טגרטול CRS מצופה טבליות retard 400mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Carbamazepine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Carbamazepine ריכוז המרכיב הפעיל (מ"ג): 400 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
סוכן אנטי-אפילפטי, נגזרת של aminostilbene טריציקלי. הוא האמין כי פעולה נוגדת פרכוסים קשורה לירידה ביכולתם של נוירונים לשמור על תדירות גבוהה של פיתוח של פוטנציאל פעולה חוזרות ונשנות באמצעות השבתה של תעלות הנתרן. בנוסף, נראה כי חשוב לעכב את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים על ידי חסימת תעלות נתרן presynaptic ופיתוח הפוטנציאל פעולה, אשר בתורו מקטין שידור סינפטי.זה מראה אפקט מתון אנטי מאני מתון, כמו גם אפקט משכך כאבים נוירוגניים. קולטני גאבה שעשויים להיות קשורים לערוצי סידן עשויים להיות מעורבים במנגנוני הפעולה; ההשפעה של carbamazepine על המערכות אפנון נוירוטרנסמינציה גם נראה חשוב.האפקט antiduretic של carbamazepine עשוי להיות בשל ההשפעה ההיפותלמית על osmoreceptors, אשר מתווכת באמצעות הפרשת adg, וגם בשל ההשפעה הישירה על tubules הכליות.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, carbamazepine נספג כמעט לחלוטין בדרכי העיכול. חלבון פלזמה מחייב הוא 75%. זהו אינדוקציה של אנזימי כבד וממריץ את חילוף החומרים שלו: T1 / 2 הוא 12-29 שעות, 70% מופרשים בשתן (כמו מטבוליטים לא פעילים) ו -30% בצואה.
אינדיקציות
מחלת אפילפסיה מסובכת או התקפים אפילפטיים פשוטים (עם אובדן או ללא אובדן הכרה) עם או בלי הכללה משנית. התקפי אפילפסיה כללית טוניים-קלוניים. צורות מעורבות של התקפים אפילפטיים. מצבי מאניה חריפים וטיפול תומך בהפרעות רגשיות דו-קוטביות על מנת למנוע החמרות או להקל על הביטויים הקליניים של החמרות. תסמונת נסיגת אלכוהול. נוירואלגיה טריגמינלית אידיופטית ו טריגמינאל neuralgia ב טרשת נפוצה (טיפוסית ולא טיפוסית). Neuralgia אידיופטית של עצב glossopharyngeal. תסמונת כאבים בנוירופתיה סוכרתית.Polyuriaia ו polydipsia של טבע neurohormonal ב סוכרת שאינם של בראשית genesis.
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופות קרבמזפין או תרופות כימיות דומות (לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות) או לכל מרכיב אחר של התרופה; בלוק אטריובריקטרי; היסטוריה של פרקים של דיכוי hematopoiesis מוח העצם; פורפיריה בכבד (למשל, פורפיריה לסירוגין חריפה, פורפיריה עורית מאוחרת, פורפיריה מגוונת); להשתמש בשילוב עם מעכבי MAO (דמיון מבניים עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקלי).
אמצעי זהירות
הרחק מהישג ידם של ילדים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במידת הצורך, השימוש במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) ובמהלך ההנקה צריך לשקול היטב את היתרונות הצפוי של הטיפול עבור האם ואת הסיכון לעובר או לילד. במקרה זה מומלץ להשתמש ב- carbamazepine רק כטיפול יחיד במינונים האפקטיביים המינימליים. מומלץ להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים עבור נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול ב- carbamazepine.
מינון ומינהל
בפנים את התרופה ניתן לקחת עם הארוחות, לאחר הארוחות או בין הארוחות. טבליות יש לקחת עם כמות קטנה של נוזלים. התרופה יכולה לשמש כטיפול יחיד, וכחלק מהטיפול המשולב. מינוי טגרטול בצורה של סירופ (אחד כף מדידה = 5 מ"ל = 100 מ"ג) מומלץ לחולים בהם בליעה של טבליות קשה או מחייב בחירה מינון זהיר. כאשר לוקחים סירופ טגרטול, הריכוז הגדול ביותר מגיע כאשר לוקחים את אותו מינון בצורת טבליות, לכן מומלץ להתחיל בטיפול במינונים קטנים ולהגדיל אותם בהדרגה כדי למנוע: תגובות שליליות. סירופ צריך להיות מזועזע לפני השימוש. כאשר מעבירים מטופל מנטילת טגרטול בצורת גלולה כדי לקחת סירופ מומלץ לקחת את התרופה באותו מנה יומית, אך במינונים קטנים יותר ולעתים קרובות יותר (לדוגמה, משטר המינון של הסירופ הוא שלוש פעמים ביום, במקום פעמיים ביום עבור טבליות). העברת המטופל מנטילת טגרטול בצורה של טבליות קונבנציונליות כדי לקחת טגרטול CR של טבליות ארוכות.הניסיון הקליני מראה שבחלק מהחולים משתמשים בטבליות ארוכות טווח, יתכן ויהיה צורך להגדיל את המינון של התרופה. בהתחשב באינטראקציות בין התרופה לבין התכונות הפרמקוקינטיות של תרופות אנטיאפילפטיות, חולים מבוגרים צריכים לקחת את המינון של התרופה בזהירות. אפילפסיה במידת האפשר, התרופה צריכה להיות prescribed כמו monotherapy. התרופה היא בדרך כלל לא יעיל עם התקפות קטנות (petit mal, absans) התקפים מיוקלוניים. הטיפול מתחיל בשימוש במינון יומי קטן, אשר לאחר מכן גדל לאט כדי להשיג את האפקט האופטימלי. כדי לבחור את המינון האופטימלי של התרופה, מומלץ לקבוע את ריכוז החומר הפעיל בפלסמה בדם. כאשר טגרטול מתווסף לתרופות אנטיאפילפטיות אחרות, המינון של טגרטול גדל בהדרגה. במידת הצורך, לבצע את התיקון המתאים של מנות של תרופות נלקח. עבור מבוגרים, המינון ההתחלתי של carbamazepine הוא 100-200 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום. אז מינון הוא גדל לאט כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי; זה מושגת בדרך כלל במינון של 400 מ"ג 2-3 פעמים ביום. חלק מהחולים ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון היומי ל 1600 מ"ג או 2000 מ"ג. אצל ילדים בני 4 שנים ומטה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 20-60 מ"ג ליום; יתר על כן, המינון גדל ב 20-60 מ"ג כל יום. בילדים מעל גיל 4 שנים, ניתן להתחיל בטיפול עם שימוש של 100 מ"ג ליום; המינון גדל בהדרגה, ב -100 מ"ג בשבוע. אצל ילדים מתחת לגיל שלוש עדיף להשתמש בתרופה בצורה של סירופ בשל הקושי ליישם צורות מינון מוצקות בקבוצת גיל זו. מינונים תחזוקה: עבור ילדים נקבע בשיעור של 10-20 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף ליום (במינונים שונים). הגיל של הילד מנה יומית 4-5 שנים 200-400 מ"ג 6-10 שנים 400-600 מ"ג 11-15 שנים 600-1000 מ"ג Neuralgia של עצב trigeminal המינון ההתחלתי הוא 200-400 מ"ג ליום. זה גדל לאט את היעלמותו של הכאב (בדרך כלל במינון של 200 מ"ג 3-4 פעמים ביום). אז המינון מופחת בהדרגה לתחזוקה המינימלית. המינון הראשוני המומלץ לחולים מבוגרים הוא 100 מ"ג 2 פעמים ביום. תסמונת נסיעת אלכוהול המינון הממוצע הוא 200 מ"ג 3 פעמים ביום. במקרים חמורים, במהלך הימים הראשונים, ניתן להגדיל את המינון (לדוגמה, עד מנה של 400 מ"ג 3 פעמים ביום).בתסמינים חמורים של נסיגה מאלכוהול, הטיפול מתחיל בשימוש בתרופה בשילוב עם תרופות שיש להן תופעות הרגעה והיפנוטיות (לדוגמה, עם קלומטיאזולה, כלורדיאזפוקסידי). לאחר הרזולוציה של השלב החריף, הטיפול בתרופה יכול להימשך כטיפול יחיד. Polyuripsia ו polydipsia של טבע נוירוהורמלי עם סוכרת insipidus ממוצא מרכזי המינון הממוצע למבוגרים הוא 200 מ"ג 2-3 פעמים ביום. אצל ילדים, יש להפחית את מינון התרופה בהתאם לגיל ולמשקל של הילד. כאב נוירופתיה סוכרתית המינון הממוצע הוא 200 מ"ג 2-4 פעמים ביום. מצבי מאניה חריפה וטיפול תחזוקה של הפרעות רגשיות (דו קוטביות) המינון היומי הוא 400-1600 מ"ג. המינון היומי הממוצע הוא 400-600 מ"ג (ב 2-3 מנות). במצב המאנית החריפה, יש להגדיל את המינון במהירות. עם טיפול תחזוקה של הפרעות דו קוטביות על מנת להבטיח סבילות אופטימלית, כל עלייה במינון הבא צריך להיות קטן, המינון היומי עולה בהדרגה.
תופעות לוואי
סוגים מסוימים של תגובות שליליות, למשל, של מערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, כאבי ראש, אטקסיה, נמנום, עייפות, דיפלופיה), מצד מערכת העיכול (בחילות, הקאות), כמו גם תגובות אלרגיות בעור, שכיחים מאוד או לעיתים קרובות תחילת הטיפול התרופתי, או בעת שימוש במינון ראשוני גבוה מדי של התרופה או בטיפול בחולים קשישים. תגובות שליליות תלויי מינון בדרך כלל נעלמות תוך מספר ימים, הן באופן ספונטני והן לאחר הפחתה זמנית במינון התרופה. התפתחות של תופעות לוואי מצד מערכת העצבים המרכזית יכולה להיות תוצאה של מנת יתר של התרופה או תנודות משמעותיות בריכוז החומר הפעיל בדם. במקרים כאלה מומלץ לעקוב אחר ריכוז החומר הפעיל בדם. כאשר מעריכים את שכיחות ההתרחשות של תגובות שליליות שונות, נעשה שימוש בדרגות הבאות: לעתים קרובות יותר מ -1 / 10, לעתים קרובות - יותר מ -1 / 100 - פחות מ -1 / 10, לפעמים - יותר מ -1.1000 - פחות מ -1 / 100 - יותר מ -1 / 10,000 - פחות מ -1/1000, לעתים רחוקות מאוד - פחות מ 1 / 10,000, כולל הודעות בודדות.הפרעות פסיכיאטריות: לעיתים רחוקות הזיות (חזותי או שמיעתי), דיכאון, אנורקסיה, חוסר מנוחה, תוקפנות, חרדה, חוסר התמצאות; לעתים רחוקות מאוד - הפעלת פסיכוזה. ממערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - סחרחורת, אטקסיה, נמנום, עייפות; לעתים קרובות - כאב ראש, כפל ראייה, פרעות אירוח של חזון (ראייה מטושטשת למשל); לפעמים - בעוויתות לא רצוניות (רעידות למשל: "מרפרפת" רעד / asterixis /, דיסטוניה שרירים, טיקים); ניסטגמוס; דיסקינזיה orofacial, הפרעות האוקולומוטורי, הפרעות דיבור (dysarthria למשל), choreoathetosis, נוירופתיה היקפית, paresthesia, paresis - נדיר; לעתים רחוקות מאוד - לטעום הפרעות, תסמונת ממאירה נוירולפטיות. של העור הנספחים שלה: לעתים קרובות מאוד - דרמטיטיס אלרגית, אורטיקריה, אשר עשוי להיות מבוטא באופן משמעותי; לפעמים דרמטיטיס exfoliative, erythroderma; לעתים רחוקות, זאבת מערכתית אריתמטוס, pruritus; לעתים רחוקות מאוד - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס רעיל, תגובה רגישה, multiforme אריתמה nodosum, פרה של פיגמנטציה בעור, פורפורה, אקנה, זעה, נשירת שיער. זה דיווח על מקרים נדירים של שעירות יתר, אך הקשר הסיבתי של סיבוך זה של תרופה עדיין לא ברור. מן המערכת hemopoietic: לעתים קרובות - לוקופניה; לעתים קרובות thrombocytopenia, eosinophilia; -leykotsitoz לעתים רחוקות, לימפאדנופתיה, מחסור בחומצה פולית; לעתים רחוקות מאוד agranulocytosis; אנמיה אפלסטית, pancytopenia, אנמיה, aplasia תא אדום טהור, אנמיה מגלובלסטית, פורפיריה, ססגוני, פורפיריה עורית מאוחרת, בפורפיריה לסירוגין חריפה, reticulocytosis, ואולי אנמיה המוליטית. בזמן נטילת התרופה עלול לפתח agranulocytosis ו anemia Aplastic. עם זאת, בשל העובדה כי המדינות אלה הן נדירות מאוד, קשה לכמת את הסיכון להתרחשותם. זה ידוע כי הסיכון הכולל של אגרנולוציטוזיס באוכלוסיה הכללית אשר אינם מקבלים טיפול, הוא 4.7 מקרים לכל 1 מיליון האוכלוסייה בשנה, ואנמיה אפלסטית -. 2.0 מקרים לכל 1 מיליון האוכלוסייה בשנה .. מתוך מערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - בחילות, הקאות; לעתים קרובות, יובש בפה; לפעמים - שלשולים, עצירות; לעיתים רחוקות - כאבי בטן; לעתים רחוקות מאוד - גלוסיטסטאמטיטיס, פנקראטיטיס: מהמערכת הכבדית: לעיתים קרובות - עלייה ברמת ה- gamma-glutamine transferase (עקב אינדוקציה של אנזים זה בכבד), שבדרך כלל אין לה משמעות קלינית; לעתים קרובות - מוגברת phosphatase אלקליין; לפעמים - רמות transaminase מוגברת; לעיתים נדירות - cholestatic, parenchymal (hepatocellular) או מעורב צהבת, צהבת; לעתים רחוקות מאוד הפטיטיס גרנולומטי, כשל בכבד. תגובות של רגישות יתר: לעתים נדירות - רגישות יתר של סוג עכור עם חום, פריחות בעור, דלקת כלי הדם, לימפדנופתיה, סימנים הדומים ללימפומה, ארתרלגיה, לוקופניה, אאוזינופיליה, hepatosplenomegaly ושינויים באינדיקטורים של תפקוד הכבד (ביטויים אלה מתרחשים בשילובים שונים). איברים אחרים עשויים גם להיות מעורבים (לדוגמה, ריאות, כליות, לבלב, שריר הלב, המעי הגס); לעתים רחוקות מאוד, דלקת קרום המוח aseptic עם myoclonus ו eosinophilia הפריפריאלי; תגובה אנפילקטית לאנגיואדמה. כאשר מתרחשות התגובות לעיל של רגישות יתר, יש להפסיק את השימוש בתרופה. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - הפרות של הולכה intracardiac; להגדיל או להקטין את לחץ הדם; לעתים רחוקות מאוד - ברדיקרדיה, הפרעות קצב, חסימת AV עם סינקופה, קריסת כלי דם, אי ספיקת לב, החמרת מחלת לב כלילית, טרומבופלביס, תרומבואמבוליזם (לדוגמה, תסחיף ריאתי). מצד המערכת האנדוקרינית: לעיתים קרובות - בצקת, שימור נוזלים, עליה במשקל, hyponatremia וירידה באוסמולריית הדם בשל ההשפעה הדומה לפעולת ההורמון האנטי-הורטי, אשר במקרים נדירים מובילה לשיכרון מים (דילול hyponatremia), מלווה עייפות, הקאות, כאב ראש , דיסאוריינטציה והפרעות נוירולוגיות; לעתים רחוקות מאוד - עלייה ברמת הפרולקטין בדם, מלווה או לא מלווה ביטויים כגון גלקטורה, גינקומסטיה; שינויים בפרמטרים של תפקוד בלוטת התריס, ירידה ברמת L-thyroxin (תירוקסין חופשי, תירוקסין, טריאודוטירונין) ועלייה ברמת ההורמון הממריץ בלוטת התריס,זה בדרך כלל לא מלווה ביטויים קליניים; הפרעות של מטבוליזם של רקמת העצם (ירידה בסידן ו -25 hydroxy-colecalciferol בדם), מה שמוביל osteomalacia / אוסטאופורוזיס; הגדלת ריכוז הכולסטרול, כולל כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה וטריגליצרידים. חלקיקי מערכת העיכול: לעיתים רחוקות - דלקת נפרית, איבוד הכליות, הפרעות בתפקוד המיני או אימפוטנציה, הפרעה בתפקוד המיני של זרע (ספירת זרע מופחתת) ואת הניידות שלהם). מצד החושים: לעתים רחוקות מאוד, הפרות של תחושות הטעם, עננים של העדשה, דלקת הלחמית, לחץ תוך עיני מוגבר; הפרעות בשמיעה, כולל. טינטון, היפראקסיה, היפוקסיה, שינויים בתפיסת המגרש. על החלק של מערכת השרירים: לעתים נדירות חולשה שרירית, לעתים נדירות מאוד - ארתרלגיה, כאבי שרירים או התכווצויות. מצד מערכת הנשימה: לעתים רחוקות מאוד - תגובות רגישות המאופיינות בחום, קוצר נשימה, דלקת ריאות או דלקת ריאות. שינויים בתוצאות המעבדה: לעיתים נדירות hypogammaglobulinemia.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמני של מעכבים של isoenzyme CYP3A4 עשוי להגביר את ריכוז קרבמזפין פלזמת krovi.Pri המערכה המעוררת בו זמנית יישום isoenzyme CYP3A4 עשוי להאיץ את חילוף חומרים של קרבמזפין, צמצום ריכוזו בפלזמת דם, הפחתה של יישום סימולטני effekta.Pri הטיפולי ממריצה את חילוף חומרים של תרופות נגד קרישת דם קרבמזפין, kisloty.Pri סימולטני פולית יישום של חומצה ולפרואית עלול להפחית את ריכוז קרבמזפין הפחתה משמעותית ריכוז חומצה ולפרואית בפלסמה. זה מגביר את הריכוז של מטבוליט של קרבמזפין --epoxide קרבמזפין (כנראה על ידי עיכוב הפיכתה קרבמזפין-10,11-טרנס-דיאול), אשר גם הוא בעל פעילות נוגדת פרכוסים, כך ההשפעות של האינטראקציה ניתן לקזז, אבל התגובות בצד קרובות להתרחש - ראייה מטושטשת, סחרחורת, הקאות, חולשה, ניסטגמוס.עם שימוש סימולטאני בחומצה valproic ו carbamazepine, אפקט hepatotoxic עשוי להתפתח (ככל הנראה בשל היווצרות של מטבוליט משני של חומצה valproic, אשר יש אפקט hepatotoxic) עם שימוש בו זמנית של חילוף החומרים, מטבוליזם בכבד של carbamazepine ו metabolite שלה carbamazepine אפוקסי הפחתת עיכוב האנזים מעכב אפוקסידי. המטבוליט סעיד בעל פעילות נוגדת פרכוסים אך עם גידול משמעותי בריכוזים בפלזמה עשויה להיות שימוש בו זמני deystvie.Pri רעילים של verapamil, diltiazem, איזוניאזיד, dextropropoxyphene, viloksazinom, פלואוקסטין, פלובוקסאמין, סימטידין, אצכוזולמיד, danazol, desipramine, nicotinamide (אצל מבוגרים, רק במינונים גבוהים), אריתרומיצין, troleandomycin, josamycin, clarithromycin; עם azoles (כולל עם itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine עלול להגביר ריכוז הפלזמה קרבמזפין בסיכון לפתח תופעות לוואי (סחרחורות, ישנוניות, אטקסיה, כפל ראייה) .אם שימוש בו זמני של השפעה נוגדת פרכוסים geksamidinom המוחלש של קרבמזפין ; hydrochlorothiazide, פוסיד - עשוי להפחית את תכולת הנתרן בדם; עם אמצעי מניעה הורמונליים - עשוי להחליש את ההשפעה של גלולות לבין התפתחות של שימוש בו זמני אציקליות krovotecheniy.Pri של הורמוני בלוטת התריס עלול להגביר חיסול של הורמוני בלוטת התריס; עם clonazepam - עשוי להגדיל את המרווח של clonazepam וסילוק מופחת קרבמזפין; עם טיפול ליתיום - אולי קרבמזפין primidone הנוירו יישום סימולטני deystviya.Pri של שיפור הדדי עלול להפחית ריכוזי פלזמה. ישנם דיווחים כי primidone יכול להגדיל את ריכוז הפלזמה של המטבוליט הפעיל פרמקולוגית - קרבמזפין-10,11-epoksida.Pri שימוש בו זמנית עם ritonavir עלול להגביר את תופעות הלוואי של קרבמזפין; סרטרלין - עשוי להפחית את ריכוז סרטרלין; עם תיאופילין, rifampicin, cisplatin,doxorubicin - עשוי להפחית את הריכוז של carbamazepine בדם הדם; עם טטרציקלין - שימוש בו זמני ואולי החלשת תופעות karbamazepina.Pri של felbamate עלול להפחית ריכוזי פלזמת קרבמזפין, אבל ריכוז מוגבר של המטבוליט הפעיל של-epoxide קרבמזפין, ההפחתה האפשרית ביישום סימולטני פלזמת ריכוז felbamata.Pri עם פניטואין, ריכוז phenobarbital פוחתת קרבמזפין בפלסמת הדם. אולי ההיחלשות ההדדית של הפעולה נוגדת הפרכוסים, ובמקרים נדירים - התחזקותה.
זהיר
Carbamazepine אינה משמשת להתקפים אפילפטיים לא טיפוסיים או כלליים, התקפים אפילפטיים מיוקלוניים או אטוניים. זה לא אמור לשמש כדי להקל על הכאב הרגיל; כטיפול מונע בתקופות ממושכות של רמיסיה של הטריגמינאל נייורלגיה.זה משמש בזהירות במקרה של מחלות במקביל של מערכת הלב וכלי הדם, הפרעות ניכרות של הכבד ו / או כליות, סוכרת, לחץ תוך עיני מוגבר, עם היסטוריה של תגובות hematological לשימוש תרופות אחרות, היפונתרמיה, שימור שתן, רגישות מוגברת לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, עם אינדיקציות להיסטוריה של הפסקת הטיפול arbamazepinom, כמו גם ילדים וקשישים vozrasta.Lechenie צריך להיות תחת פיקוח של רופא. עם טיפול ארוך טווח, יש צורך לפקח על תמונת הדם, מצב תפקודי של הכבד והכליות, ריכוז אלקטרוליטים בדם הדם, וכן בדיקה אופתלמולוגית. יש לקבוע את הקביעה התקופתית של רמת ה- carbamazepine בדם הדם כדי לעקוב אחר היעילות והבטיחות של הטיפול, ולא פחות משבועיים לפני תחילת הטיפול ב- carbamazepine, יש להפסיק את הטיפול במעכבי MAO, הימנעו מצריכת אלכוהול במהלך תקופת הטיפול ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה יש להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, מהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן