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有効成分
Venlafaxine
リリースフォーム
カプセル
構成
コンテンツベンラファキシン75mgの賦形剤:.微結晶セルロース、塩化ナトリウム、エチルセルロース、タルク、ジメチコン、塩化カリウム、コポビドン、シリカコロイド無水、キサンタンガム、黄色酸化鉄に対応するベンラファキシン塩酸塩84.84 mgの、該組成物のゼラチンカプセル：二酸化チタン、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄、ゼラチン。
薬理効果
抗うつ薬。ベンラファキシンの化学構造は、抗うつ薬（三環、四環など）の既知のクラスに起因するものではありません。これは、2つのエナンチオマーアクティブラセミ形態を有する;.ベンラファキシンの抗うつ効果は、CNSの神経伝達物質で増大した活性と関連しています。ベンラファキシンおよびその主要代謝物O-desmetilvenlafaksin（EFA）は、強力なセロトニン再取り込み阻害剤およびノルアドレナリンであり、弱いドーパミンニューロンの再取り込みを阻害します。 VenlafaxineとEFAは、同様に神経伝達物質の再取り込みに効果的に作用します。ベンラファキシンおよびEFAは、β-アドレナリン作動性反応を低減;.ベンラファキシンは、mおよびn holinoretseptorami、ヒスタミンH1受容体、および1-アドレナリン受容体、脳のための親和性を有していません。 VenlafaxineはMAOの活性を阻害しない。それは、オピオイド、ベンゾジアゼピン、フェンシクリジンまたはNMDA受容体に対する親和性を有さない。
薬物動態
吸引は、血漿（主要代謝物）の経口のCmaxベンラファキシンとEFAの後、それぞれ6.0±1.5及び8.8±2.2時間以内に達成しました。長期作用のカプセルからのベンラファキシンの吸収速度は、その除去速度よりも低い。したがって、実際にはカプセルデポ（15±6時間）の投与後、ベンラファキシンのT1 / 2は、錠剤の形態での薬剤の投与後に観察された分布のT1 / 2（5±2時間）、;.日用量の範囲よりも吸収のT1 / 2を表します75から450 mgのベンラファキシンとEFAは線形動態を持っています。プラズマを達成するために、食事時に薬を服用した後のCmaxは20〜30分増加したが、Cmax値は、変更と削除;.配布されていない、ベンラファキシンとEFAは、血漿タンパク質への結合は、それぞれ27％および30％繰り返し受信です。 CSSのベンラファキシンとEFAは、3日以内に達成され、代謝・排泄;主な代謝物 - EFA EFAおよび他の代謝物を。特別な臨床例における薬物動態;肝硬変患者では、プラバスタチンおよびEFAの血漿血漿濃度が上昇し、排泄率が低下する。中等度または重度の腎不全では、ベンラファキシンおよびEFAの総クリアランスが減少し、T1 / 2が延長される。総クリアランスの減少は、CCが30ml /分未満の患者で主に観察され、患者の年齢および性別は薬物の薬物動態に影響しない。
適応症
外来患者と入院患者の両方でうつ病（不安症状の有無にかかわらず）;うつ病の再発予防（陽性治療効果を伴う）。
禁忌
MAO阻害剤の同時使用、腎機能の重度の障害（糸球体濾過率18秒）、18歳までの安全性および有効性、妊娠または疑いのある妊娠、授乳期（対照試験のデータは十分ではない）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のVelaxinの安全性は証明されていません。したがって、妊娠中の使用（または予定されている妊娠）は、母親への利益が胎児へのリスクを上回る場合にのみ可能であり、妊娠期間の女性は、薬物治療期間中に確実な避妊方法を使用し、 VenlafaxineとEFA代謝産物は母乳中に排泄される。新生児のためのこれらの物質の安全性は証明されていないので、授乳中に薬を摂取する必要がある場合は、母乳育児の終了を決定する必要があります。母親の治療が出産直前に完了した場合、新生児は禁断症状を経験することがあります。
投与量および投与
ベラクシンは食事中に経口的に摂取される。推奨される開始用量は1日当たり75mgです。
副作用
一般的な症状：衰弱、疲労。胃腸管の部分では、食欲不振、便秘、悪心、嘔吐、口渇、まれに肝炎。代謝の部分では、血清中のコレステロールの増加、体重の減少、肝機能、低ナトリウム血症、抗利尿ホルモンの分泌不足の症候群の検査結果の変化。心臓血管系以来、動脈性高血圧、皮膚充血、姿勢性低血圧、頻脈。中枢神経系の側から：珍しい夢、めまい、不眠症、過敏症、感覚異常、昏睡、筋緊張の増加、振戦、うずき。時には無関心、幻覚、筋痙攣、セロトニン症候群、まれにてんかん発作、躁病反応、神経弛緩性悪性症候群に似た症状。泌尿生殖器系の部分では、射精、勃起、無オルガスム症、排尿障害（主に排尿開始時の難しさ）の障害;時には - リビドー、月経過多、尿滞留を減少させる。感覚器官から：調節障害、散瞳、視覚障害;まれに - 味覚の違反。皮膚の部分では：発汗;時には光感受性反応;まれに、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群;造血系から：時々 - 皮膚への出血（斑状出血）および粘膜、血小板減少;まれに、出血時間が長くなります。
過剰摂取
症状：ECG変化（QT間隔の延長、Hisバンドルの遮断、QRS複合体の拡張）、洞または心室頻脈、徐脈、低血圧、痙攣状態、意識変化（覚醒低下）。ベンラファキシンの過剰摂取で、アルコールやその他の向精神薬で服用している間、死亡が報告された。治療：対症療法。特定の解毒剤は不明である。重要な機能（呼吸および循環）の継続的な監視が推奨されます。薬物の吸収を減らすための活性炭の選定。吸引の危険性があるため、嘔吐を引き起こさないでください。 VenlafaxineとEFAは、透析中は表示されません。
他の薬との相互作用
VelaxinとMAO阻害剤の併用は禁忌である。受付Velaksinaは、MAO阻害剤による治療の終了後、少なくとも14日後に開始することができます。可逆的MAO阻害剤（moccobemide）を使用した場合、この間隔はより短くてもよい（24時間）。 MAA阻害剤による治療は、Velaksin薬を中止してから7日以内に開始することができます;; venlafaxineをリチウムと同時に使用すると、後者のレベルが上昇することがあります;イミプラミンと同時に使用する場合、venlafaxineおよびEFA代謝物の薬物動態は変化しません。同時に、それらの同時使用は、この現象の臨床的意義は不明であるが、イミプラミンの主要代謝産物であるデシプラミンおよびその他の代謝産物である2-OH-イミプラミンの効果を増強する;一緒に使用すると血中濃度の増加によるハロペリドールの効果を高めることができるVelaksinom;ジアゼパムと同時に使用すると、薬物およびその主要な代謝産物の薬物動態は大きく変化しない。また、ジアゼパムの精神運動および精神測定効果に影響はなかったが、クロザピンと同時に使用すると、血漿レベルおよび副作用（例えば、てんかん発作）が増加することがある;リスペリドン（リスペリドンのAUCの増加にもかかわらず）活性成分（リスペリドンおよびその活性代謝産物）の合計は有意に変化しなかった。ベンラファキシンとエタノールとを同時に使用すると、精神運動反応の減少はなかったD。しかし、ベンラファキシン療法中にアルコールを使用することは推奨されません。活性代謝物EFAの形成によるVenlafaxine代謝は、CYP2D6アイソザイムの関与により起こります。他の多くの抗うつ薬とは異なり、ベンラファキシンの用量は、CYP2D6阻害剤を使用している間、またはCYP2D6活性の遺伝的に低下した患者では減少することができません（活性成分と代謝物（ベンラファキシンとEFA）の総濃度は変化しません）。ベンラファキシンにはCYP2D6とCYP3A4が関与する代謝が含まれているため、これらの薬物の阻害剤である薬剤と組み合わせてベンラファキシンを処方する際には特別な注意が必要です。酵素。この相互作用の性質はまだ研究されていない; VenlafaxineはCYP2D6の比較的弱い阻害剤であり、CYP1A2アイソザイムの活性を阻害せず、CYP2C9およびCYP3A4;シメチジンは、肝臓を通過する「初回通過」中にベンラファキシン代謝を阻害し、EFAの薬物動態に影響を与えない。大部分の患者では、ベンラファキシンとEFAの全体的な薬理作用がわずかに増加するだけである（高齢者と肝機能障害でより顕著である）。 ）、血糖降下剤ベンラファキシンとEFAの結合がそれぞれ27％と30％であることから、減損による薬物相互作用は期待されていないmが血漿タンパク質に結合する;ワルファリンと同時に採取した場合、後者の抗凝固効果が増強され、プロトロンビン時間が延長され、MHOが増加する;インジナビルと同時に採取すると、インジナビルのAUCの減少は28％、Cmaxの減少は36％ベンラファキシンおよびEFAの薬物動態パラメータは変化しない。この効果の臨床的意義は不明である。
特別な指示
うつ病性障害の患者では、薬物療法を開始する前に自殺企図の可能性を考慮する必要があります。したがって、虐待や過剰摂取のリスクを減らすためには、治療開始時に少量のカプセルのみを投与し、患者は十分に医師の監督下にいなければなりません（特に治療開始時および薬物中止後）。 venlafaxineは精神運動を引き起こす可能性があり、これは臨床的には精神障害を連想させるものであり、動かす必要のある不安を特徴とし、しばしば座ったり立ったりすることができないSTE。これは治療の最初の数週間で最もよく観察されます。これらの症状が現れた場合は、用量を増やすことは悪影響を及ぼすことがあり、この薬の服用を続けるかどうかについての質問は考慮する必要があります。ベンラファキシン）、軽躁病または躁病状態が生じることがある。他の抗うつ薬と同様に、ベンラファキシンは、躁病および/または軽躁病の病歴を有する患者に注意して投与すべきである。そのような患者は医学的監督を必要とする; Velaksin; （他の抗うつ薬のように）発作の既往のある患者では注意が必要です。てんかん発作が起こるか、またはその頻度が増加すると、ベンラファキシンによる治療を中断する必要があります。注意して、抗精神病薬と併せて処方する必要があります。発疹、蕁麻疹やその他のアレルギー反応が起きた場合、医師にすぐに相談する必要があることを警告しなければならない;患者によっては、用量依存的に血圧が上昇することが観察されているため、定期的なモニタリングが推奨される特に、高齢者を対象とした患者は、めまいの可能性について注意を喚起すべきである。これらの患者における薬剤の安全性が検討されていないので、;.注意が頻脈性不整脈の患者に薬を使用することが推奨され、バランス;.注意事項のsheniya感は、非代償性心不全に苦しんで、最近の心筋梗塞の患者では、ベンラファキシンを処方されなければなりません。薬物療法の背景に対して、心拍数の上昇が可能であり、特に高用量を服用している間;薬物を服用する背景に、起立性低血圧が発生することがある。ベンラファキシンの摂取中、特にBCCの脱水または減少の状態（高齢患者および利尿薬を服用している患者を含む）において、低ナトリウム血症および/または不十分な分泌症候群が起こることがあるADH;薬物を服用しているときに散瞳が観察されることがあり、したがって、それに罹患しやすい患者または閉塞の緑内障に罹患した患者で眼内圧を監視することが推奨される。ので、電気けいれん療法の際には注意してブイこれらの状態ではベンラファキシンの経験はありません;腎不全や肝不全の場合、薬剤は注意深く処方されています。 Phentermineは確立されていないため、併用療法（減量のための単独療法としてのvenlafaxineの併用）は推奨されていません。少なくとも4ヶ月間venlafaxineを投与された患者では血清コレステロール値の臨床的に有意な上昇が観察されました。したがって、薬物の長期使用では、血清コレステロールのレベルを監視することをお勧めします;薬を停止した後、特に突然、離脱症状を経験する可能性があります。離脱症状のリスクは、コース期間および投与量、ならびに投与量の減少率を含む。離脱（めまい、感覚障害/知覚障害/睡眠障害/不眠症および異常な夢/激越/不安、吐き気および/または嘔吐、振戦、発汗、頭痛、下痢、急速など）心拍数および情動不安の増加）は、通常、重症度が軽度または中程度であるが、一部の患者では重篤になる可能性がある。通常、薬剤の中止後最初の日に観察されたが、誤って単回投与を逃した患者では、そのような症状の発生に関する別個の報告があった。通常、これらの現象は2週間以内に消えます。しかし、一部の患者では、より長い（2〜3ヶ月またはそれ以上）かもしれない。したがって、ベンラファキシンを中止する前に、患者の状態に応じて数週間または数ヶ月にわたって用量を徐々に減らすことが推奨されています;小児科での使用; 18歳未満の小児および青年における薬物使用の安全性および有効性は研究されていません。抗うつ薬を服用している小児および青年の間で、自殺行動の可能性と敵対性の増加がプラセボ群と比較してより一般的である;自動車および制御機構を駆使する能力への影響;薬物療法はいずれも精神活性薬物は精神プロセスを損ない、運動機能を遂行する能力を低下させる可能性がある。これは、治療を開始する前に患者に警告する必要があります。そのような違反が発生した場合、医師はその制限の程度と期間を定めなければなりません。
処方箋
はい