Tegretol CRP comprimés pelliculés retard 400 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Carbamazépine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Carbamazépine Concentration en ingrédient actif (mg): 400 mg
Effet pharmacologique
Agent antiépileptique, un dérivé d'aminostilbène tricyclique. On pense que l'action anticonvulsivante est associée à une diminution de la capacité des neurones à maintenir une fréquence élevée de développement de potentiels d'action répétés par l'inactivation des canaux sodiques. En outre, il semble important d'inhiber la libération de neurotransmetteurs en bloquant les canaux sodiques présynaptiques et en développant les potentiels d'action, ce qui réduit la transmission synaptique, ce qui entraîne un effet antipsychotique et antimanotique modéré, ainsi qu'un effet analgésique dans les douleurs neurogènes. Les récepteurs gaba pouvant être associés aux canaux calciques peuvent être impliqués dans les mécanismes d'action; L'effet de la carbamazépine sur les systèmes modulateurs de neurotransmission semble également jouer un rôle important: l'effet antidiurétique de la carbamazépine peut être dû à l'effet hypothalamique sur les osmorécepteurs, qui est médiatisé par la sécrétion adg ainsi qu'à l'effet direct sur les tubules rénaux.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la carbamazépine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est de 75%. C'est un inducteur d'enzymes hépatiques qui stimule son propre métabolisme.T1 / 2 dure de 12 à 29 heures, dont 70% sont excrétés dans l'urine (sous forme de métabolites inactifs) et 30% dans les fèces.
Des indications
Épilepsie Crises épileptiques partielles compliquées ou simples (avec perte ou sans perte de conscience) avec ou sans généralisation secondaire. Crises d'épilepsie tonico-cloniques généralisées. Formes mixtes de crises d'épilepsie. États maniaques aigus et traitement symptomatique des troubles affectifs bipolaires afin de prévenir les exacerbations ou d'atténuer les manifestations cliniques d'exacerbations. Syndrome de sevrage alcoolique. Névralgie du trijumeau idiopathique et névralgie du trijumeau dans la sclérose en plaques (typique et atypique). Névralgie idiopathique du nerf glossopharyngé. Syndrome douloureux dans la neuropathie diabétique.Polyurie et polydipsie de nature neurohormonale avec diabète insipide d'origine centrale.
Contre-indications
Hypersensibilité à la carbamazépine ou à des médicaments chimiquement similaires (par exemple, les antidépresseurs tricycliques) ou à tout autre composant du médicament; bloc auriculo-ventriculaire; antécédents d'épisodes de suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; porphyrie hépatique (par exemple, porphyrie aiguë intermittente, porphyrie cutanée tardive, porphyrie panachée); utilisation en association avec des inhibiteurs de la MAO (similarité structurelle avec les antidépresseurs tricycliques).
Précautions de sécurité
Tenir hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Si nécessaire, utiliser pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre) et pendant l'allaitement, peser avec soin les bénéfices attendus du traitement pour la mère et les risques pour le fœtus ou l'enfant. Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser la carbamazépine uniquement en monothérapie aux doses minimales efficaces efficaces. Les contraceptifs non hormonaux sont recommandés pour les femmes en âge de procréer pendant le traitement par la carbamazépine.
