Vesomni mv הסרט מצופה טבליות 6 מ"ג + 0.4 מ"ג N30
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Tamsulosin + Solifenacin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 כובעים הידרוכלוריד tamsulosin 400 מ"ג Excipients: Microcrystalline תאית - 281.2 מ"ג, קופולימר של acrylate חומצה אתיל methacrylic - 42.5 מ"ג polysorbate 80 - 1 מ"ג, סולפט לאוריל נתרן - 0.3 מ"ג Triacetin - 1.1 מ"ג טלק - 0.8 stearate סידן מ"ג - 0.4 מ"ג. * רכב של פגז כמוס: ג'לטין - 62.8 מ"ג טיטניום דיאוקסיד - 0.89 מ"ג, אינדיגו - 0.004 מ"ג צבע צהוב תחמוצת ברזל - 0.5 מ"ג צבע אדום תחמוצת ברזל - 0.04 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
מנגנון הפעולה של Vesomne הוא תרופה משולבת המכילה שני חומרים פעילים, solifenacin ו tamsulosin. חומרים פעילים אלה יש מנגנונים עצמאיים ומשלימים של פעולה בטיפול בסימפטומים של דרכי השתן התחתונות הקשורים hyperplasia ערמונית שפירה, בנוכחות תסמינים מילוי. Solifenacin - מעכב תחרותי סלקטיבית של קולטני מוסקריניים שלפוחית השתן, תת m3 בעיקר ויש לו נמוך או ללא זיקה קולטנים שונים, אנזימים תעלות יונים. Tamsulosin הוא חוסם אלפא 1. זהו חוסם תחרותי סלקטיבית של קולטני α1-אדרנרגיים הפוסט-סינפטי, ובשנת .alpha.1 בפרט α1D תתי סוגים אחראי הרפיה של השרירים החלקים של דרכי השתן התחתונות. תופעות pharmacodynamic solifenacin מקל על הסימפטומים של מילוי השלפוחית (סימפטומים irritative) הקשורים לפעולה של אצטילכולין אשר מפעילה קולטני כולינרגית-M3 בשלפוחית. אצטילכולין מפעיל את הפונקציה השכיחה של קיר שלפוחית השתן, אשר באה לידי ביטוי בדחף דחוף להשתנה או בריחת שתן. Tamsulosin מקל תסמינים ריקון (סימפטומים חסימתית) על ידי הרפיית השריר החלק של הערמונית, צוואר שלפוחית השתן והשופכה הערמונית. כמו כן מפחית תסמינים מילוי. יעילות קלינית ובטיחות היעילות של התרופה הודגמה כתוצאה מניסוי קליני שלב III בחולים עם תסמינים בדרכי השתן התחתונות בנוכחות היפרפלזיה שפירה של הערמונית. כאשר נטלו Vesomni, ירידה משמעותית סטטיסטית בסימפטומים צוין על סולם של דחיפות דחף ותדירות של שתן,כמו גם את התדירות הכללית של השתן, הנפח הממוצע של שתן שהוקצו להשתנה אחת, ואת הציון על הבסיס של IPSS מילוי לעומת Omnik OKAS (tamsulosin בצורה של שחרור מבוקר, OCAS - מערכת קליטה מבוקרת דרך הפה / OKAC - מערכת אוראלית של קליטה מבוקרת). שיפורים אלה מלווה בעלייה משמעותית במדד איכות החיים בסולם IPSS ובמדד איכות החיים על פי השאלון להערכת חומרת תסמיני היפראקטיביות של שלפוחית השתן. בנוסף, Vesomni לא היה נחות tamsulosin אומני Ocas בהפחתת הסימפטומים בעת הערכת הציון הכולל בסולם IPSS (פחות מ 0.001).
