Velaksin כמוסות של פעולה ממושכת 75mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Venlafaxine
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
הידרוכלוריד venlafaxine 84.84 מ"ג, אשר תואמים את Excipients מ"ג תוכן venlafaxine 75 :. תאית Microcrystalline, נתרן כלורי, תאית אתיל, טלק, dimethicone, אשלגן כלורי, copovidone, נטול קולואידים סיליקה, קסנטן, תחמוצת ברזל צהוב; קפסולות ז'לטין הרכב .: טיטניום דיאוקסיד, תחמוצת ברזל צהובה, תחמוצת ברזל, ג'לטין אדום.
השפעה פרמקולוגית
נוגדי דיכאון. המבנה הכימי של venlafaxine לא ניתן לייחס כל סוג ידוע של תרופות נוגדות דיכאון (טריציקלי, tetracyclic, או אחרים). יש לו שתי צורות רצמית פעילות enantiomeric ;. שהשפעה נוגדת דיכאון של venlafaxine קשורה לפעילות מוגברת של הנוירוטרנסמיטר CNS. Venlafaxine ו- O-desmetilvenlafaksin המטבוליט העיקרי שלה (EFA) הם מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין ונוראדרנלין חזק ובתשישות לעכב ספיגה מחדש של נוירונים דופמין. Venlafaxine ו- EFA משפיעים באופן יעיל על החזרתם של נוירוטרנסמיטרים. Venlafaxine ו- EFA להפחית תגובות בטא-אדרנרגיים ;. venlafaxine אין זיקה מ-ו-נ holinoretseptorami, קולטני-H1 היסטמין, והמוח 1-adrenoceptors. Venlafaxine אינו מעכב את הפעילות של MAO. אין לו זיקה של קולטנים אופיואידים, בנזודיאזפינים, phencyclidine או NMDA.
פרמקוקינטיקה
יניקה; לאחר venlafaxine CMAX אוראלי ו EFA ב בפלסמת הדם (המטבוליט העיקרי) מושגת בתוך 6.0 ± 1.5 ו- 8.8 ± 2.2 שעות, בהתאמה. שיעור הקליטה של venlafaxine מ כמוסות של פעולה ממושכת נמוך משיעור של חיסולו. לכן, T1 / 2 של venlafaxine לאחר מתן דיפו קפסולות (15 ± 6 שעות) ולמעשה מייצג T1 / 2 של קליטה מ T1 / 2 של הפצה (5 ± 2 h), אשר נצפו לאחר מתן התרופה בצורת טבליות ;. טווח מינונים יומיים יש 75-450 מ"ג venlafaxine ו- EFA קינטיקה לינארית. לאחר נטילת התרופה בזמן ארוחה כדי להשיג CMAX פלזמה עלה ב 20-30 דקות, אבל ערכי CMAX אינם משתנים להסיר את ;. הפצה; venlafaxine ו- EFA כריכה לחלבוני פלזמה הוא בהתאמה 27% ו 30% קליטים חוזר.; venlafaxine CSS ו- EFA יושגו תוך 3 ימים; מטבוליזם והפרשה;. המטבוליט העיקרי - EFA EFA מטבוליטים אחרים.כמו גם את ה- venlafaxine ללא הפרשת הכליות, פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים, בחולים עם שחמת כבד, ריכוזי פלזמה של Venlafaxine ו- EFA גדלים, וקצב ההפרשה שלהם מצטמצם. עם אי ספיקת כליות מתונה או חמורה, הסליקה הכוללת של venlafaxine ו- EFA יורדת, ו- T1 / 2 ממושך. ירידה בסליקה הכללית נצפתה בעיקר בחולים עם CC פחות מ -30 מ"ל / דקה.גיל ומין החולה אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של התרופה.
אינדיקציות
דיכאון (עם או ללא תסמיני חרדה) הן בהגדרות אשפוז והן באשפוז, מניעת הישנות דיכאון (עם אפקט טיפולי חיובי).
התוויות נגד
רגישות יתר, שימוש סימולטני במעכבי MAO, פגיעה חמורה בתפקוד הכלייתי (סינון גלומרולרי 18), גיל עד 18 שנים (בטיחות ויעילות לקבוצת גיל זו לא הוכחו), הריון או הריון מתוכנן, תקופת הנקה (אין מספיק נתונים ממחקרים מבוקרים).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בטיחות השימוש ב- Velaxin בהריון אינה מוכחת. לכן, שימוש במהלך ההריון (או ההריון הצפוי) אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר: נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים במהלך תקופת הטיפול התרופתי ומיד להתייעץ עם רופא אם ההריון מתרחש או תכנון הריון, מטבוליטים של Venlafaxine ו- EFA מופרשים בחלב אם. הבטיחות של חומרים אלה עבור תינוקות לא הוכח, אז אם אתה צריך לקחת את התרופה במהלך ההנקה, אתה צריך להחליט על הפסקת ההנקה. אם הטיפול של האם הושלם זמן קצר לפני הלידה, התינוק עלול לחוות תסמיני גמילה.
מינון ומינהל
Velaksin הוא נלקח דרך הפה, במהלך הארוחות. המינון המומלץ הוא 75 מ"ג ביום.
תופעות לוואי
תסמינים נפוצים: חולשה, עייפות; על החלק של מערכת העיכול: ירידה בתיאבון, עצירות, בחילה, הקאות, יובש בפה, לעיתים נדירות - הפטיטיס; מצד מטבוליזם: עלייה בכולסטרול בדם, ירידה במשקל הגוף,לפעמים - שינויים בתוצאות בדיקות מעבדה של תפקודי כבד, hyponatremia, תסמונת של הפרשת מספיק של הורמון antidiuretic. מאז מערכת הלב וכלי הדם: יתר לחץ דם עורקי, היפירמיה בעור, לחץ דם היוריה, טכיקרדיה. מצידה של מערכת העצבים המרכזית: חלומות יוצאי דופן, סחרחורת, נדודי שינה, עצבנות, הפרשתיה, קהות חושים, גוון שרירים מוגבר, רעד, פיהוק; לפעמים אפתיה, הזיות, התכווצויות שרירים, תסמונת סרוטונין, התקפים אפילפטיים נדירים, תגובות מאניות, כמו גם סימפטומים הדומים לתסמונת ממאירה נוירופלאטית. מצד המערכת האורגניטלית: הפרעות של שפיכה, זיקפה, אנורגזמה, הפרעות דיסוריות (בעיקר - קושי בהתחלה של שתן); לפעמים - ירידה בליבידו, דימום, שימור שתן. מתוך איברי החישה: הפרעות לינה, מיידריאזיס, הפרעות ראייה; לעתים רחוקות - הפרה של תחושות הטעם. על העור: מזיע; לפעמים - תגובות רגישות; לעתים רחוקות, אריתמה multiforme, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון; מן המערכת ההמופואטית: לפעמים - דימומים לתוך העור (אקכימוזיס) וקרום הרירי, thrombocytopopenia; לעתים רחוקות, זמן דימום ממושך.
מנת יתר
סימפטומים: שינויי אק"ג (הארכת מרווח QT, המצור על צרור הצרור שלו, הרחבת מתחם QRS), סינוס או טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, לחץ דם, מצבי עווית, שינוי תודעה (ירידה בערות). עם מנת יתר של venlafaxine, בעת נטילתו עם אלכוהול ו / או תרופות פסיכוטרופיות אחרות, דווח על הרוגים טיפול: סימפטומטי טיפול. תרופות נוגדות ספציפיות אינן ידועות. ניטור רציף של פונקציות חיוניות (נשימה ומחזור הדם) מומלץ. מינוי של פחמן פעיל כדי להפחית את ספיגת התרופה. אין לגרום להקאה בשל הסיכון של שאיפה. Venlafaxine ו- EFA לא מוצגים במהלך דיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שימוש בו-זמני בוולאקסין עם מעכבי MAO הוא התווית. קבלה Velaksina יכול להתחיל לא פחות מ 14 ימים לאחר תום הטיפול עם מעכבי MAO.אם מעכב MAO הפיך (moccobemide) שימש, מרווח זה עשוי להיות קצר יותר (24 שעות). טיפול עם מעכבי MAO יכול להתחיל לא פחות מ -7 ימים לאחר הפסקת הטיפול ב- Velaksin; שימוש סימולטני ב- venlafaxine עם ליתיום יכול להגדיל את הרמה האחרונה, כאשר משתמשים בו זמנית עם imipramine, הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ושל המטבוליט של EFA אינם משתנים. יחד עם זאת, השימוש בו זמנית משפר את ההשפעות של desipramine - המטבוליט העיקרי של imipramine - ושאר המטבוליטים 2-OH-imipramine, אם כי המשמעות הקלינית של תופעה זו אינה ידועה, ניתן לשפר את ההשפעות של haloperidol בשל ריכוז הדם המוגבר שלו כאשר משתמשים יחד עם שימוש בו זמנית עם פרמקוקינטיקה diazepam של תרופות המטבוליטים העיקריים שלהם לא השתנה באופן משמעותי. כמו כן, לא הייתה השפעה על ההשפעות הפסיכו-מוטוריות והפסיכומטריות של דיאזפם, כאשר בשימוש בו זמנית עם clozapine, ייתכן שיש עלייה ברמת הפלסמה ובתופעות הלוואי שלה (לדוגמה, התקפים אפילפטיים), עם שימוש בו זמנית עם ריספרידון (למרות עלייה ב- AUC של ריספרידון) פרמקוקינטיקה סך המרכיבים הפעילים (ריספרידון וחילוף החומרים הפעיל) לא השתנה באופן משמעותי, עם שימוש בו-זמני של venlafaxine עם אתנול, לא הייתה ירידה בתגובות הפסיכו-מוטוריות ד. עם זאת, לא מומלץ להשתמש באלכוהול במהלך טיפול venlafaxine.המטבוליזם Venlafaxine עם היווצרות של מטבוליט פעיל EFA מתרחשת בהשתתפות האיזואנזים CYP2D6. שלא כמו תרופות נוגדות דיכאון רבות אחרות, לא ניתן להפחית את המינון של venlafaxine בעת שימוש במעכבי CYP2D6, או בחולים עם ירידה קריטית גנטית בפעילות CYP2D6, שכן הריכוז הכולל של החומר הפעיל והמטבוליטים (venlafaxine ו- EFA) אינו משתנה. Venlafaxine כולל מטבוליזם המעורב CYP2D6 ו CYP3A4, ולכן טיפול מיוחד יש לנקוט כאשר מרשם venlafaxine בשילוב עם תרופות שאינן מעכבות של תרופות אלה. אנזימים. טבעה של אינטראקציה זו עדיין לא נחקר, ונלפקפקין היא מעכבת חלשה יחסית של CYP2D6 ואינה מעכבת את פעילותם של האיזואנזים CYP1A2,CYP2C9 ו- CYP3A4; לכן, אין לצפות לאינטראקציה שלה עם תרופות אחרות, שמטבוליזם שלהן מעורב באנזימי הכבד האלה. Cimetidine מעכב את חילוף החומרים של Venlafaxine במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד ואינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של EFA. ברוב החולים, רק עלייה קלה בפעילות הפרמקולוגית הכוללת של venlafaxine ו- EFA צפויה (בולטת יותר אצל חולים קשישים ובתפקוד הכבד). ) ותרופות היפוגליקמיות, מאחר שקישור חלבוני הפלזמה, venlafaxine ו- EFA הוא בהתאמה 27% ו -30%, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות לירידת ערך m מחייב את החלבונים פלזמה.אם נלקח בו זמנית עם warfarin, ההשפעה נוגדת קרישה של זה יכול להיות משופר, בזמן פרותומבין הוא ממושך MHO הוא גדל. פרמקוקינטיקה של הפרמטרים venlafaxine ו- EFA אינם משתנים. המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.
הוראות מיוחדות
בחולים עם הפרעות דיכאון, יש לשקול את הסבירות לניסיונות אובדניים לפני תחילת הטיפול התרופתי. לכן, כדי להפחית את הסיכון להתעללות ו / או מנת יתר, רק כמות קטנה של כמוסות יש לתת בתחילת הטיפול, ועל המטופל להיות תחת פיקוח רפואי צמוד.ההתנהגות תוקפנית דווחה במהלך venlafaxine (במיוחד בתחילת הטיפול ולאחר הפסקת התרופה). Venlafaxine עלול לגרום לתסיסה פסיכו-מוטורית, המזכירה קלינית של אקתזיה, המאופיינת בחרדה בצורך לנוע, לעיתים בשילוב עם חוסר יכולת לשבת או לעמוד על מ ' Ste. זה נצפה לרוב במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. אם התסמינים האלה מתרחשים, הגדלת המינון עלולה להשפיע לרעה על השאלה האם להמשיך לקחת את התרופה בחולים עם הפרעות רגשיות, טיפול בתרופות נוגדות דיכאון (כוללVenlafaxine), hypomania או מצבי מאני עלולה להתרחש. כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, venlafaxine צריך להינתן בזהירות לחולים עם היסטוריה של מאניה ו / או hypomania. חולים כאלה זקוקים להשגחה רפואית. (כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות) יש להקפיד על זהירות בחולים עם היסטוריה של התקפים אפילפטיים. טיפול ב- venlafaxine צריך להיות מופרע כאשר מתרחשים התקפים אפילפטיים או תדירות שלהם.זהירות יש צורך לקבוע את התרופה יחד עם תרופות אנטי פסיכוטיות, שכן התפתחות אפשרית של סימפטומים הדומים לתסמונת נוירופלטית ממאירה, יש להזהיר את המטופלים על הצורך להתייעץ מיידית עם רופא אם יש פריחה, רכיבי השתן או תגובות אלרגיות אחרות, ובחלק מהמטופלים נצפה גידול תלוי בלחץ הדם, ולכן מומלץ לבצע מעקב שוטף HELL, במיוחד במהלך תקופת ההבהרה או הגדלת המינון; חולים, במיוחד קשישים, צריך להיות הזהיר על האפשרות של סחרחורת sheniya תחושת אמצעי הזהירות ;. האיזון צריכה להיות שנקבעה venlafaxine בחולים עם אוטם שריר הלב אחרון, סובל מאי ספיקת לב המפוצה, כי הבטיחות של התרופה בחולים אלה לא נחקרה ;. הזהירות מומלצת להשתמש בתרופה בחולים עם tachyarrhythmias. על רקע טיפול תרופתי, ניתן להעלות את קצב הלב, במיוחד כאשר לוקחים מינונים גבוהים, על רקע נטילת התרופה, תתפתח תת לחץ דם אורתוסטטי. כאשר מטפלים בחולים הנגועים בתנאים אלה, יש צורך בזהירות, במהלך צריכת vlafaxaxine, במיוחד במצבים של התייבשות או הפחתה של BCC (כולל בחולים קשישים וחולים עם נטילת משתן), תתרחש hyponatremia ו / או תסמונת הפרשת לא מספקת ADD. ניתן לראות את מיידריאזיס בזמן נטילת התרופה, ולכן מומלץ לעקוב אחר לחץ תוך עיני בחולים המועדים אליה או לסבול מגלאוקומה עם זווית זווית. מצוף זהיר במהלך טיפול בהלם חשמלי, משוםאין שום ניסיון עם venlafaxine בתנאים אלה, התרופה נקבעת בזהירות במקרה של אי ספיקת כליות וכבד הבטיחות והיעילות של venlafaxine עם סוכני הפחתת משקל, כולל Phentermine לא הוקם, ולכן השימוש בו-זמנית (כמו גם שימוש ב- venlafaxine כטיפול יחיד במשקל) לא מומלץ, עלייה קלינית משמעותית ברמות הכולסטרול בדם נצפתה אצל חלק מהחולים שקיבלו venlafaxine במשך 4 חודשים לפחות. לכן, עם שימוש ארוך טווח של התרופה, מומלץ לפקח על רמת הכולסטרול בסרום, לאחר הפסקת התרופה, במיוחד פתאומי, אתה עלול להיתקל תסמיני גמילה. הסיכון של תסמיני הגמילה עשוי להיות תלוי במספר גורמים, כולל משך הקורס והמנה, וכן את קצב הפחתת המינון. תסמינים של נסיגה (סחרחורת, הפרעות חושיות / כולל paresthesias /, הפרעות שינה / כולל נדודי שינה וחלומות יוצאי דופן,, חרדה או חרדה, בחילות ו / או הקאות, רעד, הזעה, כאבי ראש, שלשולים, מהיר ואת קצב הלב המוגבר ואת lability רגשית) בדרך כלל יש חומרת מעט או מתונה, עם זאת, בחלק מהחולים הם יכולים להיות חמורים. בדרך כלל נצפו בימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, למרות שהיו דיווחים נפרדים על התרחשותם של סימפטומים כאלה אצל מטופלים אשר החמיצו בטעות מנה אחת. בדרך כלל תופעות אלה נעלמות מעצמן בתוך שבועיים. עם זאת, בחולים מסוימים הם עשויים להיות ארוכים יותר (2-3 חודשים או יותר). לכן, לפני הפסקת הטיפול ב- venlafaxine מומלץ להפחית בהדרגה את המינון במשך מספר שבועות או חודשים, בהתאם למצבו של המטופל, שימוש בילדים, בטיחות ויעילות השימוש בתרופה בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 לא נחקרו. הסבירות המוגברת להתנהגות אובדנית, כמו גם עוינות, בניסויים קליניים שכיחה יותר בקרב ילדים ובני נוער המקבלים תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לקבוצות המקבלות פלצבו, השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, יש לציין כי כל טיפול תרופתי הוא פסיכואקטיבי תרופות יכולות לפגוע בתהליכים מנטליים ולהקטין את היכולת לבצע פונקציות מוטוריות. זה צריך להזהיר את החולה לפני תחילת הטיפול. כאשר מתרחשות הפרות כאלה, יש לקבוע את דרגת הגבלתן ואת משך הזמן.
מרשם
כן