Valsakor hd160 comprimés enrobés 160 mg + 25 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Valsartan + Hydrochlorothiazide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Valsartan 160 mggidrohlorotiazid 25 mgvspomogatelnye substances: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, le croscarmellose sodique, la povidone, le revêtement de film bezvodnyy.sostav de dioxyde de silicium colloïdal: hypromellose, du dioxyde de titane (E171), le macrogol 4000, le colorant jaune d'oxyde de fer (E172), colorant le rouge d'oxyde de fer (E172).
Effet pharmacologique
preparat.Valsartan antihypertenseur combiné est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II non protéique prirody.Okazyvaet effet antagoniste sélectif du sous-type de récepteur AT1. Une conséquence du blocage des récepteurs AT1 est d'augmenter les concentrations plasmatiques de l'angiotensine II, ce qui peut stimuler les récepteurs de sous-type AT2 débloqués qui équilibre les effets associés à la stimulation de l'AT1-retseptorov.Valsartan n'a aucune activité agoniste contre le récepteur AT1. Son affinité pour le sous-type de récepteur AT1 dans environ 20 000 fois plus grande que pour le sous-type de récepteur AT2. Valsartan n'inhibe pas ACE, également connu sous le nom kininazy II, qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II et détruit bradykinine. En raison de l'absence d'effet sur les effets de l'ECA de la bradykinine et la substance P n'est pas potentialisée, donc lors de la réception des antagonistes des récepteurs de développement peu probable que la toux sèche apgiotenzina II. Le valsartan ne réagit pas et ne bloque pas d'autres récepteurs d'hormones ou des canaux ioniques impliqués dans la régulation de sistemy.Pri cardiovasculaire traitement de l'hypertension valsartan réduit la pression artérielle sans affecter l'ingestion ChSS.Posle d'une dose unique de valsartan effet antihypertenseur se développe plus de 2 heures et la réduction de la pression sanguine maximum atteint dans 4-6 ch.Antigipertenzivny effet de valsartan dure pendant 24 heures. nominations répétées valsartan réduction maximale de la pression artérielle de manière dose-dépendante, à 2-4 semaines et Tigana est maintenu à ce niveau au cours du traitement prolongé. Association avec l'hydrochlorothiazide permet d'obtenir une réduction supplémentaire significative arrêt AD.Vnezapnoe de valsartan est non accompagnée par un retrait (de forte augmentation de la pression artérielle ou d'autres effets cliniques indésirables) .Gidrohlorotiazid - diurétique thiazidique, l'effet diurétique qui est associé à la réabsorption altération de sodium, le chlore, le potassium, le magnésium,eau dans le néphron distal; retarde l'excrétion des ions calcium, acide urique. Il a un effet hypotenseur, qui est provoqué par l'expansion des artérioles. Pratiquement aucun effet sur la pression artérielle normale. L’effet diurétique se développe dans les 1-2 heures qui suivent l’entrée du médicament, atteint son maximum au bout de 4 heures et dure de 6 à 12 heures. L’effet antihypertensif se produit au bout de 3-4 jours, mais pour obtenir un effet thérapeutique optimal. effet peut prendre 3-4 semaines.
Pharmacocinétique
Valsartan Absorption Le valsartan est rapidement absorbé après administration orale, mais l'ampleur de l'absorption varie considérablement. La biodisponibilité absolue moyenne du valsartan est de 23%. Temps nécessaire pour atteindre la Cmax - 2 heures Lorsque vous prenez du valsartan avec des aliments, l’ASC est réduite de 48%. Cependant, 8 heures après l'ingestion, les concentrations plasmatiques de valsartan à jeun ou à jeun sont identiques. La réduction de l’ASC n’est pas accompagnée d’une diminution cliniquement significative de l’effet thérapeutique du valsartan, de sorte que le médicament peut être utilisé quel que soit le repas pris.Préparation Lorsque le médicament est pris par voie orale une fois par jour, son accumulation est négligeable. Les concentrations plasmatiques de valsartan sont les mêmes chez les hommes et les femmes, le valsartan étant activement associé aux protéines sériques (94 à 97%), principalement à la sérumalbumine. L'équilibre Vd du médicament est faible, environ 17 litres. La clairance plasmatique est relativement faible (environ 2 l / h) par rapport au débit sanguin hépatique (environ 30 l / h) Métabolisme et élimination Métabolisé à l'aide de l'isoenzyme CYP 2C9. T1 / 2 est de 9 heures. Excrété principalement sous forme inchangée dans les intestins (70%) et les reins (30%). Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Étant donné que la clairance rénale ne représente que 30% de la clairance totale, les patients présentant une insuffisance rénale ne La correction des doses du médicament est nécessaire. Depuis le degré de liaison du valsartan aux protéines plasmatiques est élevé et son élimination au cours de l'hémodialyse est peu probable Environ 83% du valsartan est excrété dans l'intestin, principalement sous forme inchangée. Le valsartan ne subit pas de biotransformation importante. Par conséquent, son action systémique n'est pas corrélée au degré d'altération de la fonction hépatique. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance hépatique d'origine non biliaire et en l'absence de cholestase, aucune modification de la dose de valsartan n'est nécessaire. Chez les patients présentant une cirrhose biliaire ou une obstruction des voies biliaires, l'ASC du valsartan est augmentée environ 2 fois.Valsakor ND160 n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car certains patients âgés ont un effet systémique du valsartan légèrement plus important que celui des jeunes volontaires. Cependant, il n'est pas établi si ces différences ont une signification clinique. La clairance systémique de l'hydrochlorothiazide est réduite chez les patients âgés par rapport aux jeunes Hydrochlorothiazide Absorption et distribution Après ingestion, l'absorption de l'hydrochlorothiazide est comprise entre 60 et 80%. La Cmax de l'hydrochlorothiazide dans le sang est atteinte 2 heures après l'ingestion. La liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 40 et 70% Métabolisme et élimination L'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé et est rapidement excrété dans l'urine (plus de 95%). T1 / 2 est 6-15 heures.
Des indications
- hypertension artérielle (chez les patients pour lesquels un traitement d'association est indiqué).
Contre-indications
- dysfonctionnement hépatique sévère; cirrhose biliaire et obstruction des voies biliaires (cholestase); - dysfonctionnements hépatiques légers et modérés d'origine non biliaire (pour une dose donnée du médicament); - anurie, dysfonctionnement rénal prononcé (CC inférieur à 30 ml / min (0,5 ml / s)); - hémodialyse; - hypokaliémie, hyponatrémie, hypercalcémie ou hyperuricémie avec manifestations cliniques, réfractaire au traitement adéquat; - intolérance au galactose, déficit en lactase ou syndrome de glucose / galactose altéré en glucose; - intolérance au galactose efficacité et sécurité du valsartan chez l'enfant non établie); - grossesse, - période de lactation, - hypersensibilité au valsartan, à l'hydrochlorothiazide, aux dérivés du sulfonamide et à d'autres composants du médicament. sels et autres médicaments pouvant augmenter le taux de potassium dans le sang (par exemple, l'héparine), insuffisance cardiaque chronique, classe fonctionnelle IV selon la classification de la NYHA, échec en Tchétchénie (CQ supérieur à 30 ml / min (0,5 ml / s)), dysfonctionnement hépatique modéré, sténose bilatérale ou unilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein, affection après transplantation rénale, conditions accompagnées d'une diminution du BCC et / ou des ions sodium ( y comprishyperaldostéronisme primaire, sténose des valves aortique et mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), lupus érythémateux disséminé, hypersensibilité à d’autres antagonistes du récepteur de l’angiotensine II, réactions allergiques et asthme bronchique.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II n'est pas recommandée au cours du premier trimestre de la grossesse. Le médicament est contre-indiqué dans les trimestres II et III de la grossesse, car son utilisation dans les trimestres II et III peut provoquer des effets fetotoksicheskie (insuffisance rénale, oligohydramnios, ossification retardée des os du crâne fœtal) et néonatals (insuffisance rénale, hypotension, hyperkalemia). Si, néanmoins, le médicament a été utilisé pendant les trimestres II et III de la grossesse, il faut procéder à une échographie des reins et des os du fœtus, lors de la planification de la grossesse, il est recommandé d'annuler la patiente le plus tôt possible pour lui permettre de prendre un traitement antihypertenseur. données sur la répartition du valsartan dans le lait maternel. Cependant, il est connu que le valsartan pénètre dans le lait des rates en lactation. L'hydrochlorothiazide est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, si nécessaire, le traitement par Valsakor ND160 pendant l'allaitement doit être interrompu pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, la multiplicité des réceptions - 1 heure / jour.Valsakor ND160 peut être associé à d’autres antihypertenseurs. Pour les patients n'ayant pas atteint le niveau cible de pression artérielle en monothérapie (valsartan à la dose de 160 mg ou hydrochlorothiazide à la dose de 25 mg), une combinaison fixe de doses - Valsakor ND160 (160/25 mg) 1 fois / jour est recommandée. L'effet antihypertensif maximal du médicament Valsakor ND160 (160/25 mg) apparaît dans les 2-4 semaines. Il n'est pas nécessaire de modifier la dose du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale (CC supérieur à 30 ml / min (0,5 ml / s)). avec une insuffisance hépatique. La dose quotidienne maximale recommandée de valsartan chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée d'origine non biliaire est de 80 mg (1 comprimé / jour de Valsakor H80) .Par ailleurs, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - faiblesse générale; parfois - fatigue accrue, asthénie, vertiges, incl. postural, vertige, insomnie; rarement - maux de tête, dépression, paresthésie, névralgies; très rarement - évanouissement (lorsqu’il est utilisé après un infarctus du myocarde) De la part du système respiratoire: souvent - rhinopharyngite; parfois - infections des voies respiratoires supérieures, rhinite, sinusite, toux; très rarement - syndrome de détresse respiratoire avec pneumonite et œdème pulmonaire Du côté du système cardiovasculaire: parfois - douleur à la poitrine; souvent - réduction marquée de la pression artérielle et hypotension orthostatique; très rarement, arythmies; potentiellement possible - œdème périphérique Du système digestif: souvent - diarrhée; parfois nausée, dyspepsie, douleur abdominale; rarement - gastro-entérite, perte d'appétit, constipation, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; très rarement - pancréatite, cholestase intrahépatique, jaunisse Côté peau: rarement - éruption cutanée, photosensibilité; très rarement - alopécie Du système musculo-squelettique: parfois - douleurs dans le dos, les membres, l'entorse et les déchirures des ligaments et des muscles ou des tendons musculaires, l'arthrite, l'arthralgie; rarement - myalgie, faiblesse musculaire, crampes musculaires Du système urinaire: parfois - diminution de la libido, impuissance (moins de 1%), infections des voies urinaires, infections virales, augmentation de la fréquence des mictions; rarement - hypercreatininemia,augmenter la concentration d'azote uréique sérique; très rarement - altération de la fonction rénale Pour les sens: parfois - altération de la vision; rarement - bourdonnements dans les oreilles, les réactions konyunktivit.Allergicheskie: très rarement - angio-oedème, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, réactions d'hypersensibilité, y compris maladie sérique, et vascularite nécrosante, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), des réactions de type lupus, l'exacerbation du lupus érythémateux disséminé. Du système hémopoïétique: rarement - anémie, incl. hémolytique, leucopénie, une agranulocytose, une dépression de la moelle osseuse, une diminution de la concentration d'hémoglobine et l'hématocrite, la neutropénie, la thrombocytopénie (parfois avec purpura) pour une partie des paramètres de laboratoire: souvent - hyperkaliémie, hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie, giperkaltsiemiya.Prochie rarement - augmentation de la transpiration; très rarement - saignements de nez.
Surdose
Valsartan Symptômes: diminution prononcée de la pression artérielle pouvant entraîner des vertiges, un collapsus et / ou un choc avec la mort Traitement: symptomatique, il est recommandé de provoquer des vomissements et de rincer l'estomac, sur rendez-vous de charbon actif. Avec le développement de l'hypotension artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes surélevées, de remplir le BCC et de corriger le déséquilibre eau-électrolyte. Hydrochlorothiazide Symptômes: les symptômes les plus fréquents sont les suivants: déficit électrolytique (hypokaliémie, hypochlorémie, hyponatrémie) et déshydratation due à une diurèse excessive (nausée, somnolence, arythmie, spasme musculaire). L'hypokaliémie peut aggraver l'évolution des arythmies lors de la prise simultanée de glycosides cardiaques. Traitement: symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
ValsartanKlinicheski interactions pharmacocinétiques significatives avec des médicaments cimétidine, warfarine, digoxine, aténolol, indométacine, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide valsartan ne otmecheno.Poskolku pas exposés à un métabolisme important, il ne faut pas attendre les interactions médicamenteuses significatives associés à l'induction ou l'inhibition du cytochrome R450.Odnovremenny prendre des diurétiques qui économisent le potassium (spironolactone, triamterene, amiloride), des additifs alimentaires contenant du potassium,Les médicaments qui augmentent le taux de potassium dans le sérum sanguin (inhibiteurs de l'ECA, héparine, cyclosporine) peuvent entraîner une hyperkaliémie et doivent donc être pris en compte. Une utilisation simultanée avec d'autres antihypertenseurs, notamment diurétiques, entraînant un effet hypotenseur accru: lors de la prise simultanée de préparations de lithium et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, il y avait des cas d'augmentation réversible des ions lithium sériques et d'augmentation de sa toxicité. Diurétiques thiazidiques de l’hydrochlorothiazide C Les médicaments tels que l’éthanol, les barbituriques et les analgésiques opioïdes peuvent potentialiser le risque d’hypotension orthostatique.Hypoglycémiants (pour administration orale et insuline): peuvent nécessiter une correction de la dose d’hypoglycémiants. agents: effet additif. Les holinolytiques (par exemple, l'atropine, le bipéridène) augmentent la biodisponibilité des diurétiques thiazidiques. Colestiramine et colestipol: HCS, ACTH, laxatifs, amphotéricine B, carbénoxolone, benzathine benzylpénicilline, acide salicylique et salicylates: il est possible de réduire le contenu en électrolytes, en particulier en hypokaliémie, il est recommandé de surveiller régulièrement le contenu en ions, en présence de résines échangeuses anioniques. (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), antiarythmiques de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide), le sotalol, certains antipsychotiques (thioridazine, chlorpro azine, levomeprosy w / c): le risque de développement d'arythmies du type pirouette dans le contexte d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie possibles. Il est recommandé de contrôler le contenu en ions potassium dans le sang.Glycosides cardiaques: risque d'arythmie sur fond d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie.Bêta-adrénobloquants et diazoxide: effet hypoglycémique accru de ces agents.Urikozuricheskie signifie (probénécide, sulfinpyrazon,allopurinol): une augmentation de la concentration sanguine d'acide urique est possible, ainsi qu'une augmentation de la fréquence des réactions d'hypersensibilité à l'allopurinol; si nécessaire, ajustement de la posologie des médicaments uricosuriques. Amines pressives (par exemple, épinéphrine, noradrénaline): l’effet des amines pressives peut être réduit. Amantadine: le risque d’effets secondaires de l’amantadine augmente. .Miorelaxants de type d'action non dépolarisant (par exemple, la tubocurarine): augmentation de l'effet des relaxants musculaires. Cyclosporine: le risque d'hyperuricémie et de goutte augmente. bnyh oslozhneniy.Tetratsikliny (sauf doxycycline): Risque d'augmentation de la concentration d'urée dans le sérum krovi.Metildopa: décrit des cas anemii.Lity hémolytique: diurétiques réduisent la clairance rénale du lithium et augmentent le risque d'action toxique du lithium; Il est recommandé de contrôler le taux de lithium dans le sang NPVP (y compris les inhibiteurs de la COX-2, l'acide salicylique et les dérivés de l'acide indole acétique): les effets diurétiques, natriurétiques et hypotensifs des diurétiques peuvent diminuer, une insuffisance rénale aiguë peut se développer. augmentation des taux d'ions calcium dans le sang, ce qui peut fausser les résultats de l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes.
Instructions spéciales
Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère au stade de décompensation ou d'autres troubles accompagnés d'une stimulation RAASP du médicament Valsakor ND160 dans ce groupe de patients sont généralement accompagnés d'une diminution plus prononcée de la pression artérielle. Toutefois, conformément aux recommandations pour le choix de la dose, l'interruption du traitement est rarement liée à une hypotension artérielle. Le traitement par Valsakor ND160 doit être effectué avec prudence. En raison de la suppression de l'activité du SRAA chez certains patients, un dysfonctionnement rénal peut se développer. Dans les cas d'insuffisance cardiaque sévère, une oligurie et / ou une azotémie progressive peuvent survenir jusqu'à (dans de rares cas) insuffisance rénale aiguë et / ou la mort (dans de rares cas). Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique, une surveillance régulière de la fonction rénale est nécessaire, avec l'administration simultanée de classes de médicaments - inhibiteurs de l'ECA, bêta-bloquants et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (AT1).Peut être prescrit en association avec d'autres médicaments prescrits après un infarctus du myocarde: thrombolytiques, acide acétylsalicylique, bêta-bloquants et statines. diurétiques, dans de rares cas, au début du traitement par Valsakor ND160, une hypotension artérielle grave peut survenir. Avant de commencer le traitement, il est recommandé de corriger les violations de l'équilibre hydrique et électrolytique, notamment en réduisant la dose de diurétiques. Avec le développement de l'hypotension artérielle avec des manifestations cliniques, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes surélevées, de remplir le BCC et de corriger les perturbations de l'équilibre hydrique et électrolytique. Le traitement par Valsakor ND160 ne peut être poursuivi qu'après stabilisation des indicateurs de pression artérielle Sténose de l'artère rénale La sécurité d'emploi de Valsakor ND160 chez les patients présentant une sténose bilatérale ou unilatérale des artères rénales et une sténose du rein unique n'a pas été établie (augmentation possible des concentrations sériques d'urée et de créatinine). les patients présentant une insuffisance rénale (CC supérieur à 30 ml / min (plus de 0,5 ml / s)) ne nécessitent pas de modification de la dose du médicament. Il est recommandé de contrôler périodiquement la teneur en ions potassium, la concentration de créatinine et d'acide urique dans le sérum. Insuffisance de la fonction hépatique Il est recommandé de ne pas prendre plus de 80 mg de valsartan par jour chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique.Hyperaldostéronisme primaire Valsakor ND160 n'est pas recommandé chez les patients présentant un hyperadostéronisme primaire. diurétiques.autres troubles métaboliques.Les diurétiques thiazidiques peuvent modifier la tolérance au glucose et augmenter la glycémie. centrage du cholestérol, des triglycérides et de l'acide urique.Valsakor ND160 contient du lactose, il ne doit donc pas être prescrit aux patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit lapp en lappase ou un syndrome d'absorption altérée par la glucose-galactose. et travailler avec d'autres mécanismes complexes qui nécessitent une attention accrue, parce quepeut développer des vertiges ou une faiblesse sur le fond de l'hypotension artérielle.
Oui