Valtrex 500 mg comprimidos recubiertos de N10
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Ingredientes activos
Valaciclovir
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Clorhidrato de valaciclovir 556 mg, que corresponde al contenido de valaciclovir 500 mg Sustancias suplementarias: celulosa microcristalina - 70 mg, crospovidona - 28 mg, povidona K90 - 22 mg, estearato de magnesio - 4 mg, silicona coloidal dióxido - 2 mg. aproximadamente 14 mg (hipromelosa - 9.48 mg, dióxido de titanio - 3.26 mg, macrogol 400 - 1.12 mg, polisorbato 80 - 0.14 mg) Composición del pulido: cera de carnauba - aproximadamente 0.016 mg.
Efecto farmacologico
El valaciclovir es un agente antiviral, es un éster L-valina de aciclovir. Acyclovir es un análogo del purín nucleósido (guanina). En el cuerpo humano, valaciclovir se convierte rápida y casi completamente en aciclovir y valina, presumiblemente bajo la influencia de la enzima valaciclovir hidrolasa. El aciclovir es un inhibidor específico de virus en el virus de la cepa de virus o virus. 1 y 2, virus varicela-zoster (VZV) Varicela zoster, citomegalovirus (CMV), virus de Epstein-Barr (EBV) y virus del herpes humano tipo 6. El aciclovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de la f osforilación y transformación en la forma activa - trifosfato de aciclovir. La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de enzimas específicas del virus. Para HSV, VZV y EBV, esta enzima es la timidina quinasa viral, que está presente solo en las células afectadas por el virus. La selectividad parcial de la fosforilación se mantiene en el citomegalovirus indirectamente a través del producto génico de la fosfotransferasa UL97. Esta necesidad de activación de aciclovir por una enzima viral específica explica en gran medida su selectividad. El proceso de fosforilación del aciclovir (conversión de mono a trifosfato) se completa con quinasas celulares. El trifosfato de aciclovir inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa viral y, al ser un análogo de un nucleósido, se inserta en el ADN viral, lo que conduce a una ruptura obligatoria de la cadena, deteniendo la síntesis de ADN y, por lo tanto, bloqueando la replicación viral. La resistencia al aciclovir generalmente es causada por una deficiencia de timidina quinasa, que conduce a una propagación excesiva del virus en el huésped.En casos raros, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas de virus con una violación de la estructura de la timidina quinasa viral o ADN polimerasa. La virulencia de estos tipos de virus se asemeja a la de su cepa salvaje. Según un extenso estudio de cepas de HSV y VZV tomadas de pacientes que recibieron tratamiento con aciclovir o que se utilizaron para la profilaxis, se encontró que los virus con sensibilidad reducida al valaciclovir son extremadamente raros, pero pueden rara vez se encuentran en pacientes con inmunidad grave deteriorada, por ejemplo, receptores de trasplante de médula ósea o de órganos, pacientes que reciben quimioterapia para enfermedades malignas y neoplasias infectadas por el VIH. Valaciclovir contribuye al alivio del dolor: reduce su duración y reduce el porcentaje de pacientes con dolor causado por el herpes zoster, incluida la neuralgia postherpética aguda.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión oral, el valaciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, convirtiéndose rápida y casi completamente en aciclovir y valina. Esta transformación probablemente se lleva a cabo por la enzima hepática valaciclovirhidrolasa. Cuando se toma valaciclovir en una dosis de 1000 mg, la biodisponibilidad de aciclovir es del 54% y no disminuye con la ingesta de alimentos. La farmacocinética de valaciclovir no depende de la dosis. La velocidad y el grado de absorción disminuyen con el aumento de la dosis, lo que lleva a un aumento menos proporcional de la Cmax en plasma, pero en comparación con el rango de dosis terapéutica y la biodisponibilidad reducida en dosis superiores a 500 mg. Distribución La unión de valaciclovir a proteínas plasmáticas es muy baja (15%). El grado de penetración en el líquido cefalorraquídeo (LCR) se define como la proporción de AUC en LCR a AUC en plasma y es de aproximadamente el 25% para el aciclovir y el metabolito 8-hidroxiaciclovir (8-OH-ACV); aproximadamente el 2,5% para el metabolito 9- (carboximetoxi) metil guanina (CMMG). Metabolismo Después de la administración oral, valaciclovir se convierte en aciclovir y L-valina por medio del metabolismo de primer paso en el intestino y / o el metabolismo del hígado. El aciclovir se convierte en pequeños metabolitos: CMMG bajo la influencia del alcohol etílico y la aldehído deshidrogenasa; 8-OH-ACV bajo la influencia de la aldehído oxidasa.Aproximadamente el 88% del efecto acumulativo total en el plasma sanguíneo es responsable de aciclovir, el 11% para CMMG y el 1% para 8-OH-ACV. El valaciclovir y el aciclovir no son metabolizados por las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Esperando pacientes con función renal normal T1 / 2 aciclovir del plasma sanguíneo después de una dosis única o múltiple de valaciclovir es de aproximadamente 3 horas. Menos del 1% de la dosis de valaciclovir se elimina por los riñones sin cambios. El valaniclovir se excreta por los riñones principalmente en forma de aciclovir (más del 80% de la dosis tomada) y el metabolito del aciclovir (CMMG). Grupos específicos de pacientes Pacientes con insuficiencia renal. La excreción de adiclovir se correlaciona con la función renal, y la exposición al aciclovir aumenta con el aumento de la gravedad de la insuficiencia renal. En pacientes con enfermedad renal terminal, la T1 / 2 media de aciclovir después de la administración de valaciclovir es de aproximadamente 14 horas en comparación con aproximadamente 3 horas con función renal normal. La exposición de aciclovir y sus metabolitos CMMG y 8-OH-ACV en plasma y CSF se evaluó de manera estable Tras la administración repetida de valaciclovir en 6 pacientes con función renal normal (QA promedio 111 ml / min, rango de 91-144 ml / min) que recibieron 2000 mg cada 6 horas, y en 3 pacientes con insuficiencia renal grave (QC 26 ml promedio / min, rango 17-31 l / min), tratados con 1500 mg cada 12 horas, con insuficiencia renal grave en comparación con la función renal normal en plasma, así como en LCR, las concentraciones de aciclovir, CMMG y 8-OH-ACV fueron 2, 4 y 5-6 veces más alto, respectivamente. No hubo diferencias en el grado de penetración del aciclovir en el LCR (definido como la proporción de AUC en LCR a AUC en plasma), CMMG o 8-GH-ACV entre dos poblaciones con insuficiencia renal grave y función renal normal. Pacientes con función hepática alterada. Los datos farmacocinéticos muestran que en pacientes con insuficiencia hepática, la tasa de conversión de valaciclovir a aciclovir disminuye, pero no el grado de esta transformación. T1 / 2 aciclovir no depende de la función hepática. Embarazo. El estudio de la farmacocinética de valaciclovir y aciclovir en el embarazo tardío mostró un aumento en el AUC diario en un estado estable con la ingesta diaria de valaciclovir en una dosis de 1000 mg por día, que es aproximadamente 2 veces más alta que el AUC cuando se ingiere aciclovir a una dosis de 1200 mg por día. .En pacientes con infección por VIH, la distribución y las características farmacocinéticas del aciclovir después de la administración oral de una o más dosis de 1000 mg o 2000 mg de valaciclovir permanecen sin cambios en comparación con los voluntarios sanos. La Cmáx de aciclovir en pacientes después del trasplante de órganos que recibieron 2000 mg de valaciclovir 4 veces / día fue comparable o superior a la Cmáx observada en voluntarios sanos que recibieron la misma dosis. Los valores de AUC diarios establecidos se pueden caracterizar como marcadamente más altos.
Indicaciones
Adultos y adolescentes de 12 a 18 años: tratamiento de infecciones de la piel y de las membranas mucosas causadas por el VHS, incluido el herpes genital de nuevo diagnóstico y recurrente (herpes genital), así como el herpes labial (herpes labial), prevención de la recurrencia de infecciones de la piel. y las membranas mucosas causadas por el VHS, incluido el herpes genital, incl. en adultos con inmunodeficiencia; - prevención de infecciones causadas por citomegalovirus (CMV) y enfermedades después del trasplante de órganos del parénquima. Adultos - tratamiento de herpes zoster (Herpes zoster) y herpes zoster oftálmico.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a valaciclovir, aciclovir y cualquier otro componente del medicamento; - niños hasta 12 años; - niños hasta 18 años en el tratamiento del herpes zóster y el herpes zóster oftálmico. Con precaución: en pacientes con insuficiencia renal; pacientes con formas clínicamente significativas de infección por VIH; mientras toma drogas nefrotóxicas.
Precauciones de seguridad
Solicitud de violación de la función renal En caso de insuficiencia renal, el régimen de dosificación se establece según el aclaramiento de creatinina y las indicaciones. Uso en niños Contraindicaciones: - Niños menores de 12 años - Niños menores de 18 años en el tratamiento del herpes zóster y herpes oftálmico Herpes. Uso en pacientes ancianos Pacientes de edad avanzada no se requiere ajuste de dosis, excepto en casos de disfunción renal significativa. Es necesario mantener un adecuado balance de electrolitos en agua.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Fertilidad En estudios en animales, el valaciclovir no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad.Sin embargo, el uso de dosis altas de aciclovir cuando se administró por vía parenteral causó efectos testiculares en ratas y perros. No se han realizado estudios del efecto del valaciclovir sobre la fertilidad en humanos. Sin embargo, no hubo cambios en el número, la movilidad y la morfología de los espermatozoides en 20 pacientes después de 6 meses de uso diario de valaciclovir en dosis de 400 mg a 1000 mg Embarazo Existen datos limitados sobre el uso del medicamento Valtrex durante el embarazo. El medicamento se debe usar durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Los resultados del embarazo de las mujeres que tomaron Valtrex u otros medicamentos que contienen aciclovir (el aciclovir es un metabolito activo de Valtrex), 111 y 1246 observaciones, respectivamente (de las cuales 29 y 756 tomaron medicamentos en el primer trimestre del embarazo), fueron los resultados del embarazo, que se registraron prospectivamente. El análisis de los datos presentados en el registro de mujeres embarazadas expuestas a aciclovir no reveló un aumento en el número de defectos de nacimiento en sus hijos en comparación con la población general, ni ninguna de las malformaciones reveló especificidad o patrones que indiquen una causa común. Dado que un pequeño número de mujeres que tomaron valaciclovir durante el embarazo se incluyeron en el registro de mujeres embarazadas, es imposible establecer conclusiones confiables y definitivas sobre la seguridad del valaciclovir durante el embarazo. Después de tomar valaciclovir a una dosis de 500 mg por vía oral, la Cmáx en la leche materna fue de 0.5 a 2.3 veces (en promedio 1.4 veces) más alta que las concentraciones correspondientes de aciclovir en el plasma sanguíneo de la madre. La proporción de AUC de aciclovir en la leche materna a AUC en el suero materno osciló entre 1,4 y 2,6 (media 2,2). La concentración promedio de aciclovir en la leche materna fue de 2,24 µg / ml (9,95 µmol / l). Cuando una madre toma valaciclovir en una dosis de 500 mg 2 veces / día, los niños que son amamantados están expuestos a los mismos efectos del aciclovir que cuando se toman por vía oral en una dosis de aproximadamente 0,61 mg / kg / día.El aciclovir T1 / 2 de la leche materna es el mismo que el del plasma sanguíneo. No se detectó valaciclovir en forma inalterada en el plasma sanguíneo de la madre, la leche materna o la orina de un niño. Valtrex debe prescribirse con precaución a las mujeres durante la lactancia. Sin embargo, el aciclovir para administración iv se usa para tratar el VHS en bebés a una dosis de 30 mg / kg / día.
Posología y administración.
El medicamento Valtrex se puede tomar independientemente de la comida, los comprimidos se deben lavar con agua. El tratamiento de las infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el VHS, incluido el herpes genital recién diagnosticado y recurrente (herpes genital) y el herpes labial (herpes labial) Edad de 12 a 18 años. La dosis recomendada es de 500 mg 2 veces / día. En caso de recaída, el tratamiento debe durar de 3 a 5 días. En el caso del herpes primario, que puede ocurrir en una forma más grave, el tratamiento debe comenzar tan pronto como sea posible, y su duración debe incrementarse de 5 a 10 días. Cuando el HSV recurrente se considera el más correcto, la designación del medicamento Valtrex en el período prodrómico o inmediatamente después del inicio de los primeros síntomas de la enfermedad. El uso de valaciclovir puede prevenir el desarrollo de una lesión si se usa al primer signo de síntomas de recurrencia causados por el VHS. Como tratamiento alternativo para el herpes labial, la administración del medicamento 2000 mg 2000 mg 2 veces / día durante 1 día es efectiva. La segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas (pero no antes de 6 horas) después de tomar la primera dosis. Cuando se utiliza un régimen de dosificación de este tipo, la duración del tratamiento no debe exceder de 1 día, ya que la superación de la duración de este tratamiento no conlleva beneficios clínicos adicionales. La terapia debe iniciarse cuando aparecen los primeros síntomas del herpes labial (es decir, hormigueo, picazón, ardor). Prevención (supresión) de recurrencias de infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el VHS, incluidas herpes genital, incl. en adultos con inmunodeficiencia adultos y adolescentes inmunocompetentes entre las edades de 12 y 18 años. En pacientes inmunocompetentes, la dosis recomendada es de 500 mg 1 vez / día. Después de 6 a 12 meses de tratamiento, es necesario evaluar la efectividad del tratamiento. Se recomiendan adultos con inmunodeficiencia En pacientes adultos con inmunodeficiencia, la dosis es de 500 mg 2 veces / día.Después de 6 a 12 meses de tratamiento, es necesario evaluar la efectividad del tratamiento Prevención de las infecciones causadas por el CMV y las enfermedades después del trasplante de órganos del parénquima Adultos y adolescentes de 12 a 18 años La dosis recomendada es de 2000 mg 4 veces al día, se prescribe lo antes posible después del trasplante. La dosis debe reducirse dependiendo de la depuración de creatinina. La duración del tratamiento suele ser de 90 días, pero en pacientes de alto riesgo, el tratamiento puede extenderse. El tratamiento del herpes zoster (Herpes zoster) y el herpes zoster oftálmico. La dosis recomendada para adultos es de 1000 mg 3 veces / día durante 7 días. Los niños no fueron investigados. Pacientes de edad avanzada Es necesario tener en cuenta el posible deterioro de la función renal en pacientes de edad avanzada, la dosis del medicamento Valtrex debe ajustarse adecuadamente. ektirovana. Es necesario mantener un equilibrio adecuado de electrolitos en el agua. Pacientes con insuficiencia hepática Según un estudio con una dosis única de valaciclovir 1000 mg en pacientes adultos con cirrosis hepática leve o moderada (con función hepática sintética conservada), no se requiere un ajuste de la dosis de Valtrex. pacientes adultos con función hepática anormal grave (cirrosis descompensada), con función hepática sintética alterada y la presencia de portocaval Las anastomosis tampoco indican la necesidad de ajustar la dosis de Valtrex, sin embargo, la experiencia clínica con estas patologías es limitada. La información sobre dosis de más de 4000 mg / día para pacientes con infecciones causadas por HSV y CMV se indica en la sección de Instrucciones especiales.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso: a menudo - un dolor de cabeza. Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas. Datos de investigación post-comercialización. Por parte del sistema sanguíneo y órganos formadores de sangre: muy raramente - leucopenia, trombocitopenia. Básicamente, se observó leucopenia en pacientes con inmunidad reducida. Para el sistema inmunológico: muy raramente - anafilaxia. Para el sistema nervioso y la psique: rara vez - mareos, confusión, alucinaciones, depresión del conocimiento; muy raramente: agitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma. Los síntomas anteriores son en su mayoría reversibles y generalmente se observan en pacientes con insuficiencia renal o en comparación con otras condiciones predisponentes.En pacientes adultos con un órgano trasplantado que recibe altas dosis (8 g / día) de Valtrex para la prevención de la infección por CMV, las reacciones neurológicas se desarrollan con mayor frecuencia que cuando se toman dosis más bajas. Desde el sistema respiratorio y los órganos mediastínicos: con poca frecuencia, dificultad para respirar. sistema digestivo: raramente - molestias abdominales, vómitos, diarrea. Desde el lado del hígado y tracto biliar: muy raramente - pruebas de función hepática funcional reversible, que a veces se consideran manifestaciones de hepatitis. Desde la piel y subcutánea tejido o-adiposo: raramente - erupción, incluyendo manifestaciones de fotosensibilidad; rara vez picazón; muy raramente - urticaria, angioedema. Del sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria (a menudo asociada con otros trastornos de los riñones); En raras ocasiones, insuficiencia renal; muy raramente - insuficiencia renal aguda, cólico renal. El cólico renal puede estar asociado con insuficiencia renal. Se han notificado casos de deposición de cristales de aciclovir en el lumen de los túbulos renales. Se debe observar un régimen de consumo adecuado durante el tratamiento. Otros: en pacientes con inmunidad grave, especialmente en pacientes adultos con infección avanzada por VIH, que reciben altas dosis de valaciclovir (8 g / día) durante un largo período de tiempo, ha habido casos de insuficiencia renal , anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación). Se observaron complicaciones similares en pacientes con las mismas enfermedades primarias y / o concomitantes, pero que no recibieron valaciclovir.
Sobredosis
Síntomas: se observaron insuficiencia renal aguda y trastornos neurológicos, que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, depresión de la conciencia y coma, así como náuseas y vómitos, en pacientes que recibieron dosis de valaciclovir más altas que las recomendadas. Las condiciones similares fueron más comunes en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes ancianos que recibieron dosis de valaciclovir más altas que las recomendadas, debido al incumplimiento del régimen de dosificación. Tratamiento: los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica. La hemodiálisis contribuye significativamente a la eliminación del aciclovir de la sangre y puede considerarse el método de elección al tratar a pacientes con una sobredosis de Valtrex.
Interacción con otras drogas.
No se han establecido interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se excreta por los riñones, en su mayoría sin cambios a través de la secreción renal activa. El uso combinado de medicamentos con este mecanismo de eliminación puede conducir a un aumento de la concentración plasmática de aciclovir. Después de administrar Valtrex a una dosis de 1000 my los medicamentos cimetidina y probenecid, que se eliminan de la misma manera que Valtrex, se observa un aumento en el AUC de acyclovir y, por lo tanto, , la depuración renal de aciclovir disminuye. Sin embargo, debido al amplio índice terapéutico de aciclovir, no es necesario ajustar la dosis del medicamento Valtrex. Al tratar el herpes labial, prevenir y tratar enfermedades causadas por el CMV, se debe tener cuidado en el caso del uso simultáneo del medicamento Valtrex en dosis más altas (4000 mg / día y ) y medicamentos que compiten con el aciclovir por la vía de eliminación, ya que existe una amenaza potencial de un aumento en la concentración plasmática en sangre de uno o ambos medicamentos o sus metabolitos. Se observó un aumento en el AUC de aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato mofetilo (un inmunosupresor usado en pacientes después de un trasplante de órganos) con el uso simultáneo de estos medicamentos. También se debe tener cuidado (control de la función renal) con una combinación de Valtrex en dosis más altas (4 g / día y más ) con medicamentos que afectan otras funciones renales (por ejemplo, ciclosporina, tacrolimus). Uso simultáneo del medicamento Valtrex con medicamentos nefrotóxicos, incluidos Los aminoglucósidos, los compuestos orgánicos de platino, el agente de contraste yodado, el metotrexato, la pentamidina, el foscarnet, la ciclosporina y el tacrolimus deben realizarse con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, y requieren un control regular de la función renal.
Instrucciones especiales
Hidratación Los pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente en pacientes de edad avanzada, deben garantizar un equilibrio adecuado de agua y electrolitos. Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada Debido a que el aciclovir es eliminado por los riñones, es necesario reducir la dosis del medicamento Valtrex en pacientes con insuficiencia renal.Los pacientes ancianos pueden experimentar noches disfuncionales, por lo tanto, se debe considerar una reducción de la dosis para este grupo de pacientes. Tanto los pacientes ancianos como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas, tales pacientes deben recibir una supervisión médica cuidadosa. Como regla general, estas reacciones son principalmente reversibles en caso de abstinencia del medicamento. Tratamiento del herpes labial y prevención de infecciones y enfermedades por CMV Uso de dosis altas del medicamento Valtrex en violación de las funciones del hígado y después del trasplante de hígado. No hay datos sobre el uso del medicamento Valtrex en dosis altas (4000 mg / día o más) en pacientes con enfermedad hepática, por lo tanto, a estos pacientes las dosis altas del medicamento Valtrex deben administrarse con precaución. No se han realizado estudios especiales sobre el efecto del fármaco Valtrex durante el trasplante de hígado. Sin embargo, se encontró que la administración profiláctica de altas dosis de aciclovir reduce las manifestaciones de la infección y la enfermedad por CMV. Se debe recomendar al paciente que no tenga relaciones sexuales en presencia de síntomas, incluso si ya se ha iniciado el tratamiento con el medicamento antiviral Valtrex. La terapia de supresión con Valtrex reduce el riesgo de transmisión del herpes genital, pero no elimina completamente el riesgo de infección y no conduce a una cura completa. Se recomienda el tratamiento con Valtrex en combinación con medios fiables de anticoncepción de barrera. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Es necesario tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacción adversa del valaciclovir al evaluar la capacidad del paciente para conducir un vehículo o mecanismos móviles.
Prescripción
Si