Tegretol CRS comprimidos recubiertos retardan 400 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Carbamazepina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Carbamazepina. Concentración del ingrediente activo (mg): 400 mg.
Efecto farmacologico
Agente antiepiléptico, un derivado del aminostilbeno tricíclico. Se cree que la acción anticonvulsiva está asociada con una disminución en la capacidad de las neuronas para mantener una alta frecuencia de desarrollo de potenciales de acción repetidos a través de la inactivación de los canales de sodio. Además, parece ser importante inhibir la liberación de neurotransmisores mediante el bloqueo de los canales presinápticos de sodio y el desarrollo de potenciales de acción, que a su vez reduce la transmisión sináptica. Presenta un moderado efecto antimicótico, antipsicótico, así como un efecto analgésico en el dolor neurogénico. Los receptores de gaba que pueden estar asociados con los canales de calcio pueden estar involucrados en los mecanismos de acción; El efecto de la carbamazepina en los sistemas moduladores de la neurotransmisión también parece ser importante. El efecto antidiurético de la carbamazepina puede deberse al efecto hipotalámico sobre los osmoreceptores, que está mediado a través de la secreción de adg, y también debido al efecto directo sobre los túbulos renales.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la carbamazepina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. La unión a proteínas plasmáticas es del 75%. Es un inductor de enzimas hepáticas y estimula su propio metabolismo. T1 / 2 es de 12 a 29 horas, el 70% se excreta en la orina (como metabolitos inactivos) y el 30% en las heces.
Indicaciones
Epilepsia Convulsiones epilépticas parciales complicadas o simples (con pérdida o sin pérdida de conciencia) con o sin generalización secundaria. Convulsiones epilépticas tónico-clónicas generalizadas. Formas mixtas de convulsiones epilépticas. Estados maníacos agudos y tratamiento de apoyo de los trastornos afectivos bipolares para prevenir exacerbaciones o aliviar las manifestaciones clínicas de las exacerbaciones Síndrome de abstinencia del alcohol. Neuralgia del trigémino idiopática y neuralgia del trigémino en la esclerosis múltiple (típica y atípica). Neuralgia idiopática del nervio glosofaríngeo. Síndrome del dolor en la neuropatía diabética.Poliuria y polidipsia de naturaleza neurohormonal en la no diabetes mellitus de la génesis central.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la carbamazepina o medicamentos químicamente similares (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos) o a cualquier otro componente del medicamento; bloqueo atrioventricular; Historia de episodios de supresión de la hematopoyesis de la médula ósea; porfiria hepática (por ejemplo, porfiria intermitente aguda, porfiria tardía de la piel, porfiria abigarrada); uso en combinación con inhibidores de la MAO (similitud estructural con antidepresivos tricíclicos).
Precauciones de seguridad
Mantener fuera del alcance de los niños.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Si es necesario, usar durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) y durante la lactancia debe sopesar cuidadosamente los beneficios esperados del tratamiento para la madre y el riesgo para el feto o el niño. En este caso, se recomienda el uso de carbamazepina solo como monoterapia en las dosis mínimas efectivas. Se recomiendan anticonceptivos no hormonales para mujeres en edad fértil durante el tratamiento con carbamazepina.
Posología y administración.
