels d'action répétés par l'inactivation des canaux sodiques. En outre, il semble important d'inhiber la libération de neurotransmetteurs en bloquant les canaux sodiques présynaptiques et en développant les potentiels d'action, ce qui réduit la transmission synaptique, ce qui entraîne un effet antipsychotique et antimanotique modéré, ainsi qu'un effet analgésique dans les douleurs neurogènes. Les récepteurs gaba pouvant être associés aux canaux calciques peuvent être impliqués dans les mécanismes d'action; L'effet de la carbamazépine sur les systèmes modulateurs de neurotransmission semble également jouer un rôle important: l'effet antidiurétique de la carbamazépine peut être dû à l'effet hypothalamique sur les osmorécepteurs, qui est médiatisé par la sécrétion adg ainsi qu'à l'effet direct sur les tubules rénaux.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la carbamazépine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est de 75%. C'est un inducteur d'enzymes hépatiques qui stimule son propre métabolisme.T1 / 2 dure de 12 à 29 heures, dont 70% sont excrétés dans l'urine (sous forme de métabolites inactifs) et 30% dans les fèces.
Des indications
Épilepsie: crises épileptiques partielles simples ou complexes (avec ou sans perte de conscience) avec ou sans généralisation secondaire; crises d'épilepsie tonico-cloniques généralisées; formes mixtes de crises d'épilepsie; états maniaques aigus et traitement d'entretien de troubles affectifs bipolaires afin de prévenir les exacerbations ou d'atténuer les manifestations cliniques d'exacerbations; syndrome de sevrage alcoolique; névralgie du trijumeau idiopathique et névralgie du trijumeau dans la sclérose en plaques (typique ou non) névralgie idiopathique du nerf glossopharyngé; - syndrome de la douleur dans la neuropathie diabétique; - polyurie et polydipsie de nature neurohormonale dans le diabète non diabétique de la genèse centrale.
Contre-indications
Blocage AV; antécédents d'épisodes de suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse ou d'informations sur la porphyrie aiguë intermittente; association à des inhibiteurs de la MAO (similarité structurelle avec les antidépresseurs tricycliques); hypersensibilité à la carbamazépine ou à des médicaments chimiquement analogues (par exemple, antidépresseurs tricycliques); ou à d'autres composants du médicament.
Précautions de sécurité
Tenir hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Si nécessaire, utiliser pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre) et pendant l'allaitement, peser avec soin les bénéfices attendus du traitement pour la mère et les risques pour le fœtus ou l'enfant. Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser la carbamazépine uniquement en monothérapie aux doses minimales efficaces efficaces. Les contraceptifs non hormonaux sont recommandés pour les femmes en âge de procréer pendant le traitement par la carbamazépine.
Posologie et administration
Le médicament peut être pris pendant, après un repas ou entre les repas avec une petite quantité de liquide.Le médicament peut être utilisé aussi bien en monothérapie que dans le cadre d’une polythérapie.Comprimés à action prolongée (comprimé entier ou demi, sur ordonnance du médecin) avaler en entier, sans mâcher, avec une petite quantité de liquide. Depuis la substance active est libérée lentement et progressivement des comprimés à action prolongée, ils sont prescrits 2 fois / jour.Etant donné que Tegretol CR est prescrit 2 fois / jour, le médecin détermine le schéma de traitement optimal en fonction des recommandations données. Lors du transfert d'un patient de comprimés réguliers à des comprimés prolongés l’action clinique, l’expérience clinique montre que, chez certains patients prenant des comprimés à action prolongée, il peut être nécessaire d’augmenter la dose du médicament. Wie et différents paramètres pharmacocinétiques de médicaments antiépileptiques, les patients âgés d'une dose de Tegretol doit être sélectionnée avec l'épilepsie ostorozhnostyu.Pri dans les cas où cela est possible, Tegretol CR doit être administré sous forme de monoterapii.Lechenie commencer par l'application d'une petite dose quotidienne,Il est ensuite recommandé de déterminer le niveau de la substance active dans le plasma