Posologie et administration
À l'intérieur Le médicament peut être pris avec les repas, après les repas ou entre les repas. Les comprimés doivent être pris avec une petite quantité de liquide. Le médicament peut être utilisé en monothérapie et en association. La nomination de Tegretol sous forme de sirop (une cuillère à mesurer = 5 ml = 100 mg) est recommandée pour les patients pour lesquels l’ingestion de comprimés est difficile ou qui nécessite un choix de dose rigoureux. Lorsque vous prenez du sirop de Tegretol, vous atteignez une concentration maximale * importante par rapport à la même dose sous forme de comprimé. Il est donc recommandé de commencer le traitement à petites doses et de les augmenter progressivement pour éviter les effets indésirables. Le sirop doit être secoué avant utilisation. Lors du transfert d'un patient de Tegretol sous forme de comprimés à un sirop, il est recommandé de prendre le médicament à la même dose quotidienne, mais à doses plus faibles et plus souvent (par exemple, le schéma posologique du sirop est de trois fois par jour, au lieu de deux fois par jour). Transfert du patient passant de Tegretol sous forme de comprimés classiques à Tegretol CR de comprimés à action prolongée.L’expérience clinique montre que chez certains patients prenant des comprimés à action prolongée, il peut être nécessaire d’augmenter la dose du médicament. Compte tenu des interactions médicamenteuses et des caractéristiques pharmacocinétiques des médicaments antiépileptiques, les patients âgés doivent prendre la dose du médicament avec prudence. Épilepsie Dans la mesure du possible, le médicament doit être prescrit en monothérapie. Le médicament est généralement inefficace avec de petites attaques (petit mal, absans) et des convulsions myocloniques. Le traitement commence par l'utilisation d'une petite dose quotidienne, qui est ensuite augmentée lentement pour obtenir l'effet optimal. Pour sélectionner la dose optimale du médicament, il est recommandé de déterminer la concentration de la substance active dans le plasma sanguin. Lorsque Tegretol est ajouté à d'autres médicaments antiépileptiques, la dose de Tegretol est augmentée progressivement. Si nécessaire, effectuez la correction appropriée des doses de médicaments prises. Pour les adultes, la dose initiale de carbamazépine est de 100 à 200 mg 1 ou 2 fois par jour. Ensuite, la dose est augmentée lentement pour atteindre l’effet thérapeutique optimal; il est généralement atteint à une dose de 400 mg 2 à 3 fois par jour. Certains patients peuvent avoir besoin d'augmenter la dose quotidienne à 1600 mg ou 2000 mg. Chez les enfants âgés de 4 ans et moins, la dose initiale recommandée est de 20 à 60 mg par jour; de plus, la dose est augmentée de 20 à 60 mg tous les deux jours. Chez les enfants de plus de 4 ans, le traitement peut être démarré avec l'utilisation de 100 mg / jour; la dose est augmentée progressivement, de 100 mg par semaine. Chez les enfants de moins de trois ans, il est préférable d’utiliser le médicament sous forme de sirop en raison des difficultés d’application des formes posologiques solides dans ce groupe d’âge. Doses d'entretien: pour les enfants à raison de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour (en plusieurs doses). Âge de l'enfant Dose journalière 4–5 ans 200–400 mg 6–10 ans 400–600 mg 11-15 ans 600–1 000 mg Névralgie du nerf trijumeau La dose initiale est de 200–400 mg par jour. Il augmente lentement jusqu'à la disparition de la douleur (généralement à une dose de 200 mg 3 à 4 fois par jour). Ensuite, la dose est progressivement réduite au minimum. La dose initiale recommandée pour les patients âgés est de 100 mg 2 fois par jour. Syndrome de sevrage alcoolique La dose moyenne est de 200 mg 3 fois par jour. Dans les cas graves, au cours des premiers jours, la dose peut être augmentée (par exemple, jusqu'à une dose de 400 mg 3 fois par jour).Dans les manifestations sévères du sevrage alcoolique, le traitement commence par l’utilisation du médicament en association avec des médicaments ayant des effets sédatifs et hypnotiques (par exemple, avec le clométiazole, le chlordiazépoxide). Après la résolution de la phase aiguë, le traitement avec le médicament peut être poursuivi en monothérapie. Polyurie et polydipsie de nature neurohormonale avec diabète insipide d'origine centrale La dose moyenne chez l'adulte est de 200 mg 2 à 3 fois par jour. Chez les enfants, la dose du médicament devrait être réduite en fonction de l'âge et du poids de l'enfant. Douleur dans la neuropathie diabétique La dose moyenne est de 200 mg 2 à 4 fois par jour. États maniaques aigus et traitement d'entretien des troubles affectifs (bipolaires): la dose quotidienne est de 400 à 1600 mg. La dose quotidienne moyenne est de 400 à 600 mg (en 2-3 doses). Dans l'état maniaque aigu, la dose doit être augmentée assez rapidement. Avec le traitement d'entretien des troubles bipolaires afin d'assurer une tolérance optimale, chaque augmentation de dose suivante doit être faible, la dose quotidienne augmentant progressivement.
Effets secondaires
Certains types de réactions indésirables, par exemple du côté du système nerveux central (vertiges, maux de tête, ataxie, somnolence, fatigue, diplopie), du côté du système digestif (nausées, vomissements) ainsi que des réactions allergiques cutanées se produisent très souvent ou souvent, notamment au début du traitement, en cas d'utilisation d'une dose initiale trop élevée du médicament ou dans le traitement de patients âgés. Les réactions indésirables liées à la dose disparaissent généralement en quelques jours, spontanément et après une réduction temporaire de la dose du médicament. Le développement d’effets indésirables du système nerveux central peut être une conséquence du surdosage relatif du médicament ou de fluctuations importantes de la concentration du principe actif dans le plasma sanguin. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la concentration de la substance active dans le plasma sanguin. Lors de l’évaluation de la fréquence d’occurrence de divers effets indésirables, les gradations suivantes ont été utilisées: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 - moins de 1/10, parfois - plus de 1/1000 - moins de 1/100 rarement - plus de 1/10 000 - moins de 1/1000, très rarement - moins de 1/10 000, y compris les messages individuels.Troubles mentaux: rarement hallucinations (visuelles ou auditives), dépression, anorexie, anxiété, agression, agitation, désorientation; très rarement - activation de la psychose. Du côté du système nerveux: très souvent - vertiges, ataxie, somnolence, fatigue; souvent - maux de tête, diplopie, troubles de l'accommodation (par exemple, vision floue); mouvements involontaires parfois anormaux (par exemple, tremblements, tremblements / astérixis /, palpitations, dystonie musculaire, tics); nystagmus; rarement, dyskinésie orofaciale, troubles oculomoteurs, troubles de la parole (par exemple, dysarthrie), choréoathétose, neuropathie périphérique, paresthésie, parésie; très rarement - troubles du goût, syndrome neuroleptique malin. De la part de la peau et de ses annexes: très souvent - dermatite allergique, urticaire, pouvant être significativement prononcée; parfois dermatite exfoliative, érythrodermie; rarement, lupus érythémateux systémique, prurit; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, réactions de photosensibilité, érythème polymorphe et nodosum, troubles de la pigmentation de la peau, purpura, acnéique, transpiration, perte de cheveux. De rares cas d'hirsutisme ont été rapportés, mais le lien de causalité de cette complication avec la prise de médicament reste flou. Du système hémopoïétique: très souvent - la leucopénie; souvent thrombocytopénie, éosinophilie; rarement, leucocytose, lymphadénopathie, déficit en acide folique; agranulocytose très rarement; anémie aplasique pancytopénie, anémie, véritable aplasie érythrocytaire, anémie mégaloblastique, porphyrie bigarrée, porphyrie tardive de la peau, porphyrie aiguë intermittente, réticulocytose et éventuellement anémie hémolytique. Tout en prenant le médicament peut développer une agranulocytose et une anémie aplastique. Toutefois, ces conditions étant très rares, il est difficile de quantifier le risque de leur survenue. On sait que le risque total d'agranulocytose dans la population en général non traitée est de 4,7 cas pour 1 million d'habitants par an et d'anémie aplasique - 2,0 cas pour 1 million d'habitants par an. De la part du système digestif: très souvent - nausée, vomissement; souvent, bouche sèche; parfois - diarrhée, constipation; rarement - douleur abdominale; très rarement -glossiteStomatite, pancréatite Du système hépatobiliaire: très souvent - augmentation du niveau de gamma-glutamine transférase (due à l'induction de cette enzyme dans le foie), qui n'a généralement pas de signification clinique; souvent - augmentation de la phosphatase alcaline dans le sang; parfois - augmentation des taux de transaminases; rarement - cholestatique, parenchyme (hépatocellulaire) ou mixte, hépatite, jaunisse; hépatite granulomateuse très rare, insuffisance hépatique. Réactions d'hypersensibilité: rarement - hypersensibilité multiorganique de type tardif