Tritatse tabletas 5mg N28
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Ingredientes activos
Ramipril
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Ramipril (Ramipril) Concentración del ingrediente activo (mg): 5
Efecto farmacologico
Un fármaco antihipertensivo, un inhibidor de la ECA. El metabolito activo del ramipril, ramiprilato, que está influenciado por las enzimas hepáticas, es un inhibidor de la ECA de acción prolongada, que es una peptidil dipeptidasa. La ECA en plasma y tejidos cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II y la degradación de la bradiquinina. Por lo tanto, cuando se toma ramipril en el interior, la formación de angiotensina II disminuye y hay una acumulación de bradicinina, lo que conduce a la expansión de los vasos sanguíneos y una disminución de la presión arterial. Un aumento en la actividad del sistema kallikrein-kinin en la sangre y en los tejidos provoca el efecto cardioprotector y endothelioprotective de ramipril debido a la activación del sistema de prostaglandin y, en consecuencia, un aumento en la síntesis de prostaglandinas que estimulan la formación de óxido nítrico (NO) en las células endoteliales. Una disminución en la secreción de aldosterona y un aumento en las concentraciones séricas de iones de potasio. Cuando se reduce la concentración de angiotensina II, se elimina su sangre. El efecto inhibitorio sobre la secreción de renina por el tipo de retroalimentación negativa, que conduce a un aumento de la actividad de la renina en plasma. Se supone que el desarrollo de algunas reacciones indeseables (en particular la tos seca) también se asocia con un aumento de la actividad de la bradiquinina. En pacientes con hipertensión arterial, el ramipril se reduce La presión arterial en posición supina y de pie, sin un aumento compensatorio en la frecuencia cardíaca. Ramipril reduce significativamente la OPSS, casi sin causar cambios en el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. El efecto hipotensor comienza a manifestarse después de 1-2 horas después de ingerir una dosis única del medicamento, alcanzando su valor máximo después de 3-9 horas, y persiste durante 24 horas. Al tomar una dosis de curso, el efecto hipotensor puede aumentar gradualmente, estabilizándose generalmente por 3-4 semanas de uso regular Droga y luego persiste durante mucho tiempo. La interrupción repentina del fármaco no conduce a un aumento rápido y significativo de la presión arterial (sin síndrome de abstinencia). En pacientes con hipertensión arterial, el ramipril disminuye el desarrollo y la progresión de la hipertrofia miocárdica y la pared vascular. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el ramipril reduce la OPSS (disminución de la carga cardíaca).aumenta la capacidad del lecho venoso y reduce la presión de llenado del ventrículo izquierdo, lo que, respectivamente, conduce a una disminución de la precarga en el corazón. En estos pacientes, al recibir ramipril, hay un aumento en el gasto cardíaco, la fracción de eyección y una mejor tolerancia al ejercicio. En la nefropatía diabética y no diabética, la ingesta de ramipril disminuye la tasa de progresión de la insuficiencia renal y el inicio de la insuficiencia renal terminal, y por lo tanto reduce la necesidad de hemodiálisis o procedimientos de trasplante los riñones. En las etapas iniciales de la nefropatía diabética o no diabética, el ramipril reduce la albuminuria. En pacientes con alto riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares debidas a lesiones vasculares (diagnosticadas con enfermedad de las arterias coronarias, enfermedades que destruyen las arterias periféricas en la historia, apoplejía en la historia o diabetes mellitus sin menos Un factor de riesgo adicional (microalbuminuria, hipertensión arterial, aumento de las concentraciones de colesterol total, disminución de las concentraciones de colesterol HDL P, fumar) la adición de ramipril al tratamiento estándar reduce significativamente la incidencia de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y mortalidad por causas cardiovasculares. Además, ramipril reduce la mortalidad general, así como la necesidad de procedimientos de revascularización, y retrasa el inicio o la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica. En pacientes con insuficiencia cardíaca que se desarrollaron en los primeros días de infarto agudo de miocardio (2-9 días), mientras tomaban ramipril, de 3 a 10 días de infarto agudo de miocardio, el riesgo de mortalidad disminuye (en un 27%), el riesgo de muerte súbita (en un 30%), el riesgo de progresión de insuficiencia cardíaca crónica a grave (clase funcional III-IV) c, según NYNA) / resistente al tratamiento (en un 27%), la probabilidad de hospitalización posterior debido al desarrollo de insuficiencia cardíaca (en un 26%). En la población general de pacientes, así como en pacientes con diabetes mellitus con hipertensión arterial y la presión arterial normal ramipril reduce significativamente el riesgo de nefropatía y la aparición de microalbuminuria.
Farmacocinética
Absorción, distribución y metabolismo. Después de la ingestión se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal (50-60%). Los alimentos no afectan la integridad de la absorción, pero disminuyen la absorción. Ramipril experimenta un intenso metabolismo / activación presistémicos (principalmente en el hígado por hidrólisis), lo que resulta en su único metabolito activo, el ramiprilato, que es 6 veces más activo en la inhibición de la ECA. Actividad de ramipril. Además, como resultado del metabolismo del ramipril, la dicetopiperazina no posee actividad farmacológica, que luego se conjuga con el ácido glucurónico, ramiprilato también es glucurónico y se metaboliza al ácido dicetopiperazina. La biodisponibilidad del ramipril después de la ingestión varía de 15% (para una dosis de 2.5 mg) a la dosis de vitamina. para una dosis de 5 mg). La biodisponibilidad del metabolito activo - ramiprilato - después de la administración oral de 2,5 mg y 5 mg de ramipril es de aproximadamente el 45% (en comparación con su biodisponibilidad después de la administración de i / v en las mismas dosis). La cmax de ramipril y ramiprilat se alcanza en el plasma sanguíneo después de 1 y 2-4. h, respectivamente. La unión de ramipril a las proteínas plasmáticas es del 73%, ramiprilato - 56%. Inyección La disminución de la concentración plasmática de ramiprilato ocurre en varias etapas: la distribución inicial y la fase de eliminación con ramiprilato T1 / 2, que es de aproximadamente 3 horas, luego la fase intermedia con un ramiprilalo T1 / 2 Componente de aproximadamente 15 horas y la fase final con una concentración muy baja de ramiprilato en el plasma sanguíneo y ramiprilato T1 / 2 de aproximadamente 4-5 días. Esta fase final está asociada con la lenta disociación del ramiprilato de la asociación con los receptores de la ECA. A pesar de la fase final a largo plazo, tomar ramipril una vez al día para una dosis de 2.5 mg o más de Css, la concentración de ramiprilato en plasma se alcanza después de aproximadamente 4 días de tratamiento. Para el curso de la administración del fármaco T1 / 2 es de 13 a 17 horas. Después de la ingestión de ramipril radiomarcado (10 mg) El 39% de la radioactividad se excreta a través de los intestinos y alrededor del 60% por los riñones. Después de la ingestión de 5 mg de ramipril en pacientes con drenaje del conducto biliar, se excreta casi la misma cantidad de ramipril y sus metabolitos. MI y por el intestino durante las primeras 24 horas después de la administración. Aproximadamente el 80-90% de los metabolitos en la orina y la bilis se identificaron como ramiprilat y ramiprilat.La glucurónida de ramipril y la dicetopiperazina ramipril representan aproximadamente el 10-20% de la cantidad total, y el contenido de ramipril no metabolizado en la orina es aproximadamente del 2% Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En disfunción renal con CC inferior a 60 ml / min, la eliminación del ramiprilat y sus metabolitos por los riñones disminuye. Esto conduce a un aumento en la concentración plasmática de ramiprilato, que disminuye más lentamente que en pacientes con función renal normal.Al recibir ramipril en dosis altas (10 mg), la función hepática alterada ralentiza el metabolismo sistémico del ramipril al ramiprilato activo y la eliminación más lenta del ramiprilato. voluntarios y en pacientes con hipertensión arterial después de dos semanas de tratamiento con ramipril en una dosis diaria de 5 mg, no hay una acumulación clínicamente significativa de ramipril y ramiprilat. En pacientes con x Después de dos semanas de tratamiento con ramipril con una dosis diaria de 5 mg, una insuficiencia cardíaca cardíaca muestra un aumento de 1.5 a 1.8 veces más en las concentraciones plasmáticas de ramiprilato y AUC. En voluntarios ancianos sanos (65-76 años), la farmacocinética de ramipril y ramiprilat no es significativamente diferente de aquellos en jóvenes voluntarios sanos. En estudios experimentales con animales, se ha demostrado que ramipril se excreta en la leche materna.
Indicaciones
- Hipertensión arterial. - Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación), que incluye Se desarrolló en los primeros días después del infarto agudo de miocardio. - Nefropatía diabética y nefropatía en el fondo de enfermedades crónicas difusas de los riñones (glomerulonefritis crónica con proteinuria grave): estadios preclínicos y clínicamente expresados. - Con el fin de prevenir el desarrollo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o muerte coronaria en pacientes con enfermedad arterial coronaria, con un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares, incluidos los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio, angioplastia coronaria transluminal transcutánea, derivación aorto-coronaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ramipril u otros inhibidores de la ECA, angioedema en la historia de la terapia con inhibidores de la ECA, angioedema hereditario o idiopático, estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la minoría, un cuadro de control de la personalidad, una parásita a la par, una enfermedad después de un trasplante de riñón, una orquestación aórtica aórtica, una orquestación aórtica, y un recuento de riñones. Hiperaldosteronismo, embarazo, lactancia. Con precaución.Lesiones graves de las arterias coronarias y cerebrales (peligro de reducción del flujo sanguíneo con una disminución excesiva de la presión arterial), angina inestable, arritmias ventriculares graves, ICC en etapa terminal, enfermedad cardíaca pulmonar descompensada, que requiere la designación de GCS e inmunosupresores (sin experiencia clínica), incluso con enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo, insuficiencia renal y / o hepática, hipercalemia, hiponatremia (incluso en el contexto de diuréticos y una dieta con restricción de consumo de Na +), afecciones acompañadas de una disminución de la BCC (incluida la diarrea, vómitos), ancianos edad, 18 años (seguridad y eficacia no han sido estudiadas).
Precauciones de seguridad
Con precaución: condiciones en las que una disminución excesiva de la presión arterial es especialmente peligrosa (con lesiones ateroscleróticas de las arterias coronarias y cerebrales); condiciones acompañadas de un aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), en el cual, cuando se inhibe la ECA, existe un riesgo de una disminución brusca de la presión arterial con deterioro de la función renal (hipertensión arterial marcada, especialmente hipertensión arterial maligna; insuficiencia cardíaca crónica, especialmente severa o debida a otros fármacos con acción hipotensora, estenosis unilateral hemodinámicamente significativa de la arteria renal (si ambos riñones están presentes); ingesta de diuréticos, disminución del equilibrio de agua y electrolitos como resultado de una ingesta inadecuada de líquidos y sal, diarrea, vómitos, sudoración excesiva); disfunción hepática (falta de experiencia con la aplicación: es posible fortalecer y debilitar los efectos del ramipril; en pacientes con cirrosis hepática con ascitis y edema, es posible una activación significativa de la RAAS, ver más arriba. Estados acompañados de un aumento de la actividad de la RAAS); disfunción renal (CC de más de 20 ml / min con una superficie corporal de 1,73 m2) debido al riesgo de hiperpotasemia y leucopenia); condición después del trasplante de riñón; Enfermedades sistémicas del tejido conectivo, incl. Lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, terapia concomitante con fármacos que pueden causar cambios en el patrón de la sangre periférica (posiblemente inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, desarrollo de neutropenia o agranulocitosis); diabetes mellitus (riesgo de desarrollar hiperpotasemia); vejez (riesgo de aumento de la acción hipotensiva); hipercaliemia
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Ramipril está contraindicado durante el embarazo, porquepuede tener un efecto adverso en el feto: insuficiencia renal fetal, disminución de la presión arterial fetal y neonatal, insuficiencia renal, hipercalemia, hipoplasia del hueso craneal, oligohidramnios, contractura de extremidades, deformación de los huesos del cráneo, hipoplasia pulmonar. excluir el embarazo. Si una mujer está planeando un embarazo, debe interrumpirse el tratamiento con inhibidores de la ECA. Si el embarazo ocurre durante el tratamiento con Tritace, siga es decir, tan pronto como sea posible, deje de tomar y mover el paciente al tratamiento con otros fármacos, la aplicación de la que el riesgo para el niño es el tratamiento de drogas naimenshim.Esli Tritatse es necesario durante la lactancia, la lactancia materna se debe interrumpir.
Posología y administración.
Hipertensión arterial: en el interior, dosis inicial: 2,5 mg, una vez, por la mañana, con el estómago vacío o 2 veces al día. En caso de un efecto hipotensor insuficiente, la dosis se incrementa gradualmente cada 2-3 semanas. La dosis máxima diaria - 10 mg, apoyando - 2.5-5 mg. En ausencia de una reducción óptima de la presión arterial, también se prescriben medicamentos diuréticos. CHF: dosis inicial - 1.25 mg / día; Si es necesario, aumente la dosis a 2.5 mg en 1-2 semanas. Cuando se trata a pacientes después de un infarto de miocardio, la dosis inicial es de 2,5 mg 2 veces al día (con una mala tolerancia durante los primeros 2 días, tome 1,25 mg cada uno). Insuficiencia renal (CK 30-60 ml / min), edad mayor de 65 años, diabetes mellitus: dosis inicial - 1.25 mg, dosis de mantenimiento - 2.5 mg; La dosis máxima es de 5 mg / día.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, una sensación de ligereza en la cabeza; a veces - mareos, agevziya (pérdida de sensibilidad del gusto), disgeusia (violación de la sensibilidad del gusto), estado de ánimo deprimido, ansiedad, nerviosismo, inquietud, trastornos del sueño, incluso somnolencia; raramente - temblor, desequilibrio, confusión; la frecuencia es desconocida: isquemia cerebral, incluyendo apoplejía isquémica y alteración de la circulación cerebral transitoria, alteraciones de las reacciones psicomotoras, parestesia (sensación de ardor), parosmia (alteración del sentido del olfato), atenuación de la vista. raramente - conjuntivitis. Desde el lado del órgano del oído: raramente - pérdida de la audición, zumbido en los oídos. Desde el lado del sistema respiratorio: a menudo - tos seca (agravada por la noche y al acostarse),bronquitis, sinusitis, falta de aliento; a veces broncoespasmo, incluido empeoramiento del asma, congestión nasal En el sistema digestivo: a menudo - reacciones inflamatorias en el estómago y los intestinos, trastornos digestivos, molestias en el abdomen, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; a veces - pancreatitis, incl. fatales (los casos de pancreatitis con un desenlace fatal al tomar inhibidores de la ECA fueron extremadamente raros), aumento de la actividad de las enzimas pancreáticas en el plasma sanguíneo, angioedema intestinal, dolor abdominal, gastritis, estreñimiento, mucosa oral seca; raramente - glositis; frecuencia desconocida: estomatitis aftosa (reacción inflamatoria de la membrana mucosa de la cavidad bucal) en la parte del sistema hepatobiliar: a veces, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y concentración de bilirrubina conjugada en el plasma sanguíneo; en raras ocasiones: ictericia colestásica, lesiones hepatocelulares; frecuencia desconocida: insuficiencia hepática aguda, hepatitis colestásica o citolítica (la muerte fue extremadamente rara). Desde los riñones y el tracto urinario: a veces, función renal alterada, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda, aumento de la producción de orina, aumento de la proteinuria preexistente, aumento de la concentración urea y creatinina en la sangre. Del sistema reproductor y las glándulas mamarias: a veces, impotencia transitoria debido a disfunción eréctil, disminución de la libido; La frecuencia es desconocida: ginecomastia. Del sistema hematopoyético: a veces - eosinofilia; raramente - leucopenia, que incluye neutropenia y agranulocitosis, una disminución en el número de eritrocitos en la sangre periférica, una disminución en la concentración de hemoglobina, trombocitopenia; La frecuencia es desconocida: opresión de la hematopoyesis de la médula ósea, pancitopenia, anemia hemolítica. Desde la piel y las membranas mucosas: a menudo - erupción cutánea (en particular erupción maculopapular); a veces - angioedema, incl. fatal (el edema laríngeo puede causar obstrucción de las vías respiratorias, lo que ocasiona la muerte), prurito, hiperhidrosis; raramente - dermatitis exfoliativa, urticaria, oniholysis; muy raramente - reacciones de fotosensibilidad; frecuencia desconocida - necrólisis epidérmica tóxica,Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pénfigo, empeoramiento del curso de la psoriasis, dermatitis parecida a la psoriasis, pénfigo o exquema liquenoide (lingual) o enantema, alopecia. Sistema musculoesquelético: a menudo - calambres musculares, mialgia; a veces - artralgia. Trastornos del metabolismo, nutrición y parámetros de laboratorio: a menudo - un aumento en la concentración de potasio en la sangre; a veces - anorexia, pérdida de apetito; Frecuencia desconocida: disminución de la concentración de sodio en la sangre. Desde el sistema inmunológico: frecuencia desconocida: reacciones anafilácticas o anafilactoides (cuando se inhibe la ECA, el número de reacciones anafilácticas o anafilactoides a los venenos de los insectos) aumenta la concentración de anticuerpos antinucleares. Trastornos comunes: dolor en el pecho, sentirse cansado a veces - fiebre; Raramente - astenia (debilidad).
Sobredosis
Síntomas: vasodilatación periférica excesiva con el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial, shock; bradicardia, trastornos del agua y electrolitos, insuficiencia renal aguda, estupor. Tratamiento: lavado gástrico, absorción de adsorbentes, sulfato de sodio (si es posible durante los primeros 30 minutos). En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, la introducción de agonistas alfa1-adrenérgicos (norepinefrina, dopamina) y angiotensina II (angiotensinamida) se puede agregar a la terapia para reponer el volumen sanguíneo y restablecer el equilibrio de electrolitos. En el caso de bradicardia refractaria a un tratamiento farmacológico, puede ser necesario instalar un marcapasos artificial temporal. En caso de sobredosis, es necesario controlar las concentraciones séricas de creatinina y electrolitos.
Interacción con otras drogas.
Combinaciones contraindicadas Usar ciertas membranas de alto flujo con una superficie cargada negativamente (por ejemplo, membranas de poliacrilonitrilo) al realizar hemodiálisis o hemofiltración y usar sulfato de dextrano cuando la aféresis de lipoproteínas de baja densidad aumenta el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas graves. , espironolactona) quizás un aumento más pronunciado en la concentración de potasio en suero e sangre (mientras que la aplicación requiere un control cuidadoso de la concentración de potasio en el suero sanguíneo) .Kombinatsii para ser aplicado con antihipertensivos ostorozhnostyuS (especialmente diuréticos) y otros fármacos que disminuyen la presión arterial (nitratos,antidepresivos tricíclicos) se observa potenciación del efecto hipotensor; Cuando se combina con diuréticos, se debe monitorizar el sodio sérico. Con hipnóticos, narcóticos y anestésicos, se observa una disminución más pronunciada de la presión arterial. Con simpaticomiméticos vasopresores (epinefrina), se observa una disminución en el efecto hipotensor del ramipril, se requiere un control cuidadoso de la AD. Los corticosteroides sistémicos y otros medios que pueden afectar los parámetros hematológicos aumentan el riesgo de leucopenia. Con sales de litio. Hay un aumento en la concentración sérica de litio y un aumento en el efecto cardio y neurotóxico del litio. Con los agentes hipoglucemiantes orales (derivados de sulfonilurea, biguanidas) e insulina: debido a una disminución de la resistencia a la insulina bajo la influencia del ramipril, el efecto hipoglucémico de estos fármacos puede aumentar hasta el desarrollo de hipoglucemia. lo que debe tenerse en cuenta con los AINE (indometacina, ácido acetilsalicílico) puede debilitar el efecto del ramipril, aumentar el riesgo de fármaco la función renal sheniya y aumento en el suero de potasio krovi.S concentración de heparina pueden aumentar la concentración de potasio en cloruro de krovi.S sodio sérico puede debilitar la acción hipotensora de ramipril y tratamiento menos eficaz de los síntomas de nedostatochnosti.S etanol corazón crónica observó aumento de la vasodilatación. Ramipril puede aumentar el efecto adverso del etanol en el cuerpo. Con el estrógeno, se observa un debilitamiento del efecto hipotensor del ramipril (retención de líquidos). Cuando se usa una terapia desensibilizante, si usted es hipersensible a los venenos de los insectos, los inhibidores de la ECA, incluido el ramipril, aumentan la probabilidad de anafilácidos severos o anafilácidos.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento con Tritatse, es necesario eliminar la hiponatremia y la hipovolemia. En pacientes que previamente han tomado diuréticos, es necesario cancelarlos, o al menos reducir su dosis 2-3 días antes de comenzar a tomar el medicamento Tritatse (en este caso, la condición de los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica debe controlarse cuidadosamente).Debido a la posibilidad de descompensación en ellos debido a un aumento en el BCC) Después de tomar la primera dosis del medicamento, así como de aumentar su dosis y / o su dosis diurética (especialmente en bucle), es necesario garantizar una observación médica cercana del paciente durante al menos 8 horas. tomar oportunamente las medidas apropiadas en caso de una disminución excesiva de la presión arterial. Si Tritace se usa por primera vez o en una dosis alta en pacientes con un aumento de la actividad de RAAS, entonces se debe controlar cuidadosamente la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento, por lo que como en estos pacientes, existe un mayor riesgo de reducción excesiva de la presión arterial. En la hipertensión maligna y la insuficiencia cardíaca, especialmente en la etapa aguda del infarto de miocardio, el tratamiento con Tritace solo debe iniciarse en un entorno hospitalario. En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, tomar el medicamento puede conducir al desarrollo de Disminución de la presión arterial, que en algunos casos se acompaña de oliguria o azotemia y, rara vez, el desarrollo de insuficiencia renal aguda. Se debe tener cuidado al tratar Instituto de Investigación de los pacientes de edad avanzada, ya pueden ser particularmente sensibles a los inhibidores de la ECA; en la fase inicial del tratamiento, se recomienda monitorizar los indicadores de la función renal. En pacientes en los que una disminución de la presión arterial puede presentar cierto riesgo (por ejemplo, en pacientes con estrechamiento ateroesclórico de las arterias coronarias o cerebrales), el tratamiento debe comenzar bajo estricta supervisión médica. Se debe tener precaución durante el ejercicio y / o el clima cálido debido al riesgo de sudoración y deshidratación con el desarrollo de hipotensión arterial, debido a la mente. nsheniya bcc y la reducción de la concentración de sodio en el tiempo krovi.Vo Tritatse de tratamiento no se recomienda utilizar alcohol.
Prescripción
Si