Por dentro El medicamento se puede tomar con las comidas, después de las comidas o entre comidas. Las tabletas deben tomarse con una pequeña cantidad de líquido. El medicamento se puede usar como monoterapia y como parte de la terapia de combinación. La designación de Tegretol en forma de jarabe (una cuchara medidora = 5 ml = 100 mg) es aconsejable para pacientes en los que la ingestión de comprimidos es difícil o requiere una selección cuidadosa de la dosis. Cuando se toma el jarabe de Tegretol, se alcanza una gran concentración máxima * que cuando se toma la misma dosis en forma de tableta, por lo tanto, se recomienda comenzar el tratamiento con dosis pequeñas y aumentarlas gradualmente para evitar: reacciones adversas. El jarabe debe agitarse antes de usar. Al transferir a un paciente de tomar Tegretol en forma de píldora a tomar jarabe, se recomienda tomar el medicamento en la misma dosis diaria, pero en dosis más pequeñas y con mayor frecuencia (por ejemplo, el régimen de dosificación de jarabe es tres veces al día, en lugar de dos veces al día para tabletas). Transferencia del paciente de tomar Tegretol en forma de tabletas convencionales a tomar Tegretol CR de tabletas de acción prolongada.La experiencia clínica muestra que en algunos pacientes que usan tabletas de acción prolongada, puede ser necesario aumentar la dosis del medicamento. Teniendo en cuenta las interacciones farmacológicas y las características farmacocinéticas de los fármacos antiepilépticos, se debe seleccionar cuidadosamente a los pacientes ancianos. Epilepsia Siempre que sea posible, el medicamento debe recetarse como monoterapia. El fármaco suele ser ineficaz con pequeños ataques (petit mal, absans) y convulsiones mioclónicas. El tratamiento comienza con el uso de una pequeña dosis diaria, que posteriormente se aumenta lentamente para lograr el efecto óptimo. Para seleccionar la dosis óptima del medicamento, se recomienda determinar la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. Cuando se agrega Tegretol a otros medicamentos antiepilépticos tomados, la dosis de Tegretol se incrementa gradualmente. Si es necesario, llevar a cabo la corrección adecuada de las dosis de los medicamentos tomados. Para adultos, la dosis inicial de carbamazepina es de 100 a 200 mg 1 o 2 veces al día. Luego la dosis se aumenta lentamente para lograr el efecto terapéutico óptimo; Por lo general, se logra en una dosis de 400 mg 2-3 veces al día. Algunos pacientes pueden necesitar aumentar la dosis diaria a 1600 mg o 2000 mg. En niños de 4 años y menores, la dosis inicial recomendada es de 20 a 60 mg por día; Además, la dosis se incrementa en 20-60 mg cada dos días. En niños mayores de 4 años, el tratamiento puede iniciarse con el uso de 100 mg / día; La dosis se incrementa gradualmente, en 100 mg por semana. En niños menores de tres años, es preferible usar el medicamento en forma de jarabe debido a las dificultades de aplicar formas de dosificación sólidas en este grupo de edad. Dosis de mantenimiento: para niños a dosis de 10-20 mg / kg de peso corporal por día (en varias dosis). Edad del niño Dosis diaria 4-5 años 200–400 mg 6-10 años 400–600 mg 11–15 años 600–1000 mg Neuralgia del nervio trigémino La dosis inicial es de 200–400 mg por día. Se incrementa lentamente a la desaparición del dolor (generalmente a una dosis de 200 mg, 3-4 veces al día). Luego la dosis se reduce gradualmente al mínimo mantenimiento. La dosis inicial recomendada para pacientes ancianos es de 100 mg 2 veces al día. Síndrome de abstinencia alcohólica La dosis media es de 200 mg 3 veces al día. En los casos graves, durante los primeros días, la dosis puede aumentar (por ejemplo, hasta una dosis de 400 mg 3 veces al día).En las manifestaciones graves de abstinencia de alcohol, el tratamiento comienza con el uso del medicamento en combinación con medicamentos que tienen efectos sedantes e hipnóticos (por ejemplo, con clometiazol, clordiazepóxido). Después de la resolución de la fase aguda, el tratamiento con el fármaco puede continuarse como monoterapia. Poliuria y polidipsia de naturaleza neurohormonal con diabetes insípida de origen central. La dosis promedio para adultos es de 200 mg 2 a 3 veces por día. En niños, la dosis del medicamento debe reducirse de acuerdo con la edad y el peso del niño. Dolor en la neuropatía diabética La dosis promedio es de 200 mg 2-4 veces al día. Estados maníacos agudos y tratamiento de mantenimiento de trastornos afectivos (bipolares). La dosis diaria es de 400-1600 mg. La dosis diaria promedio es de 400-600 mg (en 2-3 dosis). En el estado maníaco agudo, la dosis debe aumentarse con bastante rapidez. Con la terapia de mantenimiento de los trastornos bipolares para garantizar una tolerabilidad óptima, cada aumento de dosis posterior debe ser pequeño, la dosis diaria aumenta gradualmente.
