Vesomni mv comprimidos recubiertos con película 6 mg + 0,4 mg N30
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Ingredientes activos
Tamsulosina + Solifenacina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 caps clorhidrato de tamsulosina 400 mcg Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina - 281.2 mg, copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo - 42.5 mg, polisorbato 80 - 1 mg, laurilsulfato de sodio - 0.3 mg, triacetina - 1.1 mg, talco - 0.8 mg, estearato de calcio - 0.4 mg. La composición de la cubierta de la cápsula *: gelatina - 62.8 mg, dióxido de titanio - 0.89 mg, índigo carmín - 0.004 mg, óxido de tinte amarillo de hierro - 0.5 mg, óxido de tinte rojo de hierro - 0.04 mg.
Efecto farmacologico
El mecanismo de acción de Vesomne es un fármaco combinado que contiene dos principios activos, solifenacina y tamsulosina. Estos principios activos tienen mecanismos de acción independientes y complementarios en el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados con la hiperplasia prostática benigna, en presencia de síntomas de llenado. La solifenacina es un inhibidor selectivo competitivo de los receptores muscarínicos de la vejiga, principalmente el subtipo M3, y tiene una afinidad baja o nula por otros receptores, enzimas y canales iónicos. La tamsulosina es un bloqueador alfa1. Es un bloqueador selectivo de la competencia de los receptores adrenérgicos α-1 postsinápticos, especialmente los subtipos α1 y α1D, que son responsables de relajar los músculos lisos del tracto urinario inferior. Efectos farmacodinámicos La solifenacina alivia los síntomas de llenado de la vejiga (síntomas irritativos) asociados con la acción de la acetilcolina, que activa los receptores m3-colinérgicos en la vejiga. La acetilcolina activa la función contráctil de la pared de la vejiga, que se manifiesta como una necesidad urgente de orinar o incontinencia urinaria. La tamsulosina alivia los síntomas de vaciamiento (síntomas obstructivos) al relajar los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello de la vejiga y la parte prostática de la uretra. También reduce los síntomas de llenado. Eficacia clínica y seguridad La eficacia del fármaco se demostró como resultado de un ensayo clínico de fase III en pacientes con síntomas del tracto urinario inferior en presencia de hiperplasia prostática benigna. Al tomar Vesomni, se observó una disminución estadísticamente significativa de los síntomas en la escala de urgencia y frecuencia de micción.así como la frecuencia general de la micción, el volumen promedio de orina asignado para una micción y la puntuación en la línea de base del llenado IPSS en comparación con Omnik OKAS (tamsulosina en forma de liberación controlada; OCAS - sistema de absorción oral controlada / OKAC - sistema oral de absorción controlada). Estas mejoras se acompañan de un aumento significativo en el indicador de calidad de vida en la escala IPSS y el indicador de calidad de vida según el cuestionario para evaluar la gravedad de los síntomas de hiperactividad de la vejiga. Además, Vesomni no fue inferior a la tamsulosina Omnic Ocas en la reducción de los síntomas al evaluar el puntaje general en la escala IPSS (menos de 0.001).
Farmacocinética
Un estudio de biodisponibilidad con ingesta repetida mostró que la farmacocinética cuando se toma Vesomni es comparable a la farmacocinética mientras se toma solifenacina y tamsulosina OKAS en la misma dosis. Absorción Después de la administración repetida de Vesomne, la Tmax para solifenacina varió entre 4,27 hy 4,76 h en diferentes estudios, para tamsulosina, entre 3,47 hy 5,65 h, respectivamente. La Cmax plasmática para solifenacina varió entre 26.5 ng / ml y 32.0 ng / ml, para tamsulosina, entre 6.56 ng / ml y 13.3 ng / ml. El valor de AUC para solifenacina varió de 528 ngch / ml a 601 ngch / ml, para tamsulosina, entre 97.1 ngch / ml y 222 ngch / ml. La biodisponibilidad absoluta de la solifenacina es aproximadamente del 90%, mientras que la tamsulosina se absorbe en un 70-79%. Retiro Después de una dosis única de Vesomne T1 / 2 para solifenacina, el intervalo de 49.5 a 53.0 h, para tamsulosina de 12.8 a 14.0 h La información sobre la farmacocinética de las sustancias activas de la preparación combinada complementa las propiedades farmacocinéticas de Vesomni: independiente de la dosis La Cmáx y el AUC aumentan en proporción al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta - 90%. La distribución Vd de solifenacina después de la inyección IV es de aproximadamente 600 litros. La solifenacina está asociada en gran medida (alrededor del 98%) con las proteínas plasmáticas, principalmente con la glicoproteína ácida α1. Metabolismo La solifenacina se metaboliza activamente por el hígado, predominantemente por la isoenzima 3A4 (CYP3A4) del sistema del citocromo P450. Sin embargo, existen vías metabólicas alternativas a través de las cuales se puede metabolizar la solifenacina. El aclaramiento sistémico de la solifenacina es de aproximadamente 9,5 l / h, y el T1 / 2 final es de 45-68 h.Después de tomar el medicamento dentro del plasma por solifenacina, se identificaron los siguientes metabolitos: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxisolifenacina) y tres solubenacinas inactivas de N-glucurónido, N-óxido y 4H-hidrosía-N-óxido. Retirada Después de una inyección única de 10 mg de solifenacina marcada con 14C después de días, se detectó aproximadamente el 70% de la radioactividad en la orina y el 23% en las heces. En la orina, aproximadamente el 11% de la radioactividad se detectó como sustancia activa sin cambios, aproximadamente el 18% como metabolito N-óxido, el 9% como metabolito 4R-hidroxi-N-óxido y el 8% como metabolito 4R-hidroxi (metabolito activo). La absorción de tamsulosina Para la tamsulosina en forma de absorción OKAS se estima en un 57% de la dosis administrada. La tamsulosina se caracteriza por una farmacocinética lineal. En equilibrio, la concentración de tamsulosina en el plasma alcanza un pico después de 4 a 6 horas. La comunicación de distribución con las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99%, la Vd es pequeña (aproximadamente 0,2 l / kg). Metabolismo La tamsulosina se metaboliza lentamente en el hígado para formar metabolitos menos activos. La mayoría de la tamsulosina está presente en el plasma en forma inalterada. La tamsulosina se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente con la participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Retirada Después de una dosis única de 0,2 mg de tamsulosina marcada con 14C después de 1 semana, se detectó aproximadamente el 76% de la radioactividad en la orina y el 21% en las heces. En la orina, aproximadamente el 9% de la radioactividad se detectó como sustancia activa inalterada; aproximadamente el 16% como sulfato de o-deetil tamsulosina, y el 8% como ácido o-etoxifenoxi acético. Características de la farmacocinética en ciertas categorías de pacientes Personas de edad avanzada En los estudios de farmacología clínica y biodisponibilidad, la edad de los pacientes osciló entre los 19 y los 79 años. Después de la aplicación de Vesomni, las concentraciones más altas se encontraron en pacientes ancianos, aunque hubo una disminución casi completa con algunos indicadores de pacientes más jóvenes. Vesomas pueden ser utilizados en pacientes mayores. Insuficiencia renal No se ha estudiado la farmacocinética de Vesomnia en pacientes con insuficiencia renal. Los datos a continuación reflejan la información disponible para cada componente de la preparación con respecto a los pacientes con insuficiencia renal. Solifenacina AUC y Cmax solifenacina en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada difieren ligeramente de aquellos en voluntarios sanos.En pacientes con insuficiencia renal severa (CK ≤ 30 ml / min), la exposición a la solifenacina es mucho mayor: el aumento de la Cmax es aproximadamente del 30%, el AUC es más del 100% y T1 / 2 es más del 60%. Se observó una relación estadísticamente significativa entre el control de calidad y el aclaramiento de solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis. Tamsulosina Se comparó la farmacocinética de tamsulosina en 6 pacientes con forma leve y moderada (30≥KK menos de 70 ml / min / 1.73 m2) o en forma moderadamente grave (≤ 30 ml / min / 1.73 m2) de insuficiencia renal y en 6 pacientes sanos ( QC ≥90 ml / min / 1.73 m2). Si bien hubo un cambio en la concentración total de tamsulosina en el plasma sanguíneo como resultado de un cambio en la asociación con el ácido alfa-1 glicoproteína, la concentración activa de clorhidrato de tamsulosina, así como su propia depuración, se mantuvo relativamente estable. No se ha estudiado la farmacocinética de tamsulosina en pacientes con la última etapa de insuficiencia renal (CC inferior a 10 ml / min / 1.73 m2). Insuficiencia hepática No se ha estudiado la farmacocinética de Vesomney en pacientes con insuficiencia hepática. Los datos a continuación reflejan la información disponible para cada componente de la preparación con respecto a los pacientes con insuficiencia hepática. Solifenacina En pacientes con insuficiencia hepática moderada (7–9 puntos en la escala de Child-Pugh), la Cmáx no cambia, el AUC aumenta en un 60%, T1 / 2 se duplica. No se determinó la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave. Tamsulosina La farmacocinética de tamsulosina se comparó en 8 pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 en la escala de Child-Pugh) y en 8 pacientes sanos. Si bien se observó un cambio en la concentración plasmática total de tamsulosina como resultado de un cambio en la asociación con la glicoproteína ácida alfa-1, la concentración activa de clorhidrato de tamsulosina no cambió significativamente, y su propia depuración de tamsulosina inactiva se modificó moderadamente (32%). Se ha estudiado la farmacocinética de tamsulosina en pacientes con insuficiencia hepática severa.
Indicaciones
tratamiento de los síntomas de llenado (síntomas irritativos), moderados a graves (necesidad de orinar, micción frecuente) y síntomas de vaciamiento (síntomas obstructivos) asociados con hiperplasia prostática benigna en los hombres.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a las sustancias activas o cualquiera de las sustancias auxiliares; hemodiálisis insuficiencia hepática grave; insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada con tratamiento simultáneo con inhibidores fuertes de la isoenzima CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol; la presencia de enfermedades gastrointestinales graves (incluido el megacolon tóxico), miastenia y glaucoma de ángulo cerrado; hipotensión ortostática; La edad infantil hasta 18 años (falta de datos sobre eficiencia y seguridad). Con precaución Vesomny debe utilizarse con precaución en pacientes con: insuficiencia renal grave; riesgo de retención urinaria; enfermedades obstructivas gastrointestinales; riesgo de reducción de la motilidad gastrointestinal; con hernia de la abertura esofágica del diafragma, reflujo gastroesofágico y pacientes que toman simultáneamente medicamentos (por ejemplo, bifosfatos) que pueden causar o fortalecer la esofagitis; con neuropatía autonómica; en pacientes con factores de riesgo tales como un síndrome de alargamiento del intervalo QT e hipopotasemia, se observó una prolongación del intervalo QT y taquicardia como la pirueta. Se observó una reacción anafiláctica en algunos pacientes que recibieron tratamiento con solifenacina después de registrar el medicamento. Con el desarrollo de reacciones anafilácticas, el tratamiento debe interrumpirse y debe realizarse el tratamiento adecuado. Al igual que con otros bloqueadores adrenérgicos alfa1, con el tratamiento con tamsulosina, en algunos casos, se puede observar una disminución de la presión arterial, que en casos raros puede provocar desmayos. Al primer signo de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o acostarse y permanecer en esta posición hasta que desaparezcan los signos. Algunos pacientes que tomaron o previamente tomaron clorhidrato de tamsulosina, durante la cirugía, pero sobre cataratas y glaucoma, desarrollaron el síndrome de inestabilidad del iris intraoperatorio (síndrome de pupila estrecha), que puede llevar a complicaciones durante la cirugía o en el postoperatorio. No se recomienda iniciar la terapia con Vesomni en pacientes programados para cirugía de catarata o glaucoma.La conveniencia de interrumpir el tratamiento con Vesomni 1-2 semanas antes de la cirugía de catarata o glaucoma aún no se ha comprobado. Durante el examen preoperatorio de los pacientes, el cirujano y el oftalmólogo deben considerar si este paciente está aceptando o aceptando Vesomni. Esto es necesario para prepararse para el desarrollo del síndrome de inestabilidad intraoperatoria del iris. Vesomni debe usarse con precaución en combinación con inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4, por ejemplo, verapamilo, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, itraconazol. El medicamento no debe usarse en pacientes con desequilibrio metabólico de la isoenzima CYP2D6 en combinación con inhibidores fuertes de CYP3A4 o inhibidores fuertes de CYP2D6, por ejemplo, paroxetina. Pacientes con insuficiencia renal Vesomne puede utilizarse en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, pero debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con insuficiencia hepática Vesomney puede ser utilizado por pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación de bebida infantil ≤ 7). Los pacientes con insuficiencia hepática moderada (7 a 9 puntos en la escala de Child-Pugh) deben tomar el medicamento con precaución. Los pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación en la escala de Child-Pugh por encima de 9) utilizan Vesomni contraindicado.
Precauciones de seguridad
Aplicación para violaciones de la función hepática. El medicamento se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh). Los pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh superior a 9) están contraindicados. Se usa en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, pero con precaución se debe usar en pacientes con insuficiencia renal grave. El medicamento está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia renal aloe o insuficiencia hepática moderada con tratamiento simultáneo con fuertes inhibidores de la isoenzima CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol. Uso en niños El medicamento está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El impacto de Vesomny en la función reproductiva no ha sido estudiado.Los estudios en animales no han revelado un efecto adverso directo de la solifenacina o tamsulosina sobre la fertilidad o el desarrollo del embrión / feto. Embarazo y lactancia El medicamento Vezomni está diseñado para ser utilizado únicamente en hombres.
Posología y administración.
Adultos mayores de 18 años, así como pacientes ancianos. Inside, 1 tab. 1 vez / día, independientemente de la comida. La tableta debe tomarse entera, no se puede masticar, porque Esto puede afectar la liberación prolongada de la sustancia activa.
Efectos secundarios
La vesomnia puede causar efectos secundarios asociados con la acción anticolinérgica de la solifenacina, a menudo de intensidad leve o moderada. Los efectos secundarios más frecuentemente informados de boca seca (9,5%), estreñimiento (3,2%) y dispepsia (incluido 2,4% de dolor en el abdomen) se informaron durante la realización de ensayos clínicos con Vesomni. Otras reacciones adversas comunes incluyen mareos (1,4%), visión borrosa (1,2%), fatiga (1,2%) y trastornos de la eyaculación (incluida la eyaculación retrógrada - 1,5%). La retención urinaria aguda (0,3%, poco frecuente) es el efecto secundario más grave que se observó durante el tratamiento con Vesomni durante los estudios clínicos.
Sobredosis
La sobredosis con una combinación de solifenacina y tamsulosina puede ir acompañada de graves violaciones de m-holinoblokiruyuschimi junto con hipotensión aguda. La dosis más alta que se tomó por casualidad durante un ensayo clínico fue de 126 mg de solifenacina y 5,6 mg de tamsulosina. Esta dosis fue bien tolerada, se observó el único fenómeno no deseado: grado de severidad débil de boca seca durante 16 días. Tratamiento En casos de sobredosis, se debe prescribir carbón activado, se debe enjuagar el estómago, pero no se debe inducir el vómito. Como en los casos de sobredosis de otros bloqueadores m-colino, los síntomas deben tratarse de la siguiente manera: - con efectos anticolinérgicos de acción central severos (alucinaciones, marcada excitabilidad) - fisostigmina o carbón activado; - por convulsiones o irritabilidad marcada - benzodiazepinas; - en insuficiencia respiratoria - respiración artificial; - Con taquicardia - Tratamiento sintomático según sea necesario.Los bloqueadores beta deben usarse con precaución, ya que una sobredosis simultánea con tamsulosina puede conducir a hipotensión severa; - Durante la retención urinaria aguda - Cateterización. Al igual que en el caso de una sobredosis de otros m-cholinoblockers, se debe prestar especial atención a los pacientes con un riesgo establecido de alargar el intervalo QT (es decir, con hipopotasemia, bradicardia y al tomar medicamentos que causan un alargamiento del intervalo QT) y pacientes con enfermedad cardíaca (isquemia miocárdica, arritmias, insuficiencia cardíaca crónica). La hipotensión grave que puede ocurrir después de una sobredosis de tamsulosina debe tratarse sintomáticamente. Es poco probable que la diálisis sea efectiva, porque La tamsulosina se une intensamente a las proteínas plasmáticas.
Interacción con otras drogas.
Interacción con inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6 El uso simultáneo de solifenacina y ketoconazol (200 mg / día), un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4, causó un doble aumento en el AUC de solifenacina y una dosis de 400 mg / día, un aumento de tres veces. El uso simultáneo de tamsulosina con ketoconazol en una dosis de 400 mg / día conduce a un aumento de la Cmax y el AUC de tamsulosina en 2,2 y 2,8 veces, respectivamente. La administración simultánea de Vesomni con verapamilo (un inhibidor moderado de CYP3A4) conduce a un aumento de la Cmax y el AUC de tamsulosina en 2,2 veces y un aumento de la Cmax y el AUC de solifenacina en aproximadamente 1,6 veces. La administración simultánea de tamsulosina con un fuerte inhibidor de la CYP2D6 paroxetina (20 mg / día) lleva a un aumento en la Cmax y el AUC de tamsulosina en 1.3 y 1.6 veces, respectivamente. Dado que la solifeiatsina y la tamsulosina se metabolizan por la isoenzima CYP3A4, son posibles las interacciones farmacocinéticas con los inductores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina). Otras interacciones Solifenacina: la solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan la motilidad GI, por ejemplo, la metoclopramida y la cisaprida. - Los estudios in vitro han demostrado que a concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe las isoenzimas CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina cambie la eliminación de los fármacos metabolizados por estas enzimas isoCYP. - La administración de solifenacina causó cambios en la farmacocinética de R-warfarina o S-warfarina o su efecto sobre el tiempo de protrombina. - La administración de solifenacina no afecta la farmacocinética de digoxina.Tamsulosina: la administración simultánea de otros bloqueadores adrenérgicos α1 puede provocar un efecto hipotensor. - Diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no modifican la fracción libre de tamsulosina en plasma humano in vitro. A su vez, tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona. El diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la tasa de eliminación de tamsulosina. - Cuando se usa simultáneamente con furosemida, se observa una ligera disminución en la concentración, pero esto no requiere un cambio de dosis, ya que la concentración del fármaco permanece dentro del rango normal. - Los estudios in vitro han demostrado que a concentraciones terapéuticas, la tamsulosina no inhibe las isoenzimas CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4. Por lo tanto, es poco probable que la tamsulosina cambie la depuración de los fármacos metabolizados por estas enzimas iso-SUR. - Al prescribir tamsulosina junto con atenolol, enalapril o interacciones de teofilina, se detectó ns.
Instrucciones especiales
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos No se han realizado estudios sobre los efectos de Vesomni en la capacidad para conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas. Sin embargo, se debe informar al paciente sobre la posible aparición de mareos, visión borrosa, fatiga y menos sueño, lo que puede afectar negativamente la capacidad de conducir y trabajar con mecanismos.
Prescripción
Si