Vesomni mv comprimés pelliculés 6 mg + 0,4 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Tamsulosine + Solifénacine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 casquette chlorhydrate de tamsulosine 400 mcg Substances auxiliaires: cellulose microcristalline - 281,2 mg, copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle - 42,5 mg, polysorbate 80 - 1 mg, laurylsulfate de sodium - 0,3 mg, triacétine - 1,1 mg, talc - 0,8 mg, stéarate de calcium - 0,4 mg. La composition de l'enveloppe de la capsule *: gélatine - 62,8 mg, dioxyde de titane - 0,89 mg, indigo carmin - 0,004 mg, oxyde de colorant de fer jaune - 0,5 mg, oxyde de colorant de fer rouge - 0,04 mg.
Effet pharmacologique
Le mécanisme d'action de Vesomne est une association de médicaments contenant deux principes actifs, la solifénacine et la tamsulosine. Ces principes actifs ont des mécanismes d’action indépendants et complémentaires dans le traitement des symptômes du tractus urinaire inférieur associés à une hyperplasie bénigne de la prostate, en présence de symptômes de remplissage. La solifénacine est un inhibiteur compétitif sélectif des récepteurs muscariniques de la vessie, principalement du sous-type M3, et présente une affinité faible, voire nulle, pour divers autres récepteurs, enzymes et canaux ioniques. La tamsulosine est un alpha1-bloquant. Il s'agit d'un bloqueur compétitif sélectif des récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, en particulier des sous-types α1 et α1D, responsables de la relaxation des muscles lisses du tractus urinaire inférieur. Effets pharmacodynamiques La solifénacine soulage les symptômes de remplissage de la vessie (symptômes irritatifs) associés à l'action de l'acétylcholine, qui active les récepteurs m3-cholinergiques dans la vessie. L'acétylcholine active la fonction contractile de la paroi de la vessie, qui se manifeste par un besoin urgent d'uriner ou une incontinence urinaire. La tamsulosine soulage les symptômes de vidange (symptômes obstructifs) en relâchant les muscles lisses de la prostate, du cou de la vessie et de la partie prostatique de l'urètre. Réduit également les symptômes de remplissage. Efficacité clinique et innocuité L’efficacité du médicament a été démontrée à la suite d’un essai clinique de phase III mené chez des patients présentant des symptômes du tractus urinaire inférieur en présence d’une hyperplasie bénigne de la prostate. Lors de la prise de Vesomni, une diminution statistiquement significative des symptômes a été notée à l'échelle de l'urgence et de la fréquence des mictions,ainsi que la fréquence générale des mictions, le volume moyen d'urine alloué pour une miction et le score de base du remplissage IPSS par rapport à Omnik OKAS (tamsulosine sous forme de libération contrôlée; OCAS - système d'absorption contrôlée par voie orale / OKAC - système par voie orale d'absorption contrôlée). Ces améliorations sont accompagnées d'une augmentation significative de l'indicateur de qualité de vie sur l'échelle IPSS et de l'indicateur de qualité de vie selon le questionnaire d'évaluation de la gravité des symptômes d'hyperactivité de la vessie. De plus, Vesomni n’est pas inférieur à la tamsulosine Omnic Ocas pour la réduction des symptômes lors de l’évaluation du score global sur l’échelle IPSS (inférieur à 0,001).
Pharmacocinétique
Une étude de biodisponibilité avec prise répétée a montré que la pharmacocinétique lors de la prise de Vesomni est comparable à la pharmacocinétique lors de la prise de solifénacine et de tamsulosine OKAS à la même posologie. Absorption Après administration répétée de Vesomne, le Tmax pour la solifénacine a varié entre 4,27 h et 4,76 h dans différentes études, pour la tamsulosine - entre 3,47 h et 5,65 h, respectivement. La Cmax plasmatique pour la solifénacine variait entre 26,5 ng / ml et 32,0 ng / ml, pour la tamsulosine entre 6,56 ng / ml et 13,3 ng / ml. La valeur de l'ASC pour la solifénacine était comprise entre 528 ngch / ml et 601 ngch / ml, pour la tamsulosine - entre 97,1 ngch / ml et 222 ngch / ml. La biodisponibilité absolue de la solifénacine est d'environ 90%, tandis que celle de la tamsulosine est absorbée à 70-79%. Après une dose unique de Vesomne T1 / 2 pour la solifénacine allant de 49,5 h à 53,0 h, pour la tamsulosine de 12,8 h à 14,0 h, les informations sur la pharmacocinétique des substances actives de la préparation combinée complètent les propriétés pharmacocinétiques de Vesomni: Solifenacin Cmax est atteint après 3-8 h. indépendant de la dose La Cmax et l'ASC augmentent proportionnellement à l'augmentation de la dose de 5 à 40 mg. Biodisponibilité absolue - 90%. La distribution Vd de la solifénacine après injection IV est d’environ 600 litres. La solifénacine est en grande partie (environ 98%) associée aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine α1-acide. Métabolisme La solifénacine est métabolisée activement par le foie, principalement par l'isoenzyme 3A4 (CYP3A4) du système du cytochrome P450. Cependant, il existe d'autres voies métaboliques par lesquelles la solifénacine peut être métabolisée. La clairance systémique de la solifénacine est d’environ 9,5 l / h et le T1 / 2 final est de 45 à 68 h.Après la prise du médicament dans le plasma par la solifénacine, les métabolites suivants ont été identifiés: un pharmacologiquement actif (4R-hydroxysolifénacine) et trois inactifs N-glucuronide, N-oxyde et 4H-hydrosyl-N-oxyde solifénacine). Retrait Après une injection unique de 10 mg de solifénacine marquée au 14C après quelques jours, environ 70% de la radioactivité a été détectée dans l'urine et 23% dans les selles. Dans l’urine, environ 11% de la radioactivité a été détectée sous forme de substance active non modifiée, environ 18% sous forme de métabolite N-oxyde, 9% sous forme de métabolite 4R-hydroxy-N-oxyde et 8% sous forme de métabolite 4R-hydroxyle (métabolite actif). Tamsulosin Absorption Pour la tamsulosine sous forme d'OKAS, l'absorption est estimée à 57% de la dose administrée. La tamsulosine est caractérisée par une pharmacocinétique linéaire. À l'équilibre, la concentration plasmatique de tamsulosine atteint son maximum après 4-6 heures Distribution Les communications avec les protéines plasmatiques sont d'environ 99%, le Vd est faible (environ 0,2 l / kg). Métabolisme La tamsulosine est métabolisée lentement dans le foie pour former des métabolites moins actifs. La majeure partie de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme inchangée. La tamsulosine est principalement métabolisée dans le foie, principalement avec la participation des isoenzymes du CYP3A4 et du CYP2D6. Retrait Après une dose unique de 0,2 mg de tamsulosine marquée au 14C après une semaine, environ 76% de la radioactivité était détectée dans l'urine et 21% dans les selles. Dans l’urine, environ 9% de la radioactivité a été détectée en tant que substance active non modifiée; environ 16% sous forme de sulfate d’o-dééthyl tamsulosine et 8% sous forme d’acide o-éthoxyphénoxyacétique. Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certaines catégories de patients Personnes âgées Dans les études de pharmacologie clinique et de biodisponibilité, l'âge des patients était compris entre 19 et 79 ans. Après l’application de Vesomni, les concentrations les plus élevées ont été observées chez les patients âgés, bien qu’il y ait eu une diminution presque complète avec certains indicateurs chez les patients plus jeunes. Vesomes peut être utilisé chez les patients plus âgés. Insuffisance rénale La pharmacocinétique de la vésomnie n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les données ci-dessous reflètent les informations disponibles pour chaque composant de la préparation concernant les patients présentant une insuffisance rénale. Solifénacine L'ASC et la Cmax de la solifénacine chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée diffèrent légèrement de celles des volontaires en bonne santé.Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CP ≤ 30 ml / min), l'exposition à la solifénacine est beaucoup plus élevée - l'augmentation de la Cmax est d'environ 30%, l'ASC est supérieure à 100% et la T1 / 2 supérieure à 60%. Une relation statistiquement significative entre l'AQ et la clairance de la solifénacine a été notée. La pharmacocinétique chez les patients sous hémodialyse n’a pas été étudiée. La pharmacocinétique de la tamsulosine a été comparée chez 6 patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée (30 ≥KK inférieure à 70 ml / min / 1,73 m2) ou modérée (≤ 30 ml / min / 1,73 m2) et chez 6 patients sains ( CQ ≥ 90 ml / min / 1,73 m2). Malgré la modification de la concentration totale de tamsulosine dans le plasma sanguin, associée à la glycoprotéine de l’acide alpha-1, la concentration active de chlorhydrate de tamsulosine ainsi que sa propre clairance sont demeurées relativement stables. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients présentant le dernier stade d'insuffisance rénale (CC inférieur à 10 ml / min / 1,73 m2) n'a pas été étudiée. Insuffisance hépatique La pharmacocinétique de Vesomney n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Les données ci-dessous reflètent les informations disponibles pour chaque composant de la préparation concernant les patients présentant une insuffisance hépatique. Solifénacine Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7–9 points sur l’échelle de Child-Pugh), la Cmax ne change pas, l’ASC augmente de 60%, le T1 / 2 double. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave n’a pas été déterminée. Tamsulosine La pharmacocinétique de la tamsulosine a été comparée chez 8 patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7–9 sur l'échelle de Child-Pugh) et chez 8 patients en bonne santé. Bien qu'une modification de la concentration plasmatique totale de tamsulosine ait été observée à la suite d'un changement d'association avec la glycoprotéine acide alpha-1, la concentration active de chlorhydrate de tamsulosine n'a pas changé de manière significative et sa propre clairance de la tamsulosine inactive a été modifiée modérément (32%). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave a été étudiée.
Des indications
traitement des symptômes de remplissage (symptômes irritatifs), modérés à sévères (envie de uriner, miction fréquente) et des symptômes de vidange (symptômes obstructifs) associés à une hyperplasie bénigne de la prostate chez l'homme.
Contre-indications
hypersensibilité aux substances actives ou à l’une des substances auxiliaires; hémodialyse; insuffisance hépatique sévère; insuffisance rénale sévère ou insuffisance hépatique modérée avec traitement simultané avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple le kétoconazole; la présence de maladies gastro-intestinales graves (y compris le mégacôlon toxique), la myasthénie et le glaucome à angle fermé; hypotension orthostatique; l’âge des enfants jusqu’à 18 ans (manque de données sur l’efficacité et la sécurité). Avec prudence, Vesomny doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant: une insuffisance rénale sévère; risque de rétention urinaire; maladies obstructives gastro-intestinales; risque de motilité gastro-intestinale réduite; avec une hernie de l’ouverture œsophagienne du diaphragme, un reflux gastro-oesophagien et des patients prenant simultanément des médicaments (par exemple, des bisphosphates) pouvant causer ou renforcer l’œsophagite; avec neuropathie autonome; chez les patients présentant des facteurs de risque tels qu'un syndrome d'allongement de l'intervalle QT et une hypokaliémie, un allongement de l'intervalle QT et une tachycardie telle que la pirouette ont été observés. Une réaction anaphylactique a été notée chez certains patients traités par la solifénacine après l’enregistrement du médicament. Avec le développement de réactions anaphylactiques, le traitement doit être arrêté et un traitement approprié doit être effectué. Comme avec les autres inhibiteurs des récepteurs alpha1-adrénergiques, avec un traitement à la tamsulosine, on peut parfois observer une diminution de la pression artérielle, ce qui peut dans de rares cas conduire à un évanouissement. Au premier signe d'hypotension orthostatique (vertiges, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou se coucher et rester dans cette position jusqu'à la disparition des signes. Certains patients prenant ou ayant déjà pris du chlorhydrate de tamsulosine au cours d'une intervention chirurgicale, mais concernant la cataracte et le glaucome, ont développé un syndrome d'instabilité peropératoire de l'iris (syndrome de pupille étroit) pouvant entraîner des complications lors de la chirurgie ou après l'opération. Il n'est pas recommandé de commencer le traitement par Vesomni chez les patients devant subir une chirurgie de la cataracte ou du glaucome.L'opportunité d'arrêter le traitement par Vesomni une à deux semaines avant une chirurgie de la cataracte ou du glaucome n'est toujours pas prouvée. Lors de l'examen préopératoire des patients, le chirurgien et l'ophtalmologiste doivent déterminer si ce patient accepte ou accepte Vesomni. Ceci est nécessaire pour préparer le développement du syndrome d'instabilité peropératoire de l'iris. Vesomni doit être utilisé avec prudence en association avec des inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A4, tels que le vérapamil, le kétoconazole, le ritonavir, le nelfinavir, l’itraconazole. Le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant un déséquilibre métabolique de l'isoenzyme CYP2D6 en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 ou des inhibiteurs puissants du CYP2D6, par exemple la paroxétine. Patients présentant une insuffisance rénale Vesomne peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, mais doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Patients présentant une insuffisance hépatique Vesomney peut être utilisé par les patients présentant une insuffisance hépatique légère (score de Child-Drink ≤7). Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points sur l’échelle de Child-Pugh) doivent prendre ce médicament avec prudence. Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score sur l'échelle de Child-Pugh supérieur à 9) utilisent Vesomni contre-indiqué.
Précautions de sécurité
Demande de violation de la fonction hépatique. Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points sur l’échelle de Child-Pugh). Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh supérieur à 9) sont contre-indiqués. utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, mais avec prudence, il convient de l'utiliser chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Aloès insuffisance rénale ou insuffisance hépatique modérée avec traitement simultané avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple, le kétoconazole Utilisation chez les enfants Ce médicament est contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'impact de Vesomny sur la fonction de reproduction n'a pas été étudié.Les études chez l'animal n'ont révélé aucun effet indésirable direct de la solifénacine ou de la tamsulosine sur la fertilité ou le développement de l'embryon ou du fœtus. Grossesse et allaitement Le médicament Vezomni est destiné à être utilisé uniquement chez les hommes.
Posologie et administration
Adultes de plus de 18 ans, ainsi que patients âgés Inside, 1 onglet. 1 heure / jour, quel que soit le repas. Le comprimé doit être pris entier, il ne peut pas être mâché, car Cela peut affecter la libération prolongée de la substance active.
Effets secondaires
La vésomnie peut entraîner des effets indésirables liés à l'action anticholinergique de la solifénacine, souvent d'intensité légère ou modérée. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés de sécheresse de la bouche (9,5%), de constipation (3,2%) et de dyspepsie (dont 2,4% de douleurs à l'abdomen) ont été rapportés au cours des essais cliniques avec Vesomni. Les autres effets indésirables fréquents incluent les vertiges (1,4%), une vision floue (1,2%), la fatigue (1,2%) et les troubles de l'éjaculation (y compris l'éjaculation rétrograde - 1,5%). La rétention urinaire aiguë (0,3%, rare) est l’effet indésirable le plus grave observé lors du traitement par Vesomni au cours des études cliniques.
Surdose
Le surdosage avec une combinaison de solifénacine et de tamsulosine peut être accompagné de violations graves de m-holinoblokiruyuschimi et d’une hypotension aiguë. La dose la plus élevée prise par hasard au cours d'un essai clinique était de 126 mg de solifénacine et de 5,6 mg de tamsulosine. Cette dose a été bien tolérée, il a été noté que le seul phénomène indésirable - bouche sèche degré de gravité faible pendant 16 jours. Traitement En cas de surdosage, le charbon activé doit être prescrit, l’estomac doit être rincé, mais les vomissements ne doivent pas être provoqués. Comme en cas de surdosage d'autres hypocholinobloquants, les symptômes doivent être traités comme suit: - en cas d'effets m-anticholinergiques graves d'une action centrale (hallucinations, excitabilité marquée) - physostigmine ou charbon actif; - pour convulsions ou irritabilité marquée - benzodiazépines; - en cas d'insuffisance respiratoire - respiration artificielle; - avec tachycardie - traitement symptomatique au besoin.Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence, car un surdosage simultané avec la tamsulosine peut potentiellement entraîner une hypotension grave; - pendant la rétention urinaire aiguë - cathétérisme. Comme dans le cas du surdosage d'autres hypocholinobloquants, une attention particulière devrait être accordée aux patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (c'est-à-dire d'hypokaliémie, de bradycardie et lors de la prise de médicaments qui allongent l'intervalle QT) et aux patients souffrant de maladie cardiaque (ischémie du myocarde). arythmies, insuffisance cardiaque chronique). Une hypotension grave pouvant survenir après un surdosage de tamsulosine doit être traitée de manière symptomatique. Il est peu probable que la dialyse soit efficace, car La tamsulosine est fortement liée aux protéines plasmatiques.
Interaction avec d'autres médicaments
Interaction avec les inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2D6 L’utilisation simultanée de solifénacine et de kétoconazole (200 mg / jour), un puissant inhibiteur de l’isoenzyme CYP3A4, a provoqué une double augmentation de l’ASC de la solifénacine et une dose de 400 mg / jour - trois fois plus. L'utilisation simultanée de tamsulosine avec du kétoconazole à une dose de 400 mg / jour entraîne une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine de 2,2 et 2,8 fois, respectivement. L'administration simultanée de Vesomni et de vérapamil (un inhibiteur modéré du CYP3A4) entraîne une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine de 2,2 fois et une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la solifénacine d'environ 1,6 fois. L'administration simultanée de tamsulosine avec un puissant inhibiteur du CYP2D6, la paroxétine (20 mg / jour), entraîne une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine respectivement de 1,3 et 1,6. La soliféine et la tamsulosine étant métabolisées par l'isoenzyme CYP3A4, des interactions pharmacocinétiques avec les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine) sont possibles. Autres interactions Solifénacine - La solifénacine peut réduire l’effet des médicaments stimulant la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide et le cisapride. - Des études in vitro ont montré qu'aux concentrations thérapeutiques, la solifénacine n'inhibait pas les isoenzymes CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Par conséquent, il est peu probable que la solifénacine modifie la clairance des médicaments métabolisés par ces enzymes isoCYP. - L'administration de solifénacine a entraîné des modifications de la pharmacocinétique de la R-warfarine ou de la S-warfarine ou de leurs effets sur le temps de prothrombine. - L'administration de solifénacine n'affecte pas la pharmacocinétique de la digoxine.Tamsulosine - L'administration simultanée d'autres inhibiteurs des récepteurs α1-adrénergiques peut entraîner un effet hypotenseur. - Le diazépam, le propranolol, le trichlorméthiazide, la chlormadinone, l'amitriptyline, le diclofénac, le glibenclamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient pas la fraction libre de la tamsulosine dans le plasma humain in vitro. À son tour, la tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres du diazépam, du propranolol, du trichlorométhiazide et de la chlormadinone. Le diclofénac et la warfarine peuvent augmenter le taux d’élimination de la tamsulosine. - En cas d'utilisation simultanée avec le furosémide, une légère diminution de la concentration est notée, mais cela ne nécessite pas de changement de dose, car la concentration en médicament reste dans la plage des valeurs normales. - Des études in vitro ont montré qu’aux concentrations thérapeutiques, la tamsulosine n’inhibe pas les isoenzymes CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Par conséquent, il est peu probable que la tamsulosine modifie la clairance des médicaments métabolisés par ces enzymes iso-SUR. - Lors de la prescription de tamsulosine en association avec des interactions aténolol, énalapril ou théophylline, ns a été détecté.
Instructions spéciales
Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes Aucune étude sur les effets de Vesomni sur l'aptitude à conduire des véhicules et à se livrer à des activités potentiellement dangereuses n'a pas été réalisée. Cependant, le patient doit être informé de la possibilité d’étourdissements, de vision brouillée, de fatigue et de moins de somnolence, ce qui peut nuire à la capacité de conduire et de travailler avec des mécanismes.
Oui