More info
חומרים פעילים
לבונורגרל + אתניל אסטרדיול
טופס שחרור
דרקי
השפעה פרמקולוגית
Trikvilar - A preparat.kontratseptivny gestagen-אסטרוגן למניעת הריון בשילוב תלת פאזיים במינון נמוך trikvilar ביצע השפעה ידי שלושה מנגנונים משלימים: - לעכב ביוץ ברמת הרגולציה ההיפותלמוס, יותרת המוח; - שינויים במאפייני של הפרשות צוואר הרחם, לפיה הוא הופך להיות בלתי חדיר הזרע, - שינויים ברירית הרחם, אשר אינו מאפשר השתלת ביצית מופרית מחזור הווסת הופך קבוע יותר, תקופות כואבות פחות שכיחות, את עוצמת הירידות בדמם, וכתוצאה מכך הסיכון מופחת של אנמיה חוסר ברזל.
פרמקוקינטיקה
levonorgestrel האוראלי LevonorgestrelVsasyvaniePosle נספג במהירות ובאופן מוחלט, CMAX שלה בסרום שווה 2.3 ng / ml, הוא להגיע בתוך כ 1 שעה. לאחר מתן פומי חד של 0.125 מ"ג של levonorgestrel, יחד עם 0.33 מ"ג של אסטרדיול ethinyl (אשר תואם את התוכן הגבוה ביותר של levonorgestrel כהכנה תלת פאזיים), הריכוז הגבוה ביותר בסרום, 4.3 ng / ml, נקבע לאחר כשעה. כאשר levonorgestrel אוראלי כמעט biodostupen.RaspredelenieLevonorgestrel נקשר אלבומין ו גלובולין, הורמון המין מחייב (SHBG). בצורה חופשית רק 1.4% מכלל הריכוז בסרום; בעוד ש -55% קשורים ספציפית ל- SHBG וכ -44% אינם קשורים באופן ספציפי לאלבומין. כתוצאה מכך של האינדוקציה של הסינתזה של שבריר חלבון מחייב אסטרדיול ethynyl הקשורות בעליית SHBG, בעוד החלק הקטן חייב אלבומין מצטמצם. levonorgestrel לכאורה VD הוא כ 128 ליטר לאחר trikvilar Tablet אוראלי יחיד המכיל את levonorgestrela.Ravnovesnaya מנה הריכוז הגבוה ביותר. על הפרמקוקינטיקה של רמות SHBG השפעה levonorgestrel בסרום, המהווה לקורס 21 ימים של trikvilar גדל בכ 2-לקפל. כתוצאה מן הצריכה היומית של התרופה, התוכן של חומרים בסרום עולה על ידי 2 פעמים, ואת ריכוז שיווי המשקל הוא הגיע במחצית השנייה של הקורס.בריכוז שיווי המשקל, נפח ההפצה וקצב הסילוק מופחתים בהתאמה, ל -52 l ו- 0.5 ml / min / kg.מטבוליזם לבונורגסטראל הוא מטבוליזם מלא, ועובר דרך מסלולים מטבוליים האופייניים לסטרואידים. לאחר מתן אוראלי אחד של המינון הגבוה ביותר של levonorgestrel, שיעור הסילוק בסרום הוא בערך 1.0 ml / min / kg.הפרשת תכולת לבונורגסטרל בדם עוברת ירידה דו-שלבית. T1 / 2 בשלב הטרמינל הוא כ -22 שעות, לבונורגסטרל אינו מופרש בצורה בלתי משתנה, אלא רק בצורה של מטבוליטים, אשר מופרשים עם T1 / 2 במשך כ 24 שעות עם שתן ומרי ביחס של 1: 1. אתניל אסטרדיול ספיגה לאחר בליעה, אתנילסטראדיול נספג במהירות ו לחלוטין. Cmax בסרום, שווה ל -116 pg / ml, מגיע תוך 1.3 שעות, במהלך הקליטה והמעבר הראשון דרך הכבד, אתניל אסטרדיול הוא מטבוליזם, וכתוצאה מכך הזמינות הביולוגית שלו על בליעה היא כ 45% בממוצע, עם הבדלים אישיים משמעותיים בתוך 20-65% הפצה Etinilestradiol כמעט לחלוטין (98%), אם כי לא ספציפי, מחויב אלבומין. Ethinyl estradiol גורם סינתזה של SHBG. ה- VD של ethinyl estradiol הוא 2.8-8.6 l / kg.ריכוז שיווי המשקל מגיע לאחר שבוע 1. מטבוליזם Etienyl estradiol עוברת הצטברות מערכתית, הן בממברנה הרירית של המעי הדק והן בכבד. מסלול מטבולית הראשי הוא hydroxylation ארומטי. שיעור הסילוק המטבולי של פלסמה בדם הוא 2.3-7 מ"ל / דקה / ק"ג הפרשת ריכוז אתניל אסטרדיול בירידה בסרום והירידה ביפסי; השלב הראשון מאופיין על ידי T1 / 2 על 1 שעה, השני - 10-20 שעות.לא משתנה מהגוף אינו מופרש. מטבוליטים אתניל אסטרדיול מופרשים על ידי הכליות והכבד ביחס של 4: 6; עם T1 / 2 של כ 24 שעות.
אינדיקציות
אמצעי מניעה (מניעת הריון לא רצוי).
התוויות נגד
אין להשתמש ב - Triquilar אם יש לך את התנאים או המחלות המפורטים להלן. אם יש לך אחד מהם, ספר לרופא שלך. - פקקת (ורידי עורקי) ו thromboembolism בהווה או בהיסטוריה, כולל: פקקת ורידים עמוק, תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב, הפרעות במוח. - המדינות שקדמו לתרומבוזיס (כולל התקפות איסכמיות חולפות, אנגינה פקטוריס) כיום או בהיסטוריה.- מיגרנה עם תסמינים נוירולוגיים מוקדמים בהיסטוריה. - סוכרת עם סיבוכים וסקולריים. - גורמי סיכון מרובים או חמורים עבור פקקת ורידים או עורקי, כולל: מערכת שסתום לב, הפרעות קצב לב, מחלות כלי דם של עורקי המוח או העורקים הכליליים, יתר לחץ דם לא מבוקר. - הלבלב עם hypertriglyceridemia חמורה עכשיו או בהיסטוריה. - אי ספיקת כבד ומחלת כבד קשה (עד שבדיקות הכבד יחזרו למצב נורמלי). - גידולים בכבד (שפירים או ממאירים) כיום או בהיסטוריה. - מזוהים הורמונים תלויי מחלה (כולל איברי המין או בלוטות החלב) או חשד בהם. - דימום בנרתיק ממוצא לא ידוע. - הריון או חשד בה. - תקופת ההנקה. - רגישות יתר לכל אחד מרכיבי Triquilar. - ממושכת immobilization (למשל, כאשר תחבושת טיח מוחל על הרגל), התערבות כירורגית חמורה, ניתוח על הרגליים, פציעות נרחב. אם כל התנאים הללו מופיעים בפעם הראשונה בזמן שאתה מקבל Triquilar, מיד להפסיק לקחת את התרופה ולהתייעץ עם הרופא שלך. בינתיים, להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים. השתמש בזהירות. אם Triquilar משמש בנוכחות כל התנאים המפורטים להלן, ייתכן שיהיה עליך להיות במעקב צמוד - למה, הרופא יסביר. לפני שתתחיל לקחת Triquilar, לספר לרופא אם יש לך אחד התנאים הבאים ומחלות: - עישון. - סוכרת. עודף משקל. - לחץ דם גבוה. - דלקת של הוורידים (phlebitis של ורידים שטחיים). - פקקת, אוטם שריר הלב או תאונה מוחית בכל אחד הקרובים הקרובים שלך. מיגרנה. - קבלת תרופות אנטיאפילפטיות. - כולסטרול גבוה או טריגליצרידים (חומצות שומן) בך או אצל כל הקרובים שלך, עכשיו או בעבר. - סרטן השד בכל הקרובים הקרובים שלך. - מחלות של הכבד או כיס המרה.- מחלת קרוהן או קוליטיס כיבית. - זאבת מערכתית erythematosus (SLE). - תסמונת עורקית המוליטית. - אנמיה של מגל. - מחלות שהתעוררו לראשונה או החריפו במהלך ההריון או על רקע קליטה קודמת של הורמוני מין (לדוגמה, אובדן שמיעה, פורפיריה, הרפס של נשים בהריון, כורדיה של סיידנחאם). Chloasma (מוקדי חום צהבהב של פיגמנטציה על העור, במיוחד על הפנים) עכשיו או בעבר. אם הם, הימנעו מחשיפה ממושכת לשמש או לקרינה אולטרה-סגולה.
אמצעי זהירות
חנות בטמפרטורה לא גבוה מ 25 ° C, מחוץ להישג ידם של ילדים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא ניתן לקבוע את ההריון במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה, אם ההריון זוהה בזמן נטילת Triquilar, יש לבטל את התרופה מיד. עם זאת, מחקרים אפידמיולוגיים רבים לא גילו כל סיכון מוגבר למומים התפתחותיים בילדים שנולדו לנשים שקיבלו הורמוני מין לפני הריון או השפעות טרטוגניות, כאשר הורמוני מין נלקחו ברשלנות בשלבים המוקדמים של ההריון. לכן, השימוש בהם הוא התווית במהלך ההנקה. כמות קטנה של סטרואידים במין ו / או המטבוליטים שלהם עשוי להיות מופרש בחלב, אבל אין כל עדות להשפעה השלילית שלהם על הבריאות של התינוק.
תופעות לוואי
קדרות ומתח של בלוטות החלב, עלייה בבלוטות החלב, פריקה מבדיקות החלב; זיהום פריצת דרך דימום הרחם; כאב ראש; מיגרנה; שינוי הליבידו; ירידה / שינוי מצב הרוח; סובלנות לקויה ועדשות מגע; ליקוי ראייה; בחילה; הקאה; כאבי בטן; שינויים בהפרשת הנרתיק; פריחה בעור; erythema nodosum; erythema multiforme; גירוד כללי; צהבת כולסטרית; שימור נוזלים; שינוי משקל הגוף; אלרגיות לעיתים רחוקות - עייפות, שלשולים, לפעמים ניתן לפתח קלואסמה, במיוחד אצל נשים עם היסטוריה של כולואסמה בהריון, כמו עם תרופות אחרות למניעת הריון, פקקת ותרומבואמבוליזם יכולות להתרחש במקרים נדירים.
מנת יתר
תסמינים שעשויים להתרחש עם מנת יתר: בחילות, הקאות, איתור או metrorrhagia אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Sulfonamides, נגזרות של pyrazolone מסוגלים להגדיל את חילוף החומרים של הורמונים סטרואידים המרכיבים את התרופה טיפול ארוך טווח עם תרופות המניעות אנזימי כבד, אשר מגבירים את הסילוק של הורמוני המין, יכול להוביל לדימום פריצת דרך ו / או להפחית את יעילות המניעה של התרופה Triquilar. פניטוין, ברביטורטים, פרימידון, קרבמזפין וריפמפיצין; יש גם הצעה עבור oxcarbazepine, topiramate, felbamate, Ritonavir, ו griseofulvin, ואת ההכנות המכילות את ג 'ון סנט של wort. רוב, מוריד את הריכוז של ethinyl estradiol. אמצעי מניעה בשילוב הפה יכול להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות (כולל cyclosporine), אשר מוביל לשינוי בריכוז שלהם ריכוז בפלסמה ורקמות.
זהיר
במהלך קליטה של אנטיביוטיקה (כגון אמפיצילין וטטרציקלינים) ובמשך 7 ימים לאחר הביטול, יש להשתמש בשיטה של אמצעי מניעה .אם תקופת השימוש בשיטת ההגנה של המכשול מסתיימת מאוחר יותר מהכדורים בחבילה, כדאי שתמשיך לחבילה הבאה של Triquilar ללא ההפסקה הרגילה אם כל התנאים / גורמי הסיכון המפורטים להלן נוכחים כיום, אזי הסיכון הפוטנציאלי והיתרון הצפוי של הטיפול ב- Triquilar בכל אחד מהם dividual במקרה ולדון אותו עם אישה לפני שהיא מחליטה להתחיל לקחת את התרופה. במקרה של שקילה, הגברה או הביטוי הראשון של כל אחד מהתנאים או גורמי הסיכון הללו, על האישה להתייעץ עם הרופא שלה, אשר עשוי להחליט להפסיק את התרופה מחלות לב וכלי דם זוהתה עלייה קלה בהיארעות של פקקת ורידים וורמתיים וטרומבואמבוליזם משולב של גלולות למניעת הריון (תסמונת המעי הגס) (תסמונת ורידים עמוקים או תסחיף ריאתי) אצל נשים x גלולות למניעת הריון,עם מינון נמוך של אסטרוגן (פחות מ 50 מיקרוגרם של אתניל אסטרדיול) הוא עד 4 ל -10,000 נשים בשנה לעומת 0.5-3 ל -10,000 נשים בשנה עבור נשים שלא להשתמש בסדר. עם זאת, שכיחות של תרומבואמבוליזם ורידי (VTE) המתפתח כאשר לוקחים גלולות למניעת הריון משולב פחות מהתדירות הקשורה להריון (6 ל -10,000 נשים בהריון בשנה), לנשים המתמודדות עם אמצעי מניעה אוראליים משולבים מתוארים מקרים נדירים של פקקת אחרת. כלי דם כגון העורקים הכבד, mesenteric, כליות ורידים, הווריד המרכזי של הרשתית וענפיו. הקשר עם נטילת גלולות דרך הפה לא הוכח, נשים צריכות להפסיק לקחת את התרופה ולהיוועץ ברופא אם הן מתפתחות סימפטומים של פקקת ורידים או עורקים או הפרעות מוחיות, הכוללות: כאב חד צדדי ברגל ו / או בצקת; כאב חזה פתאומי חמור, עם או בלי הקרנה ביד שמאל; קוצר נשימה פתאומי; התקף שיעול פתאומי; כל כאב ראש יוצא דופן, חמור, ממושך; אובדן חלקי חלקי או מלא של ראייה; דיפלופיה; דיבור או אפזיה לא מסודרים; סחרחורת; איבוד הכרה עם או בלי התקף עוויתות; חולשה או אובדן משמעותי מאוד של רגישות, פתאום מופיעים בצד אחד או בחלק אחד של הגוף; הפרעות תנועה; תסמינים של בטן חריפה. הסיכון לתרומבוזיס (ורידי ו / או עורקי) ותרומבואמבוליזם מגביר: עם הגיל, אצל מעשנים (עם עלייה במספר הסיגריות או בגידול הגיל, הסיכון עולה עוד יותר, במיוחד אצל נשים מעל גיל 35), אם קיים: - היסטוריה משפחתית (t. .ה תרומבואמבוליזם ורידי או ורידי אצל קרובי משפחה או הורים בגיל צעיר יחסית); אם הנטייה תורשתית, יש לבדוק את האשה על ידי מומחה מתאים כדי להחליט על האפשרות של נטילת COCs - השמנת יתר (מדד מסת הגוף יותר מ -30 ק"ג / m2); - דיסליפופרוטנמיה - יתר לחץ דם - מיגרנה - מחלת לב valvular; - פרפור פרוזדורים - - אימוביליזציה ממושכת, ניתוח רציני, כל ניתוח ברגליים או פציעה נרחבת, במקרה של פעולה מתוכננת מומלץ להפסיק לקחת את התרופה לפחות4-6 שבועות לפניה ולא לחדש את הקליטה במשך שבועיים לאחר תום הקיבוע, יש לקחת בחשבון את הסיכון המוגבר לתרומבואמבוליזם בתקופה שלאחר הלידה.ההפרעות במחזור הדם יכולות להיות נצפות גם בסוכרת, זאבת אדמנתית מערכתית, תסמונת היוריום המוליטית, מחלת מעי דלקתית כרונית מחלת קרוהן או קוליטיס כיבית) ואנמיה חרמשית, עלייה בתדירות ובחומרת המיגרנה במהלך השימוש באמצעי מניעה אוראליים משולבים (Th עלול להיות הפרעה להפסקה מיידית של תרופות אלה.פרמטרים ביוכימיים שעשויים להיות אינדיקטורים של רגישות תורשתית או רכשה את פקקת ורידי או עורקי כוללים התנגדות לחלבון פעיל C, hyperhomocysteinemia, חוסר של Antithrombin III, חוסר של חלבון C, נוגדנים אנטי-פוספוליפידים (נוגדנים לקרדיוליפין, זאבת נוגדת קרישה) .גידולים בעלי סיכון מוגבר להתפתחות שימוש צוואר רחם aka לטווח ארוך של גלולות למניעת הריון בשילוב דווח בכמה מחקרים אפידמיולוגיים. הקשר שלו עם הקבלה של אמצעי מניעה אוראלי משולב לא הוכח. קיימות סתירות לגבי המידה שבה ממצאים אלה מתייחסים להתנהגות מינית ולגורמים אחרים, כגון וירוס הפפילומה האנושי (HPV), ויש הוכחות לסיכון יחסי מוגבר מעט (R = 1.24) של סרטן השד שאובחן אצל נשים שהן בזמן המחקר נעשה שימוש באמצעי מניעה אוראליים משולבים. הקשר שלו עם הקבלה של אמצעי מניעה אוראלי משולב לא הוכח. העלייה הנצפית בסיכון עשויה לנבוע מאבחון מוקדם יותר של סרטן השד אצל נשים המשתמשות באמצעי מניעה אוראליים משולבים. סרטן השד אצל נשים אשר נטלו אי פעם אמצעי מניעה אוראליים משולב פחות קליני מאשר נשים שמעולם לא השתמשו בהן, ובמקרים נדירים נעשה שימוש באמצעי מניעה אוראליים משולבים במהלך השימוש באמצעי מניעה אוראליים משולבים.במקרה של כאב בטן חמור, כבד מוגדל או סימנים של דימום תוך בטן, זה צריך לקחת בחשבון בעת ביצוע אבחנה דיפרנציאלית. לחץ דם מוגבר תוארה אצל נשים רבות הנוטלות אמצעי מניעה אוראליים משולבים, עליות משמעותיות מבחינה קלינית בסימן chalis נדיר. עם זאת, אם עלייה מתמשכת, קלינית משמעותית בלחץ הדם מתפתח תוך נטילת גלולות למניעת הריון משולב, תרופות אלה יש לבטל את הטיפול ואת יתר לחץ דם צריך להתחיל. קבלה של גלולות למניעת הריון משולבת ניתן להמשיך אם ערכי לחץ דם נורמליים מושגים באמצעות טיפול antihypertensive.המצבים הבאים דווחו לפתח או להחמיר הן במהלך ההריון כאשר בשילוב אמצעי מניעה אוראליים, אבל הם קשורים בשילוב עם אמצעי מניעה אוראלי לא הוכח: צהבת ו / או גירוד הקשורים cholestasis; היווצרות של אבני מרה; פורפיריה; זאבת מערכתית אריתמטוס; תסמונת עורקית המוליטית; הכורסה של סיידנהאם; הרפס בהריון; אובדן שמיעה הקשור ל otosclerosis. כמו כן מתוארים מקרים של מחלת קרוהן ודלקת קוליטיס כיבית הקשורה בשימוש באמצעי מניעה משולבים בעל פה .אובדן הכבד החריף או הכרוני עשוי לדרוש הפסקת השימוש באמצעי מניעה משולבים דרך הפה עד לפונקציה של הכבד. צהבת כולסטרית חוזרת ונשנית, המתפתחת לראשונה בהיריון או בהורמוני מין קודמים, דורשת הפסקה של אמצעי מניעה אוראליים משולבים, על אף ששימוש באמצעי מניעה בעל פה עשוי להשפיע על עמידות לאינסולין ולסבולת גלוקוז, אין צורך לשנות את הטיפול הטיפולי בחולי סוכרת המשתמשים מינון נמוך בשילוב גלולות למניעת הריון (<0.05 mg ethinyl estradiol).עם זאת, נשים עם סוכרת יש לעקוב בקפידה תוך לקיחת אמצעי מניעה אוראליים משולבים.נשים עם נטייה chluasma תוך נטילת גלולות למניעת הריון משולב צריך למנוע חשיפה ממושכת לשמש וחשיפה לקרינה אולטרה סגולה בדיקות מעבדה קבלת אמצעי מניעה אוראלי משולב עשוי להשפיע על התוצאות של חלק מהשמש. בדיקות מעבדה, כולל אינדיקטורים של כבד, כליות, בלוטת התריס, בלוטת יותרת הכליה, תחבורה חלבונים בפלזמה, מטבוליזם של פחמימות, קרישה ופיברינוליזה. שינויים בדרך כלל אינם חורגים מהטווח הנורמלי השפעה על המחזור החודשי על רקע נטילת אמצעי מניעה אוראליים משולבים, דימום לא סדיר (דימום או פריצת דרך) עלול להתרחש, במיוחד במהלך חודשי השימוש הראשונים. לכן, דימום לא סדיר צריך להיות מוערך רק לאחר תקופת הסתגלות של כשלושה מחזורים.אם דימום לא סדיר חוזר או מתפתח לאחר מחזורים רגילים קודמים, בדיקה יסודית צריכה להיעשות כדי למנוע רירני ממאיר או הריון. לא לפתח דימום הנסיגה. אם משולבים אמצעי מניעה אוראליים כפי שנקבע, אין זה סביר כי האישה בהריון. עם זאת, אם בעבר היו אמצעי מניעה אוראליים משולבים באופן בלתי סדיר, או אם לא היו שני דימום נסיגה ברציפות, הריון יש לשלול לפני שתמשיך לקחת את התרופה. בדיקה של ריר צוואר הרחם), לא לכלול הריון. בנוסף, יש למנוע הפרות של מערכת קרישת הדם, ובמקרה של שימוש ארוך טווח בתרופה, יש לבצע בדיקות בקרה כל 6 חודשים, יש להזהיר כי תרופות כגון Triquilar אינן מגנות מפני זיהום HIV (איידס) ומחלות אחרות המועברות במגע מיני! על היכולת לנהוג כלי רכב מנגנוני ניהול לא זוהה.
מרשם
כן