Kapsułki Velaksin o przedłużonym działaniu 75 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wenlafaksyna
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
chlorowodorku wenlafaksyny 84,84 mg, co odpowiada zawartości substancji pomocniczych mg wenlafaksyny 75 :. celuloza mikrokrystaliczna, chlorek sodu, etylocelulozę, talk, dimetikonu, chlorek potasu, kopowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, guma ksantanowa, żółty tlenek żelaza, kapsułki żelatynowe Kompozycja .: dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, czerwony tlenek żelaza, żelatyna.
Efekt farmakologiczny
Antydepresant. Struktury chemicznej wenlafaksyny nie można przypisać żadnej znanej klasy antydepresantów (trójcyklicznych, tetracyklicznych lub innych). Posiada dwie formy enancjomeryczne aktywne racemiczne ;. przeciwdepresyjnego wenlafaksyny jest związana ze zwiększoną aktywnością in neuroprzekaźnika OUN. Wenlafaksyna i jej główny metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny i słabo hamują wychwyt neuronów dopaminowych. Wenlafaksyna i EFA równie skutecznie wpływają na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników. Wenlafaksyna i EFA zmniejszyć reakcje beta-adrenergicznych ;. wenlafaksyny ma powinowactwo do m-n-holinoretseptorami histaminy receptorów H1 i 1-adrenergicznych mózgu. Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych, benzodiazepinowych, fencyklidynowych lub NMDA.
Farmakokinetyka
Ssania, po doustnym wenlafaksyny Cmax i EFA w osoczu krwi (główny metabolit) uzyskuje się w ciągu 6,0 ± 1,5 i 8,8 ± 2,2 godzin. Szybkość wchłaniania wenlafaksyny z kapsułek o przedłużonym działaniu jest mniejsza niż szybkość jej eliminacji. W związku z tym, T1 / 2 wenlafaksyny po podaniu kapsułek magazynu (15 ± 6 godzin), w rzeczywistości oznacza T1 / 2 wchłaniania niż t1 / 2 dystrybucji (5 ± 2 H), który jest obserwowany po podaniu leku w postaci tabletek ;. Zakres dawek dobowych 75-450 mg wenlafaksyny i EFA mają kinetykę liniową. Po przyjęciu leku, w czasie posiłku w celu osiągnięcia w osoczu Cmax zwiększona przez 20-30 minut, a wartości Cmax nie są zmieniane i usunięcia ;. dystrybucji, wenlafaksyna EFA Wiązanie białek osocza wynosi odpowiednio 27% i 30% powtarzana odbioru.; css wenlafaksyna EFA osiągane w ciągu 3 dni, metabolizmu i wydalania,. głównego metabolitu - EFA EFA i inne metabolity.jak również niezmienionej wenlafaksyny wydalanej przez nerki. Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych; U pacjentów z marskością wątroby stężenie w osoczu wenlafaksyny i EFA w osoczu wzrasta, a ich szybkość wydalania jest zmniejszona. Przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek całkowity klirens wenlafaksyny i EFA zmniejsza się, a T1 / 2 wydłuża się. Spadek całkowitego klirensu obserwuje się głównie u pacjentów z CC mniej niż 30 ml / min. Wiek i płeć pacjenta nie wpływają na farmakokinetykę leku.
Wskazania
Depresja (z objawami lękowymi lub bez) zarówno w warunkach ambulatoryjnych, jak i szpitalnych; Zapobieganie nawrotom depresji (z pozytywnym efektem terapeutycznym).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, ciężkie upośledzenie czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej 18 s), wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej nie zostały udowodnione), ciąża lub planowana ciąża, okres laktacji (nie ma wystarczających danych z badań kontrolowanych).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo stosowania Velaxin w ciąży nie zostało udowodnione. Dlatego stosowanie w czasie ciąży (lub przewidywanej ciąży) jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w okresie leczenia lekiem i natychmiast skonsultować się z lekarzem w przypadku zajścia w ciążę lub planowania ciąża Wenlafaksyna i metabolit EFA przenikają do mleka kobiecego. Bezpieczeństwo tych substancji dla noworodków nie zostało udowodnione, więc jeśli musisz zażywać lek podczas laktacji, powinieneś zdecydować o zakończeniu karmienia piersią. Jeśli leczenie matki zostało zakończone na krótko przed porodem, noworodek może odczuwać objawy odstawienia.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Velaksin przyjmuje się doustnie podczas posiłków. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg na dobę.
Efekty uboczne
Typowe objawy: osłabienie, zmęczenie. Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: zmniejszenie apetytu, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w ustach, rzadko - zapalenie wątroby. Od strony metabolizmu: wzrost poziomu cholesterolu w surowicy krwi, utrata masy ciała,czasami - zmiany w wynikach badań laboratoryjnych czynności wątroby, hiponatremia, zespół niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego; Od układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, przekrwienie skóry, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia. Od strony centralnego układu nerwowego: niezwykłe sny, zawroty głowy, bezsenność, drażliwość, parestezje, osłupienie, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenie, ziewanie; czasami apatia, halucynacje, skurcze mięśni, zespół serotoninowy, rzadko napady padaczkowe, reakcje maniakalne, a także objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny; Ze strony układu moczowo-płciowego: zaburzenia ejakulacji, erekcji, anorgazmii, zaburzeń dysurycznych (głównie - trudności na początku oddawania moczu); czasami - zmniejszone libido, krwotok miesiączkowy, zatrzymanie moczu. Z narządów zmysłów: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; Rzadko - naruszenie poczucia smaku.; Ze strony skóry: pocenie się; czasami - reakcje nadwrażliwości na światło; rzadko, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona; Od układu krwiotwórczego: czasami - krwotoki do skóry (wybroczyny) i błony śluzowe, małopłytkowość; rzadko, wydłużony czas krwawienia.
Przedawkowanie
Objawy: zmiany EKG (wydłużenie odstępu QT, blokada wiązki His, rozszerzenie kompleksu QRS), tachykardia zatokowa lub komorowa, bradykardia, niedociśnienie, stany drgawkowe, zmiana świadomości (zmniejszenie czuwania). W przypadku przedawkowania wenlafaksyny podczas stosowania alkoholu i (lub) innych leków psychotropowych zgłaszano ofiary śmiertelne. Leczenie: leczenie objawowe. Specyficzne antidotum nie są znane. Zalecane jest ciągłe monitorowanie funkcji życiowych (oddychanie i krążenie). Powołanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Nie wywoływać wymiotów z powodu ryzyka aspiracji. Wenlafaksyna i EFA nie są wyświetlane podczas dializy.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie Velaxin z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Recepcja Velaksina może rozpocząć się nie później niż 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.W przypadku zastosowania odwracalnego inhibitora MAO (moccobemid) odstęp ten może być krótszy (24 godziny). Leczenie inhibitorami MAO może rozpocząć się nie później niż 7 dni po odstawieniu leku Velaksin. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z litem może podwyższyć poziom tego leku. Stosowanie jednocześnie z imipraminą nie zmienia farmakokinetyki wenlafaksyny i jej metabolitu EFA. Jednocześnie ich równoczesne stosowanie nasila działanie dezypraminy - głównego metabolitu imipraminy - i jej drugiego metabolitu 2-OH-imipraminy, chociaż kliniczne znaczenie tego zjawiska jest nieznane. Możliwe jest zwiększenie działania haloperidolu ze względu na jego zwiększone stężenie we krwi, gdy są stosowane razem Velaksinom. Przy jednoczesnym stosowaniu z diazepamem farmakokinetyka leków i ich głównych metabolitów nie zmienia się znacząco. Nie stwierdzono również wpływu na psychomotoryczne i psychometryczne działanie diazepamu Podczas jednoczesnego stosowania z klozapiną może wystąpić zwiększenie jej stężenia w osoczu i działań niepożądanych (na przykład napadów padaczkowych), przy równoczesnym stosowaniu z risperidonem (pomimo zwiększenia AUC rysperydonu) farmakokinetyka suma aktywnych składników (rysperydon i jego aktywny metabolit) nie zmieniła się znacząco, przy równoczesnym stosowaniu wenlafaksyny z etanolem nie doszło do zmniejszenia reakcji psychomotorycznych d. Jednak nie zaleca się stosowania alkoholu podczas leczenia wenlafaksyną Metabolizm wenlafaksyny z tworzeniem aktywnego metabolitu EFA następuje z udziałem izoenzymu CYP2D6. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, dawka wenlafaksyny nie może być zmniejszona podczas stosowania z inhibitorami CYP2D6 lub u pacjentów z genetycznie stwierdzonym zmniejszeniem aktywności CYP2D6, ponieważ całkowite stężenie substancji czynnej i metabolitu (wenlafaksyna i EFA) nie ulega zmianie. wenlafaksyna obejmuje metabolizm obejmujący CYP2D6 i CYP3A4, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując wenlafaksynę w połączeniu z lekami, które są inhibitorami tych leków. enzymy. Natura tej interakcji nie została jeszcze zbadana. Wenlafaksyna jest względnie słabym inhibitorem CYP2D6 i nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A2,CYP2C9 i CYP3A4; dlatego nie należy spodziewać się interakcji z innymi lekami, których metabolizm dotyczy tych enzymów wątrobowych, Cymetydyna hamuje metabolizm wenlafaksyny podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę i nie wpływa na farmakokinetykę EFA. U większości pacjentów spodziewany jest jedynie niewielki wzrost ogólnej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (nasilenie objawów u pacjentów w podeszłym wieku i niewydolności wątroby) Brak klinicznie istotnych interakcji wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym z beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi) ) i leki hipoglikemiczne Ponieważ wiązanie białek osocza wenlafaksyny i EFA wynosi odpowiednio 27% i 30%, nie oczekuje się interakcji leków z powodu upośledzenia m wiązania z białkami osocza. Jeśli przyjmowane jednocześnie z warfaryną, działanie przeciwzakrzepowe tych ostatnich może być wzmocnione, czas protrombinowy jest dłuższy i MHO jest zwiększona. Jeśli przyjmowane jednocześnie z indynawirem, obserwuje się zmniejszenie AUC indynawiru o 28% i zmniejszenie Cmax o 36%, podczas gdy parametry farmakokinetyczne wenlafaksyny i EFA nie ulegają zmianie. Znaczenie kliniczne tego efektu nie jest znane.
Instrukcje specjalne
U pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi należy rozważyć prawdopodobieństwo prób samobójczych przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego. W związku z tym, aby zmniejszyć ryzyko nadużywania i / lub przedawkowania, na początku leczenia powinna być podawana tylko niewielka ilość kapsułek, a pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską Zgłaszano agresywne zachowanie podczas wenlafaksyny (szczególnie na początku leczenia i po zaprzestaniu podawania leku); wenlafaksyna może wywoływać pobudzenie psychoruchowe, które przypomina klinicznie akatyzję, charakteryzuje się lękiem z koniecznością poruszania się, często w połączeniu z niemożnością siedzenia lub stania na m ste. Najczęściej jest to obserwowane podczas pierwszych kilku tygodni leczenia. Jeśli wystąpią te objawy, zwiększenie dawki może mieć działanie niepożądane i należy rozważyć, czy kontynuować przyjmowanie leku, a także u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi, stosując leki przeciwdepresyjne (w tymwenlafaksyna), hipomanja lub stany maniakalne. Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z manią i / lub hipomanią w wywiadzie. Tacy pacjenci potrzebują nadzoru medycznego, Velaksin; (podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne) należy zachować ostrożność u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać, gdy wystąpią napady padaczkowe lub ich częstotliwość wzrasta.Z ostrożności należy przepisać lek wraz z lekami przeciwpsychotycznymi, ponieważ możliwe wystąpienie objawów przypominających złośliwy zespół neuroleptyczny. Pacjentów należy uprzedzić o potrzebie natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem, jeśli wystąpi wysypka, pokrzywka lub inne reakcje alergiczne. U niektórych pacjentów obserwowano zależny od dawki wzrost ciśnienia krwi, dlatego zaleca się regularne monitorowanie PIEKŁO, szczególnie w okresie wyjaśniania lub zwiększania dawki. Pacjenci, zwłaszcza osoby starsze, powinni być ostrzeżeni o możliwości zawrotów głowy i sheniya poczucie równowagi ;. Zalecenia powinien być przepisywany wenlafaksyny u pacjentów ze świeżym zawałem serca, cierpi z niewyrównaną niewydolnością serca, ponieważ nie badano bezpieczeństwa leku u tych pacjentów ;. Ostrożność zaleca się stosowania leku u pacjentów z tachyarytmii. Na tle leczenia farmakologicznego możliwe jest zwiększenie częstości akcji serca, szczególnie podczas przyjmowania dużych dawek. Podczas przyjmowania leku może dojść do niedociśnienia ortostatycznego. Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne wpływające na metabolizm serotoniny, wenlafaksyna może zwiększać ryzyko krwotoków w skórze i błonach śluzowych. Podczas leczenia pacjentów predysponowanych do takich schorzeń należy zachować ostrożność. Podczas przyjmowania wenlafaksyny, szczególnie w stanach odwodnienia lub redukcji BCC (w tym u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów przyjmujących leki moczopędne) może wystąpić hiponatremia i (lub) niewystarczający zespół wydzielniczy ADH. Podczas przyjmowania leku można obserwować zespół Mydriasis, dlatego też zaleca się monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów ze skłonnością do niego lub u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. boja ostrożność podczas terapii elektrowstrząsami, bonie ma żadnych doświadczeń z wenlafaksyną w tych schorzeniach. Lek jest przepisywany z ostrożnością w przypadku niewydolności nerek i wątroby Bezpieczeństwo i skuteczność wenlafaksyny z lekami zmniejszającymi masę ciała, w tym. Fentermina nie została ustalona, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania (jak również stosowania wenlafaksyny jako monoterapii w celu zmniejszenia masy ciała). U niektórych pacjentów otrzymujących wenlafaksynę przez co najmniej 4 miesiące zaobserwowano klinicznie znaczące zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. Dlatego przy długotrwałym stosowaniu leku wskazane jest monitorowanie poziomu cholesterolu w surowicy; po zatrzymaniu leku, szczególnie nagłego, mogą wystąpić objawy odstawienia. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia może zależeć od kilku czynników, w tym czas trwania kursu i dawkę, a także szybkość zmniejszania dawki. Objawy odstawienia (zawroty głowy, zaburzenia czucia / w tym parestezje /, zaburzenia snu / w tym bezsenność i nietypowe sny /, pobudzenie lub lęk, nudności i / lub wymioty, drżenie, pocenie się, bóle głowy, biegunka, szybkie i zwiększona częstość akcji serca i labilność emocjonalna) mają zazwyczaj niewielki lub umiarkowany nasilenie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zwykle obserwowano w pierwszych dniach po odstawieniu leku, chociaż istniały osobne doniesienia o występowaniu takich objawów u pacjentów, którzy przypadkowo pominięto pojedynczą dawkę. Zwykle zjawiska te znikają same w ciągu 2 tygodni. Jednak u niektórych pacjentów mogą one być dłuższe (2-3 miesiące lub więcej). Dlatego przed odstawieniem wenlafaksyny zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu kilku tygodni lub miesięcy w zależności od stanu pacjenta: stosowanie w pediatrii, bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie były badane. Zwiększone prawdopodobieństwo zachowań samobójczych, jak również wrogości, w badaniach klinicznych jest częstsze u dzieci i młodzieży przyjmujących leki przeciwdepresyjne i porównywane z grupami otrzymującymi placebo Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Należy zauważyć, że każda terapia lekami jest psychoaktywna. leki mogą zaburzać procesy umysłowe i zmniejszać zdolność do wykonywania czynności motorycznych. Powinno to ostrzec pacjenta przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku wystąpienia takich naruszeń lekarz musi ustalić zakres i czas trwania ograniczeń.
Recepta
Tak