Tabletki powlekane Vesomni mv 6 mg + 0,4 mg N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Tamsulosyna + Solifenacyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 czapki chlorowodorek tamsulozyny 400 μg Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 281,2 mg, kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu - 42,5 mg, polisorbat 80 - 1 mg, laurylosiarczan sodu - 0,3 mg, triacetyna - 1,1 mg, talk - 0,8 mg, stearynian wapnia - 0,4 mg. Skład skorupy kapsułki *: żelatyna - 62,8 mg, dwutlenek tytanu - 0,89 mg, indygotyna - 0,004 mg, tlenek żelaza - żółty tlenek - 0,5 mg, czerwony tlenek żelaza - 0,04 mg.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działania Vesomne to lek złożony zawierający dwie substancje czynne, solifenacynę i tamsulosynę. Te substancje czynne mają niezależne i komplementarne mechanizmy działania w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, w obecności objawów wypełnienia. Solifenacyna jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem receptorów muskarynowych pęcherza moczowego, głównie podtypu M3, i ma niskie lub zerowe powinowactwo do różnych innych receptorów, enzymów i kanałów jonowych. Tamsulosyna jest blokerem alfa1. Jest selektywnym, konkurencyjnym blokerem postsynaptycznych adrenoreceptorów α1, zwłaszcza podtypów α1 i α1D, odpowiedzialnych za rozluźnienie mięśni gładkich dolnych dróg moczowych. Działanie farmakodynamiczne Solifenacyna łagodzi objawy napełniania pęcherza (objawy podrażnienia) związane z działaniem acetylocholiny, która aktywuje receptory m3-cholinergiczne w pęcherzu moczowym. Acetylocholina aktywuje kurczliwą funkcję ściany pęcherza moczowego, co przejawia się jako nagląca potrzeba oddania moczu lub nietrzymania moczu. Tamsulosin łagodzi objawy opróżniania (objawy obturacyjne) poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i prostaty części cewki moczowej. Zmniejsza również objawy wypełnienia. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność leku wykazano w wyniku badania klinicznego III fazy u pacjentów z dolegliwościami ze strony dolnych dróg moczowych w obecności łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Podczas przyjmowania leku Vesomni odnotowano statystycznie istotny spadek objawów w skali pilności i częstości oddawania moczu,jak również ogólną częstość oddawania moczu, średnią objętość moczu przydzieloną do jednego oddania moczu i wynik na linii bazowej wypełnienia IPSS w porównaniu do Omnika OKAS (tamsulozyna w formie kontrolowanego uwalniania, OCAS - doustnie kontrolowany system absorpcji / OKAC - doustny system kontrolowanej absorpcji). Ulepszeniom tym towarzyszy znaczny wzrost wskaźnika jakości życia w skali IPSS oraz wskaźnik jakości życia zgodnie z Kwestionariuszem do oceny nasilenia objawów nadreaktywności pęcherza. Ponadto, Vesomni nie ustępował omssie Ocas z tamsulosyny w zmniejszaniu objawów przy ocenie ogólnego wyniku w skali IPSS (mniej niż 0,001).
Farmakokinetyka
Badanie biodostępności z powtarzanym przyjmowaniem leku wykazało, że farmakokinetyka podczas przyjmowania leku Vesomni jest porównywalna z farmakokinetyką podczas jednoczesnego przyjmowania solifenacyny i tamsulosyny w tej samej dawce. Wchłanianie Po wielokrotnym podaniu produktu Vesomne, Tmax dla solifenacyny wahała się od 4,27 h do 4,76 hw różnych badaniach, dla tamsulosyny - odpowiednio od 3,47 godz. Do 5,65 godz. Osoczowe Cmax dla solifenacyny wahało się od 26,5 ng / ml do 32,0 ng / ml, w przypadku tamsulosyny, od 6,56 ng / ml do 13,3 ng / ml. Wartość AUC dla solifenacyny wahała się od 528 ng / ml do 601 ng / ml, w przypadku tamsulosyny - od 97,1 ng / ml do 222 ng / ml. Całkowita biodostępność dla solifenacyny wynosi około 90%, podczas gdy tamsulosyna jest absorbowana przez 70-79%. Wycofanie Po podaniu pojedynczej dawki Vesomne T1 / 2 dla solifenacyny wynosi od 49,5 h do 53,0 h, dla tamsulosyny od 12,8 h do 14,0 h. Informacje na temat farmakokinetyki substancji czynnych w preparacie złożonym uzupełniają właściwości farmakokinetyczne Vesomni: Cmax solifenacyny osiąga się po 3-8 godzinach. niezależnie od dawki Cmax i AUC zwiększają się proporcjonalnie do zwiększenia dawki od 5 do 40 mg. Absolutna biodostępność - 90%. Rozkład Vd solifenacyny po iniekcji IV wynosi około 600 litrów. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, głównie z kwaśną glikoproteiną α1. Metabolizm Solifenacyna jest aktywnie metabolizowana przez wątrobę, głównie przez izoenzym 3A4 (CYP3A4) układu cytochromu P450. Istnieją jednak alternatywne szlaki metaboliczne, dzięki którym możliwa jest metabolizacja solifenacyny. Klirens ogólnoustrojowy solifenacyny wynosi około 9,5 l / h, a ostateczny czas T1 / 2 wynosi 45-68 godzin.Po zażyciu leku w osoczu przez solifenacynę zidentyfikowano następujące metabolity: jedną farmakologicznie aktywną (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy nieaktywne N-glukuronid, N-tlenek i 4H-hydrokinową N-tlenkową solifenacynę). Wycofanie Po pojedynczym wstrzyknięciu 10 mg znakowanej 14C solifenacyny po kilku dniach, około 70% radioaktywności wykryto w moczu, a 23% w kale. W moczu około 11% radioaktywności zostało wykryte jako niezmieniona substancja czynna, około 18% jako metabolit N-tlenkowy, 9% jako metabolit 4R-hydroksy-N-tlenku, a 8% jako metabolit 4R-hydroksylowy (aktywny metabolit). Wchłanianie tamsulosyny Dla tamsulozyny w postaci wchłaniania OKAS oszacowano na 57% podanej dawki. Tamsulosyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką. W stanie równowagi stężenie tamsulosyny w osoczu osiąga szczyt po 4-6 godzinach Dystrybucja Komunikacja z białkami osocza wynosi około 99%, Vd jest mała (około 0,2 l / kg). Metabolizm Tamsulosyna jest powoli metabolizowana w wątrobie, tworząc mniej aktywne metabolity. Większość tamsulosyny występuje w postaci niezmienionej w osoczu. Tamsulosyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Wycofanie Po pojedynczej dawce 0,2 mg tamsulozyny znakowanej węglem 14C po 1 tygodniu wykryto około 76% radioaktywności w moczu i 21% w kale. W moczu około 9% radioaktywności zostało wykryte jako niezmieniona substancja czynna; około 16% w postaci siarczanu o-deetylo-tamsulozyny i 8% w postaci kwasu o-etoksyfenoksyoctowego. Cechy farmakokinetyki u niektórych kategorii pacjentów Osoby starsze W badaniach klinicznych dotyczących farmakologii i biodostępności wiek pacjentów wahał się od 19 do 79 lat. Po zastosowaniu produktu Vesomni najwyższe stężenia stwierdzono u pacjentów w podeszłym wieku, chociaż nastąpił prawie całkowity spadek z niektórymi wskaźnikami młodszych pacjentów. Vesomes można stosować u starszych pacjentów. Niewydolność nerek Nie badano farmakokinetyki Vesomnia u pacjentów z niewydolnością nerek. Poniższe dane odzwierciedlają informacje dostępne dla każdego składnika preparatu dotyczące pacjentów z niewydolnością nerek. Solifenacyna AUC i Cmax solifenacyna u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek różnią się nieznacznie od zdrowych ochotników.U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK ≤ 30 ml / min) ekspozycja na solifenacynę jest znacznie wyższa - wzrost Cmax wynosi około 30%, AUC jest większa niż 100%, a T1 / 2 wynosi więcej niż 60%. Stwierdzono statystycznie istotną zależność między QA a klirensem solifenacyny. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów poddawanych hemodializie. Właściwości farmakokinetyczne tamsulosyny Tamsulosyny porównano u 6 pacjentów z łagodną i umiarkowaną postacią (30 KK poniżej 70 ml / min / 1,73 m2) lub średnio ciężką postacią (≤ 30 ml / min / 1,73 m2) niewydolności nerek iu 6 zdrowych pacjentów ( QC ≥90 ml / min / 1,73 m2). Podczas gdy nastąpiła zmiana całkowitego stężenia tamsulozyny w osoczu krwi w wyniku zmiany związku z glikoproteiną alfa 1-kwasową, aktywne stężenie chlorowodorku tamsulozyny, jak również jego własny klirens, pozostały względnie stabilne. Nie badano farmakokinetyki tamsulosyny u pacjentów z ostatnim stadium niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min / 1,73 m2). Niewydolność wątroby Nie badano farmakokinetyki Vesomney u pacjentów z niewydolnością wątroby. Poniższe dane odzwierciedlają informacje dostępne dla każdego komponentu preparatu dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby. Solifenacyna U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), Cmax nie zmienia się, AUC wzrasta o 60%, T2 / 2 podwaja się. Nie określono farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Właściwości farmakokinetyczne tamsulosyny Tamsulosyny porównano u 8 pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) oraz u 8 zdrowych pacjentów. Podczas gdy obserwowano zmianę całkowitego stężenia tamsulosyny w osoczu w wyniku zmiany związku z glikoproteiną kwasu alfa-1, stężenie czynne chlorowodorku tamsulozyny nie zmieniło się znacząco, a własny klirens nieaktywnej tamsulosyny był umiarkowanie zmieniony (32%). Badano farmakokinetykę tamsulosyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Wskazania
leczenie objawów wypełnienia (objawy podrażnienia), umiarkowane do ciężkiego (potrzeba oddania moczu, częste oddawanie moczu) oraz objawy opróżniania (objawy obturacyjne) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego u mężczyzn.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na substancje czynne lub dowolne substancje pomocnicze; hemodializa; ciężka niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek lub umiarkowana niewydolność wątroby z równoczesnym leczeniem silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, na przykład ketokonazol; obecność ciężkich chorób żołądkowo-jelitowych (w tym toksycznych megakolonów), miastenii i jaskry z zamkniętym kątem; niedociśnienie ortostatyczne; wiek dzieci do 18 lat (brak danych dotyczących wydajności i bezpieczeństwa). Należy zachować ostrożność stosując Vesomny u pacjentów z: ciężką niewydolnością nerek; ryzyko zatrzymania moczu; choroby obturacyjne żołądkowo-jelitowe; ryzyko zmniejszenia ruchliwości żołądkowo-jelitowej; z przepukliną otworu przełykowego przepony, refluksem żołądkowo-przełykowym i pacjentami jednocześnie przyjmującymi leki (na przykład bisfosforany), które mogą powodować lub wzmacniać zapalenie przełyku; z neuropatią autonomiczną; u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka, jak zespół wydłużenia odstępu QT i hipokaliemii, zaobserwowano wydłużenie odstępu QT i tachykardię, taką jak pirueta. U niektórych pacjentów leczonych solifenacyną po zarejestrowaniu leku zaobserwowano reakcję anafilaktyczną. Wraz z rozwojem reakcji anafilaktycznych leczenie należy przerwać i należy przeprowadzić odpowiednie leczenie. Podobnie jak w przypadku innych blokerów alfa1-adrenergicznych, w przypadku leczenia tamsulosyną, w niektórych przypadkach można zaobserwować spadek ciśnienia krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Przy pierwszym niedociśnieniu ortostatycznym (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w tej pozycji, dopóki objawy nie znikną. Niektórzy pacjenci przyjmujący lub przyjmujący wcześniej chlorowodorek tamsulozyny podczas operacji, ale także zaćmy i jaskrę, rozwinęli zespół niestabilności tęczówki śródoperacyjnej (zespół wąskich źrenic), który może prowadzić do powikłań podczas operacji lub w okresie pooperacyjnym. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia produktem Vesomni u pacjentów, u których zaplanowano operację zaćmy lub jaskry.Celowość przerwania leczenia produktem Vesomni na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry nie została jeszcze udowodniona. Podczas przedoperacyjnego badania pacjentów chirurg i okulista powinni rozważyć, czy pacjent przyjmuje lub przyjmuje Vesomni. Jest to konieczne, aby przygotować się na rozwój zespołu niestabilności śródoperacyjnej tęczówki. Należy zachować ostrożność stosując Vesomni w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, na przykład, werapamilem, ketokonazolem, rytonawirem, nelfinawirem, itrakonazolem. Leku nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniem metabolicznym izoenzymu CYP2D6 w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 lub silnymi inhibitorami CYP2D6, na przykład z paroksetyną. Pacjenci z niewydolnością nerek Produkt Vesomne można stosować u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek, ale należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt Vesomney może być stosowany przez pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (wynik w skali Child-Drink ≤ 7). Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) powinni zażywać lek ostrożnie. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (wynik w skali Child-Pugh powyżej 9) stosują Vesomni przeciwwskazane.
Środki ostrożności
Wniosek o naruszenie funkcji wątroby Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (wynik w skali Child-Pugh powyżej 9) są przeciwwskazani. stosowany u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek, ale należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Aloe z niewydolnością nerek lub umiarkowana niewydolność wątroby z równoczesnym leczeniem silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, na przykład ketokonazol Stosowanie u dzieci Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie badano wpływu produktu Vesomny na funkcje rozrodcze.Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego działania solifenacyny lub tamsulozyny na płodność lub rozwój zarodka / płodu. Ciąża i laktacja Lek Vezomni jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn.
Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli w wieku powyżej 18 lat, a także osoby starsze Wewnątrz, 1 zakładka. 1 raz dziennie, niezależnie od posiłku. Tabletka musi być spożywana w całości, nie można go żuć, ponieważ Może to wpływać na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.
Efekty uboczne
Vesomnia może powodować działania niepożądane związane z m-antycholinergicznym działaniem solifenacyny, często o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczące suchości w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%) i niestrawności (w tym 2,4% bólu w jamie brzusznej) zgłaszano podczas prowadzenia badań klinicznych produktu Vesomni. Inne częste działania niepożądane obejmują zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) i zaburzenia ejakulacji (w tym wytrysk wsteczny - 1,5%). Ostre zatrzymanie moczu (0,3%, rzadko) jest najpoważniejszym działaniem niepożądanym obserwowanym podczas leczenia produktem Vesomni podczas badań klinicznych.
Przedawkowanie
Przedawkowanie z kombinacją solifenacyny i tamsulosyny może towarzyszyć poważnym naruszeniom m-holinoblokiruyuschimi wraz z ostrym niedociśnieniem. Najwyższą dawką podaną przypadkowo podczas badania klinicznego było 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny. Ta dawka była dobrze tolerowana, odnotowano jedyne niepożądane zjawisko - suchość w jamie ustnej słabego stopnia nasilenia przez 16 dni. Leczenie W przypadku przedawkowania należy przepisać aktywowany węgiel drzewny, żołądek należy przepłukać, ale wymiotów nie należy wywoływać. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych m-cholinoblockerów, objawy należy leczyć w następujący sposób: - w przypadku ciężkich m-antycholinergicznych efektów działania centralnego (halucynacje, znaczna pobudliwość) - fizostygminy lub węgla aktywnego; - w przypadku drgawek lub oznak drażliwości - benzodiazepiny; - w niewydolności oddechowej - sztuczne oddychanie; - z tachykardią - w razie potrzeby leczenie objawowe.Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie, ponieważ jednoczesne przedawkowanie z tamsulosyną może potencjalnie prowadzić do ciężkiego niedociśnienia; - podczas ostrego zatrzymania moczu - cewnikowanie. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych m-cholinoblockerów, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ustalonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. Z hipokaliemią, bradykardią i podczas przyjmowania leków powodujących wydłużenie odstępu QT) i pacjentami z chorobą serca (niedokrwienie mięśnia sercowego, arytmie, przewlekła niewydolność serca). Ciężkie niedociśnienie, które może wystąpić po przedawkowaniu tamsulosyny, należy leczyć objawowo. Jest mało prawdopodobne, że dializa będzie skuteczna, ponieważ tamsulosyna intensywnie wiąże się z białkami osocza.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje z inhibitorami CYP3A4 i CYP2D6 Jednoczesne stosowanie solifenacyny i ketokonazolu (200 mg / dobę), silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, a w dawce 400 mg / dobę - trzykrotny wzrost. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny z ketokonazolem w dawce 400 mg / dobę prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC tamsulozyny odpowiednio o 2,2 i 2,8 razy. Jednoczesne podawanie produktu Vesomni z wapamilem (umiarkowanym inhibitorem CYP3A4) prowadzi do zwiększenia wartości Cmax i AUC tamsulozyny o 2,2 razy i zwiększenia wartości Cmax i AUC solifenacyny o około 1,6 razy. Jednoczesne podawanie tamsulosyny z silnym inhibitorem CYP2D6, paroksetyną (20 mg / dobę), prowadzi do zwiększenia wartości Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 i 1,6 razy. Ponieważ solifeiatsin i tamsulosyna są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, możliwe są interakcje farmakokinetyczne z induktorami izoenzymu CYP3A4 (na przykład ryfampicyną). Inne interakcje Solifenacyna - Solifenacyna może zmniejszać działanie leków, które stymulują ruchliwość przewodu pokarmowego, na przykład metoklopramid i cizapryd. - Badania in vitro wykazały, że w stężeniach terapeutycznych solifenacyna nie hamuje izoenzymów CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A4. Dlatego jest mało prawdopodobne, że solifenacyna zmieni klirens leków metabolizowanych przez te enzymy izoCYP. - Podawanie solifenacyny n powodowało zmiany w farmakokinetyce R-warfaryny lub S-warfaryny lub ich wpływ na czas protrombinowy. - Podawanie solifenacyny nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny.Tamsulosyna - Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów adrenergicznych α1 może prowadzić do działania hipotensyjnego. - Diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu in vitro. Z kolei tamsulosyna nie zmienia także wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. - W przypadku jednoczesnego stosowania z furosemidem obserwuje się nieznaczny spadek stężenia, ale nie wymaga to zmiany dawki, ponieważ stężenie leku pozostaje w normalnym zakresie. - Badania in vitro wykazały, że w stężeniach terapeutycznych tamsulosyna nie hamuje izoenzymów CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A4. Dlatego jest mało prawdopodobne, że tamsulosyna zmieni klirens leków metabolizowanych przez te enzymy izo-SUR. - W przypadku przepisywania tamsulosyny razem z interakcjami atenololu, enalaprylu lub teofiliny, wykryto ns.
Instrukcje specjalne
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów Badania dotyczące wpływu Vesomni na zdolność prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności nie zostały przeprowadzone. Jednak pacjent powinien być poinformowany o możliwym występowaniu zawrotów głowy, niewyraźnym widzeniu, zmęczeniu i mniejszej senności, co może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.
Recepta
Tak