avec fièvre, éruptions cutanées, vascularite, adénopathie, signes ressemblant à un lymphome, arthralgie, leucopénie, éosinophilie, hépatosplénomégalie et altération des indicateurs de la fonction hépatique (ces symptômes se manifestent de diverses manières). D'autres organes peuvent également être impliqués (poumons, reins, pancréas, myocarde, gros intestin, par exemple); très rarement, méningite aseptique avec myoclonies et éosinophilie périphérique; réactions anaphylactiques à angioedema. Lorsque les réactions d'hypersensibilité susmentionnées se produisent, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Depuis le système cardiovasculaire: rarement - violations de la conduction intracardiaque; augmentation ou diminution de la pression artérielle; très rarement - bradycardie, arythmies, blocage AV avec syncope, collapsus vasculaire, insuffisance cardiaque congestive, exacerbation de maladie coronarienne, thrombophlébite, thromboembolie (par exemple, embolie pulmonaire). Du système endocrinien: souvent - œdème, rétention d'eau, prise de poids, hyponatrémie et diminution de l'osmolarité dans le sang en raison d'un effet similaire à l'action de l'hormone antidiurétique, qui conduit dans de rares cas à une intoxication hydrique (dilution de l'hyponatrémie), accompagnée de léthargie, de vomissements, de maux de tête , désorientation et troubles neurologiques; très rarement - une augmentation du taux de prolactine dans le sang, accompagnée ou non de manifestations telles que la galactorrhée, la gynécomastie; modifications des paramètres de la fonction thyroïdienne, diminution du taux de L-thyroxine (thyroxine libre, thyroxine, triiodothyronine) et augmentation du taux d'hormone stimulant la thyroïde,qui ne s'accompagne généralement pas de manifestations cliniques; troubles du métabolisme du tissu osseux (diminution du calcium et du 25-hydroxy-colécalciférol dans le sang), ce qui conduit à l'ostéomalacie / ostéoporose; augmentation des concentrations de cholestérol, notamment du cholestérol à lipoprotéines de haute densité et des triglycérides. Du côté des organes génito-urinaires: très rarement - néphrite interstitielle, insuffisance rénale, insuffisance rénale (p. Ex. Albuminurie, hématurie, oligurie, augmentation de l'urée / azotémie), miction fréquente, rétention urinaire, troubles de la fonction sexuelle / impotence, altération de la spermatogenèse et leur mobilité). De la part des sens: très rarement, violations des sensations gustatives, opacification du cristallin, conjonctivite, augmentation de la pression intra-oculaire; troubles de l'audition, incl. acouphènes, hyperacousie, hypoacousie, changements dans la perception de la hauteur. Du côté du système musculo-squelettique: rarement une faiblesse musculaire, très rarement - une arthralgie, des douleurs musculaires ou des crampes. Du côté du système respiratoire: très rarement - réactions d'hypersensibilité caractérisées par de la fièvre, un essoufflement, une pneumonie ou une pneumonie. Changements dans les résultats de laboratoire: très rarement hypogammaglobulinémie.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’inducteurs d’isoenzymes du système CYP3A4 permet d’accélérer le métabolisme de la carbamazépine et de réduire ses effets plasmatiques, ainsi que ses effets thérapeutiques, ainsi que les effets thérapeutiques de ses inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4. L’utilisation d’acide valproïque peut réduire la concentration de carbamazépine et considérablement valproïque concentration de l'acide dans le plasma. Cela augmente la concentration du métabolite carbamazépine - carbamazépine-époxyde (probablement en raison de l'inhibition de sa conversion en carbamazépine-10,11-trans-diol), qui possède également une activité anticonvulsive; par conséquent, les effets de cette interaction peuvent être nivelés, mais le plus souvent, des réactions secondaires se produisent - une vision floue, vertiges, vomissements, faiblesse, nystagmus.L’utilisation simultanée d’acide valproïque et de carbamazépine peut entraîner un effet hépatotoxique (probablement due à la formation d’un métabolite secondaire de l’acide valproïque ayant un effet hépatotoxique), tandis que l’utilisation simultanée de valpromide, métabolisme hépatique de la carbamazépine et de son métabolite carbamazépine-époxyde diminue Ledit métabolite possède une activité anticonvulsivante, mais avec une augmentation significative des concentrations plasmatiques peuvent être toxiques utilisation simultanée deystvie.Pri du vérapamil, le diltiazem, l'isoniazide, le dextropropoxyphène, la viloksazinom, la fluoxétine, la fluvoxamine, la cimétidine, l'acétazolamide, le danazol, la désipramine, le nicotinamide (chez les adultes, seulement à fortes doses), érythromycine, troléandomycine, josamycine, clarithromycine; Avec les azoles (y compris avec l'itraconazole, le kétoconazole, le fluconazole), la terfénadine, la loratadine, les concentrations plasmatiques de carbamazépine peuvent être élevées avec le risque d'effets indésirables (vertiges, somnolence, ataxie, diplopie) et, en même temps que l'hexamidine, l'effet anti-convulsif de la carbamases diminue. ; avec l'hydrochlorothiazide, le furosémide - réduction possible du sodium dans le sang; avec les contraceptifs hormonaux - affaiblissement possible de l’action des contraceptifs et développement de saignements acycliques L’utilisation simultanée d’hormones thyroïdiennes peut augmenter l’élimination des hormones thyroïdiennes; avec le clonazépam - augmentation possible de la clairance du clonazépam et diminution de la clairance de la carbamazépine; avec les préparations de lithium - une action mutuelle sur l’action neurotoxique est possible Avec l’utilisation simultanée de primidone, une diminution de la concentration plasmatique de carbamazépine est possible. Il a été signalé que la primidone pourrait augmenter la concentration plasmatique d'un métabolite pharmacologiquement actif, le carbamazépine-10,11-époxyde.Si utilisé simultanément avec le ritonavir, les effets indésirables de la carbamazépine pourraient être amplifiés; avec la sertraline - une diminution de la concentration de sertraline est possible; avec la théophylline, la rifampicine, le cisplatine,doxorubicine - peut diminuer la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin; avec la tétracycline - les effets de la carbamazépine peuvent être réduits.En utilisant simultanément le felbamate, les concentrations plasmatiques de la carbamazépine peuvent diminuer, mais la concentration du métabolite actif de la carbamazépine-époxyde peut augmenter, tandis que la concentration de la carbamazépine peut diminuer, mais dans le plasma En cas d'utilisation simultanée de phénytoïne, phénobarbital plasma sanguin. Peut-être l'affaiblissement mutuel de l'action anticonvulsive et, dans de rares cas, son renforcement.
Instructions spéciales
La carbamazépine n'est pas utilisée pour les crises épileptiques mineures atypiques ou généralisées, les crises épileptiques myocloniques ou atoniques. Il ne devrait pas être utilisé pour soulager la douleur ordinaire; à titre prophylactique lors de périodes prolongées de rémission de la névralgie du trijumeau, il est utilisé avec prudence en cas d'affections concomitantes du système cardiovasculaire, de troubles du foie et / ou des reins, de diabète sucré, de pression intraoculaire élevée, avec antécédents de réactions hématologiques à l'utilisation autres médicaments, hyponatrémie, rétention urinaire, sensibilité accrue aux antidépresseurs tricycliques, avec indication d'antécédents d'interruption du traitement arbamazepinom, ainsi que les enfants et les patients âgés vozrasta.Lechenie devrait être sous la supervision d'un médecin. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la représentation sanguine, l'état fonctionnel du foie et des reins, la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin et un examen ophtalmologique. Il est recommandé de contrôler périodiquement le taux de carbamazépine dans le plasma sanguin pour contrôler l'efficacité et l'innocuité du traitement. Il est nécessaire d'arrêter le traitement par la carbamazépine au moins 2 semaines avant le début du traitement. Influencer l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle devrait s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui