テグレトールCRSコーティング錠400mg N30を遅らせる
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有効成分
カルバマゼピン
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丸薬
構成
有効成分：カルバマゼピン、有効成分濃度（mg）：400 mg
薬理効果
抗てんかん剤、三環式アミノスチルベンの誘導体。抗痙攣作用は、ナトリウムチャネルの不活性化を介して反復活動電位の発生の高い頻度を維持するニューロンの能力の低下と関連していると考えられている。さらに、シナプス伝達を抑制し、シナプス伝達を減少させる作用電位を発達させることにより、神経伝達物質の放出を抑制することが重要であると思われる。カルシウムチャネルに関連し得るガバ（gaba）受容体は、作用機序に関与し得る。カルバマゼピンの抗利尿効果は、アドレセリン分泌を介して仲介されるオスモレセプターに対する視床下部効果、および腎尿細管への直接作用によるものである可能性がある。
薬物動態
経口投与後、カルバマゼピンは胃腸管からほぼ完全に吸収される。血漿タンパク質結合は75％である。肝臓酵素の誘導物質であり、その代謝を刺激します.T1 / 2は12-29時間であり、70％が尿中に（不活性代謝物として）排泄され、30％が糞中に排泄されます。
適応症
てんかん症2次全身の有無にかかわらず、複雑なまたは単純な部分的なてんかん発作（意識消失または意識消失なし）。一般化された強直間代性てんかん発作。てんかん発作の混合形態。急性躁状態および双極性情動障害の支持的治療は、悪化を予防し、または悪化の臨床症状を緩和する。アルコール離脱症候群。特発性三叉神経痛および多発性硬化症（典型的および非典型的）における三叉神経痛。舌咽神経の特発性神経痛。糖尿病性神経障害における疼痛症候群。中枢発生の非糖尿病における神経ホルモン性の多尿症および多尿症
禁忌
カルバマゼピンまたは化学的に類似の薬物（例えば、三環系抗うつ薬）または薬物の他の成分に対する過敏症;房室ブロック;骨髄造血の抑制のエピソードの病歴;肝臓ポルフィリン症（例えば、急性断続的ポルフィリン症、後期皮膚ポルフィリア症、多彩なポルフィリン症）; MAO阻害剤（三環系抗うつ剤との構造的類似性）との併用。
安全上の注意
子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
必要であれば、妊娠中（特に第1妊娠中）に使用し、授乳中に母親の治療の期待利益と胎児または子供へのリスクを注意深く考慮する必要があります。この場合、カルバマゼピンは最小有効量の単独療法としてのみ使用することが推奨されています。カルバマゼピンによる治療中に、妊娠可能な女性には非ホルモン性避妊薬を推奨します。
投与量および投与
内部この薬は、食事の後、食事の後、または食事の間に飲むことができます。錠剤は少量の液体で服用してください。この薬物は、単独療法として、および併用療法の一部として使用することができる。錠剤の摂取が困難であるか、慎重な用量選択が必要な患者には、シロップの形のテグレトール（1回の測定スプーン= 5ml = 100mg）の投与が勧められる。テグレトールシロップを服用する場合、錠剤の形で同じ用量を服用する場合よりも大きな最大濃度*に達するので、副作用を避けるために少量で治療を開始し徐々に増やすことを推奨します。シロップは使用前に振盪されるべきである。患者をテグレトールを錠剤の形態でシロップに移す場合、同じ日用量ではあるが、より少ない用量で、より頻繁に（例えば、錠剤の場合は1日2回ではなく、1日3回のシロップを投与する）投与することが推奨される。従来の錠剤の形態でテグレトールを服用することから長期間作用する錠剤のテグレロールCRを服用することへの患者の移転。臨床経験によれば、長時間作用型錠剤を使用する患者の中には、薬物の用量を増やす必要があることがある。抗てんかん薬の薬物相互作用および薬物動態学的特徴を考慮して、高齢患者を注意深く選択すべきである。てんかん可能な限り、薬剤は単独療法として処方されるべきである。この薬は、通常、小さな発作（プチマール、absans）とミオクローヌス発作では効果がありません。治療は、最適な効果を達成するために徐々に増加される少量の1日用量の使用から始まる。薬物の最適用量を選択するためには、血漿中の活性物質の濃度を決定することが推奨される。テグレトールを他の抗てんかん薬に加えると、テグレトールの用量は徐々に増加する。必要に応じて、適切な服用量の補正を行う。成人の場合、カルバマゼピンの初期投与量は100〜200mg 1日1回または2回である。次に、最適な治療効果を達成するために用量を徐々に増加させる。これは、通常、1日に400〜400回の用量で達成される。一部の患者は、1日量を1600 mgまたは2000 mgに増やす必要があるかもしれません。 4歳以下の小児では、推奨される開始用量は1日あたり20〜60mgです。さらに、1日おきに用量を20〜60mg増加させる。 4歳以上の小児では、100mg /日を使用して治療を開始できます。用量は週に100mgずつ徐々に増加する。 3歳未満の小児では、この年齢群において固形剤形を適用することが困難であるため、薬物はシロップの形態で使用することが好ましい。維持用量：1日あたり10-20mg / kg体重の速度で設定された小児（数回投与）。子供の年齢日用量4-5年200-400 mg 6-10歳400-600 mg 11-15歳600-1000 mg三叉神経の神経痛初期用量は200-400 mg /日である。それは徐々に痛みの消失まで増加する（通常、1日に3〜4回200mgの用量に）。その後、線量は徐々に最小限のメンテナンスに減少します。高齢患者の推奨初期用量は1日2回100mgです。アルコール離脱症候群平均投与量は1日3回200mgです。重篤な症例では、最初の数日間、用量を増加させることができる（例えば、1日3回400mgの用量まで）。アルコール離脱の重症症状において、治療は、鎮静作用および催眠作用を有する薬物（例えば、クロメチアゾール、クロルジアゼポキシド）との併用での使用から始まる。急性期の解消後、単独療法として薬剤による治療を継続することができる。神経原性の多尿症および多嚢胞性貧血（中枢起源の尿崩症）成人の平均投与量は1日当たり200mg 2〜3回です。小児では、子供の年齢および体重に応じて薬の用量を減らす必要があります。糖尿病性神経障害の痛み平均用量は、1日2〜4回200mgである。急性躁状態および情動性（双極性）障害の維持治療。日用量は400-1600mgである。平均日用量は400〜600mg（2〜3回用量）である。急性躁状態では、用量をかなり早く増やすべきである。最適な忍容性を確保するために、双極性障害の維持療法では、その後の各用量増加は小さくなければならず、毎日の用量は徐々に増加する。
副作用
中枢神経系（めまい、頭痛、運動失調、眠気、疲労、複視）、消化器系（悪心、嘔吐）の部分、およびアレルギー性皮膚反応などの特定のタイプの有害反応は、薬物治療の開始、または過度に高い初期投与量の薬物を使用する場合、または高齢患者の治療において使用することができる。用量依存性の副作用は通常、自発的に薬物の投与量を一時的に減少させた後、数日以内に消失する。中枢神経系の部分における有害反応の発生は、薬物の相対的な過剰投与または血漿中の活性物質の濃度の有意な変動の結果であり得る。そのような場合、血漿中の活性物質の濃度を監視することが推奨される。多くの場合、1/10以上、多くの場合1/100未満、1/10未満、時には1/1000未満、1/100未満、まれに1 / 10,000以上、1/1000未満、非常にまれに様々な有害反応の発生頻度を評価すると、個々のメッセージを含む1 / 10,000未満。精神障害：めったに幻覚（視覚または聴覚）、うつ病、食欲不振、不安、侵略、扇動、混乱。非常にまれに - 精神病の活性化。神経系の部分では、非常に頻繁に - めまい、運動失調、眠気、疲労;しばしば頭痛、複視、宿泊施設の障害（例えば、視力のぼけ）。時には異常な不随意運動（例えば、振戦、震え/アステリシス/筋ジストニア、チック）。眼振; （例えば、構音異常）、脈絡麻痺、末梢神経障害、感覚異常、麻痺などの疼痛を含むが、これらに限定されない。ごくまれに - 味覚障害、悪性神経遮断症候群。皮膚およびその付属物の部分では、非常に頻繁に - アレルギー性皮膚炎、蕁麻疹が顕著である。時には剥離性皮膚炎、赤芽球症;めったに、全身性エリテマトーデス、掻痒症;非常にまれに - スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、光線過敏反応、多形性紅斑および結節性紅斑、皮膚色素沈着障害、紫斑病、にきび、発汗、脱毛。まれな多毛症の例が報告されているが、この合併症と薬物摂取との因果関係は不明である。造血系から：非常に頻繁に - 白血球減少症;しばしば血小板減少、好酸球増多;まれに、白血球増加症、リンパ節腫脹、葉酸欠乏症;非常にまれには無顆粒球症;真性赤血球形成不全、多発芽球性貧血、多発性ポルフィリン症、後期皮膚ポルフィリン症、急性間欠性ポルフィリン症、網状赤血球症、およびおそらくは溶血性貧血が挙げられる。薬物を服用している間に無顆粒球症と再生不良性貧血が発生する可能性があります。しかしながら、これらの状態が非常にまれに起こるという事実のために、それらの発生の危険性を定量化することは困難である。治療を受けていない一般集団の無顆粒球増加症のリスクは、毎年100万人あたり4.7ケース、そして再生不良性貧血であることが知られています。消化器系の部分：非常に頻繁に - 吐き気、嘔吐。しばしば口が乾燥します。時には下痢、便秘、まれに - 腹痛;非常にまれな肝炎、膵炎肝胆道系から：非常に頻繁に（肝臓でのこの酵素の誘導による）ガンマ - グルタミントランスフェラーゼのレベルの上昇。これは通常臨床的意義はない。しばしば - 増加した血液アルカリ性ホスファターゼ;時にはトランスアミナーゼレベルが上昇した。まれに胆汁うっ滞性、実質性（肝細胞性）または混合性肝炎、黄疸;非常にまれに肉芽腫性肝炎、肝不全。過敏症反応：まれに、発熱、皮膚発疹、血管炎、リンパ節腫脹、リンパ腫に似た徴候、関節痛、白血球減少、好酸球増多、肝脾腫、肝機能指標の変化（これらの症状はさまざまな組み合わせで起こる）。他の器官（例えば、肺、腎臓、膵臓、心筋、大腸）;非常にまれに、ミオクローヌスおよび末梢好酸球増加症を伴う無菌性髄膜炎;血管浮腫に対するアナフィラキシー反応。上記の過敏症の反応が起こる場合、その薬物の使用を中止すべきである。心臓血管系以来：まれに - 心臓内伝導の違反;血圧の上昇または下降;非常にまれに - 徐脈、不整脈、失神を伴うAV遮断、血管崩壊、うっ血性心不全、冠状動脈性心疾患の悪化、血栓性静脈炎、血栓塞栓症（例えば、肺塞栓症）。内分泌系の部分では、まれに水混乱（低ナトリウム血症）を引き起こし、嗜眠、嘔吐、頭痛を伴う、抗利尿ホルモンの作用と同様の効果による水腫、体液貯留、体重増加、体重増加、低ナトリウム血症および血糖値低下、方向障害および神経学的障害;非常にまれに - 乳房漏出、女性化乳房のような徴候を伴うか伴わない血中プロラクチンのレベルの上昇;甲状腺機能パラメーターの変化、L-サイロキシン（遊離チロキシン、サイロキシン、トリヨードサイロニン）のレベルの低下、および甲状腺刺激ホルモンのレベルの増加、それは通常臨床症状を伴わない。骨軟化症/骨粗鬆症をもたらす骨組織代謝の障害（血液中のカルシウムおよび25-ヒドロキシコレカルシフェロールの減少）;高密度リポタンパク質コレステロールおよびトリグリセリドを含むコレステロール濃度の増加。泌尿生殖器系では、非常にまれに間質性腎炎、腎不全、腎機能障害（アルブミン尿症、血尿、泌尿器/尿毒症）、頻尿、尿閉、性機能障害/インポテンス障害、精子形成障害（精子数低下）およびそれらの移動性）。感覚の部分では、ごくまれに、味覚の違反、水晶体の曇り、結膜炎、眼内圧の上昇、聴覚障害、耳鳴り、高尿酸血症、低粘液症、ピッチ知覚の変化。筋骨格系の部分では、筋肉の衰弱はまれではありませんが、ごくまれに - 関節痛、筋肉痛またはけいれんです。呼吸器系では非常にまれに - 発熱、息切れ、肺炎または肺炎を特徴とする過敏反応。検査結果の変化：非常にまれに低グロブリン血症。
他の薬との相互作用
CYP3A4アイソザイムの阻害剤の同時使用が増加すると、プラズマカルバマゼピンkrovi.Pri同時アプリケーションアイソザイムCYP3A4誘導システム中の濃度は、血漿中の濃度を減少させる、カルバマゼピンの代謝を促進して、治療effekta.Pri同時適用の減少は葉酸同時kisloty.Pri、カルバマゼピンの抗凝固剤の代謝を刺激しますバルプロ酸の使用はカルバマゼピンの濃度を低下させ、血漿中のバルプロ酸濃度。 、かすみ - カルバマゼピン - エポキシド（おそらくカルバマゼピン-10,11-トランス - ジオールへの変換を阻害することによって）、また、抗痙攣活性を有するので、相互作用の効果を相殺することができるが、副反応がしばしば起こる - これは、カルバマゼピンの代謝産物の濃度を増加させますめまい、嘔吐、衰弱、眼振。バルプロ酸の同時印加により、カルバマゼピンは、同時アプリケーションvalpromid .IF（おそらく肝毒性作用を有するバルプロ酸の二次代謝産物の形成）による酵素エポキシドヒドロラーゼの阻害にカルバマゼピンおよびその代謝物のカルバマゼピン - エポキシドの肝代謝を減少肝毒性を開発することができます。代謝産物が抗痙攣活性を有するが、血漿濃度の有意な増加は、ベラパミル、ジルチアゼム、イソニアジド、デキストロ、viloksazinom、フルオキセチン、フルボキサミン、シメチジン、アセタゾラミド、ダナゾール、デシプラミン、成人におけるニコチンアミド（の毒性deystvie.Pri同時に使用することができると言いました、唯一の高用量で）、エリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン; （イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾールを含む）アゾールと、テルフェナジン、ロラタジンは、カルバマゼピンの弱毒geksamidinom抗痙攣効果の同時使用.IF副作用（めまい、傾眠、運動失調、複視）を発症するリスクがカルバマゼピンの血漿濃度を増加させることができます;ヒドロクロロチアジド、フロセミドは、 - 血液中のナトリウム含有量を減少させることができます。ホルモン避妊と - 避妊薬の効果を弱めることと甲状腺ホルモンの非環式krovotecheniy.Pri同時使用の開発は、甲状腺ホルモンの排除を増大させることができます。クロナゼパムで - クロナゼパムおよびカルバマゼピン減少クリアランスのクリアランスを増大させることができます。リチウム製剤では、神経毒性の相互作用が可能であり、プリミドンを併用すると、カルバマゼピンの血漿血漿濃度が低下する可能性があります。薬理学的に活性な代謝物の血漿中濃度をプリミドン増やすことができたという報告があります - カルバマゼピン-10,11- epoksida.Priカルバマゼピンの副作用を増大させることができるリトナビルとの併用。セルトラリン - セルトラリンの濃度を減少させることができます。テオフィリン、リファンピシン、シスプラチン、ドキソルビシンは、血漿中のカルバマゼピンの濃度を低下させることがある。テトラサイクリン - おそらく弱める効果karbamazepina.Priカルバマゼピンの血漿濃度を減少させることができるフェルバメートの同時使用が、カルバマゼピンエポキシドの活性代謝物の増加した濃度、フェニトインと血漿濃度felbamata.Pri同時出願中の可能な低減は、フェノバルビタール濃度がカルバマゼピンを減少させます血漿。多分、抗けいれん作用の相互弱体化、そしてまれにはその強化。
注意事項
カルバマゼピンは、非定型または一般化された軽度のてんかん発作、ミオクローヌス性またはてんかん性のてんかん発作には使用されない。それは普通の痛みを和らげるために使用すべきではありません。心臓血管系の付随する疾患、肝臓および/または腎臓の顕著な障害、糖尿病、眼圧上昇、使用に対する血液学的な病歴のある患者の場合には注意して使用され、三叉神経痛の長期寛解期間中予防的である。他の薬物、低ナトリウム血症、尿崩壊、三環系抗うつ薬に対する感受性の増加、治療中断歴の兆候arbamazepinomだけでなく、子供や高齢者vozrasta.Lechenieは、医師の監督下でなければなりません。長期間の治療では、血液像、肝臓および腎臓の機能状態、血漿中の電解質濃度、および眼科検査を監視する必要があります。カルバマゼピンによる治療開始の2週間前までに、MAO阻害剤による治療を中止する必要があります。治療期間中のアルコール消費を避けてください。ビヒクルおよび制御メカニズムを駆動する能力に影響する治療中注意力の増大、精神運動反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事しないようにするべきである。
処方箋
はい