Liofilizado de tigacilo para preparar la solución para viales de infusión 50 mg 10 pzas
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Ingredientes activos
Tigecyclin
Formulario de liberación
Liofilizado
Composicion
1 frasco contiene: Tigecyclin 50 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 100 mg, ácido clorhídrico - q.sub a pH, hidróxido de sodio - q.sup a pH.
Efecto farmacologico
El antibiótico del grupo de glicilciclina es estructuralmente similar a las tetraciclinas. Inhibe la traducción de proteínas en bacterias al unirse a la subunidad 30S del ribosoma y al bloquear la penetración de moléculas de aminoacil-ARNt en el sitio A del ribosoma, lo que evita la incorporación de residuos de aminoácidos en las cadenas peptídicas en crecimiento. Se cree que la tigeciclina tiene propiedades bacteriostáticas. Se observó una disminución de dos órdenes del número de colonias de Enterococcus spp., Staphylococcus aureus y Escherichia coli en el IPC de 4 veces de la tigeciclina en relación con Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Legionella pneumonia. Contra las tetraciclinas: protección ribosomal y eliminación activa. Además, la actividad de la tigeciclina no se inhibe ni por la acción de la β-lactamasa (incluida la β-lactamasa de espectro extendido), por la modificación de las áreas sensibles a los antibióticos de la membrana bacteriana, ni por la eliminación activa del antibiótico de la célula bacteriana o por la modificación de la exposición (por ejemplo, la girasa Así, la tigeciclina tiene un amplio espectro de actividad antibacteriana. Sin embargo, la tigeciclina carece de protección contra el mecanismo de resistencia de los microorganismos en forma de eliminación activa de la célula codificada por los cromosomas de Proteeae y Pseudomonas aeruginosa (sistema de salida MexXY-OprM). No hay resistencia cruzada entre la tigeciclina y la mayoría de las clases de antibióticos. En general, los microorganismos que pertenecen a Proteus spp., Providencia spp. y Morganella spp., menos sensibles a la tigeciclina que otros representantes de Enterobacteriaceae. Además, se encontró cierta resistencia adquirida en Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes y Enterobacter cloacae. La sensibilidad reducida de ambos grupos a la tigeciclina se debe a la sobreexpresión del gen para la eliminación activa no específica de AcrAB, que proporciona resistencia a muchos fármacos. Se ha descrito una sensibilidad reducida a tigeciclina y Acinetobacter baumannii. Con respecto a Acinetobacter spp.Streptococcus pneumoniae, otros estreptococos, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis, hay pruebas convincentes de la eficacia tigetsiklina.Ustanovlena eficacia de tigeciclina para el tratamiento de infecciones intraabdominales causadas por bacterias anaeróbicas, independientemente de la DMO, las / parámetros farmacodinámicos farmacocinéticos. Por lo tanto, no se presentan los valores de control del IPC. Cabe señalar una amplia gama de tigeciclina IPC para Bacteroides spp. y Clostridium spp., en algunos casos en exceso de 2 mg / l.Imeyutsya única evidencia limitada de la eficacia clínica de tigeciclina con infecciones por enterococos. Sin embargo, se muestra la respuesta positiva al tratamiento tigeciclina polimicrobiana infektsiy.Rasprostranennost resistencia intraabdominal adquirida en ciertas especies de bacterias pueden variar dependiendo de la hora y geográfica de drogas polozheniya.K susceptibles gram-positivas microorganismos aerobios: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis1,2 (incluyendo cepas sensibles a la vancomicina), Enterococcus faecalis (incluyendo cepas resistentes a la vancomicina), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus1,2 (incluyendo sensible a meticilina y Res cepas istentnye), Staphylococcus epidermidis (incluyendo sensible a meticilina y cepas resistentes), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae1, grupo anginosus1,2 Streptococcus (incluyendo S.anginosus, S.intermedius y S.constellatus), Streptococcus pyogenes1, pneumoniae3 Streptococcus (penicilina cepas sensibles), Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes a la penicilina), grupo de Streptococci viridans; aerobios gramnegativos cepas productoras de β-lactamasa de amplio espectro), pneumophila3 Legionella, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group1,2, Clostridium perfringens2, Peptostreptococcus spp.2, micros Peptostreptococcus, Prevotella spp.; microorganismos atípicos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.Vidy que pueden desarrollar resistencia adquirida: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp, Proteus spp, Stenotrophomonas maltophilia.Mikroorganizmy que tiene su propia resistencia: .. Pseudomonas aeruginosa.
Farmacocinética
VsasyvaniePoskolku tigeciclina administrada en / in, que se caracteriza por 100% concentraciones biodostupnostyu.RaspredeleniePri van de 0,1 a 1 mg / ml tigeciclina unión a proteínas plasmáticas en el rango vitro de aproximadamente 71% a 89%. Los estudios farmacocinéticos en animales y seres humanos demostraron que la tigeciclina se distribuye rápidamente en el cuerpo humano tkanyah.V equilibrio Vd tigeciclina es 500-700 litros (7-9 l / kg), lo que confirma la amplia distribución de plasma tigeciclina exterior y su acumulación en los tejidos. los datos de la capacidad de tigeciclina para penetrar en la BBB en los seres humanos tigeciclina otsutstvuyut.Cssmax en suero fue de 866 ± 233 ng / ml a infusión de 30 minutos y 634 ± 97 ng / ml a infusión de 60 minutos.AUC0–12 h fue de 2349 ± 850 ng × h / ml Metabolismo En promedio, menos del 20% de la tigeciclina se metaboliza. La sustancia principal que se encuentra en la orina y las heces era tigeciclina sin cambios, pero también se encontraron glucurónido, un metabolito N-acetilo y epímero tigetsiklina.Tigetsiklin no inhibe el metabolismo mediado por las siguientes seis isoenzimas CYP1A2, CYP2S8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 y del CYP2D6. No es un inhibidor competitivo ni un inhibidor irreversible del citocromo P450. Administración Se observa que el 59% de la dosis prescrita se elimina a través del intestino (la mayor parte de la tigeciclina sin cambios ingresa a la bilis) y el 33% se excreta por los riñones. Otras vías de excreción son la glucuronización y la excreción de la tigeciclina inalterada por los riñones. El aclaramiento total de la tigeciclina después de la infusión IV es de 24 l / h. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 13% del aclaramiento total. La tigeciclina se caracteriza por la eliminación polixponencial del suero, la T1 / 2 terminal media del suero después de administrar dosis repetidas es de 42 horas, sin embargo, se observan diferencias individuales significativas Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes con insuficiencia hepática leve, el perfil farmacocinético de una dosis única de tigeciclina no cambia. Sin embargo, en pacientes con función hepática anormal moderada y grave (clase B y C en la escala de Child-Pugh), el aclaramiento total de tigeciclina se redujo en un 25% y 55%, y T1 / 2 aumentó en un 23% y 43%, respectivamente. con insuficiencia renal (CC <30 ml / min), el perfil farmacocinético de una dosis única de tigeciclina no cambió, incluyendo y en el fondo de la hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal grave, el AUC es un 30% más que en pacientes con función renal normal. La farmacocinética de tigeciclina en pacientes ancianos, en general, no difirió de otros grupos de edad. No se ha estudiado la farmacocinética de tigeciclina en pacientes menores de 18 años. Diferencias clínicamente significativas La eliminación de tigeciclina en hombres y mujeres no está establecida. La eliminación de tiriciclina no depende de la raza. normalizado por el peso corporal, y el AUC no fue significativamente diferente en pacientes con diferentes pesos corporales, incluidos aquellos que excedían los 125 kg. En pacientes con un peso corporal de más de 125 kg, el valor de AUC fue un 25% menor. Faltan datos sobre pacientes que pesan más de 140 kg.
Indicaciones
- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos; - Infecciones intraabdominales complicadas; - Neumonía adquirida en la comunidad.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco; - Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de tetraciclina.
Precauciones de seguridad
Con precaución debe usar el medicamento en insuficiencia hepática grave.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, el uso de Tigacil está permitido solo cuando es absolutamente necesario, cuando el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto. No hay datos sobre la eliminación de la tigeciclina en la leche materna humana. Si es necesario, la cita de tigeciclina durante la lactancia debe interrumpir la lactancia materna. La experiencia del uso del medicamento Tigacil durante el parto no está disponible.
Posología y administración.
El fármaco se administra en / en el goteo durante 30 a 60 minutos, la dosis inicial para adultos es de 100 mg, luego de 50 mg cada 12 horas, el curso del tratamiento para infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, así como infecciones intraabdominales complicadas es de 5 a 14 días. , para neumonía adquirida en la comunidad - 7-14 días. La duración del tratamiento está determinada por la gravedad y la localización de la infección y la respuesta clínica del paciente al tratamiento. Los pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (grados A y B en la escala de Child-Pugh) no necesitan ajuste de dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh) después de la administración de la dosis inicial de Tigacil 100 mg, en la preparación posterior se prescriben 25 mg cada 12 horas; Se debe tener cuidado para vigilar la respuesta del paciente al tratamiento. Los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes en hemodiálisis no necesitan un ajuste de la dosis. Los pacientes de edad avanzada no necesitan un ajuste de la dosis. Preparaciones y administración de una solución para perfusión. Antes de usar, disuelva el contenido de cada vial. Tigacilo en una solución al 0,9% de cloruro de sodio, solución de dextrosa al 5% para inyección o solución de Ringer de lactato en una cantidad de 5,3 ml para prepararse. crea una concentración de tigeciclina 10 mg / ml (5 ml de solución preparada que contiene 50 mg de tigeciclina, cada vial contiene un exceso de 6% de la droga).El vial se gira suavemente hasta que el medicamento se disuelva por completo. Se transfieren 5 ml de la solución preparada a un vial con una solución de perfusión de 100 ml (para una dosis de 100 mg, debe tomar la solución preparada de 2 viales, para una dosis de 50 mg - de 1 vial). La concentración máxima de la solución final para perfusión intravenosa no debe exceder de 1 mg / ml. El color de la solución terminada debe ser amarillo o naranja. Si la solución tiene un color diferente o define inclusiones visibles, no se permite su uso. La solución preparada de Tigacil puede almacenarse a temperatura ambiente durante no más de 24 horas (la solución preparada puede almacenarse en una botella hasta 6 horas, el tiempo restante como solución final diluida). Inmediatamente después de diluir la solución terminada, la solución final para infusión se puede almacenar en un refrigerador a una temperatura de 2 ° a 8 ° C durante no más de 48 horas. Introducción. Tigacil debe administrarse en / a través de un sistema de infusión separado o a través de un catéter en forma de T. Si se utiliza el catéter intravenoso para la administración secuencial de varios medicamentos, debe lavarse antes de aplicar Tigacil con una solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa inyectable al 5% o solución de lactato de Ringer. Al realizar la infusión debe tener en cuenta la compatibilidad de la tigeciclina y otros medicamentos administrados a través de un solo catéter.
Efectos secundarios
Las más comunes son náuseas (26%) y vómitos (18%), que generalmente ocurren al inicio del tratamiento (en el primer o segundo día de tratamiento) y, en la mayoría de los casos, tienen un curso leve o moderado. Las náuseas (1%) y los vómitos fueron las causas más frecuentes de interrupción del tratamiento con Tigacil Clasificación de los efectos secundarios: muy a menudo (≥ 1/10); a menudo (de ≥ 1/100 a <1/10); a veces (de ≥ 1/1000 a <1/100); raramente (de ≥ 1/10 000 a <1/1000); muy raramente (≤1 / 10 000), casos aislados (mensajes espontáneos de postcomercialización). Del sistema de coagulación sanguínea: a menudo - aumento de APTT, tiempo de protrombina / MHO. Del sistema hematopoyético: a veces - eosinofilia; en casos raros - trombocitopenia. Reacciones alérgicas: en casos raros - reacciones anafilácticas / anafilactoides. En el lado del SNC: a menudo - mareos. En el lado del sistema cardiovascular: a menudo - flebitis; a veces tromboflebitis. Sobre el sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos, diarrea; a menudo - dolor abdominal, dispepsia, anorexia; pancreatitis a veces aguda; aumento de la actividad de ACT y ALT - en suero, hiperbilirrubinemia; a veces ictericia en casos aislados, función hepática severamente dañada e insuficiencia hepática Reacciones dermatológicas: a menudo picazón,sarpullido. Del sistema genital: a veces - candidiasis vaginal, vaginitis, leucorrea. Reacciones locales: a veces - inflamación, dolor, hinchazón y flebitis en el lugar de la inyecciónOtros: a menudo - dolor de cabeza, astenia, retraso en la cicatrización de heridas; a veces - escalofríos. De los parámetros de laboratorio: a menudo - aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de la actividad de fosfatasa alcalina sérica, aumento de la actividad de amilasa sérica, hipoproteinemia; a veces - aumento de creatinina en la sangre, hipocalcemia, hiponatremia, hipoglucemia.
Sobredosis
No se describe una sobredosis del medicamento Tigacil. En / en la administración de tigeciclina a voluntarios sanos en una dosis de 300 mg con una duración de 60 minutos de administración, se produjo un aumento de las náuseas y vómitos. La hemodiálisis no garantiza la eliminación de la tigeciclina del cuerpo.
Interacción con otras drogas.
Con el uso concomitante de Tigacil y warfarina (en una dosis única de 25 mg), el aclaramiento de R-warfarina y S-warfarina se reduce en un 40% y 23%, y el AUC de warfarina se reduce en un 68% y 29%, respectivamente. El mecanismo de tal interacción aún no se ha establecido. Dado que la tigeciclina puede aumentar tanto el tiempo de protrombina / INR como el APTT, cuando se usa Tigacil simultáneamente con anticoagulantes, es necesario monitorear de cerca los resultados de las muestras de coagulación relevantes. La warfarina no altera el perfil farmacocinético de Tigacil. La tigeciclina no se metaboliza por las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Por lo tanto, se espera que las sustancias activas que suprimen o induzcan la actividad de las isoenzimas del citocromo P450 no alteren el aclaramiento de Tigacil. A su vez, es poco probable que Tigacil afecte el metabolismo de estos grupos de compuestos medicinales, ya que la dosis recomendada no afecta la velocidad y el grado de absorción o el aclaramiento de digoxina (500 μg seguidos de la administración a una dosis diaria de 250 μg). La digoxina no altera el perfil farmacocinético de la tigeciclina. Por lo tanto, cuando se usa Tigacil junto con digoxina, no se requiere un ajuste de la dosis. Cuando se usan antibióticos simultáneamente con anticonceptivos orales, la efectividad de los anticonceptivos puede disminuir. En estudios in vitro, no se observó antagonismo entre la tigeciclina y otras clases de antibióticos de uso frecuente. Cloruro de sodio, solución de dextrosa al 5% para inyección o solución de lactato de Ringer.Cuando se administra a través de un catéter en forma de T, Tigacil, disuelto en una solución de cloruro de sodio al 0,9% o en una crema de dextrosa al 5%, es compatible con amikacina, dobutamina, clorhidrato de dopamina, gentamicina, haloperidol; Tazobactam (forma de dosificación que contiene EDTA), cloruro de potasio, propofol, clorhidrato de ranitidina, teofilina y tobramicina. Incompatibilidad Cuando se usa a través de un catéter en forma de T incompatible con Tigacil con anfotericina B, anfotericina B liposomal, diazepam, esomeprazol y omeprazol.
Instrucciones especiales
Para reducir el desarrollo de resistencia y asegurar la efectividad de la terapia, es necesario usar Tigacil solo para el tratamiento y la prevención de enfermedades infecciosas causadas por microorganismos susceptibles. Siempre que sea posible, se debe llevar a cabo la identificación microbiológica del patógeno y se debe determinar su sensibilidad a la tigeciclina para seleccionar y corregir la terapia con antibióticos. El tigacilo se puede usar para la monoterapia empírica antibacteriana hasta que se obtengan los resultados de las pruebas microbiológicas. Los antibióticos que pertenecen a la clase de glicilciclina tienen similitudes estructurales con los antibióticos de tetraciclina. Tigacil puede causar reacciones adversas similares a las reacciones adversas a los antibióticos de tetraciclina. Dichas reacciones pueden ser un aumento de la fotosensibilidad, la hipertensión intracraneal, la pancreatitis y el efecto anti-anabólico, lo que lleva a un aumento en el contenido de nitrógeno ureico en sangre, azotemia, acidosis e hipofosfatemia. Por lo tanto, Tigacil debe usarse con precaución en pacientes con una sensibilidad conocida a los antibióticos de tetraciclina. Reacciones anafilácticas / anafilactoides, incl. shock anafiláctico, observado con el uso de prácticamente todos los agentes antibacterianos, incluido Tigacil. Los pacientes que experimentan cambios en los resultados de las pruebas hepáticas durante el tratamiento con Tigacil deben ser observados para detectar oportunamente signos de disfunción hepática (se han registrado casos aislados de disfunción hepática significativa e insuficiencia hepática) y evaluar la proporción de los beneficios y el riesgo de continuar el tratamiento con Tigacil.El desarrollo de reacciones adversas es posible después de que se haya completado la terapia. La eficacia y seguridad de Tigacil en pacientes con neumonía nosocomial no ha sido confirmada por estudios clínicos. Se ha observado diarrea asociada con Clostridium difficile con prácticamente todos los fármacos antibacterianos, incluido Tigacil. Si sospecha de diarrea asociada con Clostridium difficile o confirma este diagnóstico, es posible que deba dejar de usar antibióticos, además de los prescritos para tratar una infección causada por Clostridium difficile. Al usar tigeciclina, se puede desarrollar una colitis pseudomembranosa de diversa gravedad. Es necesario tener en cuenta la posibilidad de dicho diagnóstico en caso de diarrea durante o después de la finalización del tratamiento. Al prescribir Tigacil en pacientes con infecciones intraabdominales complicadas debido a perforación intestinal, o en pacientes con sepsis o shock séptico, considere la conveniencia de una terapia antibacteriana combinada. Use Tigacil como cualquier otro. Otros antibióticos pueden contribuir al crecimiento excesivo de microorganismos inmunitarios, incluido el hongo. . Durante el tratamiento, los pacientes deben ser vigilados de cerca. Se deben tomar las medidas adecuadas en el diagnóstico de la sobreinfección. No se ha establecido el efecto de la colestasis en la farmacocinética de tigeciclina. La excreción biliar representa aproximadamente el 50% de la excreción total de tigecycline. Por lo tanto, los pacientes con colestasis deben estar bajo la supervisión de un médico. La experiencia con Tigacil para el tratamiento de infecciones en pacientes con enfermedad comórbida es limitada. El uso de Tigacil durante la formación de los dientes puede llevar a la decoloración de los dientes a amarillo, gris, marrón. Tigacil no debe usarse en el período de desarrollo de los dientes, excepto en los casos en que otros medicamentos no sean efectivos o estén contraindicados.
Prescripción
Si