פרמקוקינטיקה
מחקר ביו-זמינות עם צריכה חוזרת הראה כי הפרמקוקינטיקה בעת נטילת Vesomni דומה לפרמקוקינטיקה תוך נטילת solifenacin ו- tamsulosin OKAS במינון זהה. קליטה לאחר ניהול חוזרות של Vesomne, Tmax עבור solifenacin השתנה בין 4.27 h ל -4.76 שעות במחקרים שונים, עבור tamsulosin - בין 3.47 h ו- 5.65 h, בהתאמה. פלזמה Cmax עבור solifenacin השתנה בין 26.5 ng / ml ו 32.0 ng / ml, עבור tamsulosin, בין 6.56 ng / ml ו 13.3 ng / ml. הערך AUC עבור solifenacin נע בין 528 ngch / ml ל 601 ngch / ml, עבור tamsulosin - בין 97.1 ngch / ml ו 222 ngch / ml. זמינות ביולוגית מוחלטת עבור solifenacin היא כ 90%, בעוד tamsulosin נספג על ידי 70-79%. נסיגה לאחר מנה אחת של Vesomne T1 / 2 עבור טווחי solifenacin מ 49.5 שעות עד 53.0 שעות, עבור tamsulosin מ 12.8 h ל 14.0 ח מידע על פרמקוקינטיקה של החומרים הפעילים של הכנה משולבת משלים את המאפיינים הפרמקוקינטיים של Vesomni: Solifenacin Cmax הוא הגיע לאחר 3-8 שעות Tmax ללא תלות במינון Cmax ו AUC להגדיל ביחס פרופורציה להגדיל את המינון מ 5 עד 40 מ"ג. ביו-זמינות מוחלטת - 90%. התפלגות Vd של solifenacin לאחר הזרקה IV הוא כ 600 ליטר. Solifenacin הוא במידה רבה (כ 98%) הקשורים עם חלבונים פלזמה, בעיקר עם גליקופרוטין α1 חומצה. מטבוליזם Solifenacin הוא מטבוליזם פעיל על ידי הכבד, בעיקר על ידי 3A4 (CYP3A4) isoenzyme של מערכת P450 ציטוכרום. עם זאת, ישנם מסלולים מטבוליים חלופיים שדרכו solifenacin עשוי להיות metabolized. הסליקה המערכתית של solifenacin היא על 9.5 l / h, ואת הסופי T1 / 2 הוא 45-68 ח.לאחר נטילת התרופה בתוך הפלזמה על ידי solifenacin, המטבוליטים הבאים זוהו: פעילות תרופתית אחת (4R-hydroxysolifenacin) ושלושה N- גלוקורוניד לא פעיל, N-oxide ו- 4H-hydrosy-N oxide solifenacin). נסיגה לאחר זריקה אחת של 10 מ"ג של 14C-solifenacin שכותרתו לאחר ימים, כ -70% של רדיואקטיביות זוהה בשתן ו -23% בצואה. בשתן, כ -11% מהרדיואקטיביות התגלו כחומר פעיל ללא שינוי, כ -18% כמטבוליטים של N-oxide, כ -9% כמטבוליטים של 4R-hydroxy-N- תחמוצת ו- 8% כמטבוליטים של 4R-hydroxy (מטבוליטים פעילים). Tamsulosin ספיגה עבור tamsulosin בצורה של ספיגת OKAS נאמד ב 57% של המנה ניתנה. Tamsulosin מאופיין פרמקוקינטיקה ליניארית. בשיווי משקל, הריכוז של tamsulosin בפלסמה מגיע לשיא לאחר 4-6 שעות הפצה תקשורת עם חלבונים פלזמה הוא כ 99%, VD הוא קטן (כ 0.2 l / kg). מטבוליזם Tamsulosin הוא לאט מטבוליזם בכבד כדי ליצור פחות מטבוליטים פעילים. רוב tamsulosin נמצא פלזמה בצורה ללא שינוי. Tamsulosin הוא בעיקר metabolized בכבד, בעיקר עם השתתפות של CYP3A4 ו CYP2D6 isoenzymes. נסיגה לאחר מנה בודדת של 0.2 מ"ג של TMSulosin שכותרתו 14C לאחר שבוע אחד, כ -76% מהרדיואקטיביות זוהה בשתן ו -21% בצואה. בשתן, כ -9% מהרדיואקטיביות התגלו כחומר פעיל ללא שינוי; כ 16% כמו סולפט של o-deethyl tamsulosin, ו -8% כמו o-ethoxyphenoxy חומצה אצטית. תכונות של פרמקוקינטיקה בקטגוריות מסוימות של חולים אנשים מבוגרים יותר ב פרמקולוגיה קלינית מחקרים ביו-זמינות, הגיל של חולים נע בין 19 ל 79 שנים. לאחר יישום Vesomni, הריכוז הגבוה ביותר נמצא בחולים קשישים, אם כי הייתה ירידה כמעט מלאה עם כמה אינדיקטורים של חולים צעירים. Vesomes ניתן להשתמש בחולים מבוגרים. אי ספיקת כליות פרמקוקינטיקה של Vesomnia לא נחקרה עבור חולים עם אי ספיקת כליות. הנתונים שלהלן משקפים מידע זמין עבור כל רכיב של ההכנה לגבי חולים עם אי ספיקת כליות. Solifenacin AUC ו- Cmax solifenacin בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית שונים מעט מאלה המתנדבים בריאים.בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CK ≤ 30 ml / min), החשיפה של solifenacin גבוהה בהרבה - הגידול ב- Cmax הוא כ -30%, ה- AUC הוא יותר מ -100% ו- T1 / 2 הוא יותר מ -60%. נמצא קשר מובהק סטטיסטית בין QC לבין סליפאנאצין. פרמקוקינטיקה בחולים שעברו דיאליזה לא נבדקה. טמסולוזין טמסולוסין פרמקוקינטיקה הושוו ב -6 חולים עם צורה קלה ומתונה (30 ק"ג פחות מ -70 מ"ל / דקה / 1.73 M2) או צורה חמורה למדי (30 מ"ל / דקה / 1.73 מ ') של אי ספיקת כליות וב -6 חולים בריאים ( QC ≥ 90 מ"ל / min / 1.73 m2). בעוד שהיה שינוי בריכוז הכולל של tamsulosin בדם פלסמה כתוצאה משינוי הקשר עם גליקופרוטאין חומצה אלפא 1, הריכוז הפעיל של tamsulosin hydrochloride, כמו גם אישור משלה, נשאר יציב יחסית. פרמקוקינטיקה של tamsulosin בחולים עם השלב האחרון של אי ספיקת כליות (CC פחות מ 10 מ"ל / min / 1.73 m2) לא נחקרה. אי ספיקת כבד הפרמקוקינטיקה של Vesomney לא נחקרה עבור חולים עם אי ספיקת כבד. הנתונים שלהלן משקפים מידע זמין עבור כל רכיב של ההכנה לגבי חולים עם אי ספיקת כבד. סוליפאנאצין בחולים עם ליקוי כבד מתון (7-9 נקודות בסולם של הילד-פו), Cmax לא משתנה, AUC עולה ב -60%, T1 / 2 מכפיל. פרמקוקינטיקה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה לא נקבע. Tamsulosin Tamsulosin פרמקוקינטיקה הושוו ב -8 חולים עם ליקוי כבד מתון (7-9 בסולם Child-Pugh) וב -8 חולים בריאים. בעוד ששינוי בריכוז הפלסמה הכולל של הטמסולוזין נצפתה כתוצאה משינוי הקשר עם גליקופרוטאין חומצה אלפא 1, הריכוז הפעיל של tamsulosin hydrochloride לא השתנה באופן משמעותי, והסילוק העצמאי של tamsulosin לא פעיל השתנה באופן מתון (32%). הפרמקוקינטיקה של tamsulosin בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה נחקרה.
אינדיקציות
טיפול בסימפטומי מילוי (תסמינים איריציטאליים), מתון עד חמור (דחף להשתנה, השתנה תכופה), וריקוי סימפטומים (סימפטומים חסימתיים) הקשורים בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית אצל גברים.
התוויות נגד
רגישות יתר לחומרים הפעילים או לחומרים הנלווים; המודיאליזה; כשל כבד בכבד; אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כבד בינונית עם טיפול בו זמנית עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4, לדוגמה, ketoconazole; נוכחות של מחלות גסטרואינטסטיאליות חמורות (כולל מגאקולון רעיל), מיאסטניה וזווית סגירת זווית; לחץ דם אורתוסטטי; גיל הילדים עד גיל 18 (היעדר נתונים על יעילות ובטיחות). עם זהירות Vesomny צריך לשמש בזהירות בחולים עם: אי ספיקת כליות חמורה; הסיכון לשימור השתן; מחלות חסימתיות במערכת העיכול; הסיכון של תנועתיות במערכת העיכול; עם קרום של פתיחת הוושט של הסרעפת, ריפלוקס גסטרו-וזאופאגל, וחולים בו-זמנית נוטלים סמים (לדוגמה, ביספוספטים) שיכולים לגרום או לחזק את הוושט; עם נוירופתיה אוטונומית; בחולים עם גורמי סיכון כגון תסמונת הארכת מרווח QT ו hypokalemia, הארכת מרווח QT ו tachycardia כגון pirouette נצפו. תגובה אנפילקטית צוינה אצל חלק מהחולים שקיבלו טיפול ב- solifenacin לאחר רישום התרופה. עם התפתחות של תגובות אנאפילקטיות, הטיפול צריך להיות עצר טיפול הולם צריך להתבצע. כמו עם חוסמי אלפא אדרנרגיים אחרים, עם טיפול ב- tamsulosin, במקרים מסוימים, ניתן לראות ירידה בלחץ הדם, אשר במקרים נדירים עלולה לגרום להתעלפות. על הסימן הראשון של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה), החולה צריך לשבת או לשכב ולהישאר במצב זה עד שהשלטים ייעלמו. חלק מהחולים הנוטלים או נטלו בעבר tamsulosin hydrochloride, במהלך הניתוח אך על קטרקט וגלאוקומה, פיתחו את התסמונת של אי-יציבות איריס תוך-עינית (תסמונת צרות של תלמיד), אשר עלולה להוביל לסיבוכים במהלך הניתוח או בתקופה שלאחר הניתוח. זה לא מומלץ להתחיל טיפול Vesomni בחולים המיועדים ניתוח קטרקט או גלאוקומה.היתרון של הפסקת הטיפול Vesomni 1-2 שבועות לפני ניתוח קטרקט או גלאוקומה עדיין לא הוכח. במהלך הבדיקה הטרום-ניתוחית של המטופלים, המנתח ורופא העיניים צריכים לשקול האם המטופל מקבל או מקבל את Vesomni. זה הכרחי כדי להתכונן לפיתוח של תסמונת של אי יציבות intraoperative של איריס. Vesomni צריך להיות זהיר בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזק ומתון, למשל, verapamil, ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, itraconazole. אין להשתמש בתרופה בחולים עם חוסר איזון מטבולי באיזואנזים CYP2D6 בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 או מעכבים חזקים של CYP2D6, למשל, פרוקסטין. חולים עם אי ספיקת כליות Vesomne ניתן להשתמש בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד מתונה, אבל יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה. חולים עם אי ספיקה בכבד Vesomney ניתן להשתמש על ידי חולים עם אי ספיקת כבד קלה (הילד לשתות לשתות ≤7). חולים עם אי ספיקת כבד בינונית (7-9 נקודות בסולם של הילד-פו) צריכים לקחת את התרופה בזהירות. חולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ציון על סולם הילד-פו מעל 9) להשתמש Vesomni התווית.
אמצעי זהירות
בקשה להפרות של תפקוד הכבד התרופה משמשת בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית (7-9 נקודות על הסולם של הילד-פו), חולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ניקוד של הילד-פו מעל 9) הם התווית. המשמשים בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה ומתונה, אך עם זהירות יש להשתמש בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.התרופה היא התווית בחולים עם חמור אי ספיקת כליות או אי ספיקת כבד בינונית עם טיפול בו-זמני עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4, לדוגמה, שימוש בקטוקונזולה שימוש בילדים התרופה מנוגדת לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 שנים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
ההשפעה של Vesomny על תפקוד הרבייה לא נחקרה.מחקרים בבעלי חיים לא חשפו השפעה שלילית ישירה של solifenacin או tamsulosin על פריון או עוברי התפתחות העובר. הריון והנקה התרופה Vezomni מיועדת לשימוש רק אצל גברים.
מינון ומינהל
מבוגרים מעל גיל 18, כמו גם חולים קשישים בתוך, 1 הכרטיסייה. פעם אחת ביום, ללא תלות בארוחה. את הלוח יש לקחת שלם, זה לא יכול להיות לעס, כי זה עלול להשפיע על שחרור ממושך של החומר הפעיל.
תופעות לוואי
Vesomnia יכול לגרום לתופעות לוואי הקשורות פעולה m- anticholinergic של solifenacin, לעתים קרובות חומרת קלה או מתונה. תופעות הלוואי המדווחות ביותר של יובש בפה (9.5%), עצירות (3.2%) ודיספפסיה (כולל כאב של 2.4% בבטן) דווחו במהלך הניסויים הקליניים אצל Vesomni. תופעות לוואי נפוצות אחרות כוללות סחרחורת (1.4%), ראייה מטושטשת (1.2%), עייפות (1.2%) והפרעות שפיכה (כולל שפיכה מדרגת - 1.5%). שימור שתן חריף (0.3%, נדיר) הוא תופעת הלוואי החמורה ביותר שנצפתה במהלך הטיפול עם Vesomni במהלך מחקרים קליניים.
מנת יתר
מנת יתר עם שילוב של solifenacin ו tamsulosin עשוי להיות מלווה חמור m- holinoblokiruyuschimi הפרות יחד עם לחץ דם חריף. המינון הגבוה ביותר שנלקח במקרה במהלך ניסוי קליני היה 126 מ"ג solifenacin ו 5.6 מ"ג tamsulosin. מינון זה היה נסבל היטב, צוין התופעה הלא רצויה היחידה - יובש בפה דרגה חלשה של חומרת במשך 16 ימים. טיפול במקרים של מינון יתר, פחם פעיל צריך להיות prescribed, הבטן צריכה להיות סמוקים, אבל הקאות לא צריך להיות המושרה. כמו במקרים של מנת יתר של m-cholinoblockers אחרים, הסימפטומים צריכים להיות מטופלים כדלקמן: - עם השפעות חמורות m-anticholinergic של פעולה מרכזית (הזיות, רגישות מסומן) - פיזוסטימין או פחמן מופעל; - עבור עוויתות או נרגנות מסומנת - בנזודיאזפינים; - בכישלון נשימתי - הנשימה מלאכותית; - עם טכיקרדיה - טיפול סימפטומטי לפי הצורך.חוסמי בטא יש להשתמש בזהירות, שכן מנת יתר בו זמנית עם tamsulosin עלולה להוביל ליתר לחץ דם חמור; - במהלך שימור שתן חריפה - צנתור. כמו במקרה של מנת יתר של m-cholinoblockers אחרים, תשומת לב מיוחדת צריכה להיות משולם לחולים עם סיכון קבוע להארכת מרווח QT (כלומר, עם hypokalemia, bradycardia וכן בעת נטילת תרופות הגורמות להארכת מרווח QT) וחולים עם מחלת לב (איסכמיה לבבית, הפרעות קצב, אי ספיקת לב כרונית). לחץ דם חמור שעלול להתרחש לאחר מנת יתר tamsulosin יש לטפל סימפטומטית. אין זה סביר כי דיאליזה תהיה יעילה, כי tamsulosin קשור באופן אינטנסיבי חלבונים פלזמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה עם מעכבי CYP3A4 ו- CYP2D6 השימוש בו-זמנית ב- solifenacin ו- ketoconazole (200 mg ליום), מעכב חזק של האיזואנזים CYP3A4, גרם לעליה כפולה ב- AUC של solifenacin ובמינון של 400 מ"ג ליום - עלייה של פי שלושה. השימוש בו זמנית של tamsulosin עם ketoconazole במינון של 400 מ"ג / יום מוביל לעלייה Cmax ו AUC של tamsulosin ידי 2.2 ו 2.8 פעמים, בהתאמה. ניהול סימולטני של Vesomni עם verapamil (מעכב CYP3A4 מתון) מוביל לעלייה ב- Cmax ו- AUC של tamsulosin ב -2.2 פעמים ועלייה ב- Cmax ו- AUC של solifenacin בכ -1.6 פעמים. ניהול סימולטני של tamsulosin עם פרוקסטין CYP2D6 מעכב חזק (20 מ"ג ליום) מוביל לעלייה ב- Cmax ו- AUC של tamsulosin ב -1.3 ו -1.6 פעמים, בהתאמה. מאז solifeiatsin ו tamsulosin הם metabolized ידי isoenzyme CYP3A4, אינטראקציות פרמקוקינטי עם Indducers של CYP3A4 isoenzyme (לדוגמה, rifampicin) אפשריים. אינטראקציות אחרות Solifenacin - Solifenacin עשוי להפחית את ההשפעה של תרופות המעודדות תנועתיות GI, לדוגמה, metoclopramide ו- cisapride. - מחקרים במבחנה הראו כי בריכוזים טיפוליים, solifenacin אינו מעכב CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 או 3A4 איזונזימים. לכן, אין זה סביר כי solifenacin ישנה את סליקה של תרופות metabolized על ידי אלה אנזימים isoCYP. - הממשל של NS n solifenacin גרם שינויים פרמקוקינטיקה של R- Warfarin או S- warfarin או ההשפעה שלהם על זמן פרומתרבין. - הממשל של solifenacin אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של digoxin.Tamsulosin - ניהול סימולטני של חוסמי α1-adrenoreceptor אחרים יכולים להוביל להשפעה היפוטנסיבית. - Diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin ו- warfarin אינם משנים את החלק החופשי של tamsulosin בפלסמה אנושית במבחנה. בתורו, tamsulosin גם לא משנה את שברים ללא תשלום של diazepam, propranolol, trichloromethiazide ו chlormadinone. Diclofenac ו warfarin עשוי להגביר את שיעור חיסול של tamsulosin. - כאשר משתמשים בו זמנית עם furosemide, ירידה קלה בריכוז צוין, אבל זה לא דורש שינוי במינון, שכן ריכוז התרופה נשאר בטווח הנורמלי. - מחקרים במבחנה הראו כי בריכוזים טיפוליים, tamsulosin אינו מעכב CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 או 3A4 isoenzymes. לכן, אין זה סביר כי tamsulosin ישנה את סליקת סמים metabolized על ידי אלה אנזימים ISO-SUR. - כאשר מרשם tamsulosin יחד עם atenolol, enalapril או אינטראקציות תיאופילין, NS זוהה.
הוראות מיוחדות
השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים לא נערכו מחקרים על השפעתו של Vesomni על היכולת לנהוג ברכבים ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנויות. עם זאת, החולה צריך להיות הודיע על התרחשות אפשרית של סחרחורת, ראייה מטושטשת, עייפות ופחות ישנונות, אשר יכול להשפיע לרעה על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן