Tigacil liofilizat do przygotowania roztworu do fiolek infuzyjnych 50 mg 10 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Tygecyklina
Formularz zwolnienia
Liofilizat
Skład
1 butelka zawiera: Tygecyklina 50 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 100 mg, kwas chlorowodorowy - q do pH, wodorotlenek sodu - q do pH.
Efekt farmakologiczny
Antybiotyk grupy glicylocyklinowej jest strukturalnie podobny do tetracyklin. Hamuje translację białka w bakteriach, wiążąc się z podjednostką 30S rybosomu i blokując przenikanie cząsteczek aminoacylo-tRNA do miejsca A rybosomu, co zapobiega wprowadzaniu reszt aminokwasowych do rosnących łańcuchów peptydowych, Uważa się, że tigecyklina ma właściwości bakteriostatyczne. Przy 4-krotnym IPC tigecykliny zaobserwowano spadek o dwa rzędy liczby kolonii Enterococcus spp., Staphylococcus aureus i Escherichia coli. Działanie bakteriobójcze tigecykliny obserwowano w odniesieniu do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae i Legionella pneumophila. przeciw tetracyklinom: ochrona rybosomu i aktywna eliminacja. Ponadto aktywność tygecykliny nie jest hamowana przez działanie β-laktamaz (w tym β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania), przez modyfikację wrażliwych na antybiotyki obszarów błony bakteryjnej lub przez aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej lub poprzez modyfikację celu ekspozycji (np. Gyraza / topoizomerazy). Zatem tygecyklina ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jednak tigecyklina nie jest chroniona przed mechanizmem oporności mikroorganizmów w postaci aktywnej eliminacji z komórki kodowanej przez chromosomy Proteae i Pseudomonas aeruginosa (system odpływowy MexXY-OprM). Nie ma oporności krzyżowej między tygecykliną a większością klas antybiotyków Ogólnie mikroorganizmy należące do Proteus spp., Providencia spp. i Morganella spp., mniej wrażliwe na tygecyklinę niż inni przedstawiciele Enterobacteriaceae. Ponadto, niektóre nabyte oporności znaleziono w Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes i Enterobacter cloacae. Obniżona wrażliwość obu grup na tygecyklinę wynika z nadekspresji genu dla niespecyficznej aktywnej eliminacji AcrAB, która zapewnia odporność na wiele leków. Opisano zmniejszoną nadwrażliwość na tygecyklinę i Acinetobacter baumannii W odniesieniu do Acinetobacter spp.Streptococcus pneumoniae, Streptococcus innych, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis przekonujących dowodów na skuteczność tigetsiklina.Ustanovlena skuteczności tigecykliny do leczenia zakażeń wewnątrzbrzusznych powodowanych przez bakterie beztlenowe, bez BMD, farmakokinetycznych / farmakodynamicznych parametrów. Dlatego wartości kontrolne IPC nie są prezentowane. Należy zauważyć szeroki zakres tigecykliny IPC dla Bacteroides spp. i Clostridium spp., w niektórych przypadkach przekraczające 2 mg / l. Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące klinicznej skuteczności tygecykliny w zakażeniach enterokokowych. Niemniej jednak wykazuje pozytywną odpowiedź na leczenie tigecykliny Zakażenia mieszane wewnątrzbrzusznym infektsiy.Rasprostranennost nabytej oporności w niektórych gatunkach bakterii, może się różnić w zależności od czasu i geograficzne polozheniya.K leków wrażliwych aerobowe drobnoustroje Gram-dodatnie: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis1,2 (łącznie wankomycyna wrażliwe szczepy), Enterococcus faecalis (włączając szczepy odporne na wankomycynę), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus1,2 (w tym na metycylinę i wrażliwe na Res Szczepy istentnye), Staphylococcus epidermidis (w tym na metycylinę i wrażliwe szczepy oporne), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae1, grupy Streptococcus anginosus1,2 (w tym S.anginosus, S.intermedius i S.constellatus), Streptococcus, Streptococcus pneumoniae3 pyogenes1 (penicylina wrażliwe szczepy), Streptococcus pneumoniae (szczepy oporne na penicylinę), grupę Streptococci viridans; Gram-ujemne aeroby szczepy wytwarzające β-laktamazy szerokie spektrum), Legionella pneumophila3, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group1,2 Clostridium perfringens2, Peptostreptococcus spp.2, Micros Peptostreptococcus, Prevotella spp.,; Nietypowe mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.Vidy który może rozwinąć nabytą odporność: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp, Proteus spp, Stenotrophomonas maltophilia.Mikroorganizmy posiadający własną odporność .. Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetyka
VsasyvaniePoskolku tigecyklina podawać w / w, to jest charakteryzuje się 100% biodostupnostyu.RaspredeleniePri stężeniach od 0,1 do 1 mg / ml tigecyklina wiązania z białkami surowicy w warunkach in vitro zakresie od około 71% do 89%. W badaniach farmakokinetycznych na zwierzętach i ludziach wykazały, że tigecyklina szybko rozprowadzane w organizmie ludzkim tkanyah.V równowagi Vd Tigecyklina wykazuje 500-700 l (7-9 l / kg), co potwierdza szeroki rozkład tigecykliny osocza na zewnątrz i jego akumulację w tkankach. dane zdolności tigecykliny do penetracji BBB u ludzi otsutstvuyut.Cssmax tigecykliny w surowicy była 866 ± 233 ng / ml w 30-minutowym wlewie i 634 ± 97 ng / ml w 60-minutowym wlewie.AUC0-12h wynosił 2349 ± 850 ng × h / ml Metabolizm Średnio metabolizowany jest mniej niż 20% tigecykliny. Substancja główny w moczu i kale niezmienione tigecyklinę, ale stwierdzono również glukuronid, N-acetylo metabolitu i epimeru tigetsiklina.Tigetsiklin nie hamowania metabolizmu następujących sześciu izoenzym CYP1A2 CYP2S8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Nie jest ani konkurencyjnym inhibitorem, ani nieodwracalnym inhibitorem cytochromu P450 Podawanie Należy zauważyć, że 59% przepisanej dawki wydalane jest przez jelita (większość niezmienionej tygecykliny wchodzi do żółci), a 33% jest wydalane przez nerki. Dodatkowe szlaki wydalania to glukuronizacja i wydalanie niezmienionej tygecykliny przez nerki Całkowity klirens tigecykliny po wlewie dożylnym wynosi 24 l / h. Odprawa nerkowa stanowi około 13% całkowitego wolumenu. Tygecyklina charakteryzuje się wielospecyficzną eliminacją z surowicy, średni termin T1 / 2 z surowicy po podaniu powtarzanych dawek wynosi 42 godziny, jednak obserwuje się znaczące różnice indywidualne Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby profil farmakokinetyczny pojedynczej dawki tygecykliny nie zmienia się. Jednak u pacjentów z umiarkowaną i ciężką nieprawidłową czynnością wątroby (klasa B i C w skali Child-Pugh) całkowity klirens tigecykliny był zmniejszony o 25% i 55%, a T1 / 2 zwiększył się odpowiednio o 23% i 43%. z niewydolnością nerek (CC <30 ml / min), profil farmakokinetyczny pojedynczej dawki tygecykliny nie zmienił się, w tym oraz na tle hemodializy. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wartości AUC są o 30% większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek .. Farmakokinetyka tygecykliny u pacjentów w podeszłym wieku nie różniła się zasadniczo od innych grup wiekowych Nie badano farmakokinetyki tygecykliny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. nie ustalono klirensu tygecykliny u kobiet i mężczyzn Klirens tyrecykliny nie zależy od rasy. znormalizowane według masy ciała, a AUC nie różniły się istotnie u pacjentów o różnych masach ciała, w tym o masie ciała przekraczającej 125 kg. U pacjentów o masie ciała powyżej 125 kg wartość AUC była o 25% niższa. Brak danych dotyczących pacjentów ważących więcej niż 140 kg.
Wskazania
- Skomplikowane infekcje skóry i tkanek miękkich, - Skomplikowane zakażenia wewnątrzbrzuszne, - Zapalenie płuc nabyte w społeczności.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na składniki leku, - Nadwrażliwość na antybiotyki z grupy tetracyklin.
Środki ostrożności
Z ostrożnością należy stosować lek w ciężkiej niewydolności wątroby.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży stosowanie produktu Tigacil jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne, gdy korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu Nie ma danych dotyczących eliminacji tygecykliny w ludzkim mleku z piersi. Jeśli to konieczne, wyznaczenie tygecykliny podczas laktacji powinno przerwać karmienie piersią Doświadczenie dotyczące stosowania leku Tigacil podczas porodu nie jest dostępne.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się w kroplówce przez 30-60 minut Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 100 mg, następnie 50 mg co 12 h. Przebieg leczenia skomplikowanych zakażeń skóry i tkanek miękkich, a także powikłanych zakażeń w obrębie jamy brzusznej wynosi 5-14 dni. w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc - 7-14 dni Czas trwania leczenia zależy od ciężkości i lokalizacji infekcji oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopnie A i B w skali Child-Pugh) nie wymagają dostosowania dawki. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) po podaniu początkowej dawki produktu Tigacil 100 mg, w następnym preparacie przepisuje się 25 mg co 12 godzin; Należy zachować ostrożność w celu monitorowania odpowiedzi pacjenta na leczenie Pacjenci z niewydolnością nerek i pacjenci poddawani hemodializie nie wymagają dostosowania dawki Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki Przygotowania i podawanie roztworu do infuzji Przed użyciem rozpuścić zawartość każdej fiolki. Tigacil w 0,9% roztworze chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań lub roztwór mleczanu Ringera w ilości 5,3 ml, aby przygotować tworzy stężenia tigecykliny 10 mg / ml (5 ml otrzymanego roztworu zawierającego 50 mg tigecykliny każda fiolka zawiera powyżej 6% leku).Fiolkę delikatnie obracano aż do całkowitego rozpuszczenia leku, 5 ml przygotowanego roztworu przeniesiono do fiolki za pomocą 100 ml roztworu do infuzji (w przypadku dawki 100 mg należy pobrać przygotowany roztwór z 2 fiolek, dla dawki 50 mg - z 1 fiolki). Maksymalne stężenie roztworu końcowego do infuzji dożylnej nie powinno przekraczać 1 mg / ml. Kolor gotowego roztworu powinien być żółty lub pomarańczowy. Jeśli roztwór ma inny kolor lub określa widoczne wtrącenia, jego użycie jest niedozwolone. Gotowy roztwór Tigacilu można przechowywać w temperaturze pokojowej przez nie więcej niż 24 godziny (gotowy roztwór można przechowywać w butelce do 6 godzin, pozostały czas jako rozcieńczony roztwór końcowy). Natychmiast po rozcieńczeniu gotowego roztworu końcowy roztwór do infuzji można przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 ° C do 8 ° C przez nie więcej niż 48 godzin. Tygacyl należy podawać w / przez oddzielny system infuzyjny lub przez cewnik w kształcie litery T. Jeżeli cewnik dożylny jest stosowany do kolejnego podawania kilku leków, należy go przepłukać przed podaniem Tigacilu 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworu dekstrozy do wstrzykiwań lub roztworem mleczanu Ringera. Podczas przeprowadzania infuzji należy wziąć pod uwagę zgodność tigecykliny i innych leków podawanych przez pojedynczy cewnik.
Efekty uboczne
Najczęstsze są nudności (26%) i wymioty (18%), które zwykle występują na początku leczenia (pierwszego lub drugiego dnia leczenia) iw większości przypadków mają łagodny lub umiarkowany przebieg. Nudności (1%) i wymioty były najczęstszymi przyczynami przerwania leczenia preparatem Tigacil Klasyfikacja działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do <1/10); czasami (od ≥ 1/1000 do <1/100); rzadko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (≤ 1/10 000), pojedyncze przypadki (spontaniczne komunikaty po wprowadzeniu do obrotu): z układu krzepnięcia krwi: często - zwiększony APTT, czas protrombinowy / MHO, z układu krwiotwórczego: czasami - eozynofilia; w rzadkich przypadkach - trombocytopenia Reakcje alergiczne: w rzadkich przypadkach - reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne.Z strony układu nerwowego: często - zawroty głowy, po stronie układu sercowo-naczyniowego: często - zapalenie żył; czasami zakrzepowe zapalenie żył Na system trawienny: bardzo często - nudności, wymioty, biegunka; często - ból brzucha, niestrawność, anoreksja; czasami ostre zapalenie trzustki; zwiększona aktywność ACT i ALT - w surowicy, hiperbilirubinemia; czasami żółtaczka; w pojedynczych przypadkach - ciężka niewydolność wątroby i niewydolność wątroby Reakcje skórne: często - swędzenie,wysypka z układu narządów płciowych: czasami - kandydoza pochwy, zapalenie pochwy, krwotok, reakcje miejscowe: czasami - zapalenie, ból, obrzęk i zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięciaInne: często - bóle głowy, osłabienie, opóźnione gojenie się ran; czasami - dreszcze, od parametrów laboratoryjnych: często - zwiększony poziom azotu mocznikowego we krwi, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej w surowicy, zwiększona aktywność amylazy w surowicy, hipoproteinemia; czasami - zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hipokalcemia, hiponatremia, hipoglikemia.
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku Tigatsila nie opisana.V / dożylnie tigecyklina zdrowych ochotników w dawce 300 mg na 60 minut czas podawania w wyniku częstych nudności i rvoty.Gemodializ nie zapewnia wankomycynę wydalania z organizmu.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu produktu Tigacil i warfaryny (w pojedynczej dawce 25 mg) klirens R-warfaryny i S-warfaryny jest zmniejszony o 40% i 23%, a AUC warfaryny zmniejsza się odpowiednio o 68% i 29%. Mechanizm takiej interakcji nie został jeszcze ustalony. Ponieważ tigecyklina jest zdolna do zwiększenia zarówno czasu protrombinowego / INR i APTT, podczas jednoczesnego stosowania Tigacilu z lekami przeciwzakrzepowymi należy ściśle monitorować wyniki odpowiednich próbek koagulacyjnych. Warfaryna nie zmienia profilu farmakokinetycznego Tigacilu Tygecyklina nie jest metabolizowana przez izoenzymy układu cytochromu P450. Dlatego oczekuje się, że substancje czynne, które hamują lub indukują aktywność izoenzymów cytochromu P450, nie zmienią klirensu Tigacilu. Z kolei Tigacil prawdopodobnie nie wpłynie na metabolizm tych grup związków leczniczych: Tigacil w zalecanej dawce nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania ani klirens digoksyny (500 μg, a następnie podawanie w dawce dziennej 250 μg). Digoksyna nie zmienia profilu farmakokinetycznego tygecykliny. W związku z tym, gdy stosuje się w połączeniu z digoksyną dostosowania dawki Tigatsila trebuetsya.Pri jest stosowanie antybiotyków w związku z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi antykoncepcyjna skuteczność może snizhatsya.V w badaniach in vitro antagonizm pomiędzy tigecykliny i inne antybiotyki należące do klas powszechnie stosowane nie są zgodne z nablyudalsya.SovmestimostTigatsil 0,9% roztworu chlorek sodu, 5% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań lub roztwór mleczanu Ringera.W powołaniu przez kształcie litery T cewnika Tigatsil rozpuszczonego w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztwór dekstrozy do iniekcji jest zgodny z amikacyną, dobutamina, chlorowodorek dopaminy, gentamycyna, haloperidol, mleczan Ringera, chlorowodorek lidokainy, metoklopramid, morfina, noradrenalina, piperacylina / tazobaktamu (postać dawkowania zawierającą EDTA), chlorek potasu, propofol, chlorowodorek ranitydyny, teofilina i tobramitsinom.NesovmestimostPri stosowane przez cewnik w kształcie litery T niezgodnych Tigatsil z amfoterycyną B, liposomami amfoterycyny B, diazepamem, esomeprazolem i omeprazolem.
Instrukcje specjalne
Aby zmniejszyć rozwój oporności i zapewnić skuteczność terapii, konieczne jest stosowanie produktu Tigacil wyłącznie w celu leczenia i profilaktyki chorób zakaźnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy. O ile to możliwe, należy przeprowadzić mikrobiologiczną identyfikację patogenu i określić jego wrażliwość na tygecyklinę, aby wybrać i skorygować antybiotykoterapię. Tigatsil mogą być wykorzystywane do empirycznej antybiotykoterapii monoterapii aż wyniki testov.Antibiotiki mikrobiologicznych należących do klasy glitsiltsiklinov wykazują podobieństwa strukturalne do antybiotyków z grupy tetracyklin. Tygacyl może powodować działania niepożądane podobne do niepożądanych reakcji na antybiotyki tetracyklinowe. Takie reakcje mogą być zwiększona na światło, nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, zapalenie trzustki i antianabolicheskoe działania, co prowadzi do wzrostu zawartości azotu mocznikowego we krwi, azotemią, kwasica i hipofosfatemią. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Tigacil u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na antybiotyki tetracyklinowe. Reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym: wstrząs anafilaktyczny obserwowano przy użyciu prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym Tigatsil.Patsienty, w których w trakcie leczenia Tigatsilom oznaczonych zmiany w wynikach badań czynności wątroby należy przestrzegać wczesnych objawów dysfunkcji wątroby (zarejestrowanych pojedynczych przypadkach znaczne zaburzenia czynności wątroby i niewydolność wątroby) oraz ocenić stosunek korzyści do ryzyka kontynuacji leczenia Tigacilem.Rozwój objawów niepożądanych jest możliwy po zakończeniu leczenia Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu Tigacil u pacjentów z szpitalnym zapaleniem płuc nie zostały potwierdzone w badaniach klinicznych Biegunkę związaną z Clostridium difficile odnotowano w przypadku praktycznie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym Tigacilu. Jeśli podejrzewasz biegunkę związaną z Clostridium difficile lub potwierdzisz tę diagnozę, może być konieczne zaprzestanie stosowania antybiotyków innych niż te przepisane w celu leczenia zakażenia spowodowanego przez Clostridium difficile. Podczas stosowania tygecykliny może rozwinąć się rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy o różnym nasileniu. Konieczne jest, aby rozważyć możliwość takiej diagnozy w przypadku biegunki w trakcie lub po powołaniu pacjentów lecheniya.Pri Tigatsila o skomplikowanych intra-abdominal infekcje z powodu perforacji jelit lub pacjentów z rozpoczynającą sepsy lub wstrząsu septycznego, należy rozważyć możliwość skojarzonej antybiotykoterapii terapii.Primenenie Tigatsila jak każdy inne antybiotyki mogą przyczyniać się do przerostu mikroorganizmów odpornościowych, w tym grzyba , Podczas leczenia pacjenci powinni być ściśle monitorowani. W przypadku rozpoznania nadkażenia należy podjąć odpowiednie środki, Nie ustalono wpływu cholestazy na farmakokinetykę tygecykliny. Wydalanie z żółcią stanowi około 50% całkowitego wydalania tygecykliny. Dlatego pacjenci z zastojem żółciowym powinni być pod nadzorem lekarza, a doświadczenie z Tigacilem w leczeniu zakażeń u pacjentów z chorobami współistniejącymi jest ograniczone: stosowanie Tigacilu podczas tworzenia się zębów może prowadzić do przebarwienia zębów na żółty, szary, brązowy. Tygacyl nie powinien być stosowany w okresie rozwoju zębów, z wyjątkiem przypadków, gdy inne leki nie są skuteczne lub przeciwwskazane.
Recepta
Tak