Efectos secundarios
Ciertos tipos de reacciones adversas, por ejemplo, en la parte del SNC (mareos, dolor de cabeza, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía), en la parte del sistema digestivo (náuseas, vómitos), así como reacciones alérgicas en la piel, ocurren muy a menudo o a menudo, especialmente el inicio del tratamiento farmacológico, o cuando se utiliza una dosis inicial excesivamente alta del fármaco o en el tratamiento de pacientes ancianos. Las reacciones adversas dependientes de la dosis generalmente desaparecen en unos pocos días, tanto espontáneamente como después de una reducción temporal de la dosis del fármaco. El desarrollo de reacciones adversas en la parte del sistema nervioso central puede ser consecuencia de una sobredosis relativa del fármaco o de fluctuaciones significativas en la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. En tales casos, se recomienda controlar la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo. Al evaluar la frecuencia de aparición de varias reacciones adversas, se utilizaron las siguientes graduaciones: muy a menudo - más de 1/10, a menudo - más de 1/100 - menos de 1/10, a veces - más de 1/1000 - menos de 1/100 raramente - más de 1 / 10,000 - menos de 1/1000, muy raramente - Menos de 1 / 10,000, incluyendo mensajes individuales.Trastornos mentales: raramente alucinaciones (visuales o auditivas), depresión, anorexia, ansiedad, agresión, agitación, desorientación; muy raramente - activación de la psicosis. Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, ataxia, somnolencia, fatiga; a menudo - dolor de cabeza, diplopía, alteraciones en el alojamiento (por ejemplo, visión borrosa); a veces movimientos involuntarios anormales (por ejemplo, temblor, temblor alborotado / asterixis /, distonía muscular, tics); nistagmo; raramente, disquinesia orofacial, trastornos oculomotores, trastornos del habla (por ejemplo, disartria), coreoatetosis, neuropatía periférica, parestesias, paresia; muy raramente - trastornos del gusto, síndrome neuroléptico maligno. Por parte de la piel y sus apéndices: muy a menudo - dermatitis alérgica, urticaria, que puede ser significativamente pronunciada; a veces dermatitis exfoliativa, eritrodermia; En raras ocasiones, lupus eritematoso sistémico, prurito; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, trastornos de la pigmentación de la piel, púrpura, acné, sudoración, pérdida del cabello. Se han notificado casos raros de hirsutismo, pero la relación causal de esta complicación con la ingesta de fármaco sigue sin estar clara. Desde el sistema hemopoyético: muy a menudo - leucopenia; a menudo trombocitopenia, eosinofilia; en raras ocasiones, leucocitosis, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico; muy raramente agranulocitosis; anemia aplásica pancitopenia, anemia, verdadera aplasia eritrocítica, anemia megaloblástica, porfiria abigarrada, porfiria tardía de la piel, porfiria aguda intermitente, reticulocitosis y, posiblemente, anemia hemolítica. Mientras toma el medicamento puede desarrollar agranulocitosis y anemia aplásica. Sin embargo, debido al hecho de que estas condiciones ocurren muy raramente, es difícil cuantificar el riesgo de su aparición. Se sabe que el riesgo total de agranulocitosis en la población general que no recibió tratamiento es de 4.7 casos por 1 millón de habitantes por año, y anemia aplásica: 2.0 casos por 1 millón de habitantes por año. Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos; a menudo, boca seca; a veces - diarrea, estreñimiento; raramente - dolor abdominal; muy raramenteestomatitis, pancreatitis. Del sistema hepatobiliar: muy a menudo, un aumento en el nivel de gamma-glutamina transferasa (debido a la inducción de esta enzima en el hígado), que generalmente no tiene importancia clínica; a menudo - aumento de la fosfatasa alcalina en sangre; a veces - aumento de los niveles de transaminasas; raramente - hepatitis colestásica, parenquimatosa (hepatocelular) o mixta, ictericia; muy raramente hepatitis granulomatosa, insuficiencia hepática. Reacciones de hipersensibilidad: rara vez: hipersensibilidad multiorgánica de tipo retardado con fiebre, erupciones cutáneas, vasculitis, linfadenopatía, signos que se asemejan a un linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatosplenomegalia e indicadores alterados de la función hepática (estos síntomas se presentan en diversas combinaciones). Otros órganos también pueden estar involucrados (por ejemplo, pulmones, riñones, páncreas, miocardio, intestino grueso); muy raramente, meningitis aséptica con mioclono y eosinofilia periférica; Reacciones anafilácticas al angioedema. Cuando se producen las reacciones anteriores de hipersensibilidad, se debe suspender el uso del medicamento. Desde el sistema cardiovascular: raramente - violaciones de la conducción intracardíaca; aumento o disminución de la presión arterial; muy raramente: bradicardia, arritmias, bloqueo AV con síncope, colapso vascular, insuficiencia cardíaca congestiva, exacerbación de la enfermedad coronaria, tromboflebitis, tromboembolismo (por ejemplo, embolia pulmonar). Por parte del sistema endocrino: a menudo - edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia y disminución de la osmolaridad de la sangre debido al efecto similar a la acción de la hormona antidiurética, que en casos raros conduce a la intoxicación por agua (dilución de la hiponatremia), acompañada de letargia, vómito, dolor de cabeza , desorientación y trastornos neurológicos; muy raramente - un aumento en el nivel de prolactina en sangre, acompañado o no acompañado de manifestaciones tales como galactorrea, ginecomastia; cambios en los parámetros de la función tiroidea, una disminución en el nivel de L-tiroxina (tiroxina libre, tiroxina, triyodotironina) y un aumento en el nivel de hormona estimulante de la tiroides,que habitualmente no se acompaña de manifestaciones clínicas; trastornos del metabolismo del tejido óseo (disminución del calcio y 25-hidroxi-colecalciferol en la sangre), que conduce a osteomalacia / osteoporosis; aumento de las concentraciones de colesterol, que incluyen colesterol de lipoproteínas de alta densidad y triglicéridos. En la parte del sistema urogenital: muy raramente - nefritis intersticial, insuficiencia renal, función renal alterada (p. Ej., Albuminuria, hematuria, oliguria, urea / azotemia aumentada), micción frecuente, retención urinaria, trastornos de la función / impotencia sexual, espermatogénesis disminuida (recuento reducido de espermatozoides) y su movilidad). Por parte de los sentidos: muy raramente, violaciones de las sensaciones del gusto, opacidad del cristalino, conjuntivitis, aumento de la presión intraocular; trastornos de la audición, incl. Tinnitus, hiperacusia, hipoacusia, cambios en la percepción del tono. Por parte del sistema musculoesquelético: raramente debilidad muscular, muy raramente - artralgia, dolor muscular o calambres. Por parte del sistema respiratorio: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad caracterizadas por fiebre, falta de aliento, neumonitis o neumonía. Cambios en los resultados de laboratorio: muy raramente hipogammaglobulinemia.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de los inhibidores de la isoenzima CYP3A4, se pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. El uso simultáneo de los inductores de isoenzima del sistema CYP3A4, el metabolismo de la carbamazepina se puede reducir, las concentraciones plasmáticas en las personas, la flora, la natación, los animales, la natación, los animales, la natación, la natación, los animales, la natación, los animales, la natación. el uso de ácido valproico puede reducir la concentración de carbamazepina y reducir significativamente concentración de ácido valproico en el plasma. Esto aumenta la concentración del metabolito carbamazepine - carbamazepine-epoxide (probablemente debido a la inhibición de su conversión a carbamazepine-10,11-trans-diol), que también tiene actividad anticonvulsiva, por lo que se pueden nivelar los efectos de esta interacción, pero con mayor frecuencia se producen reacciones secundarias - visión borrosa Mareos, vómitos, debilidad, nistagmo.Con el uso simultáneo de ácido valproico y carbamazepina, puede desarrollarse un efecto hepatotóxico (presumiblemente