sanguin. Lorsque Tegretol est ajouté à d'autres médicaments antiépileptiques, la dose de Tegretol est augmentée progressivement. Si nécessaire, ajustez correctement les doses de médicament prises: pour les adultes, la dose initiale de Tegretol CR est de 100-200 mg 1 ou 2 fois par jour. Ensuite, la dose est augmentée lentement pour atteindre l’effet thérapeutique optimal; il est généralement atteint à une dose de 400 mg / jour, 2–3 fois / jour. Certains patients peuvent nécessiter une dose de Tegretol CR de 1,6 g / jour ou de 2 g / jour (chez les enfants de plus de 4 ans), le traitement peut être instauré à la dose de 100 mg / jour; la dose est augmentée progressivement - chaque semaine de 100 mg. Chez les enfants de moins de 3 ans, la carbamazépine est utilisée de préférence sous forme de sirop en raison de la difficulté d'appliquer des formes pharmaceutiques solides dans ce groupe d'âge. Les doses d'entretien pour les enfants sont de 10 à 20 mg / kg / jour (en plusieurs doses):
Effets secondaires
Lors de l'évaluation de la fréquence d'apparition de divers effets indésirables, les gradations suivantes ont été utilisées: très souvent - ≥ 10%; souvent de ≥1% à <10%; parfois de ≥ 0,1% à <1%; rarement de ≥ 0,01% à <0,1%; très rarement - <0,01%. Certains types d'effets indésirables, tels que des effets sur le système nerveux central (vertiges, maux de tête, ataxie, somnolence, faiblesse générale, diplopie), du tractus gastro-intestinal (nausée, vomissements) ou des réactions allergiques cutanées se produisent plus ou moins fréquemment, au début du traitement par Tehretol CR, en cas d’utilisation excessive de la dose initiale du médicament ou chez les patients âgés, les effets indésirables liés à la dose disparaissent généralement en quelques jours, spontanément ou après une réduction temporaire de la dose. L'apparition d'effets secondaires du système nerveux central peut être une conséquence de la surdose relative du médicament ou des fluctuations importantes de la concentration de la substance active dans le plasma sanguin. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller le niveau de la substance active dans le plasma sanguin Dans la sphère mentale: rarement - hallucinations (visuelles ou auditives), dépression, perte d’appétit, anxiété, comportement agressif, excitation,désorientation; très rarement - activation de la psychose Pour le système nerveux central et le système nerveux périphérique: très souvent - vertiges, ataxie, somnolence, faiblesse générale; souvent - maux de tête, diplopie, troubles de l'accommodation (par exemple, vision floue); parfois - mouvements involontaires anormaux (par exemple, tremblements, tremblements / astérixis /, dystonie, tics), nystagmus; rarement, dyskinésie orofaciale, troubles oculomoteurs, troubles de la parole (par exemple, dysarthrie), troubles choréoathétoïdes, névrite périphérique, paresthésies, faiblesse musculaire et symptômes de parésie. Réactions dermatologiques: très rarement - photosensibilité, érythème polymorphe et nodosum, troubles de la pigmentation de la peau , Purpura, l'acné, la transpiration, la perte de cheveux. De rares cas d'hirsutisme ont été rapportés, mais le lien de causalité de cette complication avec l'utilisation de Tegretol CR reste incertain. Réactions allergiques: très souvent, réactions cutanées allergiques, urticaire, pouvant être significativement prononcées; parfois dermatite exfoliative, érythrodermie; rarement, syndrome ressemblant au lupus, prurit; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell). Du système hématopoïétique: très souvent - leucopénie; souvent - thrombocytopénie, éosinophilie; rarement - leucocytose, lymphadénopathie, déficit en acide folique; très rarement - agranulocytose, anémie aplasique, véritable aplasie érythrocytaire, anémie mégaloblastique, porphyrie aiguë intermittente, réticulocytose, anémie hémolytique.Pendant le traitement, une agranulocytose et une anémie aplasique peuvent se développer. Toutefois, ces conditions étant très rares, il est difficile de quantifier le risque de leur survenue. On sait que le risque total d'agranulocytose dans la population en général non traitée est de 4,7 cas pour 1 million d'habitants par an et d'anémie aplasique - 2,0 cas pour 1 million d'habitants par an. Au niveau du