Comprimidos recubiertos de alcaloide verapamilo 80 mg N30
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Ingredientes activos
Verapamilo
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Ingrediente activo: clorhidrato de verapamilo 80 mg.
Efecto farmacologico
Verapamil pertenece al grupo de los bloqueadores de los canales de calcio "lentos". Tiene actividad antiarrítmica, antiangina y antihipertensiva. Reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la contractilidad miocárdica y la frecuencia cardíaca. Causa la dilatación de los vasos coronarios del corazón y aumenta el flujo sanguíneo coronario; reduce el tono de los músculos lisos de las arterias periféricas y la resistencia vascular periférica total. El verapamilo reduce significativamente la conductividad atrioventricular, inhibe el automatismo del nódulo sinusal, lo que permite el uso del medicamento para el tratamiento de arritmias supraventriculares. Inhibe el metabolismo del citocromo P450.
Farmacocinética
Asociado a las proteínas plasmáticas en un 90%. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y placentaria y penetra en la leche materna (en pequeñas cantidades). Se metaboliza rápidamente en el hígado por la N-desalquilación y la O-desmetilación con la formación de varios metabolitos. La acumulación del fármaco y sus metabolitos en el cuerpo explica el aumento del efecto durante el curso del tratamiento. El metabolito más significativo es el norverapamilo farmacológicamente activo (20% de la actividad antihipertensiva del verapamilo). El sistema enzimático CYP3 A4, CYP3 A5 y CYP3 A7 está involucrado en el metabolismo del fármaco. T1 / 2 bifásica: aproximadamente 4 min. Temprano y 2-5 h final. Excretado por los riñones 70% (sin cambios, 3-5%), con bilis 25%. No se muestra durante la hemodiálisis.
Indicaciones
- alivio de la taquicardia paroxística supraventricular; Paroxismos de fibrilación y aleteo auricular, latidos prematuros auriculares.
Contraindicaciones
- Insuficiencia cardíaca crónica grado IIB-III; - Hipotensión arterial; - Infarto agudo de miocardio; - Bloqueo sinoauricular; - Síndrome de debilidad del nodo sinusal; - Estenosis aórtica; - Síndrome de Morgagni-Adams-Stokes; Grado III; - taquicardia ventricular; - shock cardiogénico; - síndrome de Wolff-Parkinson-White oSíndrome de Launa-Gangong-Levine en combinación con aleteo auricular o fibrilación auricular (excepto en pacientes con marcapasos); porfiria; embarazo; período de lactancia; administración parenteral durante las 2 horas previas de un bloqueador beta, de hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del medicamento, con precaución: grado de bloqueo auriculoventricular I, bradicardia, uso concomitante de betabloqueantes, infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, nd edad, cardíaca crónica fallo I y grado IIA expresado por el hígado humano y los riñones.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Administre por vía intravenosa, lentamente, durante al menos 2 minutos, con monitoreo continuo del electrocardiograma, frecuencia cardíaca y presión arterial. En pacientes ancianos, la administración se lleva a cabo durante al menos 3 minutos para reducir el riesgo de reacciones adversas. Para detener las arritmias paroxísticas, se inyectan por vía intravenosa, en una corriente (bajo control de ECG y PA) en 2-4 ml de solución al 0,25% (5 -10 mg). En ausencia de efecto, la administración repetida es posible después de 30 minutos a la misma dosis. Se prepara una solución de verapamilo diluyendo 2 ml de una solución al 0,25% del fármaco en 100-150 ml de una solución al 0,9% de cloruro de sodio.
Efectos secundarios
En la parte del sistema cardiovascular: bradicardia severa (al menos 50 latidos / min), disminución pronunciada de la presión arterial, desarrollo o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, taquicardia; posible desarrollo de angina, hasta infarto de miocardio (especialmente en pacientes con daño obstructivo grave en las arterias coronarias), arritmias (incluyendo parpadeo y aleteo ventricular); con inyección rápida - bloqueo auriculoventricular III, asistolia, colapso. En el lado del SNC: mareos, dolor de cabeza, desmayos, ansiedad, letargo, fatiga, astenia, somnolencia, depresión, trastornos extrapiramidales. En el sistema digestivo: náuseas, aumento de la actividad Transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina. Reacciones alérgicas: prurito, erupción cutánea, hiperimemia cutánea, eritema exudativo multimórfico (incluido el síndrome de Stevens-Johnson). Otros: pérdida de visión transitoria no es la concentración máxima, edema pulmonar, trombocitopenia asintomática, edema periférico (hinchazón de los tobillos, pies y piernas).
Sobredosis
Síntomas: bradicardia sinusal, conversión en bloqueo auriculoventricular, a veces asistolia, reducción marcada de la presión arterial, insuficiencia cardíaca, shock, bloqueo sinoauricular Ayuda: con bradicardia y trastornos de la conducción - en / en la introducción de isoprenalina, atropina, 10-20 ml de solución al 10% gluconato de calcio, marcapasos artificial; Infusión intravenosa de soluciones sustitutivas de plasma. Para aumentar la presión arterial en pacientes con miocardiopatía hipertrófica obstructiva prescrita alfa-adrenostina (fenilefrina); No se debe usar isoprenalina y norepinefria. La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
Aumenta la concentración en sangre de digoxina, teofilina, prazosina, ciclosporina, carbamazepina, relajantes musculares, quinidina, ácido valproico debido a la supresión del metabolismo del citocromo P450. La cimetidina aumenta la biodisponibilidad del verapamilo en casi un 40% (debido al metabolismo disminuido en el hígado), en relación con Puede ser necesario reducir la dosis de este último. Las preparaciones de calcio reducen la efectividad del verapamilo. Rifampicina, barbitúricos, nicotina, acelerando el metabolismo en el hígado, conducen a una disminución en la concentración de verapamil en la sangre,reduce la gravedad de las acciones antianginales, hipotensivas y antiarrítmicas. Cuando se usa simultáneamente con anestésicos inhalados, aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia, bloqueo auriculoventricular e insuficiencia cardíaca. La procainamida, la quinidina y otros fármacos que causan la prolongación del intervalo QT aumentan el riesgo de prolongación significativa de este último. La combinación con bloqueadores beta puede aumentar el efecto inotrópico negativo, lo que aumenta el riesgo de trastornos de la conducción atrioventricular, bradicardia (que debe ser administrada por verapamil y betabloqueadores). a intervalos de varias horas). La prazosina y otros alfabloqueantes aumentan el efecto hipotensor. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos reducen el efecto antihipertensivo debido a la supresión de la síntesis de prostaglandinas, la retención de iones de sodio y los líquidos corporales. Aumenta la concentración de glucósidos cardíacos (requiere un control cuidadoso y reduce la dosis de glucósidos cardíacos). Los simpaticomiméticos reducen el efecto hipotensor del verapamilo. Antes y 24 horas después del uso de verapamilo (suma del efecto inotrópico negativo, hasta la muerte). Los estrógenos reducen Efecto hipotensor debido a la retención de líquidos en el cuerpo. Las concentraciones plasmáticas de fármacos que se caracterizan por un alto grado de unión a proteínas (incluidos los derivados de cumarina e indandiona, antiinflamatorios no esteroideos, quinina, salicilatos, sulfinpirazona) pueden aumentar. Los fármacos que reducen la presión arterial aumentan el efecto hipotensor del verapamil. Aumenta el riesgo de neurotoxicidad Efecto de los preparados de litio. Mejora la actividad de los relajantes musculares periféricos (puede requerir cambiar el régimen de dosificación).
Instrucciones especiales
El tratamiento requiere el control de la función de los sistemas cardiovascular y respiratorio, la glucosa y los electrolitos en la sangre, el volumen de sangre circulante y la cantidad de orina liberada. Puede prolongar el intervalo PQ a concentraciones plasmáticas superiores a 30 ng / ml. No se recomienda suspender el tratamiento repentinamente. Impacto en la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control. Tenga cuidado al trabajar con conductores de vehículos y personas cuya profesión está asociada con una mayor concentración de atención (la velocidad de reacción disminuye).
Prescripción
Si