Tevastor comprimidos 10 mg 90 pzas.
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Rosuvastatina de calcio 10.42 mg, que corresponde al contenido de rosuvastatina 10 mg. Excipientes: celulosa microcristalina - 45.
Efecto farmacologico
Un fármaco hipolipemiante, un inhibidor selectivo competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol (CH). El principal objetivo de la rosuvastatina es el hígado, donde se realizan la síntesis de Xc y el catabolismo de las LDL. La rosuvastatina aumenta el número de receptores LDL "hepáticos" en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de la LDL, que a su vez conduce a la inhibición de la síntesis de VLDL, lo que reduce el número total de LDL y VLDL. Rosuvastatin reduce la concentración aumentada de Xc-LDL, colesterol total, TG, aumenta la concentración de Xc-HDL, así como reduce la concentración de apolipoproteína B (ApoB), Xc-non-LPVP, Xc-VLDL, TG-VLDL y aumenta la concentración de apolipoprotein A-1 (ApoA) 1), reduce la proporción de Xc-LDL / Xc-HDL, Xc / Xc-HDL total y Xc-non-LPVP / Xc-HDL y la proporción de ApoB / ApoA-1. El efecto terapéutico aparece dentro de 1 semana después de comenzar el tratamiento con rosuvastanina, después de 2 semanas de tratamiento alcanza el 90% del efecto máximo posible. El efecto terapéutico máximo generalmente se alcanza en la semana 4 y se mantiene con la ingesta regular.
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx de rosuvastatina en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es aproximadamente del 90%. La rosuvastatina se acumula principalmente en el hígado, el órgano principal de la síntesis de Xc y el aclaramiento de Xc-LDL. Vd - unos 134 litros. Metabolismo: se biotransforma en pequeña medida (alrededor del 10%), siendo un sustrato no esencial para el metabolismo por las enzimas del citocromo P450. CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina. Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados de rosuvastatina son los metabolitos N-desmetil y lactona. N-dismetilo es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos.La rosuvastatina proporciona más del 90% de la actividad farmacológica en la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante, el resto lo proporcionan sus metabolitos. Retiro: T1 / 2 - aproximadamente 19 horas. T1 / 2 no cambia con un aumento en la dosis del medicamento. Alrededor del 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces. El resto se excreta en la orina. El aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación - 21.7%). Como en el caso de otros inhibidores de la redacción de HMG-CoA, la captura hepática de rosuvastatina implica un portador de aniones de membrana Xc, que desempeña un papel importante en la eliminación hepática de rosuvastatina. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: el sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de rosuvastatina. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetil no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC es inferior a 30 ml / min), la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y la concentración de N-desmetil es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis fue aproximadamente un 50% más alta que en voluntarios sanos. Los pacientes con diferentes estadios de insuficiencia hepática (puntuación 7 e inferior en la escala de Child-Pugh) no mostraron un aumento en T1 / 2 de rosuvastatina. En 2 pacientes con grados 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se observó un aumento en T1 / 2 al menos 2 veces. La experiencia de la rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 de Child-Pugh fuera de línea. Un estudio comparativo de la farmacocinética de rosuvastatina en pacientes japoneses y chinos que viven en Asia mostró un aumento de aproximadamente el doble en los valores medios de AUC en comparación con los europeos que viven en Europa y Asia. No se reveló ninguna influencia de los factores genéticos y ambientales en las diferencias en los parámetros farmacocinéticos. Un análisis farmacocinético entre diferentes grupos étnicos de pacientes no reveló diferencias clínicamente significativas entre los europeos, los hispanos, los negros o los afroamericanos.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria o hipercolesterolemia mixta (tipo IIb según Fredrickson) - como complemento de la dieta,cuando la dieta y otras terapias no farmacológicas (como el ejercicio, la pérdida de peso) son insuficientes (hipercolesterolemia familiar homocigótica) como complemento de la dieta y otras terapias hipolipemiantes, o en casos en que dicha terapia no es lo suficientemente efectiva, hipertrigliceridemia (tipo IV por Fredrickson) como suplemento de la dieta: para disminuir la progresión de la aterosclerosis como un suplemento de la dieta en pacientes a los que se les ha mostrado terapia para reducir la concentración de Xc total y C-LDL: prevención primaria de complicaciones cardiovasculares mayores (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de cardiopatía coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (edad superior a 50 años para los hombres y mayor de 60 años para las mujeres, concentración elevada C proteína reactiva (al menos 2 mg / l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión, baja concentración de HDL-C, tabaquismo, antecedentes familiares de aparición temprana de CHD).
Contraindicaciones
Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg: enfermedad hepática en la fase activa, que incluye un aumento persistente en la actividad de la transaminasa hepática o cualquier aumento en la actividad de la transaminasa hepática (más de 3 veces en comparación con la VGN): función hepática anormal grave (más de 9 puntos en el niño) - Bebida) (sin experiencia) - disfunción renal grave (CC inferior a 30 ml / min) - miopatía - uso simultáneo de ciclosporina - embarazo - período de lactancia materna - falta de métodos anticonceptivos confiables - intolerancia a la lactosa, deficiencia Malabsorción de lactasa o glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa) - edad hasta 18 años (no hay datos suficientes sobre eficacia y seguridad) - hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Para comprimidos de 40 mg, enfermedad hepática en la fase activa, que incluye un aumento persistente en la actividad de la transaminasa hepática y cualquier aumento en la actividad de la transaminasa hepática (más de 3 veces en comparación con la VGN) - uso simultáneo de disfunción hepática grave del fibrato (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh ) (sin experiencia de uso) - pacientes con factores de riesgo para miopatía / rabdomiolisis: insuficiencia renal (CC inferior a 60 ml / min), hipotiroidismo,Análisis personal o familiar de enfermedades musculares, miotoxicidad mientras se toman otros inhibidores de HMG-Co-A-reductasa o fibratos en la historia de consumo excesivo de alcohol, lo que puede conducir a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina - ingesta simultánea de ciclosporina - embarazo - período de lactancia materna - falta de métodos fiables de contracción - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa) - edad hasta 18 años (no hay datos suficientes) sobre eficacia y seguridad) - uso en pacientes de la raza asiática - hipersensibilidad a los componentes de la droga. Con precaución Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg: la presencia de factores de riesgo para miopatía y / o rabdomiolisis: insuficiencia renal, hipotiroidismo, análisis personal o familiar de enfermedades musculares hereditarias y antecedentes de toxicidad muscular cuando se usan otros inhibidores de la HMG-Co-A reductasa o consumo excesivo de alcohol en el fibrato, edad mayor de 65 años, condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de la afiliación racial a la rosuvastatina (raza asiática), uso simultáneo con fibratos, enfermedad Ia antecedentes de hígado, sepsis, hipotensión, cirugía extensa, trauma, metabólica grave, trastornos endocrinos o electrolitos, o convulsiones incontroladas. Para comprimidos de 40 mg: insuficiencia renal (QC superior a 60 ml / min), mayores de 65 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, intervenciones quirúrgicas extensas, lesiones, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves o convulsiones no controladas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Tevastor está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. Al diagnosticar el embarazo durante la terapia, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos confiables. Dado que el colesterol y los productos de su biosíntesis son importantes para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede los beneficios del medicamento.No hay datos sobre la liberación de rosuvastatina en la leche materna, por lo que si necesita usar el medicamento Tevastor durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral en cualquier momento del día, independientemente de la comida. La tableta debe tragarse entera, lavada con agua, no masticada ni triturada. Si es necesario, tomar el medicamento en una dosis de 5 mg debe dividirse en una tableta de 10 mg por la mitad. Antes de comenzar la terapia con Tevastor, el paciente debe comenzar a seguir la dieta estándar para reducir los lípidos y continuarla durante el tratamiento. La dosis del fármaco debe seleccionarse individualmente según las indicaciones y la respuesta terapéutica, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales sobre los niveles de lípidos objetivo. La dosis inicial recomendada de Tevastor para pacientes que inician el fármaco, o para pacientes transferidos de recibir otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, es de 5 o 10 mg 1 vez / día. Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por el contenido de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares, y debe evaluarse el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, después de 4 semanas se puede aumentar la dosis. Los pacientes con hipercolesterolemia grave y con un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no han logrado el resultado deseado al tomar una dosis de 20 mg durante 4 semanas de tratamiento deben recibir una dosis mayor del medicamento a 40 mg. Supervisión médica debido al posible aumento del riesgo de efectos secundarios. Se recomienda un control especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el medicamento a una dosis de 40 mg. Después de 2-4 semanas de terapia y / o aumento de la dosis de Tevastor, es necesario controlar los índices de metabolismo de los lípidos. En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis de 5 mg. No se requieren pacientes con insuficiencia renal de ajuste de dosis de severidad leve o moderada. El uso del fármaco Tevastor en cualquier dosis para insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min) está contraindicado.El uso del medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes con insuficiencia renal moderada (CC inferior a 60 ml / min) está contraindicado. Los pacientes con insuficiencia renal moderada se recomienda una dosis inicial de 5 mg. Para los pacientes asiáticos, la dosis inicial recomendada es de 5 mg. El uso del medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes de la raza asiática está contraindicado. La prescripción del fármaco Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes con factores que pueden indicar una predisposición al desarrollo de miopatía está contraindicada. Cuando se prescribe el medicamento en dosis de 10 mg y 20 mg, se recomienda una dosis inicial para los pacientes de este grupo de 5 mg. En los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA, hubo un aumento en la exposición (AUC) a la rosuvastatina en comparación con los portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2c.421CC Para los pacientes con genotipos c.521CC .421AA La dosis diaria máxima recomendada de Tevastor es de 20 mg 1 vez / día (consulte las secciones Farmacocinética, Instrucciones especiales e Interacciones con otros medicamentos). Con el uso simultáneo del fármaco Tevastor con ciclosporina e inhibidores de la proteasa del VIH (incluida la combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir) aumenta el riesgo de miopatía (incluida la rabdomiólisis), por lo que debe considerar la posibilidad de una terapia alternativa o la interrupción temporal del medicamento Tevastor. , la relación beneficio / riesgo de la terapia concomitante con Tevastor debe evaluarse y considerarse l la posibilidad de reducir su dosis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios observados con el uso del medicamento Tevastor, generalmente se expresan ligeramente y se transmiten por sí solos. Al igual que con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de efectos secundarios depende principalmente de la dosis. Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: a menudo (> 1/100, menos de 1/10), con poca frecuencia (> 1/1000, menos de 1/100), raramente (> 1/10 000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000), frecuencia desconocida (no puede calcularse a partir de los datos disponibles). Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema.Por parte del sistema endocrino: a menudo - diabetes tipo 2. Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos. De parte del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, náusea, dolor abdominal; Raramente - la pancreatitis. En la parte de la piel: con poca frecuencia - picazón, erupción cutánea, urticaria. Desde el sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; Raramente - miopatía (incluida la miositis), rabdomiolisis. Cuando se usa el medicamento Tevastor en todas las dosis, especialmente en dosis de más de 20 mg: mialgia, miopatía (incluida la miositis); En casos raros, rabdomiolisis con o sin insuficiencia renal aguda. Se observa un aumento dependiente de la dosis en la actividad de la CPK en un pequeño número de pacientes que toman rosuvastatina. En la mayoría de los casos, el aumento en la actividad de CPK fue insignificante, asintomático y transitorio. En el caso de una mayor actividad de CPK (más de 5 veces en comparación con VGN), la terapia con rosuvastatina debe suspenderse. Por parte del sistema urinario: en pacientes tratados con Tevastor, se puede detectar proteinuria. Se observan cambios en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 10-20 mg, y en aproximadamente el 3% de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 40 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante la terapia y no significa el inicio o la progresión de una enfermedad renal existente. Por parte del hígado: un aumento dependiente de la dosis en las transaminasas hepáticas en un número insignificante de pacientes. En la mayoría de los casos, es insignificante, asintomática y temporal. Desde los indicadores de laboratorio: un aumento en la concentración de glucosa, bilirrubina, la actividad de GGT, ALP, disfunción de la glándula tiroides. Otros: a menudo - síndrome asténico. Uso posterior a la comercialización Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: frecuencia no especificada - trombocitopenia. Por parte del sistema digestivo: rara vez - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; muy raramente - ictericia, hepatitis; Frecuencia no especificada - diarrea. Desde el sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia; Frecuencia no especificada - miopatía necrotizante inmunomediada. Desde el lado del sistema nervioso central: muy raramente: polineuropatía, pérdida de memoria. En la parte del sistema respiratorio: frecuencia no especificada - tos, dificultad para respirar.Desde el sistema urinario: muy raramente - hematuria. Por parte de la piel y la grasa subcutánea: frecuencia no especificada - síndrome de Stevens-Johnson. Trastornos del sistema reproductivo: frecuencia no especificada - ginecomastia. Otro: frecuencia no especificada - edema periférico. Al usar algunas estatinas, se informaron los siguientes efectos secundarios: depresión, trastornos del sueño (incluido el insomnio, sueños de "pesadilla"), disfunción sexual. Se informó sobre casos aislados, enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con el uso prolongado de fármacos.
Sobredosis
Cuando se toman simultáneamente varias dosis diarias, los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina no cambian. Tratamiento: en caso de sobredosis, si es necesario, se lleva a cabo una terapia sintomática, es necesario controlar la función hepática y la actividad de CPK. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina fue en promedio 7 veces mayor que el observado en voluntarios sanos, mientras que la concentración plasmática de ciclosporina no cambió. El inicio de la terapia con rosuvastatina o un aumento de la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina) al mismo tiempo puede provocar un aumento en la relación internacional normalizada (MHO). Cancelar la rosuvastatina o reducir su dosis puede llevar a una disminución de la MHO (en tales casos, se recomienda el control de la MHO). El uso simultáneo de rozuvastatina en una dosis de 10 mg y ezetimibe en una dosis de 10 mg estuvo acompañado por un aumento en el AUC de rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia. El uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo resulta en un aumento de 2 veces en la Cmax en plasma y el AUC de rosuvastatina. Según estudios especiales, no se observa la interacción farmacocinética correspondiente con fenofibrato, pero es posible la interacción farmacodinámica. Hemofibrozilo, fenofibrato, otros fibratos y dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico aumentan el riesgo de miopatía cuando se usan simultáneamente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (probablemente debido al hecho de que los inhibidores de HMG-CoA pueden causar miopatía y cuando se usan como monoterapia) .Aunque el mecanismo exacto de interacción de la rosuvastatina con los inhibidores de la proteasa es desconocido, su uso simultáneo puede causar un aumento sostenido en la acción de la rosuvastatina. En estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, el uso combinado de 20 mg de rosuvastatina y una combinación de inhibidores de la proteasa (lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg) causó un aumento de aproximadamente 2 y 5 veces en el AUC y la Cmax, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de rosuvastatina e inhibidores de la proteasa en el tratamiento de pacientes con VIH. El uso simultáneo de rosuvastatina y suspensiones de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio, reduce la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. La importancia clínica de esta interacción no ha sido estudiada. El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina conduce a una disminución en el AUC de rosuvastatina en un 20% y la Cmáx de rosuvastatina en un 30%, probablemente como resultado del aumento de la motilidad del intestino causada por el consumo de eritromicina. El uso simultáneo de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y el AUC de norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. Este aumento en la concentración plasmática debe considerarse al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales en el contexto del uso de rosuvastatina. Sobre la base de estudios de la interacción de rosuvastatina con digoxina, no se ha identificado una interacción clínicamente significativa. Los resultados de estudios in vivo e in vitro han demostrado que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de isoenzimas del sistema del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de CYP2C9 y CYP3A4) y ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). Por lo tanto, no se esperan interacciones asociadas con el sistema del citocromo P450.
Instrucciones especiales
La proteinuria, en su mayoría de origen renal, detectada como resultado de la prueba, se observa en pacientes que toman rosuvastatina a una dosis de 40 mg o más, y en la mayoría de los casos es transitoria. Dicha proteinuria no es un síntoma de patología renal aguda o progresiva.El número total de casos de complicaciones renales graves se observa cuando se usa rosuvastatina en una dosis de 40 mg. Cuando se usa el medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg, se recomienda controlar los indicadores de la función renal. El efecto sobre los músculos esqueléticos (mialgia, miopatía y muy raramente rabdomiolisis) se observa en pacientes que toman Tevastor, en particular, en una dosis de más de 20 mg. Se han notificado casos muy raros de rabdomiolisis con ezetimiba con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La probabilidad de desarrollar rabdomiolisis, al igual que con la rosuvastatina y otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, es mayor con una dosis de 40 mg. La determinación de la actividad de la CPK no debe realizarse después de un esfuerzo físico intenso o en presencia de otras posibles razones para un aumento de la actividad de la CPK debido a la probable distorsión de los resultados obtenidos. Si la actividad inicial de CPK aumenta significativamente (5 veces más que VGN), entonces es necesario volver a medir en 5-7 días. No es necesario comenzar la terapia si la prueba repetida confirma la actividad inicial de CPK (5 veces más alta que VGN). Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de informar de inmediato al médico si aparecen síntomas nuevos, previamente inadvertidos, dolor muscular inexplicable, debilidad o calambres, especialmente asociados con fiebre y malestar general. La terapia debe interrumpirse si la actividad de la CPK es 5 veces mayor que la de la VGN o en presencia de síntomas musculares graves que causan molestias permanentes. Con la desaparición de los síntomas y la normalización de la actividad de la CPK, es necesario considerar el tema del uso repetido de rosuvastatina con una dosis mínima y un control estricto. El monitoreo de rutina de la actividad de la CPK en ausencia de síntomas no es práctico. Se recomienda realizar diagnósticos funcionales del hígado antes y dentro de los 3 meses posteriores al inicio de la terapia. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No se han realizado investigaciones para estudiar el efecto del medicamento Tevastor en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con equipos. Durante el uso de la droga Tevastor es necesario tener cuidado en relación con el hecho de que es posible el desarrollo de mareos.
Prescripción
Si