Valsakor hd160 comprimidos recubiertos 160 mg + 25 mg N30
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Ingredientes activos
Valsartán + hidroclorotiazida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Valsartán 160 mg hidroclorotiazida 25 mg adyuvantes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, povidona, dióxido de silicio, anhidro coloidal. óxido de hierro rojo (e172).
Efecto farmacologico
Fármaco antihipertensivo combinado. El valsartán es un antagonista selectivo de los receptores de angiotensina II, de naturaleza no proteica. Tiene un efecto antagonista selectivo sobre los receptores del subtipo AT1. La consecuencia del bloqueo de los receptores AT1 es un aumento en las concentraciones plasmáticas de angiotensina II, que puede estimular los receptores desbloqueados del subtipo AT2, que equilibra los efectos asociados con la estimulación de los receptores AT1. Valsartan no tiene actividad agonista contra los receptores AT1. Su afinidad por el subtipo de receptor AT1 es aproximadamente 20,000 veces mayor que la del subtipo de receptor AT2. Valsartan no inhibe la ECA, también conocida como kininase II, que convierte la angiotensina I en angiotensina II y destruye la bradicinina. Debido a la falta de efecto sobre la ECA, los efectos de la bradiquinina y la sustancia P no se potencian, por lo tanto, cuando se toman antagonistas de los receptores de apiotensina II, el desarrollo de tos seca es poco probable. Valsartán no interactúa y no bloquea los receptores de otras hormonas o canales iónicos que intervienen en la regulación de la función del sistema cardiovascular. Al tratar la hipertensión arterial, el valsartán reduce la presión arterial sin afectar la frecuencia cardíaca. Después de ingerir una dosis única de valsartán, el efecto antihipertensivo se desarrolla en 2 horas. , y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza en 4 a 6 horas. El efecto antihipertensivo del valsartán persiste durante 24 horas. Con las prescripciones repetidas de valsartán, la disminución máxima de la presión arterial, independientemente de la dosis, es de hasta Tigana semanas 2-4 y se mantiene en ese nivel durante el tratamiento prolongado. Combinación con hidroclorotiazida permite lograr una reducción AD.Vnezapnoe interrupción adicional significativa de valsartán no se acompaña de retirada (fuerte aumento de la presión arterial o otros efectos clínicos adversos) .Gidrohlorotiazid - diurético de tiazida, efecto diurético que está asociada con una alteración de la reabsorción de sodio, cloro, potasio, magnesio,agua en la nefrona distal; Retrasa la excreción de iones de calcio, ácido úrico. Tiene un efecto hipotensor, que es causado por la expansión de las arteriolas. Prácticamente ningún efecto sobre la presión arterial normal. El efecto diurético se desarrolla dentro de 1-2 horas después de tomar el medicamento en el interior, alcanza un máximo después de 4 horas y dura de 6 a 12 horas. El efecto antihipertensivo ocurre después de 3-4 días, pero para lograr una terapéutica óptima efecto puede tardar 3-4 semanas.
Farmacocinética
Absorción de valsartán Valsartán se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el grado de absorción varía ampliamente. La biodisponibilidad absoluta media de valsartán es del 23%. El tiempo requerido para alcanzar la Cmax - 2 horas. Cuando toma valsartán con alimentos, el AUC se reduce en un 48%. Sin embargo, 8 horas después de la ingestión, las concentraciones plasmáticas de valsartán tomadas con el estómago vacío o con alimentos son las mismas. La reducción del AUC no se acompaña de una disminución clínicamente significativa del efecto terapéutico del valsartán, por lo que el medicamento se puede usar independientemente de la comida Distribución Cuando el medicamento se toma por vía oral una vez al día, su acumulación es insignificante. Las concentraciones plasmáticas de valsartán son las mismas en hombres y mujeres, ya que el valsartán se asocia activamente con proteínas séricas (94-97%), principalmente con albúmina sérica. El equilibrio Vd de la droga es pequeño, unos 17 litros. El aclaramiento plasmático es relativamente bajo (aproximadamente 2 l / h) en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 30 l / h) Metabolismo y eliminación Metabolizado utilizando la isoenzima CYP 2C9. T1 / 2 es de 9 horas. Se excreta principalmente a través de los intestinos (70%) y los riñones (30%). Farmacocinética en situaciones clínicas especiales Considerando que el aclaramiento renal es solo el 30% del aclaramiento total, los pacientes con insuficiencia renal no lo hacen. Se requiere la corrección de las dosis del fármaco. Desde que El grado de unión del valsartán a las proteínas plasmáticas es alto, su remoción durante la hemodiálisis es poco probable. Alrededor del 83% del valsartán se excreta a través del intestino, principalmente en forma inalterada. El valsartán no sufre una biotransformación significativa, por lo que su acción sistémica no se correlaciona con el grado de insuficiencia hepática. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia hepática de origen no biliar y en ausencia de colestasis, no se requiere ningún cambio en la dosis de valsartán. En pacientes con cirrosis biliar u obstrucción del tracto biliar, el AUC de valsartán aumenta aproximadamente 2 veces.Valsakor ND160 no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática. Algunos pacientes ancianos tienen un efecto sistémico ligeramente mayor del valsartán en comparación con los voluntarios jóvenes; sin embargo, no se establece si estas diferencias tienen importancia clínica. El aclaramiento sistémico de hidroclorotiazida se reduce en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes jóvenes. Hidroclorotiazida Absorción y distribución Después de la ingestión, la absorción de hidroclorotiazida es del 60-80%. La Cmax de hidroclorotiazida en la sangre se alcanza 2 horas después de la ingestión. La unión a proteínas plasmáticas es del 40-70%. Metabolismo y eliminación La hidroclorotiazida no se metaboliza y se excreta rápidamente en la orina (más del 95%). T1 / 2 es de 6-15 horas.
Indicaciones
- hipertensión arterial (en pacientes para los que está indicada una terapia de combinación).
Contraindicaciones
- disfunción hepática grave; cirrosis biliar y obstrucción del tracto biliar (colestasis); - disfunciones hepáticas leves y moderadas de origen no biliar (para una dosis dada del fármaco); - anuria, disfunción renal pronunciada (CC inferior a 30 ml / min (0,5 ml / seg)); - hemodiálisis; - hipopotasemia, hiponatremia, hipercalcemia o hiperuricemia con manifestaciones clínicas, refractaria a un tratamiento adecuado; - intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de glucosa / galactosa con deficiencia de glucosa; - edad hasta 18 años (ef eficacia y seguridad del valsartán en niños no establecido); embarazo; período de lactancia; hipersensibilidad al valsartán, hidroclorotiazida, derivados de sulfonamida y otros componentes del medicamento. Tenga cuidado al usar potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de potasio para alimentos sales y otros medicamentos que pueden aumentar el nivel de potasio en la sangre (por ejemplo, heparina), insuficiencia cardíaca crónica, clase funcional IV según la clasificación NYHA, insuficiencia de Chechenia (QC superior a 30 ml / min (0,5 ml / seg)), disfunción hepática moderada, estenosis bilateral o unilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón, afección después del trasplante de riñón, afecciones acompañadas de una disminución de la BCC y / o iones de sodio incluyendodiarrea, vómitos), hiper aldosteronismo primario, estenosis valvular aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva (GOKMP), lupus eritematoso sistémico, hipersensibilidad a otros antagonistas del receptor de angiotensina II, reacciones alérgicas y asma bronquial.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II no se recomienda en el primer trimestre del embarazo. El fármaco está contraindicado en los trimestres II y III del embarazo, ya que su uso en los trimestres II y III del embarazo puede causar efectos fetotoksicheskie (función renal reducida, oligohidramnios, osificación retardada de los huesos del cráneo fetal) y efectos tóxicos neonatales (insuficiencia renal, hipotensión, hipercalemia). Si, sin embargo, el medicamento se usó en los trimestres II y III del embarazo, se debe realizar una ecografía de los riñones y los huesos del feto. Al planificar un embarazo, se recomienda que el paciente cambie a terapia antihipertensiva alternativa teniendo en cuenta el perfil de seguridad. Al confirmar el embarazo, Valsakor ND160 debe cancelarse tan pronto como sea posible. Datos sobre la asignación de valsartán en la leche materna. Sin embargo, se sabe que el valsartán penetra en la leche de ratas lactantes. La hidroclorotiazida se excreta en la leche materna. Por lo tanto, si es necesario, la terapia con Valsakor ND160 durante la lactancia debe cancelarse la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, la multiplicidad de recepción - 1 vez / día. Valsakor ND160 se puede combinar con otros medicamentos antihipertensivos. El tratamiento debe iniciarse con dosis mínimas del medicamento. Para pacientes que no han alcanzado el nivel objetivo de presión arterial en el fondo de la monoterapia (valsartán en una dosis de 160 mg o hidroclorotiazida en una dosis de 25 mg), se recomienda una combinación fija de dosis: Valsakor ND160 (160/25 mg) 1 vez / día. El efecto antihipertensivo máximo del medicamento Valsakor ND160 (160/25 mg) se desarrolla en 2 a 4 semanas. Los pacientes con insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min (0,5 ml / s) no necesitan cambiar la dosis del medicamento. Valsakor ND160 no está recomendado para pacientes Con insuficiencia hepática. La dosis diaria máxima recomendada de valsartán en pacientes con disfunciones hepáticas leves o moderadas de origen no biliar es de 80 mg (1 tab. / Día de Valsakor H80). Para pacientes ancianos, no es necesario ajustar la dosis.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: a menudo - debilidad general; a veces - aumento de la fatiga, astenia, mareos, incl. postural, vértigo, insomnio; Raramente - dolor de cabeza, depresión, parestesia, neuralgia; muy raramente - desmayos (cuando se usa después de un infarto de miocardio). Por parte del sistema respiratorio: a menudo - nasofaringitis; a veces, infecciones del tracto respiratorio superior, rinitis, sinusitis, tos; muy raramente - síndrome de dificultad respiratoria con neumonitis y edema pulmonar. Desde el lado del sistema cardiovascular: a veces - dolor de pecho; a menudo - marcada reducción en la presión arterial y la hipotensión ortostática; muy raramente, arritmias; potencialmente posible - edema periférico. Del sistema digestivo: a menudo - diarrea; a veces náuseas, dispepsia, dolor abdominal; Raramente: gastroenteritis, pérdida de apetito, estreñimiento, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; muy raramente - pancreatitis, colestasis intrahepática, ictericia. Lado de la piel: raramente - erupción cutánea, fotosensibilidad; muy raramente - alopecia. Del sistema musculoesquelético: a veces - dolor en la espalda, extremidades, esguince y desgarros de ligamentos y músculos o tendones musculares, artritis, artralgia; raramente - mialgia, debilidad muscular, calambres musculares Del sistema urinario: a veces - disminución de la libido, impotencia (menos del 1%), infecciones del tracto urinario, infecciones virales, aumento de la frecuencia de la micción; raramente - hipercreatininemia,aumentando la concentración de nitrógeno ureico en suero; muy raramente, función renal deteriorada Para los sentidos: a veces visión deteriorada; raramente - zumbido en los oídos, las reacciones konyunktivit.Allergicheskie: muy raramente - angioedema, urticaria, erupción cutánea, picazón, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo enfermedad del suero y vasculitis necrotizante, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones similares al lupus, exacerbación de la LES. Desde el sistema hemopoyético: raramente - anemia, incl. hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, depresión de la médula ósea, disminución de la concentración de hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia (a veces con púrpura) Para parte de los parámetros de laboratorio: a menudo - hiperpotasemia, hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia, giperkaltsiemiya.Prochie rara vez - aumento de la sudoración; muy raramente - hemorragias nasales.
Sobredosis
Síntomas de Valsartán: pronunciada disminución de la presión arterial, que puede provocar mareos, colapso y / o shock con la muerte. Tratamiento: sintomático, se recomienda para inducir vómitos y enjuagar el estómago, la designación de carbón activado. Con el desarrollo de la hipotensión arterial, es necesario darle al paciente una posición horizontal con las piernas levantadas, llenar el BCC y corregir el deterioro del equilibrio del electrolito en el agua. La hemodiálisis es ineficaz. Síntomas de hidroclorotiazida: los síntomas más frecuentes se deben a una deficiencia de electrolitos (hipopotasemia, hipocloremia, hiponatremia) y deshidratación por diuresis excesiva (náuseas, somnolencia, arritmia, espasmo muscular). Con la ingesta simultánea de glucósidos cardíacos, la hipopotasemia puede agravar el curso de las arritmias. Tratamiento: sintomático.
Interacción con otras drogas.
ValsartanKlinicheski interacciones significativas farmacocinéticos con drogas cimetidina, warfarina, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino, glibenclamida valsartán no otmecheno.Poskolku no expuestos a un metabolismo significativo, no se debe esperar interacciones significativas asociadas con la inducción o inhibición de citocromo R450.Odnovremenny recibir diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida), aditivos alimentarios que contienen potasio,Los medicamentos que aumentan el nivel de potasio en el suero sanguíneo (inhibidores de la ECA, heparina, ciclosporina) pueden provocar hiperpotasemia y, por lo tanto, se debe tener cuidado. Se debe usar de forma simultánea con otros medicamentos antihipertensivos, incluidos diuréticos, lo que lleva a un aumento del efecto hipotensor. Cuando se toman simultáneamente los preparados de litio y los antagonistas de los receptores de angiotensina II, se han registrado casos de aumento reversible de los iones de litio en suero y aumento de su toxicidad. Se recomienda controlar regularmente los niveles de iones de litio en la sangre. Hidroclorotiazida C diuréticos tiazídicos Medicamentos como el etanol, barbitúricos y analgésicos opioides pueden potenciar el riesgo de hipotensión ortostática Agentes hipoglucemiantes (para administración oral e insulina): pueden requerir la corrección de la dosis de agentes hipoglicémicos. agentes: efecto aditivo. Los holinolíticos (por ejemplo, atropina, biperideno) aumentan la biodisponibilidad de los diuréticos tiazídicos. Colestiramina y colestipol: En presencia de resinas de intercambio aniónico, la absorción de hidroclorotiazida disminuye. HCS, ACTH, laxantes, anfotericina B, carbenoxolona, benzatilenpencililina, ácido salicílico y salicilatos: es posible reducir el contenido de electrolitos, en particular la hipocalemia, se recomienda regular el contenido de potasio y potencias. (quinidina, hidroquinidina, disopiramida), fármacos antiarrítmicos de clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida), sotalol, algunos antipsicóticos (tioridazina, clorpro azina, levomepra w / c): el riesgo de desarrollar arritmias del tipo pirueta en el contexto de una posible hipopotasemia e hipomagnesemia. Se recomienda controlar el contenido de iones de potasio en la sangre Glucósidos cardíacos: riesgo de desarrollar arritmias en el contexto de hipopotasemia e hipomagnesemia Beta-adrenoblockers y diazóxido: aumento del efecto hipoglucémico de estos agentes. Urikozuricheskie significa (probenecid, sulfinpyrazon,alopurinol): es posible un aumento en la concentración de ácido úrico en la sangre, así como un aumento en la frecuencia de las reacciones de hipersensibilidad al alopurinol; si es necesario, ajuste de la dosis de los medicamentos uricosúricos. Aminas presoras (por ejemplo, epinefrina, norepinefrina): se puede reducir el efecto de las aminas presoras. Amantadina: aumenta el riesgo de efectos secundarios de la amantadina. .Miorelaxantes de tipo de acción no despolarizante (por ejemplo, tubocurarina): efecto incrementado de los relajantes musculares. Ciclosporina: el riesgo de hiperuricemia y aumento de la gota bnyh oslozhneniy.Tetratsikliny (excepto doxiciclina): riesgo de aumento de la concentración de urea en suero krovi.Metildopa: describe casos anemii.Lity hemolítica: diuréticos reducen el aclaramiento renal de litio y aumentan el riesgo de la acción tóxica de litio; se recomienda el control del contenido de litio en la sangre. NPVP (incluidos los inhibidores de la COX-2, el ácido salicílico, los derivados del ácido indol acético): los efectos diuréticos, natriuréticos e hipotensivos de los diuréticos pueden disminuir, la insuficiencia renal aguda puede desarrollarse. La ingesta simultánea con calcio puede llevar a Aumento de los niveles de iones de calcio en la sangre, que pueden distorsionar los resultados del estudio de la función de las glándulas paratiroides.
Instrucciones especiales
Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave en la etapa de descompensación u otras afecciones acompañadas por la estimulación con RAASP del medicamento Valsakor ND160 en este grupo de pacientes generalmente están acompañados por una disminución más pronunciada de la presión arterial; sin embargo, siguiendo las pautas para la selección de dosis, el tratamiento rara vez requiere una interrupción debido a la hipotensión arterial. La terapia con Valsakor ND160 debe realizarse con precaución. Debido a la supresión de la actividad RAAS en algunos pacientes, puede desarrollarse una disfunción renal. En la insuficiencia cardíaca crónica grave, puede desarrollarse oliguria y / o azotemia progresiva, hasta (en casos raros) insuficiencia renal aguda y / o muerte (en casos raros). En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, es necesario un control regular de la función renal, con administración simultánea de una combinación de tres Clases de fármacos: inhibidores de la ECA, bloqueadores beta y antagonistas del receptor de angiotensina II (AT1).Se puede prescribir en combinación con otros medicamentos recetados después del infarto de miocardio: trombolíticos, ácido acetilsalicílico, bloqueadores beta y estatinas. Pacientes con hiponatremia y / o pacientes con OCSU reducida con hiponatremia severa y / o BCC reducido, por ejemplo, debido a la administración de dosis grandes Los diuréticos, en casos raros, al inicio del tratamiento con Valsakor ND160, pueden desarrollar hipotensión arterial grave. Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda corregir las violaciones del balance de agua y electrolitos, en particular, reduciendo la dosis de diuréticos. Con el desarrollo de hipotensión arterial con manifestaciones clínicas, es necesario darle al paciente una posición horizontal con las piernas elevadas, llenar el BCC y corregir las perturbaciones del balance de agua y electrolitos. La terapia con Valsakor ND160 puede continuarse solo después de la estabilización de los indicadores de presión arterial Estenosis de la arteria renal No se ha establecido la seguridad del uso de Valsakor ND160 en pacientes con estenosis bilateral o unilateral de las arterias renales y estenosis del riñón único (es posible la elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina). Los pacientes con insuficiencia renal (CC más de 30 ml / min (más de 0,5 ml / seg)) no requieren cambios en la dosis del fármaco. Se recomienda controlar periódicamente el contenido de iones de potasio, la concentración de creatinina y el ácido úrico en el suero. No hay experiencia con Valsakor ND160 en pacientes con trasplante renal transferido recientemente. Deterioro de la función hepática Se recomienda que los pacientes con insuficiencia hepática no tomen más de 80 mg de valsartán por día. Hiperaldosteronismo primario Valsakor ND160 no se recomienda para pacientes con hipererosteronismo primario. Diuréticos. Otros trastornos metabólicos. Los diuréticos tiazídicos pueden alterar la tolerancia a la glucosa y aumentar la glucosa sérica. Centrando el colesterol, los triglicéridos y el ácido úrico. Valsakor ND160 contiene lactosa, por lo que el medicamento no debe prescribirse a pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lapp en la lapasa o síndrome de absorción deficiente en la galactosa. y trabajar con otros mecanismos complejos que requieren mayor atención, porquePuede desarrollar mareos o debilidad en el fondo de la hipotensión arterial.
Prescripción
Si