debido a la formación de un metabolito secundario del ácido valproico, que tiene un efecto hepatotóxico). El uso simultáneo de valpromid, el metabolismo en el hígado de carbamazepine y su metabolito carbamazepine-epoxy reduce la inhibición de la respiración Dicho metabolito posee actividad anticonvulsivante, pero con un aumento significativo en las concentraciones en plasma puede ser de uso simultáneo deystvie.Pri tóxica de verapamil, diltiazem, isoniazida, dextropropoxifeno, viloksazinom, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, solo en dosis altas), eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina; con azoles (incluso con itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, las concentraciones plasmáticas de carbamazepina pueden aumentar con el riesgo de efectos secundarios (mareos, somnolencia, ataxia, diplopía). Cuando se usa simultáneamente con hexamidina, el efecto anticonvulsivo de carbamases disminuye. ; con hidroclorotiazida, furosemida - posible reducción de sodio en la sangre; con anticonceptivos hormonales - posible debilitamiento de la acción de los anticonceptivos y el desarrollo de sangrado acíclico. El uso simultáneo de hormonas de la glándula tiroides puede aumentar la eliminación de las hormonas tiroideas; con clonazepam: posible aumento del aclaramiento de clonazepam y disminución del aclaramiento de carbamazepina; con preparaciones de litio: es posible un aumento mutuo de la acción neurotóxica. Con el uso simultáneo con primidona, es posible una disminución de la concentración plasmática en plasma de carbamazepina. Existen informes de que la primidona puede aumentar la concentración plasmática de un metabolito farmacológicamente activo, la carbamazepina-10,11-epóxido. Si se usa simultáneamente con ritonavir, los efectos secundarios de la carbamazepina pueden aumentar; con sertralina - es posible una disminución en la concentración de sertralina; con teofilina, rifampicina, cisplatino,doxorubicina: puede disminuir la concentración de carbamazepina en el plasma sanguíneo; con tetraciclina: se pueden reducir los efectos de la carbamazepina. Cuando se usa simultáneamente con felbamate, las concentraciones plasmáticas de carbamazepina pueden disminuir, pero la concentración del metabolito activo de carbamazepina-epóxido puede aumentar, mientras que la concentración de carbamazepina puede disminuir en el plasma. Cuando se usa simultáneamente con fenitoína, fenobarbital, plasma sanguíneo. Quizás el debilitamiento mutuo de la acción anticonvulsiva, y en casos raros, su fortalecimiento.
Instrucciones especiales
La carbamazepina no se usa para ataques epilépticos menores atípicos o generalizados, ataques epilépticos mioclónicos o atónicos. No debe utilizarse para aliviar el dolor común; como profiláctico durante períodos prolongados de remisión de la neuralgia del trigémino, se utiliza con precaución en caso de enfermedades concomitantes del sistema cardiovascular, trastornos marcados del hígado y / o riñones, diabetes mellitus, presión intraocular elevada, con antecedentes de reacciones hematológicas al uso. Otros fármacos, hiponatremia, retención urinaria, aumento de la sensibilidad a los antidepresivos tricíclicos, con indicaciones de antecedentes de interrupción del tratamiento. arbamazepinom, así como los niños y los ancianos vozrasta.Lechenie debe estar bajo la supervisión de un médico. Con el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar el cuadro sanguíneo, el estado funcional del hígado y los riñones, la concentración de electrolitos en el plasma sanguíneo y un examen oftalmológico. Se recomienda la determinación periódica del nivel de carbamazepina en el plasma sanguíneo para controlar la eficacia y la seguridad del tratamiento. No menos de 2 semanas antes de comenzar el tratamiento con carbamazepina, es necesario interrumpir el tratamiento con inhibidores de la MAO. Evitar el consumo de alcohol durante el período de tratamiento. Influencia en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control debe abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención, velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si