Tevastor comprimidos 20 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Rosuvastatina de calcio 20.83 mg; que corresponde al contenido de 20 mg de rosuvastatina; sustancias auxiliares: celulosa microcristalina - 90.45 mg, crospovidona - 60 mg, lactosa - 104.72 mg, povidona - K30 - 17 mg, estearil fumarato de sodio - 7 mg; composición de cáscara: opadry ii 85f24155 rosa parcialmente hidrolizado - 3.6 mg, dióxido de titanio (e171) - 2.21 mg, macrogol-3350 - 1.818 mg, talco - 1.332 mg, tinte amarillo óxido de hierro (e172) - 0.018 mg, tinte rojo óxido de hierro (e172) - 0.01 mg, tinte Barniz de azorubina aluminio (e122) - 0.009 mg, barniz de aluminio índigo carmín (e132) - 0.003 mg).
Efecto farmacologico
Un fármaco hipolipemiante, un inhibidor selectivo competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol (CH). El principal objetivo de la rosuvastatina es el hígado, donde se realizan la síntesis de Xc y el catabolismo de las LDL. La rosuvastatina aumenta el número de receptores LDL "hepáticos" en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de la LDL, que a su vez conduce a la inhibición de la síntesis de VLDL, lo que reduce el número total de LDL y VLDL. Rosuvastatin reduce la concentración aumentada de Xc-LDL, colesterol total, TG, aumenta la concentración de Xc-HDL, así como reduce la concentración de apolipoproteína B (ApoB), Xc-non-LPVP, Xc-VLDL, TG-VLDL y aumenta la concentración de apolipoprotein A-1 (ApoA) 1), reduce la proporción de Xc-LDL / Xc-HDL, Xc / Xc-HDL total y Xc-no-LPVP / Xc-HDL y la proporción de ApoB / ApoA-1; El efecto terapéutico aparece dentro de 1 semana después del inicio de la terapia con rosuvastanina, después de 2 Las semanas de tratamiento alcanzan el 90% del efecto máximo posible. El efecto terapéutico máximo generalmente se alcanza en la semana 4 y se mantiene con la ingesta regular.
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx de rosuvastatina en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de la ingestión. Biodisponibilidad absoluta: aproximadamente 20%; Distribución; La unión a proteínas plasmáticas (predominantemente con albúmina) es aproximadamente 90%. La rosuvastatina se acumula principalmente en el hígado, el órgano principal de la síntesis de Xc y el aclaramiento de Xc-LDL. Vd - aproximadamente 134 l; Metabolismo; Biotransformación en pequeña medida (aproximadamente 10%), siendo un sustrato no esencial para el metabolismo por enzimas del sistema del citocromo P450. CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina.Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados de rosuvastatina son los metabolitos N-desmetil y lactona. N-dismetilo es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. La rosuvastatina proporciona más del 90% de la actividad farmacológica en la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante, el resto lo proporcionan sus metabolitos; Excreción; T1 / 2 - aproximadamente 19 horas. T1 / 2 no cambia con el aumento de la dosis del medicamento. Alrededor del 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces. El resto se excreta en la orina. El aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación - 21.7%). Como en el caso de otros inhibidores de la redacción de HMG-CoA, la captura hepática de la rosuvastatina implica el transportador de aniones de membrana Xc, que desempeña un papel importante en la eliminación hepática de la rosuvastatina; la farmacocinética en casos clínicos particulares; Rosuvastatina. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderadamente grave, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetil no cambia significativamente. Los pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min) la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y la concentración de N-desmetilo es 9 veces más alta que en voluntarios sanos; la concentración plasmática de rosuvastatina fue hemodiálisis aproximadamente un 50% más que en voluntarios sanos; los pacientes con diferentes estadios de insuficiencia hepática (puntuación de 7 y por debajo en la escala de Child-Pugh) no mostraron un aumento en T1 / 2 de rosuvastatina. En 2 pacientes con grados 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se observó un aumento en T1 / 2 al menos 2 veces. La experiencia con rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 en la escala de Child-Pugh está ausente. Los estudios comparativos de la farmacocinética de rosuvastatina en pacientes japoneses y chinos que viven en Asia mostraron un aumento de aproximadamente el doble del AUC en comparación con los europeos que viven en Europa y Asia No se reveló ninguna influencia de los factores genéticos y ambientales en las diferencias en los parámetros farmacocinéticos.Un análisis farmacocinético entre diferentes grupos étnicos de pacientes no reveló diferencias clínicamente significativas entre los europeos, los hispanos, los negros o los afroamericanos.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria o hipercolesterolemia mixta (tipo IIb según Fredrikson) - como complemento de la dieta, cuando la dieta y otros métodos de tratamiento no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, pérdida de peso) son insuficientes; - hipercolesterolemia familiar homocigótica, como complemento de la dieta y otras terapias hipolipemiantes, o en los casos en que dicha terapia no sea lo suficientemente eficaz; - hipertrigliceridemia (tipo IV según Fredrickson) como suplemento de la dieta; - para disminuir la progresión de la aterosclerosis como un suplemento a la dieta en pacientes a los que se les ha mostrado terapia para reducir la concentración de Xc total y Xc-LDL; - prevención primaria de complicaciones cardiovasculares mayores (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad arterial coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (edad de más de 50 años para los hombres y más de 60 años para las mujeres, aumento de la concentración de proteína C reactiva) (al menos 2 mg / l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión, bajas concentraciones de HD-C, HDL, tabaquismo, antecedentes familiares de aparición temprana de CHD).
Contraindicaciones
Para tabletas de 5, 10 y 20 mg; - enfermedad hepática en la fase activa, que incluye un aumento persistente en la actividad de las transaminasas hepáticas o cualquier aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces en comparación con VGN); - Violaciones graves del hígado (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (sin experiencia con la aplicación); - disfunción renal grave (CC inferior a 30 ml / min); - miopatía; - administración simultánea de ciclosporina; - embarazo; - período de lactancia materna; - falta de métodos anticonceptivos confiables; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa); - edad hasta 18 años (no hay datos suficientes sobre eficacia y seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del fármaco; para comprimidos 40 mg; - enfermedad hepática en la fase activa, incluido un aumento persistente en la actividad de las transaminasas hepáticas y cualquier aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas(más de 3 veces en comparación con VGN); - Recepción simultánea de fibratos. Violaciones graves del hígado (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (sin experiencia con la aplicación); - pacientes con factores de riesgo para miopatía / rabdomiolisis: insuficiencia renal (CC de menos de 60 ml / min), hipotiroidismo, análisis personal o familiar de enfermedades musculares, miotoxicidad al tomar otros inhibidores de la reductasa de HMG-Co-A o fibratos en la historia consumo excesivo de alcohol condiciones que pueden conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina; - administración simultánea de ciclosporina; - embarazo; - período de lactancia materna; - falta de métodos anticonceptivos confiables; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa); - edad hasta 18 años (no hay datos suficientes sobre eficacia y seguridad); - Uso en pacientes de la raza asiática. - hipersensibilidad a los componentes del fármaco; con precaución; Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg: la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal, hipotiroidismo, análisis personal o familiar de enfermedades musculares hereditarias y antecedentes de toxicidad muscular cuando se utilizan otros HMG-Co-A reductasa inhibidores o fibratos; consumo excesivo de alcohol, edad mayor de 65 años, condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; raza (raza asiática), uso simultáneo con fibratos, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión arterial, cirugía extensa, traumatismo, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves, o convulsiones no controladas. Para comprimidos 40 mg: insuficiencia renal (CC) más de 60 ml / min), mayores de 65 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, cirugía extensa, traumatismo, metabolismo grave, endocrino o electrólisis. tnye trastornos o convulsiones incontroladas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Tevastor está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. Al diagnosticar el embarazo en el curso de la terapia, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. Las mujeres en edad reproductiva deben usar métodos anticonceptivos confiables.Dado que el colesterol y sus productos de biosíntesis son importantes para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede el beneficio del uso del medicamento. No hay datos sobre la liberación de rosuvastatina en la leche materna, por lo que si necesita usar Tevastor durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral en cualquier momento del día, independientemente de la comida. La tableta debe tragarse entera, lavada con agua, no masticada ni triturada. Si necesita tomar el medicamento en una dosis de 5 mg, una tableta de 10 mg se debe dividir por la mitad. Antes de comenzar el tratamiento con Tevastor, el paciente debe comenzar a seguir una dieta hipolipemiante estándar y continuarla durante el tratamiento. La dosis del medicamento debe seleccionarse individualmente según las indicaciones y la respuesta terapéutica. teniendo en cuenta las recomendaciones actuales sobre los niveles de lípidos objetivo; la dosis inicial recomendada de Tevastor para pacientes que comienzan un medicamento o para pacientes transferidos Recepción de otros inhibidores de la reductasa de la HMG-CoA es 5 o 10 mg de 1 vez / día. Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por el contenido de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares, y debe evaluarse el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas; pacientes con hipercolesterolemia grave y con un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no han logrado el resultado deseado al tomar una dosis de 20 mg durante 4 semanas La terapia, con un aumento de la dosis del medicamento a 40 mg, debe estar bajo la supervisión de un médico en relación con un posible aumento del riesgo de efectos secundarios. Se recomienda un control especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el medicamento a una dosis de 40 mg. Después de 2-4 semanas de terapia y / o aumento de la dosis de Tevastor, es necesario controlar los índices del metabolismo de los lípidos. En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis de 5 mg. Las dosis leves a moderadas en pacientes con insuficiencia renal no requeridoEl uso del fármaco Tevastor en cualquier dosis para insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min) está contraindicado. El uso del medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes con insuficiencia renal moderada (CC inferior a 60 ml / min) está contraindicado. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderada, mientras que para pacientes de la raza asiática, la dosis inicial recomendada es de 5 mg. El uso del medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes de la raza asiática está contraindicado. La administración del medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg en pacientes con factores que pueden indicar una predisposición al desarrollo de la miopatía está contraindicada. Cuando se prescribe el fármaco en dosis de 10 mg y 20 mg, se recomienda una dosis inicial para los pacientes de este grupo de 5 mg. En los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA, hubo un aumento en la exposición (AUC) a rosuvastatina comparado con portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2c.421CC. Para los pacientes portadores de los genotipos c.521CC o c.421AA, la dosis diaria máxima recomendada de Tevastor es de 20 mg 1 vez / día (consulte las secciones "Farmacocinética", "Instrucciones especiales" y " Interacción con otras drogas "); El uso simultáneo de Tevastor con ciclosporina e inhibidores de la proteasa del VIH (incluida la combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir) aumenta el riesgo de miopatía (incluida la rabdomiólisis), por lo que debe considerar la posibilidad de un tratamiento alternativo o la interrupción temporal del tratamiento con Tevastor. la relación de beneficios / riesgos de la terapia concomitante con Tevastor debe evaluarse y La posibilidad de reducir su dosis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios observados con el uso del medicamento Tevastor, generalmente se expresan ligeramente y se transmiten por sí solos. Al igual que con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la frecuencia de los efectos secundarios depende principalmente de la dosis. Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: a menudo (más de 1/100, menos de 1/10), con poca frecuencia (más de 1/1000, menos de 1/100) , raramente (más de 1/10 000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000), frecuencia desconocida (no puede calcularse de acuerdo con los datos disponibles); Del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema; Del sistema endocrino: a menudo - diabetes tipo 2. ; SNC: a menudo - dolor de cabeza,Mareos. Del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; raramente - pancreatitis;; por parte de la piel: con poca frecuencia - prurito, erupción, urticaria .; por parte del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; Raramente - miopatía (incluida la miositis), rabdomiolisis. Cuando se usa el medicamento Tevastor en todas las dosis, especialmente en dosis de más de 20 mg: mialgia, miopatía (incluida la miositis); En casos raros, rabdomiolisis con o sin insuficiencia renal aguda. Se observa un aumento dependiente de la dosis en la actividad de la CPK en un pequeño número de pacientes que toman rosuvastatina. En la mayoría de los casos, el aumento en la actividad de CPK fue insignificante, asintomático y transitorio. En caso de aumento de la actividad de CPK (más de 5 veces en comparación con VGN), debe suspenderse la terapia con rosuvastatina. Desde el sistema urinario: se puede detectar proteinuria en pacientes que reciben Tevastor. Se observan cambios en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 10-20 mg, y en aproximadamente el 3% de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 40 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento y no significa el inicio o la progresión aguda de la enfermedad renal existente. Desde el hígado: un aumento dependiente de la dosis en la actividad de la transaminasa hepática en un pequeño número de pacientes. En la mayoría de los casos, es insignificante, asintomático y temporal. Desde los indicadores de laboratorio: un aumento en la concentración de glucosa, bilirrubina, actividad de GGT, ALP, disfunción de la glándula tiroides; Otros: a menudo - síndrome asténico; : frecuencia no especificada - trombocitopenia por parte del sistema digestivo: raramente - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; muy raramente - ictericia, hepatitis; Frecuencia no especificada - diarrea. Del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia; frecuencia no especificada - miopatía necrotizante inmunomediada; SNC: muy raramente - polineuropatía, pérdida de memoria; parte del sistema respiratorio: frecuencia no especificada - tos, falta de aliento; sistema urinario: muy raramente - hematuria; grasa subcutánea: no especificadafrecuencia: síndrome de Stevens-Johnson. Del sistema reproductivo: frecuencia no especificada - ginecomastia. Otros: frecuencia no especificada - edema periférico; al usar ciertas estatinas, se informaron los siguientes efectos secundarios: depresión, trastornos del sueño (incluyendo insomnio, Sueños de "pesadilla", disfunción sexual. Se informó sobre casos aislados, enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con el uso prolongado de fármacos.
Sobredosis
Con la administración simultánea de varias dosis diarias, los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina no cambian. Tratamiento: con una sobredosis, si es necesario, se realiza una terapia sintomática, es necesario el control de la función hepática y la actividad de la CPK. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina fue en promedio 7 veces más alto que el observado en voluntarios sanos, mientras que la concentración plasmática de ciclosporina no cambió. Inicio del tratamiento con rosuvastatina o aumento de la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de vitamina warfarina), puede resultar en un aumento en la Relación Internacional Normalizada (MHO). La cancelación de la rosuvastatina o la reducción de su dosis puede llevar a una disminución de la MHO (en estos casos se recomienda el control de la MHO). El uso simultáneo de rosuvastatina a una dosis de 10 mg y la ezetimiba a una dosis de 10 mg se acompañó de un aumento del AUC de rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia. debido a la interacción farmacodinámica entre rosuvastatina y ezetimiba; el uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo lleva a un aumento de 2 veces Cmax en plasma y AUC de rosuvastatina. Según estudios especiales, no se observa la interacción farmacocinética correspondiente con fenofibrato, pero es posible la interacción farmacodinámica. Hemofibrozilo, fenofibrato, otros fibratos y dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico aumentan el riesgo de miopatía cuando se usan simultáneamente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (probablemente debido al hecho de que los inhibidores de HMG-CoA pueden causar miopatía y cuando se usan como monoterapia) Aunque el mecanismo exacto de interacción de la rosuvastatina con los inhibidores de la proteasa es desconocido, su uso simultáneo puede causar un aumento sostenido en el efecto de la rosuvastatina.En estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, el uso combinado de 20 mg de rosuvastatina y una combinación de inhibidores de la proteasa (lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg) causó un aumento de aproximadamente 2 y 5 veces en el AUC y la Cmax, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de rosuvastatina y los inhibidores de la proteasa en el tratamiento de pacientes con VIH. El uso simultáneo de rosuvastatina y suspensiones de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio reduce la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción. El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina reduce el AUC de rosuvastatina en un 20% y la Cmáx de rosuvastatina en un 30%, probablemente como resultado del aumento de la motilidad intestinal causada por el consumo de eritromicina. y AUC norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. Este aumento en la concentración plasmática debe considerarse al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales con el fondo de rosuvastatina. Según los estudios de interacción de rosuvastatina con digoxina, no se encontró una interacción clínicamente significativa. Los resultados de los estudios in vivo e in vitro mostraron que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inhibidor de isoenzima Sistemas de citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de CYP2C9 y CYP3A4) y ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). Por lo tanto, no se esperan interacciones asociadas con el sistema del citocromo P450.
Instrucciones especiales
La proteinuria, en su mayoría de origen renal, detectada como resultado de la prueba, se observa en pacientes que toman rosuvastatina a una dosis de 40 mg o más, y en la mayoría de los casos es transitoria. Dicha proteinuria no es un síntoma de patología renal aguda o progresiva. El número total de casos de complicaciones renales graves se observa cuando se usa rosuvastatina en una dosis de 40 mg. Cuando se usa el medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg, se recomienda controlar los indicadores de la función renal. El efecto sobre los músculos esqueléticos (mialgia, miopatía y muy raramente rabdomiolisis) se observa en pacientes que toman el medicamento Tevastor, en particular, en una dosis de más de 20 mg.Se han notificado casos muy raros de rabdomiolisis con ezetimiba con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La probabilidad de desarrollar rabdomiolisis, tanto con rosuvastatina como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, es mayor en una dosis de 40 mg; la determinación de la actividad de la CPK no se debe realizar después de una actividad física intensa o si existen otras posibles causas de una mayor actividad de la CPK Resultados obtenidos. Si la actividad inicial de CPK aumenta significativamente (5 veces más que VGN), entonces es necesario volver a medir en 5-7 días. No debe comenzar la terapia si la prueba repetida confirma la actividad inicial de la CPK (5 veces más alta que la VGN); se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de informar inmediatamente al médico si aparecen síntomas nuevos, previamente no notados, dolor muscular inexplicable, debilidad o convulsiones, especialmente combinadas con fiebre y el malestar La terapia debe interrumpirse si la actividad de la CPK es 5 veces mayor que la de la VGN o en presencia de síntomas musculares graves que causan molestias permanentes. Con la desaparición de los síntomas y la normalización de la actividad de la CPK, es necesario considerar el tema del uso repetido de rosuvastatina con una dosis mínima y un control estricto. El monitoreo de rutina de la actividad de la CPK en ausencia de síntomas no es práctico. Recomendamos realizar diagnósticos funcionales del hígado antes y dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento; No se realizó trabajo con la técnica. Durante el uso de la droga Tevastor es necesario tener cuidado en relación con el hecho de que es posible el desarrollo de mareos.
Prescripción
Si