Solución Voltaren para inyección intramuscular de 75 mg de ampollas 3 ml de N5
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Ingredientes activos
Diclofenaco
Formulario de liberación
Solucion
Efecto farmacologico
AINE. Voltaren contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide que tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. El principal mecanismo de acción del diclofenaco, establecido en el experimento, es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas juegan un papel importante en la génesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico en concentraciones equivalentes a las logradas en el tratamiento de pacientes no suprime la biosíntesis de los proteoglicanos del cartílago. Manifestaciones de enfermedades como dolor en reposo y al moverse, rigidez matinal e hinchazón de las articulaciones, así como mejoría en la función. Estado funcional. En los eventos inflamatorios postraumáticos y postoperatorios, Voltaren alivia rápidamente el dolor (que surge tanto en reposo como cuando se mueve), reduce la inflamación inflamatoria y la inflamación de una herida postoperatoria.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración intramuscular (IM) de 75 mg de diclofenaco, su absorción comienza de inmediato. Cmax, cuyo valor promedio es de alrededor de 2.5 mcg / ml (8 mcmol / l), se alcanza en unos 20 minutos. La cantidad de sustancia activa absorbida depende linealmente de la dosis del fármaco. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) después de la administración intramuscular de Voltaren; aproximadamente 2 veces más que después de su uso oral o rectal, ya que en los últimos casos aproximadamente la mitad de la cantidad de diclofenaco se metaboliza por el primer pasaje a través del hígado. En las inyecciones posteriores, los parámetros farmacocinéticos no cambian. Sujeto a los intervalos recomendados entre las inyecciones del fármaco, no se observa acumulación. Distribución: La comunicación con las proteínas séricas es del 99,7%, principalmente con albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución es 0,12-0,17 l / kg. El diclofenaco penetra en el líquido sinovial, donde su concentración máxima se alcanza de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma sanguíneo.La semivida aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas, 2 horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración de diclofenaco en el líquido sinovial es mayor que en el plasma y sus valores permanecen más altos durante un período de hasta 12 horas. Se detectó diclofenaco en baja concentración (100 ng / ml) en la leche materna de una de las madres lactantes. La cantidad estimada del fármaco que ingresa al cuerpo del bebé a través de la leche materna es equivalente a 0.03 mg / kg / día Metabolismo El metabolismo del diclofenaco se realiza en parte mediante la glucuronización de la molécula sin cambios, pero principalmente a través de la hidroxilación y metoxilación única y múltiple, lo que conduce a la formación de varios metabolitos fenólicos -hidroxi, 4'-hidroxi-, 5'-hidroxi-, 4 ', 5-dihidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxydicofenac), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados de glucurónido. El fondo del metabolito fenólico es biológicamente activo, pero en mucho menor grado que el diclofenaco. Introducción El aclaramiento plasmático sistémico total del diclofenaco es de 263 ± 56 ml / min. La vida media final es de 1 a 2 horas. Los metabolitos T1 / 2 4, incluidos dos farmacológicamente activos, también son cortos y de 1 a 3 horas. Uno de los metabolitos, 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco, tiene más de sin embargo, este metabolito es completamente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis del fármaco se excreta en la orina como conjugados glucurónicos de la sustancia activa inalterada, y también como metabolitos, la mayoría de los cuales también son conjugados glucurónicos. Sin cambios, menos del 1% de diclofenaco. La dosis restante del fármaco se excreta en forma de metabolitos con bilis. La concentración de diclofenaco en plasma depende linealmente del tamaño de la dosis administrada. La farmacocinética en ciertos grupos de pacientes La absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco no dependen de la edad. Sin embargo, en algunos pacientes ancianos, una infusión de diclofenaco por vía intravenosa durante 15 minutos dio como resultado un aumento de la concentración plasmática del fármaco en un 50% en comparación con la esperada en pacientes adultos. En pacientes con insuficiencia renal, no se observa el principio activo inalterado cuando se observa el régimen de dosificación recomendado.Cuando el control de calidad es inferior a 10 ml / min, las concentraciones de equilibrio calculadas de diclofenac hidroxil tabolitas son aproximadamente 4 veces más altas que en voluntarios sanos, y los metabolitos se derivan exclusivamente con bilis. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, la farmacocinética de diclofenac es similar a la de pacientes sin enfermedad hepática. .
Indicaciones
Enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante, osteoartritis, espondiloartritis, artrosis, enfermedades de la columna vertebral acompañadas de dolor, artritis reumatoidea, tejido blando extraarticular; concha); síndromes de dolor postraumático y postoperatorio acompañados de inflamación y edema; enfermedades ginecológicas acompañadas de dolor e inflamación (por ejemplo, algodismenorrea primaria, anexitis), como un remedio adicional para las enfermedades infecciosas e inflamatorias graves del oído, la garganta y la nariz, que se presentan con dolor severo, por ejemplo, faringitis, amigdalitis, otitis (con la excepción de tabletas retardadas) . El tratamiento principal de la enfermedad se lleva a cabo de acuerdo con los principios generalmente aceptados, incl. Con el uso de la terapia etiotrópica. La fiebre aislada no es una indicación del uso de un fármaco. La administración V / m del fármaco es particularmente preferible al inicio de las exacerbaciones de enfermedades inflamatorias y degenerativas con una alta actividad inflamatoria y en condiciones dolorosas causadas por la inflamación de la génesis no reumática.
Contraindicaciones
Una úlcera del estómago o los intestinos; información anamnésica sobre ataques de asma, urticaria, rinitis aguda asociada con el uso de ácido acetilsalicílico u otros AINE, así como cualquier medicamento que suprima la producción de prostaglandinas; proctitis (solo para supositorios); trastornos de la sangre; niños menores de 14 años Hipersensibilidad al diclofenaco y a cualquier otro componente del medicamento.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Voltaren en el embarazo solo es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva.Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina sintetasa, estas recomendaciones son especialmente importantes en el tercer trimestre del embarazo (la supresión de la contractilidad uterina es posible y el cierre prematuro del conducto arterial en el feto). El uso de Voltaren en forma de una solución para i / m durante el embarazo no es Se recomienda. Si es necesario, el nombramiento de Voltaren en forma de una solución para la inyección i / m durante la lactancia debe decidir la finalización de la lactancia materna.
Efectos secundarios
En la parte del sistema digestivo: A veces - dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia, aumento de la actividad sérica de aminotransferasa. Rara vez - hemorragia gastrointestinal (vómitos de sangre, melena, diarrea con adición) sangre), úlceras del estómago e intestinos, acompañadas o no acompañadas de sangrado o perforación, hepatitis, acompañadas o no acompañadas de ictericia.En algunos casos - estomatitis aftosa, glositis, daño al esófago, la aparición de diafragma estenosis monoidea en los intestinos, trastornos del colon distal, como colitis hemorrágica inespecífica, exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis, hepatitis fulminante. Desde el sistema nervioso central periférico y el sistema nervioso periférico: A veces - dolor de cabeza, mareos Rara - sueño, sueño En algunos casos, trastornos de sensibilidad, como parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblores, psico Reacciones Ecy, meningitis aséptica. De los órganos sensoriales: en algunos casos, deficiencia visual (visión borrosa, diplopía), pérdida de audición, tinnitus, alteraciones del gusto. Desde el sistema cardiovascular: en algunos casos, sensación de palpitaciones, dolor tórax, aumento de la presión arterial, agravación de la insuficiencia cardíaca congestiva. Reacciones dermatológicas: a veces, erupciones en la piel, raramente, urticaria, en algunos casos erupciones en las ampollas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (agudo necrólisis epidérmica tóxica), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), pérdida de cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura (incluyendoAlérgico). Del sistema urinario: Raramente - edema. En algunos casos - insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar. Sistema hematopoyético: en algunos casos - trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, aplastic Anemia, agranulocitosis. Reacciones de hipersensibilidad: Raras veces: broncoespasmo, anafiláctico sistémico / anafilactoides, incluida hipotensión. En algunos casos, vasculitis, neumonitis. Reacciones locales AI: Sello, bol.V algunos casos - abscesos, no se observaron efectos secundarios incluyendo nekrozy.Perechislennye Con el uso de dosis del fármaco y la duración del tratamiento, diferente al recomendado.
Sobredosis
No existe un cuadro clínico característico de la sobredosis de Voltaren. Síntomas: disminución de la presión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, trastornos del tracto gastrointestinal y depresión respiratoria. Tratamiento: de apoyo y sintomático. Es poco probable que la diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión sean útiles para eliminar los AINE, porque Los principios activos de estos fármacos están asociados en gran medida con las proteínas plasmáticas y se metabolizan ampliamente.
Interacción con otras drogas.
Voltaren puede aumentar la concentración de litio y digoxina en el plasma mientras se usa con estos medicamentos. Voltaren, al igual que otros AINE, puede reducir el efecto de los diuréticos. El uso simultáneo de Voltaren con diuréticos ahorradores de potasio puede conducir a un aumento de los niveles de potasio en la sangre (en el caso de una combinación de medicamentos de este tipo, este indicador debe controlarse con frecuencia). El uso simultáneo de Voltaren con otros AINE puede aumentar el riesgo de efectos secundarios. La acción de los anticoagulantes, hay informes separados de un mayor riesgo de sangrado en los casos de uso conjunto. Se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso de los pacientes que reciben estos medicamentos al mismo tiempo. Voltaren puede asignarse junto con medicamentos hipoglucemiantes orales y la eficacia de estos últimos no cambia.Sin embargo, existen informes individuales del desarrollo en estos casos tanto de hipoglucemia como de hiperglucemia, que requirieron un cambio en la dosis de fármacos hipoglucemiantes durante el uso de Voltaren. Se debe tener cuidado al usar AINE menos de 24 horas antes del inicio del tratamiento o después del tratamiento con metotrexato, t. a su nivel en la sangre (y, por lo tanto, la toxicidad) puede aumentar. El efecto de los AINE en la actividad de la prostaglandina renal puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Hay informes aislados de convulsiones en pacientes que tomaron AINE y medicamentos antibacterianos con quinolona. No debe mezclar la solución de Voltaren contenida. En ampollas, con soluciones de otros medicamentos inyectables.
Instrucciones especiales
Durante la aplicación de Voltaren, es necesaria la supervisión médica cuidadosa de aquellos pacientes que tienen quejas que apuntan a enfermedades gastrointestinales; tener antecedentes de lesiones ulcerativas del estómago o los intestinos; con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como con insuficiencia hepática.En el contexto de uso de Voltaren, puede producirse una hemorragia gastrointestinal (por primera vez o de nuevo) o desarrollar ulceración / perforación del tracto gastrointestinal, con o sin síntomas precursores. Consecuencias más graves de estas complicaciones pueden ocurrir en pacientes ancianos. En aquellos casos raros en los que se desarrollen estas complicaciones en pacientes que reciben Voltaren, se debe suspender el medicamento. Con el primer uso de Voltaren, así como otros AINE, en casos raros pueden desarrollarse reacciones alérgicas, incluidas reacciones anafilácticas y anafilactoides. Debido a sus propiedades farmacodinámicas, puede enmascarar las manifestaciones de enfermedades infecciosas. Voltaren, como otros AINE, puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Por lo tanto, en pacientes con hemostasia alterada, es necesario un monitoreo cuidadoso de los parámetros de laboratorio relevantes. Con el uso prolongado de Voltaren, al igual que otros AINE, se muestra un monitoreo sistemático del patrón de sangre periférica. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: Pacientes que desarrollan mareos mientras usan Voltaren. u otros trastornos del sistema nervioso central, incluida la discapacidad visual, no deben conducir un automóvil ni operar mecanismos durante el período de uso del medicamento.
Prescripción
Si