Velaksin cápsulas de acción prolongada 75mg N28.
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Ingredientes activos
Venlafaxina
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
El clorhidrato de venlafaxina 84,84 mg, que corresponde al contenido de Venlafaxine 75 mg Excipientes :. celulosa microcristalina, cloruro de sodio, etil celulosa, talco, dimeticona, cloruro de potasio, copovidona, sílice anhidra coloidal, goma de xantano, óxido de hierro amarillo; cápsulas Composición de gelatina .: Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo, gelatina.
Efecto farmacologico
Un antidepresivo. La estructura química de la venlafaxina no se puede atribuir a ninguna clase conocida de antidepresivos (tricíclicos, tetracíclicos u otros). Tiene dos formas racémicas enantioméricas activas; el efecto antidepresivo de la venlafaxina se asocia con una mayor actividad de los neurotransmisores en el SNC. La venlafaxina y su metabolito principal O-desmetilvenlafaxina (AGE) son inhibidores potentes de la recaptación de serotonina y norepinefrina e inhiben débilmente la recaptación de dopamina por parte de las neuronas. La venlafaxina y la EPT afectan de manera igualmente efectiva la recaptación de neurotransmisores. La venlafaxina y la EPT reducen las reacciones beta-adrenérgicas. La venlafaxina no tiene afinidad por los receptores m y n-colinérgicos, los receptores de histamina H1 y los receptores 1-adrenérgicos del cerebro. La venlafaxina no inhibe la actividad de MAO. No tiene afinidad por los receptores opioides, benzodiazepinas, fenciclidina o NMDA.
Farmacocinética
Absorción: después de la administración oral, la Cmax de venlafaxina y EFA (el metabolito principal) en el plasma sanguíneo se alcanza en 6.0 ± 1.5 y 8.8 ± 2.2 h, respectivamente. La tasa de absorción de venlafaxina de las cápsulas de acción prolongada es menor que la tasa de su eliminación. Por lo tanto, la venlafaxina T1 / 2 después de la administración de cápsulas de acción prolongada (15 ± 6 h) es en realidad absorción T1 / 2, en lugar de la distribución T1 / 2 (5 ± 2 h), que se observa después de la administración del fármaco en forma de comprimidos. 75-450 mg de venlafaxina y EFA tienen cinética lineal. Después de tomar el medicamento mientras se come, el tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo aumenta de 20 a 30 minutos, pero los valores de Cmax y absorción no cambian; Distribución: La unión de venlafaxina y EFA a las proteínas plasmáticas es del 27% y 30%, respectivamente. Css venlafaxina y EFA se logran dentro de 3 días; Metabolismo y excreción; El metabolito principal es EFA. EFA y otros metabolitos,así como la venlafaxina inalterada excretada por los riñones; Farmacocinética en casos clínicos especiales; en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y EFA aumentan y su tasa de excreción se reduce. Con insuficiencia renal moderada o grave, el aclaramiento total de venlafaxina y EFA disminuye, y T1 / 2 se prolonga. Una disminución en el aclaramiento total se observa principalmente en pacientes con CC de menos de 30 ml / min. La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del medicamento.
Indicaciones
Depresión (con o sin síntomas de ansiedad) en entornos ambulatorios y ambulatorios; Prevención de la recaída de la depresión (con un efecto terapéutico positivo).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, uso simultáneo de inhibidores de la MAO, deterioro severo de la función renal (tasa de filtración glomerular 18 s), edad hasta 18 años (la seguridad y la eficacia para este grupo de edad no están comprobadas), embarazo o sospecha de embarazo, período de lactancia (no hay datos suficientes de estudios controlados).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La seguridad de usar Velaxin en el embarazo no está probada. Por lo tanto, el uso durante el embarazo (o el embarazo anticipado) es posible solo si el beneficio para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables durante el período de tratamiento con medicamentos y consultar inmediatamente a un médico si ocurre un embarazo o planificación. Embarazo. El metabolito de venlafaxina y EFA se excreta en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para los recién nacidos no está probada, por lo que si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe decidir la finalización de la lactancia. Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.
Posología y administración.
Velaksin se toma por vía oral, durante las comidas. La dosis inicial recomendada es de 75 mg al día.
Efectos secundarios
Síntomas comunes: debilidad, fatiga; En la parte del tracto gastrointestinal: disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, raramente - hepatitis. Por parte del metabolismo: un aumento del colesterol en el suero sanguíneo, una disminución del peso corporal,a veces, cambios en los resultados de las pruebas de laboratorio de la función hepática, hiponatremia, síndrome de secreción insuficiente de hormona antidiurética; Desde el sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hiperemia cutánea, hipotensión postural, taquicardia. Desde el lado del sistema nervioso central: sueños inusuales, mareos, insomnio, irritabilidad, parestesia, estupor, aumento del tono muscular, temblor, bostezos; a veces apatía, alucinaciones, espasmos musculares, síndrome de serotonina, raramente ataques epilépticos, reacciones maníacas, así como síntomas que se asemejan a un síndrome neuroléptico maligno. Por parte del sistema urogenital: trastornos de la eyaculación, erección, anorgasmia, trastornos disúricos (principalmente - dificultad al comienzo de la micción); a veces - disminución de la libido, menorragia, retención urinaria. De los órganos sensoriales: trastornos de acomodación, midriasis, trastornos visuales; Con poca frecuencia - una violación de las sensaciones del gusto. Por parte de la piel: sudoración; a veces - reacciones de fotosensibilidad; En raras ocasiones, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; Desde el sistema hemopoyético: a veces, hemorragias en la piel (equimosis) y membranas mucosas, trombocitopenia; En raras ocasiones, tiempo de sangrado prolongado.
Sobredosis
Síntomas: cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, bloqueo del haz de His, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, hipotensión, estados convulsivos, cambio de conciencia (disminución de la vigilia). Con una sobredosis de venlafaxina, mientras se tomaba con alcohol y / u otras drogas psicotrópicas, se informaron muertes. Tratamiento: terapia sintomática. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la monitorización continua de las funciones vitales (respiración y circulación). El nombramiento de carbón activado para reducir la absorción de la droga. No induzca el vómito debido al riesgo de aspiración. La venlafaxina y la EPT no se muestran durante la diálisis.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de Velaxin con inhibidores de la MAO está contraindicado. Recepción Velaksina puede comenzar no menos de 14 días después del final de la terapia con inhibidores de la MAO.Si se usó un inhibidor de MAO reversible (moccobemida), este intervalo puede ser más corto (24 horas). El tratamiento con inhibidores de la MAO puede comenzar no menos de 7 días después de la interrupción del medicamento Velaksin; el uso simultáneo de venlafaxina con litio puede aumentar el nivel de este último; cuando se usa simultáneamente con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambian. Al mismo tiempo, su uso simultáneo aumenta los efectos de la desipramina, el principal metabolito de la imipramina, y su otro metabolito 2-OH-imipramina, aunque se desconoce la importancia clínica de este fenómeno. Es posible mejorar los efectos del haloperidol debido a su mayor concentración en la sangre cuando se usan juntos. Velaksinom.; Con el uso simultáneo con diazepam, la farmacocinética de los fármacos y sus metabolitos principales no se modificó significativamente. Además, no hubo efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam. Cuando se usa simultáneamente con clozapina, puede haber un aumento en su nivel plasmático y efectos secundarios (por ejemplo, convulsiones epilépticas); con el uso simultáneo con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de la risperidona) La suma de los componentes activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente. Con el uso simultáneo de venlafaxina con etanol, no hubo disminución en las reacciones psicomotoras. d. Sin embargo, no se recomienda usar alcohol durante la terapia con venlafaxina. El metabolismo de la venlafaxina con la formación del metabolito activo EFA ocurre con la participación de la isoenzima CYP2D6. A diferencia de muchos otros antidepresivos, la dosis de venlafaxina no se puede reducir mientras se usa con inhibidores de CYP2D6, o en pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de CYP2D6, ya que la concentración total de la sustancia activa y el metabolito (venlafaxina y EFA) no cambia. La vía principal de eliminación venlafaxina incluye un metabolismo que involucra a CYP2D6 y CYP3A4, por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina en combinación con medicamentos que son inhibidores de estos medicamentos. enzimas Aún no se ha estudiado la naturaleza de esta interacción. La venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no inhibe la actividad de las isoenzimas CYP1A2.CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, no se debe esperar su interacción con otros medicamentos cuyo metabolismo involucra estas enzimas hepáticas. La cimetidina inhibe el metabolismo de la venlafaxina durante el "primer paso" a través del hígado y no afecta la farmacocinética de la EPT. En la mayoría de los pacientes, solo se espera un ligero aumento en la actividad farmacológica general de la venlafaxina y la EPT (más pronunciada en pacientes ancianos y en disfunción hepática). No hay interacción clínicamente significativa de la venlafaxina con antihipertensivos (incluidos los bloqueadores beta-adrenérgicos, inhibidores de la ECA y diuréticos). ) y fármacos hipoglucemiantes. Dado que la unión de las proteínas plasmáticas venlafaxina y la EPT es respectivamente del 27% y del 30%, no se esperan interacciones farmacológicas debido al deterioro la unión de m a las proteínas plasmáticas; si se toma simultáneamente con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede mejorarse, el tiempo de protrombina se prolonga y la MHO aumenta; si se toma simultáneamente con indinavir, una disminución del AUC de indinavir en un 28% y una disminución de la Cmax en un 36%, mientras que Los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA no cambian. La importancia clínica de este efecto es desconocida.
Instrucciones especiales
En pacientes con trastornos depresivos, se debe considerar la posibilidad de intentos suicidas antes de comenzar cualquier tratamiento farmacológico. Por lo tanto, para reducir el riesgo de abuso y / o sobredosis, solo se debe administrar una pequeña cantidad de cápsulas al inicio del tratamiento, y el paciente debe estar bajo supervisión médica. Se ha informado un comportamiento agresivo durante la administración de venlafaxina (especialmente al inicio del tratamiento y después de suspender el medicamento). la venlafaxina puede causar agitación psicomotora, que recuerda clínicamente a la acatisia, caracterizada por la ansiedad con la necesidad de moverse, a menudo en combinación con la incapacidad de sentarse o pararse en la posición ste. Esto se observa con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento. Si se presentan estos síntomas, aumentar la dosis puede tener un efecto adverso y se debe considerar la posibilidad de continuar con el uso del medicamento. En pacientes con trastornos afectivos, el tratamiento con antidepresivos (incluidosvenlafaxina), hipomanía o estados maníacos. Al igual que otros antidepresivos, la venlafaxina debe administrarse con precaución a los pacientes con antecedentes de manía y / o hipomanía. Tales pacientes necesitan supervisión médica; Velaksin; (como otros antidepresivos) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. El tratamiento con venlafaxina debe interrumpirse cuando se producen convulsiones epilépticas o aumenta su frecuencia. Con precaución, es necesario prescribir el fármaco junto con fármacos antipsicóticos, ya que posible desarrollo de síntomas parecidos a un síndrome neuroléptico maligno; se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si se produce una erupción, elementos urticariales u otras reacciones alérgicas; en algunos pacientes se ha observado un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis y, por lo tanto, se recomienda un control regular HELL, especialmente en el período de aclarar o aumentar la dosis; los pacientes, especialmente los ancianos, deben ser advertidos sobre la posibilidad de mareos y sheniya sentido de Precauciones de equilibrio ;. debe ser prescrito venlafaxina en pacientes con infarto de miocardio reciente, que sufren de insuficiencia cardíaca descompensada, ya que la seguridad del fármaco en estos pacientes no se ha estudiado ;. Se recomienda la precaución de usar el fármaco en pacientes con taquiarritmias. En el contexto del tratamiento farmacológico, es posible un aumento de la frecuencia cardíaca, especialmente mientras se toman dosis altas. Mientras se toma el medicamento, se puede desarrollar hipotensión ortostática. Al igual que otros antidepresivos que afectan el metabolismo de la serotonina, la venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragias en la piel y las membranas mucosas. Cuando se trata a pacientes predispuestos a tales condiciones, se necesita precaución. Durante la ingesta de venlafaxina, especialmente en condiciones de deshidratación o reducción de BCC (incluso en pacientes ancianos y pacientes que toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente ADH .; se puede observar midriasis mientras se toma el medicamento y, por lo tanto, se recomienda monitorizar la presión intraocular en pacientes propensos a ella o que padecen glaucoma de ángulo cerrado. boya precaución durante la terapia electroconvulsiva, porqueno hay experiencia con venlafaxina en estas condiciones; el medicamento se prescribe con precaución en caso de insuficiencia renal y hepática. La seguridad y eficacia de la venlafaxina con agentes reductores de peso, incl. No se ha establecido la fentermina, por lo que no se recomienda su uso simultáneo (así como el uso de venlafaxina como monoterapia para perder peso). Se observó un aumento clínicamente significativo en el nivel de colesterol sérico en algunos pacientes que recibieron venlafaxina durante al menos 4 meses. Por lo tanto, con el uso prolongado del medicamento, es recomendable controlar el nivel de colesterol sérico. Después de suspender el medicamento, especialmente de forma repentina, es posible que experimente síntomas de abstinencia. El riesgo de síntomas de abstinencia puede depender de varios factores, incluidos duración del curso y la dosis, así como la tasa de reducción de la dosis. Síntomas de abstinencia (mareos, trastornos sensoriales / incluyendo parestesias /, trastornos del sueño / incluyendo insomnio y sueños inusuales /, agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblor, sudor, dolor de cabeza, diarrea, rápida y el aumento de la frecuencia cardíaca y la labilidad emocional) generalmente tienen poca o moderada severidad, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves. Generalmente se observa en los primeros días después de la interrupción del medicamento, aunque hubo informes separados de la aparición de tales síntomas en pacientes que accidentalmente olvidaron una dosis única. Por lo general, estos fenómenos desaparecen por sí solos dentro de 2 semanas. Sin embargo, en algunos pacientes pueden ser más largos (2-3 meses o más). Por lo tanto, antes de interrumpir el tratamiento con venlafaxina, se recomienda reducir gradualmente su dosis durante varias semanas o meses, dependiendo de la condición del paciente; uso en pediatría; no se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años. El aumento de la probabilidad de comportamiento suicida, así como la hostilidad, en los ensayos clínicos es más común entre los niños y adolescentes que reciben antidepresivos, y en comparación con los grupos que reciben placebo; Las drogas pueden alterar los procesos mentales y reducir la capacidad para realizar funciones motoras. Esto debería alertar al paciente antes de comenzar el tratamiento. Cuando ocurren tales violaciones, el médico debe establecer el grado y la duración de las restricciones.
Prescripción
Si