foie: très souvent - augmentation des niveaux de gamma - glutamyltransférase (due à l'induction de cette enzyme dans le foie),qui n'a généralement aucune signification clinique; souvent - augmentation des niveaux de phosphatase alcaline; parfois - augmentation des taux de transaminases; rarement - cholestatique, parenchyme (hépatocellulaire) ou mixte, hépatite, jaunisse; très rarement - hépatite granulomateuse, insuffisance hépatique Du côté du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée, vomissement; souvent - bouche sèche; parfois - diarrhée ou constipation, douleurs abdominales; très rarement - glossite, stomatite, hypersensibilité pankreatit.Reaktsii rarement - une hypersensibilité de type retardé multiviscérale avec la fièvre, des éruptions cutanées, vasculite, lymphadénopathie, des symptômes ressemblant à un lymphome, arthralgie, leucopénie, éosinophilie, hépatosplénomégalie et la fonction hépatique altérée (indiquée manifestations se produisent dans diverses combinaisons). D'autres organes peuvent également être impliqués (par exemple, les poumons, les reins, le pancréas, le cœur, le côlon); très rarement, méningite aseptique avec myoclonies et éosinophilie périphérique; réaction anaphylactique, œdème de Quincke Lorsque les réactions d'hypersensibilité susmentionnées se produisent, il faut cesser l'utilisation du médicament Sur le système cardiovasculaire: rarement, troubles de la conduction intracardiaque, hypertension artérielle ou hypotension; très rarement - bradycardie, arythmie, bloc AV avec évanouissement, collapsus, insuffisance cardiaque congestive, exacerbation de cardiopathie ischémique, thrombophlébite, thromboembolie. en raison d'un effet similaire à l'action de l'hormone antidiurétique, qui conduit dans de rares cas à une hyponatrémie de dilution, accompagnée de léthargie, de vomissements, de maux de tête, de désorientation et de troubles neurologiques; très rarement - une augmentation du taux de prolactine, accompagnée ou non de manifestations telles que la galactorrhée, la gynécomastie; modifications des paramètres de la fonction thyroïdienne - diminution du taux de L-thyroxine (FT4, T4, T3) et augmentation du taux d'hormone stimulant la thyroïde, qui ne s'accompagne généralement pas de manifestations cliniques; troubles du métabolisme du tissu osseux (réduction du calcium et du 25-OH-colécalciférol dans le plasma sanguin),conduisant à l'ostéomalacie; dans certains cas - augmentation de la concentration de cholestérol (Xc), y compris de Xc-HDL, et de triglycérides. Du système urogénital: très rarement - néphrite interstitielle, insuffisance rénale, altération de la fonction rénale (par exemple, albuminurie, hématurie, augmentation de l'urée / augmentation) mictions fréquentes, rétention urinaire, troubles de la fonction sexuelle / impuissance De la part des organes des sens: très rarement - troubles du goût, opacification du cristallin, conjonctivite; troubles de l'audition, incl. acouphènes, hyperacousie, hypoacousie, modification de la perception de la poix Du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie, douleurs musculaires ou crampes Du système respiratoire: très rarement - réactions d'hypersensibilité des poumons caractérisées par de la fièvre, un essoufflement, une pneumopathie ou une pneumonie.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’inducteurs d’isoenzymes du système CYP3A4 permet d’accélérer le métabolisme de la carbamazépine et de réduire ses effets plasmatiques, ainsi que ses effets thérapeutiques, ainsi que les effets thérapeutiques de ses inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4. L’utilisation d’acide valproïque peut réduire la concentration de carbamazépine et considérablement valproïque concentration de l'acide dans le plasma. Cela augmente la concentration du métabolite carbamazépine - carbamazépine-époxyde (probablement en raison de l'inhibition de sa conversion en carbamazépine-10,11-trans-diol), qui possède également une activité anticonvulsive; par conséquent, les effets de cette interaction peuvent être nivelés, mais le plus souvent, des réactions secondaires se produisent - une vision floue, vertiges, vomissements, faiblesse, nystagmus. L’utilisation simultanée d’acide valproïque et de carbamazépine peut entraîner un effet hépatotoxique (probablement due à la formation d’un métabolite secondaire de l’acide valproïque ayant un effet hépatotoxique), tandis que l’utilisation simultanée de valpromide, métabolisme hépatique de la carbamazépine et de son métabolite carbamazépine-époxyde diminueLedit métabolite possède une activité anticonvulsivante, mais avec une augmentation significative des concentrations plasmatiques peuvent être toxiques utilisation simultanée deystvie.Pri du vérapamil, le diltiazem, l'isoniazide, le dextropropoxyphène, la viloksazinom, la fluoxétine, la fluvoxamine, la cimétidine, l'acétazolamide, le danazol, la désipramine, le nicotinamide (chez les adultes, seulement à fortes doses), érythromycine, troléandomycine, josamycine, clarithromycine; Avec les azoles (y compris avec l'itraconazole, le kétoconazole, le fluconazole), la terfénadine, la loratadine, les concentrations plasmatiques de carbamazépine peuvent être élevées avec le risque d'effets indésirables (vertiges, somnolence, ataxie, diplopie) et, en même temps que l'hexamidine, l'effet anti-convulsif de la carbamases diminue. ; avec l'hydrochlorothiazide, le furosémide - réduction possible du sodium dans le sang; avec les contraceptifs hormonaux - affaiblissement possible de l’action des contraceptifs et développement de saignements acycliques L’utilisation simultanée d’hormones thyroïdiennes peut augmenter l’élimination des hormones thyroïdiennes; avec le clonazépam - augmentation possible de la clairance du clonazépam et diminution de la clairance de la carbamazépine; avec les préparations de lithium - une action mutuelle sur l’action neurotoxique est possible Avec l’utilisation simultanée de primidone, une diminution de la concentration plasmatique de carbamazépine est possible. Il a été signalé que la primidone pourrait augmenter la concentration plasmatique d'un métabolite pharmacologiquement actif, le carbamazépine-10,11-époxyde.Si utilisé simultanément avec le ritonavir, les effets indésirables de la carbamazépine pourraient être amplifiés; avec la sertraline - une diminution de la concentration de sertraline est possible; avec la théophylline, la rifampicine, le cisplatine, la doxorubicine - il est possible de diminuer la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin; avec la tétracycline - les effets de la carbamazépine peuvent être réduits.En utilisant simultanément le felbamate, les concentrations plasmatiques de la carbamazépine peuvent diminuer, mais la concentration du métabolite actif de la carbamazépine-époxyde peut augmenter, tandis que la concentration de la carbamazépine peut diminuer, mais dans le plasma En cas d'utilisation simultanée de phénytoïne, phénobarbital plasma sanguin.Peut-être l'affaiblissement mutuel de l'action anticonvulsive et, dans de rares cas, son renforcement.
Instructions spéciales
La carbamazépine n'est pas utilisée pour les crises épileptiques mineures atypiques ou généralisées, les crises épileptiques myocloniques ou atoniques. Il ne devrait pas être utilisé pour soulager la douleur ordinaire; à titre prophylactique lors de périodes prolongées de rémission de la névralgie du trijumeau, il est utilisé avec prudence en cas d'affections concomitantes du système cardiovasculaire, de troubles du foie et / ou des reins, de diabète sucré, de pression intraoculaire élevée, avec antécédents de réactions hématologiques à l'utilisation autres médicaments, hyponatrémie, rétention urinaire, sensibilité accrue aux antidépresseurs tricycliques, avec indication d'antécédents d'interruption du traitement arbamazepinom, ainsi que les enfants et les patients âgés vozrasta.Lechenie devrait être sous la supervision d'un médecin. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la représentation sanguine, l'état fonctionnel du foie et des reins, la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin et un examen ophtalmologique. Il est recommandé de contrôler périodiquement le taux de carbamazépine dans le plasma sanguin pour contrôler l'efficacité et l'innocuité du traitement. Il est nécessaire d'arrêter le traitement par la carbamazépine au moins 2 semaines avant le début du traitement. Influencer l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle devrait s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui