Gragea Triquilar N21
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Ingredientes activos
Levonorgestrel + etinilestradiol
Formulario de liberación
Gragea
Efecto farmacologico
Triquilar es un fármaco anticonceptivo de estrógeno-progestágeno combinado de tres fases, de administración oral. El efecto anticonceptivo del triquilar se logra a través de tres mecanismos complementarios: - suprimir la ovulación a nivel de la regulación hipotalámica-hipofisaria; lo que hace que sea imposible implantar un óvulo fertilizado. el ciclo menstrual se vuelve más regular, los períodos dolorosos son menos frecuentes y la intensidad del sangrado disminuye, lo que reduce el riesgo de anemia por deficiencia de hierro.
Farmacocinética
Levonorgestrel Absorción Después de la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápida y completamente, su Cmax en suero de 2,3 ng / ml se alcanza después de aproximadamente 1 hora. Después de una administración oral única, 0,125 mg de levonorgestrel junto con 0,33 mg de etinilestradiol (que corresponde al mayor contenido de levonorgestrel en la preparación de tres fases) la concentración sérica más alta, 4,3 ng / ml, se determinó después de aproximadamente una hora. Cuando se administra por vía oral, levonorgestrel está casi completamente biodisponible. Distribución El levonorgestrel está unido por la albúmina sérica y la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). En forma libre es solo el 1,4% de la concentración sérica total; mientras que el 55% está asociado específicamente con SHBG y alrededor del 44% no está asociado específicamente con albúmina. Como resultado de la inducción por etinilestradiol de la síntesis de la proteína de unión, la fracción asociada con SHBG aumenta, mientras que la fracción unida a la albúmina disminuye. La Vd aparente de levonorgestrel es de aproximadamente 128 litros después de una administración oral única de comprimidos de Triquilar que contienen la dosis más alta de levonorgestrel. Concentración de equilibrio. La farmacocinética de levonorgestrel está influenciada por el nivel de SHBG en el suero, que aumenta aproximadamente 2 veces durante el transcurso de 21 días de tomar Triquilar. Como resultado de la ingesta diaria del medicamento, el contenido de sustancias en el suero aumenta aproximadamente 2 veces, y la concentración de equilibrio se alcanza en la segunda mitad del curso.En una concentración de equilibrio, el volumen de distribución y la velocidad de eliminación se reducen, respectivamente, a 52 l y 0,5 ml / min / kg Metabolismo El levonorgestrel se metaboliza completamente, pasando por las vías metabólicas características de los esteroides. Después de una administración oral única de la dosis más alta de levonorgestrel, la tasa de depuración del suero es de aproximadamente 1,0 ml / min / kg Excreción El contenido de levonorgestrel en el suero sanguíneo sufre una disminución de dos fases. T1 / 2 en la fase terminal es de aproximadamente 22 horas. El levonorgestrel no se excreta en forma inalterada, sino solo en forma de metabolitos, que se excretan con T1 / 2 durante aproximadamente 24 horas con la orina y la bilis en una proporción de aproximadamente 1: 1. Absorción de etinilestradiol Después de la ingestión, se absorbe rápidamente etinilestradiol y por completo. La Cmax en suero, igual a aproximadamente 116 pg / ml, se alcanza en 1.3 horas. Durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el etinilestradiol se metaboliza, con el resultado de que su biodisponibilidad tras la ingestión es en promedio de aproximadamente el 45%, con diferencias individuales significativas dentro de 20-65% Distribución El etinilestradiol está casi completamente (98%), aunque no es específico, unido a la albúmina. El etinilestradiol induce la síntesis de SHBG. El Vd aparente de etinilestradiol es 2.8–8.6 l / kg. La concentración de equilibrio se alcanza después de una semana. Metabolismo El etienilestradiol sufre una conjugación sistémica, tanto en la membrana mucosa del intestino delgado como en el hígado. La principal vía metabólica es la hidroxilación aromática. La tasa de depuración metabólica del plasma sanguíneo es de 2,3 a 7 ml / min / kg Excreción La concentración de etinilestradiol en suero disminuye y la disminución es bifásica; La primera fase se caracteriza por T1 / 2 aproximadamente 1 hora, la segunda - 10-20 horas. Sin cambios del cuerpo no se excreta. Los metabolitos del etinilestradiol se excretan por los riñones y el hígado en una proporción de 4: 6; Con un T1 / 2 de aproximadamente 24 h.
Indicaciones
Anticoncepción (prevención de embarazos no deseados).
Contraindicaciones
No use Triquilar si tiene alguna de las condiciones o enfermedades que se enumeran a continuación. Si tiene alguno de ellos, informe a su médico. - Trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia, incluyendo: trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, trastornos cerebrovasculares. - Los estados que preceden a la trombosis (incluidos los ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) ahora o en la historia.- Migraña con síntomas neurológicos focales en la historia. - Diabetes con complicaciones vasculares. - Factores de riesgo múltiples o graves de trombosis venosa o arterial, que incluyen: sistema de válvulas cardíacas, arritmias cardíacas, enfermedades vasculares del cerebro o arterias coronarias, hipertensión arterial no controlada. - Pancreatitis con hipertrigliceridemia severa ahora o en la historia. - Insuficiencia hepática y enfermedad hepática grave (hasta que las pruebas hepáticas vuelvan a la normalidad). - Tumores hepáticos (benignos o malignos) en la actualidad o en la historia. - Enfermedades malignas identificadas dependientes de hormonas (incluyendo genitales o glándulas mamarias) o sospecha de ellas. - Sangrado vaginal de origen desconocido. - Embarazo o sospecha de ella. - El período de amamantamiento. - Hipersensibilidad a alguno de los componentes de Triquilar. - Inmovilización prolongada (por ejemplo, cuando se aplica un vendaje de yeso a la pierna), intervención quirúrgica grave, cirugía en las piernas, lesiones extensas. Si aparece alguna de estas afecciones por primera vez mientras recibe Triquilar, deje de tomar este medicamento inmediatamente y consulte a su médico. Mientras tanto, use anticonceptivos no hormonales. Utilizar con precaución. Si se usa Triquilar en presencia de cualquiera de las condiciones que se enumeran a continuación, es posible que deba ser vigilado cuidadosamente, por qué, el médico se lo explicará. Antes de comenzar a tomar Triquilar, dígale a su médico si tiene alguna de las siguientes condiciones y enfermedades: - Fumar. - La diabetes. - Sobrepeso. - Presión arterial alta. - Inflamación de las venas (flebitis de las venas superficiales). - Trombosis, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en cualquiera de sus parientes más cercanos. - La migraña. - Aceptación de fármacos antiepilépticos. - Colesterol alto o triglicéridos (ácidos grasos) en usted o en cualquiera de sus parientes cercanos, ahora o en el pasado. - Cáncer de mama en cualquiera de tus parientes más cercanos. - Enfermedades del hígado o vesícula biliar.- Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa. - Lupus eritematoso sistémico (LES). - Síndrome urémico hemolítico. - Anemia de células falciformes. - Enfermedades que surgieron o agravaron por primera vez durante el embarazo o en el contexto de una ingesta previa de hormonas sexuales (por ejemplo, pérdida de la audición, porfiria, herpes de mujeres embarazadas, corea de Sydengham). Chloasma (focos de pigmentación amarillento-pardo en la piel, especialmente en la cara) ahora o en el pasado. Si lo son, evite la exposición prolongada al sol o la radiación ultravioleta.
Precauciones de seguridad
Almacene a una temperatura no superior a 25 ° С, fuera del alcance de los niños.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Triquilar no se prescribe durante el embarazo ni durante la lactancia. Si se detecta un embarazo mientras se toma Triquilar, el medicamento debe cancelarse inmediatamente. Sin embargo, los estudios epidemiológicos extensos no han revelado ningún aumento en el riesgo de defectos de desarrollo en niños nacidos de mujeres que recibieron hormonas sexuales antes del embarazo o efectos teratogénicos, cuando las hormonas sexuales se tomaron por negligencia en las primeras etapas del embarazo. Por lo tanto, su uso está contraindicado durante la lactancia. Una pequeña cantidad de esteroides sexuales y / o sus metabolitos pueden excretarse en la leche, pero no hay evidencia de su impacto negativo en la salud del recién nacido.
Efectos secundarios
Dolor y tensión de las glándulas mamarias, un aumento de las glándulas mamarias, secreción de las glándulas mamarias; manchado y penetración hemorrágica uterina; dolor de cabeza migraña cambio de libido disminución / cambio de humor; mala tolerancia a las lentes de contacto; discapacidad visual; náusea vómitos dolor abdominal cambios en la secreción vaginal; erupción cutánea; eritema nodoso; eritema multiforme; picazón generalizada; ictericia colestásica; retención de líquidos; cambio en el peso corporal; reacciones alérgicas Raramente - fatiga, diarrea. Algunas veces puede desarrollarse cloasma, especialmente en mujeres con antecedentes de cloasma preñada. Al igual que con otros anticonceptivos orales combinados, en casos raros pueden aparecer trombosis y tromboembolismo.
Sobredosis
Síntomas que pueden ocurrir con una sobredosis: náuseas, vómitos, manchado o metrorragia. No existe un antídoto específico, se debe realizar un tratamiento sintomático.
Interacción con otras drogas.
Las sulfonamidas y los derivados de la pirazolona pueden aumentar el metabolismo de las hormonas esteroides que componen el medicamento. El tratamiento a largo plazo con medicamentos que inducen enzimas hepáticas, que aumentan la eliminación de las hormonas sexuales, puede conducir a un sangrado importante o reducir la eficacia anticonceptiva del medicamento Triquilar. fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina; También hay una sugerencia de oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir y griseofulvina, y preparaciones que contienen hierba de San Juan. la mayoría, disminuyendo la concentración de etinilestradiol. Los anticonceptivos orales combinados pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos (incluida la ciclosporina), lo que conduce a un cambio en su concentración Concentraciones en plasma y tejidos.
Instrucciones especiales
Durante la recepción de antibióticos (como ampicilinas y tetraciclinas) y durante 7 días después de su cancelación, también debe usar un método anticonceptivo de barrera. Si el período de uso del método de protección de barrera termina más tarde que las píldoras en el paquete, debe proceder al siguiente paquete de Triquilar sin el descanso habitual. Si alguna de las condiciones / factores de riesgo enumerados a continuación están presentes, entonces el riesgo potencial y el beneficio esperado del tratamiento con Triquilar en cada uno y Divíduo caso y discutirlo con ella antes de que decida comenzar a tomar el medicamento. En el caso de ponderación, amplificación o la primera manifestación de cualquiera de estas afecciones o factores de riesgo, la mujer debe consultar a su médico, quien puede decidir suspender el medicamento. Enfermedades cardiovasculares Se detectó un ligero aumento en la incidencia de trombosis venosa y arterial y se detectó tromboembolismo. anticonceptivos orales combinados. La frecuencia aproximada de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda o embolia pulmonar) en mujeres que toman x anticonceptivos orales,con una dosis baja de estrógeno (menos de 50 microgramos de etinilestradiol) es de hasta 4 por 10,000 mujeres por año en comparación con 0,5 a 3 por 10,000 mujeres por año para mujeres que no usan OK. Sin embargo, la incidencia de tromboembolismo venoso (TEV) que se desarrolla al tomar anticonceptivos orales combinados es menor que la frecuencia asociada con el embarazo (6 por cada 10.000 mujeres embarazadas por año). Para las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados, se describen casos extremadamente raros de otras trombosis. Vasos sanguíneos como las arterias y venas hepáticas, mesentéricas, renales, la vena central de la retina y sus ramas. La relación con tomar anticonceptivos orales no ha sido comprobada. Las mujeres deben dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico si desarrollan síntomas de trombosis venosa o arterial o trastornos cerebrovasculares, que pueden incluir: dolor unilateral en la pierna y / o edema; dolor súbito y severo en el pecho, con o sin irradiación a la mano izquierda; repentina falta de aliento; ataque de tos repentina; cualquier dolor de cabeza inusual, severo y prolongado; pérdida repentina parcial o completa de la visión; diplopía habla inarticulada o afasia; mareo pérdida de conciencia con / o sin convulsiones convulsivas; debilidad o una pérdida de sensibilidad muy significativa, que aparece repentinamente en un lado o en una parte del cuerpo; trastornos del movimiento; Síntomas del abdomen agudo. El riesgo de trombosis (venosa y / o arterial) y tromboembolismo aumenta: - con la edad; - en fumadores (con un aumento en el número de cigarrillos o un aumento en la edad, el riesgo aumenta aún más, especialmente en mujeres mayores de 35 años); si está disponible: - antecedentes familiares (t. e) tromboembolismo venoso o arterial en parientes cercanos o padres a una edad relativamente joven); si se asume una predisposición hereditaria, la mujer debe ser examinada por un especialista apropiado para decidir sobre la posibilidad de tomar AOC: obesidad (índice de masa corporal de más de 30 kg / m2); dislipoproteinemia; hipertensión; migraña; valvulopatía cardíaca; - fibrilación auricular; - inmovilización prolongada, cirugía grave, cualquier cirugía en las piernas o una lesión extensa. En el caso de una operación planificada, se recomienda dejar de tomar el medicamento, al menos4 a 6 semanas antes de la cita y no reanudar la recepción durante 2 semanas después del final de la inmovilización. Debe tener en cuenta el aumento del riesgo de tromboembolismo en el período posparto. Los trastornos circulatorios también pueden ocurrir en la diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico urémico, enfermedad inflamatoria crónica del intestino Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes. Un aumento en la frecuencia y gravedad de la migraña durante el uso de anticonceptivos orales combinados (Th pueden preceder trastornos cerebrovasculares) pueden ser motivo de suspensión inmediata de estos medicamentos. Los parámetros bioquímicos que pueden ser indicadores de susceptibilidad hereditaria o adquirida a la trombosis venosa o arterial incluyen resistencia a la proteína C activada, hiperhomocisteinemia, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, Proteína S, anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos contra cardiolipina, anticoagulante lúpico). Los tumores tienen un mayor riesgo de desarrollar el uso de cuello de útero aka a largo plazo de los anticonceptivos orales combinados se ha reportado en algunos estudios epidemiológicos. Su conexión con la recepción de anticonceptivos orales combinados no ha sido comprobada. Existen contradicciones con respecto a la medida en que estos hallazgos se relacionan con el comportamiento sexual y otros factores, como el virus del papiloma humano (VPH). Hay evidencia de un riesgo relativo ligeramente mayor (RR = 1.24) de cáncer de mama diagnosticado en mujeres La época del estudio utilizó anticonceptivos orales combinados. Su conexión con la recepción de anticonceptivos orales combinados no ha sido comprobada. El aumento observado en el riesgo puede deberse a un diagnóstico más temprano de cáncer de mama en mujeres que usan anticonceptivos orales combinados. Los cánceres de mama en mujeres que habían tomado anticonceptivos orales combinados eran menos pronunciados clínicamente que las mujeres que nunca los habían usado. En casos raros, el uso de anticonceptivos orales combinados se observó durante el uso de anticonceptivos orales combinados.En caso de dolor abdominal intenso, agrandamiento del hígado o signos de sangrado intraabdominal, esto debe tenerse en cuenta al realizar un diagnóstico diferencial. Otras afecciones el aumento de la presión arterial se ha descrito en muchas mujeres que toman anticonceptivos orales combinados, aumentos clínicamente significativos en la marca Chalis rara. Sin embargo, si se produce un aumento persistente y clínicamente significativo de la presión arterial al tomar anticonceptivos orales combinados, estos medicamentos deben cancelarse y debe iniciarse el tratamiento de la hipertensión. La recepción de anticonceptivos orales combinados se puede continuar si se alcanzan valores normales de presión arterial con terapia antihipertensiva. Se ha informado que las siguientes condiciones se desarrollan o empeoran tanto durante el embarazo como cuando se toman anticonceptivos orales combinados, pero se asocian con anticonceptivos orales combinados no probado: ictericia y / o picazón asociada con colestasis; la formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; La corea de sydenham; herpes embarazada; Pérdida auditiva asociada a la otosclerosis. También se describen casos de enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa asociada con el uso de anticonceptivos orales combinados. La disfunción hepática aguda o crónica puede requerir la interrupción del uso de los anticonceptivos orales combinados hasta que la función hepática vuelva a la normalidad. La ictericia colestásica recurrente, que se desarrolla por primera vez durante el embarazo o las hormonas sexuales anteriores, requiere la suspensión de los anticonceptivos orales combinados. Aunque los anticonceptivos orales combinados pueden afectar la resistencia a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no es necesario cambiar el régimen terapéutico en pacientes diabéticos anticonceptivos orales combinados de dosis bajas (<0,05 mg de etinilestradiol).Sin embargo, las mujeres con diabetes deben controlarse cuidadosamente mientras toman anticonceptivos orales combinados. Las mujeres que tienen tendencia al cloasma mientras toman anticonceptivos orales combinados deben evitar la exposición prolongada al sol y la radiación ultravioleta. pruebas de laboratorio, incluidos los indicadores de hígado, riñón, tiroides, glándulas suprarrenales, transporte Proteínas en plasma, metabolismo de carbohidratos, coagulación y parámetros de fibrinólisis. Por lo general, los cambios no van más allá del rango normal. Influencia en el ciclo menstrual En un contexto en el que se toman anticonceptivos orales combinados, puede ocurrir sangrado irregular (manchado o sangrado intercurrente), especialmente durante los primeros meses de uso. Por lo tanto, cualquier sangrado irregular debe evaluarse solo después de un período de adaptación de aproximadamente tres ciclos. Si el sangrado irregular se repite o se desarrolla después de ciclos regulares anteriores, se debe realizar un examen completo para descartar neoplasias malignas o embarazos. Algunas mujeres pueden tener No desarrollan sangrado de abstinencia. Si los anticonceptivos orales combinados se tomaron según las indicaciones, es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si los anticonceptivos orales previamente combinados se tomaron de forma irregular o, si no hay dos extracciones de sangrado seguidas, se debe descartar el embarazo antes de continuar con el medicamento. Exámenes médicos Antes de comenzar a tomar Trikvilar, se recomienda que una mujer se someta a un examen médico general y ginecológico completo (incluido el examen de mamas y la citología). examen de moco cervical), excluir el embarazo. Además, deben excluirse las violaciones del sistema de coagulación de la sangre. En el caso del uso prolongado del medicamento, es necesario realizar pruebas de control cada 6 meses. Se debe advertir a una mujer que los medicamentos como Triquilar no protegen contra la infección por VIH (SIDA) y otras enfermedades de transmisión sexual. Sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de gestión. No se detectó.
Prescripción
Si