輸液バイアルのための溶液を調製するための凍結乾燥ティガシル50mg 10個
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有効成分
チゲサイクリン
リリースフォーム
凍結乾燥物
構成
1ビンは次のものを含む：チゲサイクリン50mg補助物質：ラクトース一水和物-100mg、塩酸-qからpH、水酸化ナトリウム-pからpH。
薬理効果
グリシルサイクリン群の抗生物質はテトラサイクリンと構造的に類似している。 30Sリボソームサブユニットに結合し、チゲサイクリンは静菌特性を有することが成長中のペプチドtsepi.Schitaetsya中のアミノ酸残基の取り込みを防止するリボソームのA部位への分子のアミノアシルtRNAの侵入を遮断することによって細菌におけるタンパク質の翻訳を阻害します。コロニーエンテロコッカス属の2桁が観察されたチゲサイクリンのMICにおける4倍の減少で、黄色ブドウ球菌及び大腸菌coli.Bakteritsidnoeチゲサイクリン効果が観察された微生物の耐性の二つの主要なメカニズムを克服することができる肺炎球菌、インフルエンザ菌、およびレジオネラpneumophila.Mehanizm開発ustoychivostiTigetsiklinに関して述べテトラサイクリンに対して：リボソーム保護および活性除去。さらに、チゲサイクリンの活性は、（βラクタマーゼスペクトラム拡散を含む）オーディオ効果βラクタマーゼを抑制し、また抗生物質感受性部分細菌膜の変形又は活性細菌細胞からの抗生物質の排泄、またはターゲット効果を変更する（例えば、ジャイレース/トポイソメラーゼ）によってではありません。従って、チゲサイクリンは、広範囲の抗菌活性を有する。しかしながら、細胞の活性を除去、Proteeae及び緑膿菌（MexXY-OPRM流出システム）符号化された染色体の形態におけるチゲサイクリン抵抗機構微生物に対する保護。チゲサイクリンとほとんどのクラスの抗生物質との交差耐性はない。一般に、Proteus spp。、Providencia spp。に属する微生物は、 （Morganella spp。）、他の腸内細菌科の代表よりもチゲサイクリンに対して感受性が低い。さらに、いくつかの獲得抵抗性は、肺炎桿菌、エンテロバクター・アエロゲネスおよびエンテロバクター・クロアカエで見いだされた。両群のチゲサイクリンに対する感受性の低下は、多くの薬物に対する耐性を与えるAcrABの非特異的活性排除のための遺伝子の過剰発現によるものである。チゲサイクリンおよびアシネトバクター・バウマンニに対する感受性の低下が記載されており、アシネトバクター属については、肺炎球菌、他の連鎖球菌、インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、淋菌および髄膜炎菌にかかわらず、BMD、薬物動態/薬力学的パラメータの嫌気性菌によって引き起こさ腹腔内感染症の治療のためのチゲサイクリンの有効性tigetsiklina.Ustanovlena効果の無い説得力のある証拠、。したがって、IPCの制御値は提示されない。 Bacteroides spp。のためのIPCチゲサイクリンの広い範囲に注目すべきである。およびクロストリジウム属、腸球菌感染症とチゲサイクリンの臨床的有効性を2mg / l.Imeyutsya限られた証拠を超えるいくつかのケースでは。 （含むエンテロコッカスアビウム、エンテロコッカス・casseliflavus、エンテロコッカス・faecalis1,2：それにもかかわらず、それは時間と地理polozheniya.K薬物感受性、好気性グラム陽性微生物に依存して変化し得る細菌の特定の種における治療チゲサイクリン複数菌腹腔infektsiy.Rasprostranennost獲得耐性に肯定応答を示します、（）、バンコマイシン耐性株を含むエンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・ガリナルム、ブドウaureus1,2は（メチシリン感受性およびRESを含むバンコマイシン感受性株） istentnye株）、（）メチシリン感受性及び耐性株を含む、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス・ヘモリチカス、ストレプトコッカスagalactiae1、基S.anginosus、S.intermediusとS.constellatus含むストレプトコッカス・anginosus1,2（）、ストレプトコッカス・pyogenes1、ストレプトコッカスpneumoniae3（ペニシリン（Streptococcus pneumoniae）（ペニシリン耐性株）、ストレプトコッカス・ビリダンス（Streptococci viridans）群;グラム陰性菌βラクタマーゼ広いスペクトルを産生株）、レジオネラpneumophila3、モラクセラ・カタラーリス、セラチア・マルセッセンス、バクテロイデスフラジリスgroup1,2、クロストリジウムperfringens2、ペプトストレプトコッカスのspp.2、ペプトストレプトコッカスのMICROS、プレボテラ属。非定型菌：肺炎マイコプラズマ、クラミジアpneumoniae.Vidy獲得耐性を開発することがあり..緑膿菌：アシネトバクター・バウマニ、バークホルデリア・セパシア、モルガネラモルガニ、プロビデンシア属、プロテウス属、ステノmaltophilia.Mikroorganizmyは、独自性を有します。
薬物動態
/で投与VsasyvaniePoskolkuチゲサイクリン、それが約71％から89％までの範囲、インビトロでの血漿タンパク質への結合を0.1から1mg / mlのチゲサイクリンの範囲の100％biodostupnostyu.RaspredeleniePri濃度によって特徴付けられます。動物およびヒトにおける薬物動態研究は、チゲサイクリンが急速に人体に分布していることを実証しtkanyah.V平衡Vdのチゲサイクリン500〜700リットル広範囲外部チゲサイクリン血漿の分布と組織での蓄積を確認する（7〜9リットル/ kg）です。ヒトにおけるBBBに浸透するチゲサイクリン能力のデータは、血清中のチゲサイクリンをotsutstvuyut.Cssmax 30分点滴において866±233 ng / mlで、60分間の点滴で634±97 ng / mlでした。AUC0-12 hは2349±850ng×h / mlであった。代謝平均して、20％未満のチゲサイクリンが代謝される。尿及び糞便中に見出さ主物質は不変チゲサイクリンただけでなく、グルクロニド、N-アセチル代謝物を発見し、エピマーtigetsiklina.Tigetsiklinは、以下の6つのアイソザイムCYP1A2、CYP2S8、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4及びCYP2D6のによって媒介される代謝を阻害しません。投与チコクロムP450の競合阻害剤でも非可逆的な阻害剤でもありません。投与服用量の59％が腸から排泄されます（殆どのチゲサイクリンが胆汁に入ります）。33％が腎臓から排出されます。追加の排泄経路は、腎臓によるグルクロン酸化および変化しないチゲサイクリンの排泄である。静脈内注入後のチゲサイクリンの全クリアランスは24リットル/時間である。腎クリアランスは、全クリアランスの約13％を占める。チゲサイクリンは、血清からのポリ指数的除去によって特徴付けられ、反復投与後の血清からの平均末端T1 / 2は42時間であるが、顕著な個体差が観察される。しかし、中等度および重度の異常な肝機能を有する患者（Child-PughスケールのBおよびCクラス）では、チゲサイクリンの全クリアランスがそれぞれ25％および55％減少し、T1 / 2がそれぞれ23％および43％腎不全（CC <30ml /分）では、単回投与のチゲサイクリンの薬物動態プロフィールは変化しなかった。血液透析の背景にある。重篤な腎不全の患者では、AUCは正常腎機能を有する患者よりも30％高いが、高齢者のチゲサイクリンの薬物動態は一般に他の年齢群と差異がなかった。 Tirecyclineクリアランスは、レースに依存しない。体重によって正常化され、AUCは、体重が異なる患者（125kgを超える患者を含む）において有意差がなかった。体重が125kgを超える患者では、AUC値は25％低かった。体重140kgを超える患者のデータが欠落している。
適応症
- 皮膚および軟部組織の複雑な感染; - 複雑な腹腔内感染; - 地域性肺炎。
禁忌
- 薬剤の成分に対する過敏症; - テトラサイクリン群の抗生物質に対する過敏症。
安全上の注意
慎重に重度の肝不全の薬を使用する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、ティガシルの使用は、母親への恩恵が胎児へのリスクを超える絶対に必要な場合にのみ許可されます。母乳中のチゲサイクリンの排泄に関するデータはありません。必要であれば、授乳中のチゲサイクリンの任命は母乳育児を中止すべきである。出産中のティガシルの使用経験は入手できない。
投与量および投与
成人の初回投与量は100mgであり、その後は12時間ごとに50mgであり、皮膚および軟部組織の複雑な感染、ならびに複雑な腹腔内感染の治療の経過は5〜14日である軽度および中等度の肝機能障害（Child-Pugh尺度ではAおよびB等級）の患者は、用量調整が必要ないため、感染の重症度と局在性および患者の治療に対する臨床的反応によって治療期間が決定されます。その後の調製において、Tigacil 100mgの初期投与の投与後の重度の肝障害（Child-Pugh尺度のクラスC）患者は、12時間毎に25mgを処方される;腎不全患者および血液透析患者には、用量調整は必要ない。高齢患者には、用量調整が必要ない。輸液の準備と投与。使用前に、各バイアルの内容物を溶解する。塩化ナトリウムの0.9％溶液、注射用の5％デキストロース溶液または乳酸塩のリンゲル溶液を準備するために5.3mlの量のTigacilチゲサイクリンの10mg / mlの濃度を（チゲサイクリン50mgを含む調製溶液の5mlを、各バイアルは、薬物の6％の過剰を含有する）を作成します。バイアルは、薬が完全に溶解するまで穏やかに回転させます。調製した溶液5 mlを100 mlの輸液でバイアルに移します（100 mgの用量では、バイアル2本から調製した溶液を1回のバイアルから50 mg用量分取る必要があります）。静脈内注入のための最終溶液の最大濃度は1mg / mlを超えてはならない。完成した溶液の色は、黄色またはオレンジ色でなければならない。溶液の色が異なるか、または目に見えるインクルージョンを定義する場合、その使用は許可されません。 Tigacilのすぐに使える溶液は、室温で24時間以内保存できます（レディー溶液はボトルに6時間まで保存でき、残りの時間は希釈した最終溶液として保存できます）。完成した溶液を希釈した直後に、注入のための最終溶液を2〜8℃の温度の冷蔵庫に48時間以内保存することができる。 Tigacilは、別の輸液システムで、またはT字型カテーテルを介して投与する必要があります。 IVカテーテルをいくつかの薬物の逐次投与に使用する場合、0.9％塩化ナトリウム溶液、5％デキストロース注射溶液またはリンゲル乳酸溶液でTigacilを注入する前に洗浄する必要があります。輸液を行う際には、チゲサイクリンと他の薬剤との適合性を単一のカテーテルを介して考慮する必要があります。
副作用
最も一般的なのは悪心（26％）と嘔吐（18％）であり、通常は治療開始時（治療の第1日または第2日）に発生し、ほとんどの場合、軽度または中等度のコースを有する。悪心（1％）および嘔吐は、Tigacil療法の中止の最も一般的な原因でした。副作用の分類：非常に頻繁（1/10）。しばしば（≧1/100から<1/10）;ときどき（1/1000から<1/100）;まれに（≧1/10 000から<1/1000）;血液凝固システムから：しばしば、APTT、プロトロンビン時間/ MHOの増加。造血系から：時には好酸球増多。まれなケース - 血小板減少症アレルギー反応：まれにアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応CNS側：しばしばめまい心血管系の側で：しばしば静脈炎;消化器系：非常に頻繁に - 吐き気、嘔吐、下痢、しばしば - 腹痛、消化不良、食欲不振;時には急性膵炎;血清中のACTおよびALT活性の増加、高ビリルビン血症;時々黄疸。孤立した症例 - 重度の肝機能障害および肝不全皮膚科学的反応：しばしばかゆみ、発疹、性器系から：時々 - 膣カンジダ症、膣炎、白血病局所反応：時には注射部位の炎症、痛み、腫れおよび静脈炎その他：頻繁に頭痛、無力症、創傷治癒遅延。実験室パラメータから：しばしば - 血中尿素窒素の増加、血清アルカリ性ホスファターゼ活性の増加、血清アミラーゼ活性の増加、低蛋白質血症;ときどき - 血中のクレアチニンの増加、低カルシウム血症、低ナトリウム血症、低血糖。
過剰摂取
健康なボランティアにチゲサイクリンを300mgの投与量で投与すると、吐き気や嘔吐が増加し、体内からのチゲサイクリンの除去は保証されません。
他の薬との相互作用
Tigacilとwarfarin（25mg単回投与）を併用すると、R-warfarinとS-warfarinのクリアランスはそれぞれ40％と23％減少し、ワルファリンのAUCはそれぞれ68％と29％減少します。このような相互作用の仕組みはまだ確立されていない。チゲサイクリンはプロトロンビン時間/ INRおよびAPTTの両方を増加させることができるので、抗凝固剤と同時にTigacilを使用する場合、関連する凝固サンプルの結果を注意深く監視する必要がある。ワルファリンはチガシルの薬物動態プロファイルを変更しませんチゲサイクリンはシトクロムP450システムのアイソザイムによって代謝されません。したがって、シトクロムP450アイソザイムの活性を抑制または誘導する活性物質は、Tigacilのクリアランスを変化させないことが期待される。 Tigacilは、これらの化合物群の代謝に影響を与える可能性は低いと思われる。推奨用量のTigacilは、吸収またはジゴキシンクリアランスの速度および程度に影響しない（500μg続いて1日用量250μgで投与）。ジゴキシンはチゲサイクリンの薬物動態プロファイルを変えない。したがって、ジゴキシンと併用する場合、用量調整は不要です。経口避妊薬と同時に抗生物質を使用すると、避妊薬の有効性が低下する可能性があります。塩化ナトリウム、注射用の5％デキストロース溶液またはリンゲル乳酸溶液である。0.9％塩化ナトリウムまたは注射用5％デキストロース溶液に溶解Tigatsil T字型カテーテルを通して予定でアミカシン、ドブタミン、塩酸ドーパミン、ゲンタマイシン、ハロペリドール、乳酸リンゲル液、塩酸リドカイン、メトクロプラミド、モルヒネ、ノルエピネフリン、ピペラシリン/と互換性がありますタゾバクタム（EDTAを含有する剤形）、塩化カリウム、プロポフォール、ラニチジン塩酸塩、テオフィリン及びtobramitsinom.NesovmestimostPriはT字型カテーテル非互換Tigatsilを通じて印加しましたアムホテリシンBリポソーム、ジアゼパム、エソメプラゾールおよびオメプラゾールが挙げられる。
特別な指示
耐性の発達を減少させ、治療の有効性を確実にするために、感受性微生物によって引き起こされる感染症の治療および予防のためにのみ、Tigacilを使用することが必要である。可能であれば、病原体の微生物学的同定が行われなければならず、抗生物質療法を選択して修正するためには、チゲサイクリンに対するその感受性を決定すべきである。 glitsiltsiklinovのクラスに属する微生物学testov.Antibiotikiの結果は、テトラサイクリンクラスの抗生物質に構造的な類似性を持つまでTigatsilは、経験的な抗生物質単独療法のために使用することができます。タイガシルは、テトラサイクリン系抗生物質に対する有害反応と同様の有害反応を引き起こす可能性がある。このような反応は、血液中の尿素窒素の含有量の増加、高窒素血症、アシドーシス、及び低リン酸血症をもたらす、感光性、頭蓋内高血圧症、膵炎及びantianabolicheskoe作用を増加させることができます。 Tigatsil従って含む、抗生物質テトラサイクリンryada.Anafilakticheskie /アナフィラキシー様反応することが知られている感受性の患者で注意して使用することが治療中Tigatsilomは、肝臓検査結果の変化をマークするTigatsil.Patsienty含む抗菌剤のほとんどすべてを使用するときに観察されたアナフィラキシーショック（登録単離された場合に有意な肝機能障害および肝障害）、肝機能障害の初期兆候について観察しなければならない、そしてTigacilとの継続的治療の利益とリスクの比率を評価する。院内肺炎患者のTigacilの有効性と安全性は臨床試験では確認されていませんが、クロストリジウム・ディフィシレに伴う下痢は、Tigacilを含むほぼすべての抗菌薬で認められています。クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）に関連する下痢が疑われる場合、またはこの診断を確認する場合は、クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）による感染症を治療するために処方されたもの以外の抗生物質の使用を中止する必要があります。腸内穿孔による腹腔内感染症や敗血症や敗血症ショックの患者では、抗菌療法の併用の妥当性を検討する必要がありますが、治療中または中止後の下痢の場合には、そのような診断の可能性を考慮する必要があります。他の抗生物質は、真菌を含む免疫微生物の繁殖に寄与し得る。治療中は、患者を注意深く監視する必要があります。重篤な感染症の診断には適切な措置を取る必要があります。チゲサイクリンの薬物動態に対する胆汁うっ滞の効果は確立されていません。胆汁排泄は、チゲサイクリンの全排泄量の約50％を占める。そのため、胆汁うっ滞の患者は医師の監督下に置くべきです。病的な病気の患者の感染症治療のためのTigacilの経験は限られており、歯の形成中にTigacilを使用すると歯の黄色、灰色、茶色に変色する可能性があります。チガシルは、他の薬物が有効でないか禁忌である場合を除いて、歯の発達の期間に使用すべきではない。
処方箋
はい