More info
Aktywne składniki
Lewonorgestrel + etynyloestradiol
Formularz zwolnienia
Dragee
Efekt farmakologiczny
Trikvilar - trójfazowy niskiej dawki połączony doustnej antykoncepcji estrogenów gestagen preparat.kontratseptivny trikvilar działanie wykonywane przez trzy mechanizmy uzupełniające: - hamowania owulacji na poziomie regulacji podwzgórzowo-przysadkowej, - zmiany właściwości szyjki wydzieliny, w których staje się nieprzepuszczalne dla spermy, - zmiany w błonie śluzowej macicy, co uniemożliwia wszczepienie zapłodnionej komórki jajowej u kobiet przyjmujących złożone doustne przeciwwskazanie cykl menstruacyjny staje się bardziej regularny, okresy bolesne są rzadsze, intensywność krwawienia maleje, co zmniejsza ryzyko niedokrwistości z niedoboru żelaza.
Farmakokinetyka
LevonorgestrelVsasyvaniePosle doustnie lewonorgestrel jest szybko i całkowicie wchłaniany jego Cmax w surowicy równe 2,3 ng / ml, uzyskuje się w ciągu około 1 godziny. Po podaniu pojedynczej dawki 0,125 mg lewonorgestrelu, wraz z 0,33 mg etynyloestradiolu (co odpowiada najwyższej zawartości lewonorgestrelu do wytwarzania trójfazowego), najwyższe stężenie w surowicy, 4,3 ng / ml, zostało określone po około godzinie. Przy podawaniu doustnym lewonorgestrel jest prawie całkowicie biodostępny DystrybucjaLononorgestrel wiąże się z albuminą surowicy i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). W postaci wolnej wynosi tylko 1,4% całkowitego stężenia w surowicy; podczas gdy 55% jest specyficznie związanych z SHBG i około 44% nie jest specyficznie związanych z albuminą. W wyniku indukcji przez etynyloestradiol syntezy białka wiążącego frakcja związana z SHBG wzrasta, podczas gdy frakcja związana z albuminą maleje. Pozorny Vd lewonorgestrelu wynosi około 128 litrów po pojedynczym doustnym podaniu tabletek Triquilar zawierających najwyższą dawkę lewonorgestrelu. Na farmakokinetykę lewonorgestrelu ma wpływ poziom SHBG w surowicy, który wzrasta około 2-krotnie w ciągu 21-dniowego okresu przyjmowania Triquilar. W wyniku dziennego spożycia leku zawartość substancji w surowicy wzrasta około 2-krotnie, a stężenie równowagi osiąga się w drugiej połowie przebiegu.Gdy objętość dystrybucji stężenia równowagowego i klirens zmniejsza się do 52 l i 0,5 ml / min / kg.MetabolizmLevonorgestrel całkowicie metabolizowany przechodzącej charakterystyczne ścieżki steroidowych w metabolizmie. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej wysokich dawkach lewonorgestrel klirensu w surowicy od około 1,0 ml / min / lewonorgestrel surowicy kg.VyvedenieSoderzhanie poddaje się redukcji dwufazowym. T1 / 2 w końcowej fazie wynosi około 22 godzin, w postaci niezmodyfikowanej lewonorgestrel nie pokazanym, ale tylko metabolitów, które są wyprowadzane z t1 / 2 około 24 h, moczu i żółci w stosunku około 1 :. 1.EtinilestradiolVsasyvaniePosle połykanie etynyloestradiolu szybko wchłaniany i całkowicie. Cmax surowicy równe około 116 pg / ml, uzyskuje się po 1,3 godziny. Podczas wlotu i pierwszego przejścia przez wątrobę etynyloestradiolu jest metabolizowany, przez co jego stosowanie drogą doustną biodostępność średnio około 45%, a istnieją znaczne różnice indywidualne W obrębie 20-65% Dystrybucja Etinilestradiol jest prawie całkowicie (98%), chociaż nie jest swoisty, związany albuminą. Etynyloestradiol indukuje syntezę SHBG. Pozorne Vd etynyloestradiolu wynosi 2.8-8.6 l / stężenie kg.Ravnovesnaya osiągnięte przez jeden nedelyu.MetabolizmEtinilestradiol presistemna ulega sprzęganiu jak w śluzówce jelita i wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest aromatyczna hydroksylacja. Szybkość klirensu metabolicznego z osocza krwi wynosi 2,3-7 ml / min / kg. Wydalanie Stężenie etynyloestradiolu w surowicy zmniejsza się, a jego zmniejszenie jest dwufazowe; Pierwsza faza charakteryzuje się T1 / 2 około 1 godziny, drugi - 10-20 godzin. Nie ulega zmianie z organizmu nie jest wydalany. Metabolity etynyloestradiolu są wydalane przez nerki i wątrobę w stosunku 4: 6; z T1 / 2 około 24 godzin.
Wskazania
Antykoncepcja (zapobieganie niechcianej ciąży).
Przeciwwskazania
Nie należy stosować Triquilara, jeśli występuje którykolwiek z wymienionych poniżej stanów lub chorób. Jeśli masz któryś z nich, powiedz o tym lekarzowi. - Zakrzepica (żylna i tętnicza) i zakrzepica zatorowa w chwili obecnej lub w historii, w tym: zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia mózgowo-naczyniowe. - Stany poprzedzające zakrzepicę (w tym przemijające napady niedokrwienne, dławica piersiowa) obecnie lub w przeszłości.- Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w historii. - Cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi. - Wiele lub poważne czynniki ryzyka wystąpienia zakrzepicy żylnej lub tętniczej, w tym: zastawka serca, arytmie serca, choroby naczyniowe mózgu lub tętnice wieńcowe, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. - Zapalenie trzustki z ciężką hipertriglicerydemią teraz lub w przeszłości. - Niewydolność wątroby i ciężka choroba wątroby (dopóki testy wątroby nie powrócą do normy). - Guzy wątroby (łagodne lub złośliwe) obecnie lub w przeszłości. - Zidentyfikowane zależne od hormonów choroby nowotworowe (w tym narządy płciowe lub gruczoły sutkowe) lub ich podejrzenie. - Krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia. - Ciąża lub podejrzenie o nią. - Okres karmienia piersią. - Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Triquilar. - przedłużone unieruchomienie (na przykład, gdy bandaż gipsowy jest nakładany na nogę), poważna interwencja chirurgiczna, operacja nóg, rozległe obrażenia. Jeśli którykolwiek z tych warunków pojawi się po raz pierwszy, gdy otrzymasz Triquilar, natychmiast przestań brać ten lek i skonsultuj się z lekarzem. W międzyczasie należy stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne. Używaj ostrożnie. Jeśli Triquilar jest stosowany w obecności któregokolwiek z wymienionych poniżej stanów, możesz potrzebować uważnej obserwacji - dlaczego, lekarz to wyjaśni. Przed rozpoczęciem stosowania leku Triquilar należy poinformować lekarza o następujących dolegliwościach i chorobach: - Palenie tytoniu. - Cukrzyca. - Nadwaga. - Wysokie ciśnienie krwi. - Zapalenie żył (zapalenie żył powierzchownych). - Zakrzepica, zawał mięśnia sercowego lub incydent mózgowo-naczyniowy u jednego z najbliższych krewnych. - Migrena. - Przyjmowanie leków przeciwpadaczkowych. - Wysoki poziom cholesterolu lub trójglicerydów (kwasów tłuszczowych) w tobie lub którymkolwiek z twoich bliskich krewnych, teraz lub w przeszłości. - Rak piersi u każdego z najbliższych krewnych. - Choroby wątroby lub pęcherzyka żółciowego.- choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego. - toczeń rumieniowaty układowy (SLE). - Hemolityczny zespół mocznicowy. - niedokrwistość sierpowata. - Choroby, które po raz pierwszy pojawiły się lub pogorszyły podczas ciąży lub na tle wcześniejszego spożycia hormonów płciowych (na przykład utrata słuchu, porfiria, opryszczka ciężarnych kobiet, pląsawica Sydenghama). Ostra (żółtawobrązowe ogniska pigmentacji na skórze, zwłaszcza na twarzy) teraz lub w przeszłości. Jeśli tak, unikaj długotrwałego kontaktu ze słońcem lub promieniowaniem ultrafioletowym.
Środki ostrożności
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° С, poza zasięgiem dzieci.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Triquilar nie jest przepisywany podczas ciąży i karmienia piersią Jeśli ciąża zostanie wykryta podczas stosowania Triquilar, lek należy natychmiast anulować. Jednak obszerne badania epidemiologiczne nie wykazały żadnego zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci urodzonych przez kobiety, które otrzymywały hormony płciowe przed zajściem w ciążę lub działanie teratogenne, kiedy hormony płciowe zostały pobrane przez zaniedbanie we wczesnym okresie ciąży. dlatego ich stosowanie jest przeciwwskazane w okresie laktacji. Niewielka ilość steroidów płciowych i / lub ich metabolitów może być wydalana z mlekiem, ale nie ma dowodów na ich negatywny wpływ na zdrowie noworodka.
Efekty uboczne
Bolesność i napięcie gruczołów mlecznych, wzrost gruczołów mlecznych, wydzielina z gruczołów sutkowych; plamienie i przełomowe krwawienie z macicy; ból głowy; migrena; zmiana libido; spadek / zmiana nastroju; słaba tolerancja na soczewki kontaktowe; zaburzenia widzenia; nudności; wymioty; ból brzucha; zmiany w wydzielinie pochwy; wysypka skórna; rumień guzowaty; rumień wielopostaciowy; uogólniony świąd; żółtaczka cholestatyczna; retencja płynów; zmiana masy ciała; Reakcje alergiczne Rzadko - zmęczenie, biegunka Czasami może rozwinąć się osoczu, zwłaszcza u kobiet w ciąży z ostro brzusznym Jak w przypadku innych złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, w rzadkich przypadkach może wystąpić zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa.
Przedawkowanie
Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przedawkowania: nudności, wymioty, plamienie lub krwotok. Nie ma swoistego antidotum, należy zastosować leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Sulfonamidy, pochodne pirazolonu są w stanie zwiększyć metabolizm hormonów steroidowych, które tworzą lek. Długotrwałe leczenie lekami, które indukują enzymy wątrobowe, które zwiększają klirens hormonów płciowych, może prowadzić do przełomowych krwawień i / lub zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej leku Triquilar. fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina i ryfampicyna; Istnieje również sugestia dotycząca okskarbazepiny, topiramatu, felbamatu, rytonawiru i gryzeofulwiny oraz preparatów zawierających ziele dziurawca. większość, obniżając stężenie etynyloestradiolu Doustne złożone środki antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm innych leków (w tym cyklosporyny), co prowadzi do zmiany ich stężenia stężenia w osoczu i tkankach.
Instrukcje specjalne
Podczas przyjmowania antybiotyków (takich jak ampicyliny i tetracykliny) i przez 7 dni po ich anulowaniu, należy dodatkowo zastosować metodę antykoncepcji barierowej.Jeżeli okres stosowania metody ochrony bariery zakończy się później niż pigułki w opakowaniu, należy przejść do następnego pakietu Triquilar bez zwykłego przerwania Jeżeli którykolwiek z poniższych czynników / czynników ryzyka jest obecny, wówczas potencjalne ryzyko i oczekiwane korzyści leczenia Triquilar w każdym dividual sprawę i omówić go z kobietą, zanim zdecyduje się zażyciem leku. W przypadku ważenia, amplifikacji lub pierwszego objawu któregokolwiek z tych stanów lub czynników ryzyka, kobieta powinna skonsultować się z lekarzem, który może zdecydować o przerwaniu podawania leku Choroby sercowo-naczyniowe Wykryto niewielki wzrost częstości występowania zakrzepicy żylnej i tętniczej oraz choroby zakrzepowo-zatorowej. skojarzone doustne środki antykoncepcyjne Przybliżona częstotliwość żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich lub zatorowość płucna) u kobiet przyjmujących x doustne środki antykoncepcyjne,przy niskiej dawce estrogenu (mniej niż 50 mikrogramów etynyloestradiolu) wynosi do 4 na 10 000 kobiet rocznie w porównaniu do 0,5-3 na 10 000 kobiet rocznie w przypadku kobiet, które nie stosują leku OK. Jednak częstość występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) rozwijającej się podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest mniejsza niż częstość związana z ciążą (6 na 10 000 kobiet w ciąży na rok) .W przypadku kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne opisano wyjątkowo rzadkie przypadki innej zakrzepicy. naczynia krwionośne, takie jak wątrobowe, krezkowe, nerkowe tętnice i żyły, centralna żyła siatkówki i jej odgałęzień. Nie udowodniono związku z przyjmowaniem doustnych środków antykoncepcyjnych, kobiety powinny przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy zakrzepicy żylnej lub tętniczej lub zaburzeń mózgowo-naczyniowych, które mogą obejmować: jednostronny ból w nodze i (lub) obrzęku; nagły silny ból w klatce piersiowej, z lub bez naświetlania lewej ręki; nagła duszność; nagły atak kaszlu; każdy niezwykły, ciężki, długotrwały ból głowy; nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku; diplopia; nieartykułowana mowa lub afazja; zawroty głowy; utrata przytomności z napadami drgawkowymi lub bez drgawek; osłabienie lub bardzo znaczna utrata wrażliwości, pojawiająca się nagle na jednej stronie lub w jednej części ciała; zaburzenia ruchu; objawy ostrego brzucha. Ryzyko zakrzepicy (żylnej i / lub tętniczej) oraz choroby zakrzepowo-zatorowej wzrasta: - wraz z wiekiem - u osób palących (wraz ze wzrostem liczby papierosów lub wiekiem zwiększa się ryzyko, zwłaszcza u kobiet w wieku powyżej 35 lat), jeżeli są dostępne: - wywiad rodzinny (t. e. żylna lub tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa u bliskich krewnych lub rodziców w stosunkowo młodym wieku); jeśli założono dziedziczną predyspozycję, kobieta powinna zostać przebadana przez odpowiedniego specjalistę w celu podjęcia decyzji o możliwości przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych - otyłości (wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg / m2), - dyslipoproteinemii, - nadciśnienia tętniczego, - migreny, - wady zastawek serca; - migotanie przedsionków, - długotrwałe unieruchomienie, poważna operacja, jakakolwiek operacja nóg lub rozległe obrażenia.W przypadku planowanej operacji zaleca się zaprzestanie stosowania leku, co najmniej4-6 tygodni przed nią i nie wznawiać przyjmowania przez 2 tygodnie po zakończeniu unieruchomienia Należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej w okresie poporodowym Zaburzenia krążenia można również zaobserwować w cukrzycy, układowym toczniu rumieniowatym, hemolitycznym zespole mocznicowym, przewlekłej zapalnej chorobie jelit ( Choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie okrężnicy) i niedokrwistość sierpowata: zwiększenie częstości i nasilenia migreny podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (Th może poprzedzać zaburzenia naczyniowo-mózgowe) mogą być podstawą do natychmiastowego przerwania podawania tych leków .. Parametry biochemiczne, które mogą być wskaźnikami dziedzicznej lub nabytej podatności na zakrzepicę żylną lub tętniczą, obejmują oporność na aktywowane białko C, hiperhomocysteinemię, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, białko S, przeciwciała antyfosfolipidowe (przeciwciała przeciwko kardiolipinie, antykoagulantowi toczniowego). Guzy mają zwiększone ryzyko rozwoju Szyjny aka długotrwałe stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych odnotowano w niektórych badaniach epidemiologicznych. Jego związek z przyjmowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych nie został udowodniony. Istnieją sprzeczności co do stopnia, w jakim wyniki te odnoszą się do zachowań seksualnych i innych czynników, takich jak wirus brodawczaka ludzkiego (HPV) .Wykazują one nieznaczne zwiększenie względnego ryzyka (RR = 1,24) raka piersi zdiagnozowanego u kobiet, które są w czasie badania stosowano złożone doustne środki antykoncepcyjne. Jego związek z przyjmowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych nie został udowodniony. Obserwowany wzrost ryzyka może wynikać z wcześniejszego rozpoznania raka piersi u kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne. Raki piersi u kobiet, które kiedykolwiek przyjmowały złożone doustne środki antykoncepcyjne, były mniej wyraźne klinicznie niż u kobiet, które nigdy ich nie stosowały.W rzadkich przypadkach podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych obserwowano stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.W przypadku ciężkiego bólu brzucha, powiększonej wątroby lub objawów krwawienia wewnątrzbrzusznego należy wziąć to pod uwagę podczas diagnozy różnicowej. podwyższone ciśnienie krwi zostało opisane u wielu kobiet stosujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, klinicznie znaczące zwiększenie wartości mark chalis rzadkie. Jeśli jednak podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych pojawi się utrzymujący się klinicznie znaczący wzrost ciśnienia krwi, leki te należy anulować i rozpocząć leczenie nadciśnienia. Przyjmowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może być kontynuowane, jeśli prawidłowe wartości ciśnienia krwi zostaną osiągnięte przy zastosowaniu leczenia hipotensyjnego. Stwierdzono, że następujące dolegliwości rozwijają się lub nasilają się zarówno podczas ciąży, jak i podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, ale są one związane z łączonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. nie udowodniono: żółtaczka i (lub) świąd związany z cholestazą; tworzenie kamieni żółciowych; porfiria; układowy toczeń rumieniowaty; zespół hemolityczno-mocznicowy; Pląsawica Sydenhama; opryszczka w ciąży; utrata słuchu związana z otosklerozą. Opisano również przypadki choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącego zapalenia okrężnicy związanej ze stosowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby mogą wymagać przerwania stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych do czasu powrotu funkcji normalnej do wątroby. Nawracająca żółtaczka cholestatyczna, która rozwija się po raz pierwszy w czasie ciąży lub w przypadku wcześniejszych hormonów płciowych, wymaga przerwania stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Chociaż złożone doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na insulinooporność i tolerancję glukozy, nie ma potrzeby zmiany schematu leczenia u pacjentów z cukrzycą, którzy stosują doustne środki antykoncepcyjne o niskiej dawce (<0,05 mg etynyloestradiolu).Jednak kobiety chore na cukrzycę powinny być dokładnie monitorowane podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych Kobiety z tendencją do ostudy podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych powinny unikać długotrwałego narażenia na działanie promieni słonecznych i ekspozycji na promieniowanie ultrafioletowe Badania laboratoryjne Przyjmowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może wpływać na wyniki niektórych słońc. testy laboratoryjne, w tym wskaźniki wątroby, nerek, tarczycy, nadnerczy, transportu białka w osoczu, metabolizm węglowodanów, parametry koagulacji i fibrynolizy. Zmiany zwykle nie wykraczają poza prawidłowy zakres Wpływ na cykl menstruacyjny W tle stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może wystąpić nieregularne krwawienie (plamienie lub krwawienie), szczególnie podczas pierwszych miesięcy stosowania. Dlatego ocena każdej nieregularnych krwawień należy przeprowadzić dopiero po okresie adaptacyjnym około trzy tsikla.Esli nieregularnych krwawień lub rozwijać po wielokrotnych poprzednich cykli regularnych, dokładne badanie w celu wykluczenia nowotworów złośliwych lub beremennosti.U niektóre kobiety podczas okresu bez tabletek może nie rozwija się krwawienie z odstawienia. Jeśli skojarzone doustne środki antykoncepcyjne zostały przyjęte zgodnie z zaleceniami, jest mało prawdopodobne, że kobieta jest w ciąży. Jednakże, jeśli wcześniej połączone doustne środki antykoncepcyjne były przyjmowane nieregularnie lub, jeśli nie ma dwóch krwawień z odstawienia z rzędu, ciążę należy wykluczyć przed kontynuowaniem przyjmowania leku. badanie śluzu szyjkowego), wyklucza ciążę. Ponadto, system powinien wyeliminować zaburzenia krzepnięcia krovi.V przypadku długotrwałego stosowania leku jest konieczne, co 6 miesięcy do przeprowadzania kontroli obsledovaniya.Sleduet powiadomić kobietę tego typu trikvilar preparaty nie chronią przed zakażeniem HIV (AIDS) i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową! Influence na temat możliwości prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzaniaNie wykryto.
Recepta
Tak