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Ingrédients actifs
Lévonorgestrel + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Dragee
Effet pharmacologique
Triquilar est un contraceptif oral combiné œstroprogestatif à faibles doses et à trois phases, dont l'effet contraceptif est obtenu par trois mécanismes complémentaires: - supprimer l'ovulation au niveau de la régulation hypothalamo-hypophysaire; ce qui rend impossible l’implantation d’un œuf fécondé. le cycle menstruel devient plus régulier, les règles douloureuses sont moins fréquentes, l'intensité des saignements diminue, ce qui réduit le risque d'anémie ferriprive.
Pharmacocinétique
Levonorgestrel Absorption Après administration orale, le lévonorgestrel est absorbé rapidement et complètement, sa Cmax dans le sérum de 2,3 ng / ml est atteinte au bout d'environ 1 heure.Après une administration orale unique, 0,125 mg de lévonorgestrel associé à 0,33 mg d'éthinylestradiol (ce qui correspond au contenu le plus élevé en lévonorgestrel dans la préparation en trois phases). la concentration sérique la plus élevée, 4,3 ng / ml, a été déterminée après environ une heure. Lorsqu'il est administré par voie orale, le lévonorgestrel est presque totalement biodisponible DistributionLevonorgestrel est lié à l'albumine sérique et à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Sous forme libre ne représente que 1,4% de la concentration sérique totale; alors que 55% sont spécifiquement associés à la SHBG et environ 44% ne sont pas spécifiquement associés à l'albumine. En raison de l'induction par l'éthinylestradiol de la synthèse de la protéine de liaison, la fraction associée à la SHBG augmente tandis que la fraction liée à l'albumine diminue. La Vd apparente du lévonorgestrel est d’environ 128 litres après une administration orale unique de comprimés de Triquilar contenant la dose la plus élevée de lévonorgestrel (concentration d’équilibre). La pharmacocinétique du lévonorgestrel est influencée par le taux de SHBG dans le sérum, qui augmente environ 2 fois au cours des 21 jours de traitement par Triquilar. En raison de l'absorption quotidienne du médicament, le contenu des substances dans le sérum augmente d'environ 2 fois et la concentration à l'équilibre est atteinte dans la seconde moitié du cours.À une concentration d'équilibre, le volume de distribution et le taux de clairance sont réduits respectivement à 52 litres et 0,5 ml / min / kg Métabolisme Le lévonorgestrel est entièrement métabolisé, en passant par les voies métaboliques caractéristiques des stéroïdes. Après une administration orale unique de la dose la plus élevée de lévonorgestrel, le taux de clairance sérique est d'environ 1,0 ml / min / kg. Excrétion Le contenu du lévonorgestrel dans le sérum sanguin subit une diminution en deux phases. T1 / 2 en phase terminale est d'environ 22 heures Le lévonorgestrel n'est pas excrété sous forme inchangée, mais uniquement sous forme de métabolites, qui sont excrétés avec T1 / 2 pendant environ 24 heures avec de l'urine et de la bile dans un rapport d'environ 1: 1. Ethinylœstradiol Absorption Après ingestion, l'éthinylestradiol est rapidement absorbé et complètement. On atteint en 1,3 heure la Cmax dans le sérum, soit environ 116 pg / ml. Au cours de l’absorption et du premier passage dans le foie, l’éthinylestradiol est métabolisé, de sorte que sa biodisponibilité lors de l’ingestion est en moyenne d’environ 45%, avec des différences individuelles 20 à 65% Distribution L’étinilestradiol est presque complètement (98%), bien que non spécifique, lié à l’albumine. L'éthinylestradiol induit la synthèse de SHBG. Le Vd apparent de l'éthinylœstradiol est compris entre 2,8 et 8,6 l / kg. La concentration à l'équilibre est atteinte au bout d'une semaine Métabolisme L'étienylestradiol subit une conjugaison systémique, à la fois dans la membrane muqueuse de l'intestin grêle et dans le foie. La principale voie métabolique est l'hydroxylation aromatique. Le taux de clairance métabolique du plasma sanguin est de 2,3 à 7 ml / min / kg Excrétion La concentration sérique d'éthinylœstradiol diminue et la diminution est biphasique; La première phase est caractérisée par T1 / 2 environ 1 heure, la seconde entre 10 et 20 heures, sans modification par le corps. Les métabolites d'éthinylestradiol sont excrétés par les reins et le foie dans un rapport de 4: 6; avec un T1 / 2 d'environ 24 h.
Des indications
Contraception (prévention des grossesses non désirées).
Contre-indications
N'utilisez pas Triquilar si vous avez l'une des affections ou des maladies énumérées ci-dessous. Si vous en avez, informez-en votre médecin. - Thromboses (veineuses et artérielles) et thromboemboliques actuelles ou antérieures, notamment: thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, troubles cérébrovasculaires. - Les états précédant la thrombose (y compris les attaques ischémiques transitoires, l'angine de poitrine) maintenant ou dans l'histoire.- Migraine avec symptômes neurologiques focaux dans l'histoire. - Diabète avec complications vasculaires. - Facteurs de risque multiples ou graves de thrombose veineuse ou artérielle, notamment: système de valve cardiaque, arythmies cardiaques, maladies vasculaires du cerveau ou des artères coronaires, hypertension artérielle non contrôlée. - Pancréatite avec hypertriglycéridémie grave maintenant ou dans les antécédents. - Insuffisance hépatique et maladie grave du foie (jusqu'au retour à la normale des tests hépatiques). - tumeurs du foie (bénignes ou malignes) actuellement ou dans l’histoire. - Maladies malignes hormono-dépendantes identifiées (y compris organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion de celles-ci. - Saignements vaginaux d'origine inconnue. - Grossesse ou suspicion d'elle. - la période d'allaitement. - Hypersensibilité à l’un des composants de Triquilar. - Immobilisation prolongée (par exemple, lorsqu'un pansement en plâtre est appliqué sur la jambe), intervention chirurgicale grave, intervention chirurgicale sur les jambes, blessures étendues. Si l’une de ces affections apparaît pour la première fois pendant le traitement par Triquilar, arrêtez immédiatement de prendre ce médicament et consultez votre médecin. En attendant, utilisez des contraceptifs non hormonaux. Utilisez avec prudence. Si Triquilar est utilisé en présence de l’une des conditions énumérées ci-dessous, vous devrez peut-être faire l’objet d’une surveillance attentive - pour quelle raison, le médecin vous expliquera. Avant de commencer à prendre Triquilar, informez votre médecin si vous avez l'une des affections ou maladies suivantes: - Fumer. - le diabète. - en surpoids. - Hypertension artérielle. - Inflammation des veines (phlébite des veines superficielles). - Thrombose, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral chez l’un de vos plus proches parents. - Migraine. - Acceptation des antiépileptiques. - Taux élevé de cholestérol ou de triglycérides (acides gras) chez vous ou chez l'un de vos proches, maintenant ou dans le passé. - Cancer du sein chez l'un de vos plus proches parents. - Maladies du foie ou de la vésicule biliaire.- maladie de Crohn ou colite ulcéreuse. - Lupus érythémateux systémique (SLE). - syndrome hémolytique et urémique. - L'anémie falciforme. - Maladies apparues ou aggravées pendant la grossesse ou dans le contexte d'une ingestion antérieure d'hormones sexuelles (par exemple perte auditive, porphyrie, herpès de la femme enceinte, chorée de Sydengham). Chloasma (foyers de pigmentation brun jaunâtre sur la peau, en particulier sur le visage), maintenant ou dans le passé. Si tel est le cas, évitez toute exposition prolongée au soleil ou aux rayons ultraviolets.
Précautions de sécurité
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Triquilar n'est pas prescrit pendant la grossesse ni pendant l'allaitement. Si une grossesse est détectée au cours du traitement par Triquilar, le médicament doit être immédiatement annulé. Cependant, des études épidémiologiques approfondies n'ont révélé aucun risque accru de troubles du développement chez les enfants nés de femmes ayant reçu des hormones sexuelles avant la grossesse ni d'effets tératogènes, lorsque les hormones sexuelles étaient prises par négligence au début de la grossesse. par conséquent, leur utilisation est contre-indiquée pendant l'allaitement. Une petite quantité de stéroïdes sexuels et / ou de leurs métabolites peut être excrétée dans le lait, mais rien n’indique qu’ils aient un impact négatif sur la santé du nouveau-né.
Effets secondaires
Douleur et tension des glandes mammaires, augmentation des glandes mammaires, écoulement des glandes mammaires; saignements utérins de spotting et de percée; mal de tête; la migraine; changement de libido; diminution / changement d'humeur; mauvaise tolérance aux lentilles de contact; déficience visuelle; des nausées; vomissements; douleur abdominale; changements dans la sécrétion vaginale; éruption cutanée; érythème nodosum; érythème polymorphe; démangeaisons généralisées; jaunisse cholestatique; rétention d'eau; changement de poids corporel; réactions allergiques Rarement - fatigue, diarrhée Parfois, un chloasma peut se développer, en particulier chez les femmes ayant des antécédents de chloasma en gestation. Comme dans le cas d'autres contraceptifs oraux combinés, une thrombose et une thromboembolie peuvent survenir dans de rares cas.
Surdose
Symptômes pouvant apparaître en cas de surdosage: nausées, vomissements, spotting ou métrorragies Il n’existe pas d’antidote spécifique, un traitement symptomatique doit être réalisé.
Interaction avec d'autres médicaments
Les sulfamides, dérivés de la pyrazolone, peuvent augmenter le métabolisme des hormones stéroïdiennes qui le composent.Un traitement à long terme par des médicaments induisant des enzymes hépatiques, qui augmentent la clairance des hormones sexuelles, peut entraîner une hémorragie et / ou réduire l'efficacité contraceptive du médicament Triquilar. phénytoïne, barbituriques, primidone, carbamazépine et rifampicine; Il existe également une suggestion pour l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate, le ritonavir et la griséofulvine, ainsi que pour les préparations contenant du millepertuis. les contraceptifs oraux combinés peuvent affecter le métabolisme d’autres médicaments (y compris la cyclosporine), ce qui entraîne une modification de leur concentration. concentrations dans le plasma et les tissus.
Instructions spéciales
Au cours de la réception des antibiotiques (tels que les ampicillines et les tétracyclines) et pendant 7 jours après leur annulation, vous devez également utiliser une méthode de barrière de contraception. Si l’un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est présent, le risque potentiel et les avantages escomptés du traitement Triquilar dans chacun des cas dividuelle et en discute avec la femme avant qu'elle ne décide de commencer à prendre le médicament. En cas de pondération, d'amplification ou de première manifestation de l'un de ces états ou facteurs de risque, la femme doit consulter son médecin, qui peut décider d'interrompre le traitement. Maladies cardiovasculaires On a détecté une légère augmentation de l'incidence des thromboses veineuse et artérielle et de la thromboembolie. La fréquence approximative des thromboembolies veineuses (thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire) chez les femmes prenant x contraceptifs oraux,avec une faible dose d'œstrogène (moins de 50 microgrammes d'éthinylestradiol) peut aller jusqu'à 4 pour 10 000 femmes par an, contre 0,5 à 3 pour 10 000 femmes par an pour les femmes qui n'utilisent pas OK. Cependant, l'incidence de thromboembolie veineuse (TEV) apparaissant lors de la prise de contraceptifs oraux combinés est inférieure à la fréquence associée à la grossesse (6 pour 10 000 femmes enceintes par an). Les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés ont des cas extrêmement rares d'autres thromboses les vaisseaux sanguins tels que les artères et les veines hépatiques, mésentériques, rénales, la veine centrale de la rétine et ses branches. Les femmes doivent arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin si elles développent des symptômes de thrombose veineuse ou artérielle ou de troubles cérébrovasculaires, pouvant inclure: une douleur unilatérale de la jambe et / ou un œdème; douleur thoracique sévère soudaine, avec ou sans irradiation de la main gauche; essoufflement soudain; attaque de toux soudaine; tout mal de tête inhabituel, grave et prolongé; perte de vision partielle ou totale soudaine; diplopie; discours inarticulé ou aphasie; des vertiges; perte de conscience avec / ou sans convulsion; faiblesse ou perte de sensibilité très importante apparaissant soudainement d'un côté ou d'une partie du corps; troubles du mouvement; symptômes de l'abdomen aigu. Le risque de thrombose (veineuse et / ou artérielle) et de thromboembolie augmente: - avec l'âge - chez les fumeurs (avec l'augmentation du nombre de cigarettes ou l'augmentation de l'âge, le risque augmente, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans); - antécédents familiaux (t. thromboembolie veineuse ou artérielle chez des parents proches ou des parents relativement jeunes); si une prédisposition héréditaire est supposée, la femme doit être examinée par un spécialiste approprié pour décider de la possibilité de prendre des COC - obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2); - dyslipoprotéinémie; - hypertension; - migraine; - cardiopathie valvulaire; - fibrillation auriculaire - immobilisation prolongée, intervention chirurgicale grave, intervention chirurgicale sur les jambes ou blessure importante. Dans le cas d'une intervention chirurgicale programmée, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament, au moinsIl faut tenir compte du risque accru de thromboembolie au cours de la période postnatale de 4 à 6 semaines avant elle et de ne pas reprendre l’accueil 2 semaines après la fin de l’immobilisation. Maladie de Crohn ou colite ulcéreuse) et la drépanocytose: augmentation de la fréquence et de la gravité de la migraine lors de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés (Th Les paramètres biochimiques pouvant indiquer une susceptibilité héréditaire ou acquise à une thrombose veineuse ou artérielle comprennent la résistance à la protéine C activée, l’hyperhomocystéinose, le déficit en antithrombine III, le déficit en protéine C, Protéine S, anticorps antiphospholipides (anticorps anti-cardiolipine, anticoagulant du lupus). Les tumeurs présentent un risque accru de Cervicale aka utilisation à long terme de contraceptifs oraux combinés a été rapporté dans certaines études épidémiologiques. Son lien avec la réception de contraceptifs oraux combinés n’a pas été prouvé. Il existe des contradictions dans la mesure dans laquelle ces résultats sont liés au comportement sexuel et à d'autres facteurs, tels que le virus du papillome humain (VPH). Il existe des preuves d'un risque relatif légèrement accru (RR = 1,24) de cancer du sein diagnostiqué chez les femmes le moment de l'étude utilisait des contraceptifs oraux combinés. Son lien avec la réception de contraceptifs oraux combinés n’a pas été prouvé. L'augmentation du risque observée peut être due à un diagnostic plus précoce du cancer du sein chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux combinés. Les cancers du sein chez les femmes qui avaient déjà pris des contraceptifs oraux combinés étaient moins prononcés sur le plan clinique que les femmes qui n'en avaient jamais utilisé. Dans de rares cas, l'utilisation de contraceptifs oraux combinés était observée lors de l'utilisation de contraceptifs oraux combinés.En cas de douleur abdominale grave, d'hépatopathie hypertrophique ou de saignements intra-abdominaux, il faut en tenir compte lors du diagnostic différentiel. une augmentation de la tension artérielle a été décrite chez de nombreuses femmes prenant des contraceptifs oraux combinés; une augmentation cliniquement significative du score Chalis rare. Cependant, si une augmentation persistante et cliniquement significative de la pression artérielle se développe pendant la prise de contraceptifs oraux combinés, ces médicaments doivent être annulés et le traitement de l'hypertension démarré. La réception de contraceptifs oraux combinés peut être poursuivie si le traitement antihypertenseur permet d’atteindre les valeurs normales de la pression artérielle. non prouvé: jaunisse et / ou démangeaisons associées à la cholestase; la formation de calculs biliaires; la porphyrie; lupus érythémateux disséminé; syndrome hémolytique et urémique; La chorée de Sydenham; l'herpès enceinte; perte auditive associée à l'otosclérose. Sont également décrits des cas de maladie de Crohn et de colite ulcéreuse associés à l’utilisation de contraceptifs oraux combinés.Un dysfonctionnement hépatique aigu ou chronique peut nécessiter l’arrêt du traitement par contraceptif oral combiné jusqu’à ce que la fonction hépatique redevienne normale. L’arrêt des contraceptifs oraux combinés nécessite l’arrêt des contraceptifs oraux combinés, qui se manifestent pour la première fois au cours de la grossesse ou lorsqu’ils prennent une hormone sexuelle antérieure. Bien que les contraceptifs oraux combinés puissent influer sur la résistance à l’insuline et la contraceptifs oraux combinés à faible dose (<0,05 mg d’éthinylestradiol).Cependant, les femmes diabétiques doivent faire l'objet d'une surveillance étroite lorsqu'elles prennent des contraceptifs oraux combinés.Les femmes ayant tendance à chloasma lors de la prise de contraceptifs oraux combinés doivent éviter toute exposition prolongée au soleil et aux rayons ultraviolets. tests de laboratoire, y compris indicateurs du foie, des reins, de la thyroïde, des glandes surrénales, du transport protéines plasmatiques, métabolisme des glucides, paramètres de coagulation et de fibrinolyse. Les modifications ne vont généralement pas au-delà de la normale. Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu'après une période d'adaptation d'environ trois cycles.Si un saignement irrégulier se reproduit ou se développe après des cycles réguliers précédents, il convient de procéder à un examen approfondi afin d'exclure les tumeurs malignes ou la grossesse. ne développez pas de saignement de retrait. Si les contraceptifs oraux combinés ont été pris conformément aux instructions, il est peu probable que la femme soit enceinte. Cependant, si les contraceptifs oraux précédemment combinés étaient pris de manière irrégulière ou, s'il n'y a pas deux saignements de retrait consécutifs, une grossesse devrait être exclue avant de continuer à prendre le médicament. examen du mucus cervical), exclure la grossesse. En outre, les violations du système de coagulation du sang doivent être exclues. En cas d'utilisation à long terme du médicament, il est nécessaire d'effectuer des tests de contrôle tous les 6 mois. sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de gestionNo détecté.
Oui