Zalasta comprimidos 10 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Olanzapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Olanzapine (Olanzapinum) Concentración del ingrediente activo (mg): 10
Efecto farmacologico
Antipsicóticos, neurolépticos.
Farmacocinética
La absorción de olanzapina es alta, no depende de la ingesta de alimentos; La Tmax después de la administración oral es de 5 a 8 h. La unión a proteínas es del 93% en el rango de concentración de 7 a 1000 ng / ml. La olanzapina se une principalmente a la albúmina y a la glicoproteína α1. Penetra las barreras histohematógenas, incl. BBB. Metabolizado en el hígado, los metabolitos activos no se forman, el principal metabolito circulante, el glucurónido, no penetra a través del BBB. Fumar, el sexo y la edad afectan a T1 / 2 y al aclaramiento plasmático. En personas mayores de 65 años, T1 / 2 es de 51.8 h y la depuración plasmática es de 17.5 l / h; en personas menores de 65 años - 33.8 h y aclaramiento plasmático - 18.2 l / h El aclaramiento plasmático es menor en pacientes con insuficiencia hepática, mujeres y no fumadores en comparación con los respectivos grupos de individuos. Sin embargo, el grado de influencia de la edad, el sexo o el hábito de fumar en el aclaramiento y T1 / 2 de olanzapina es insignificante en comparación con la variabilidad individual de la farmacocinética entre individuos. Se excreta principalmente por los riñones (60%) como metabolitos.
Indicaciones
Terapia sintomática de procesos dolorosos e inflamatorios de diversos orígenes, que incluyen: - enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético: • artritis reumatoide; • artritis seronegativa: espondilitis anquilosante - espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, artritis reactiva (síndrome de Reiter); • gota, seudogota; • osteoartritis; - síndrome de dolor: • dolor de cabeza; • tendinitis, bursitis, mialgia, neuralgia, ciática; • síndrome de dolor postraumático y postoperatorio; • síndrome de dolor en enfermedades oncológicas; • algomenorrea.
Contraindicaciones
Glaucoma de ángulo cerrado; niños hasta los 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad), período de lactancia, intolerancia a la galactosa, deficiencia de latasa de lactosa o trastorno de absorción de la glucosa-galactosa hipersensibilidad a la olanzapina u otros componentes del medicamento.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Hay informes muy raros del desarrollo de hiperglucemia y / o descompensación de la diabetes mellitus, a veces acompañados por el desarrollo de cetoacidosis o coma cetoacidótico, incluyendo Hay informes de varios casos fatales. En algunos casos, se observó un aumento en el peso corporal que precede a la descompensación, lo que podría convertirse en un factor predisponente. Se recomienda que los pacientes con diabetes mellitus y factores de riesgo para el desarrollo de esta enfermedad se sometan a un control clínico regular y control de los niveles de glucosa en la sangre. Si cambia los niveles de lípidos, la terapia debe ajustarse. Insomnio, temblor, ansiedad, náuseas o vómitos. Con la abolición del fármaco, se recomienda una reducción gradual de la dosis. Actividad anticolinérgica. Debido a que la experiencia clínica con olanzapina en personas con comorbilidades es limitada, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con hiperplasia prostática y obstrucción intestinal paralítica. Experiencia con olanzapina en pacientes con psicosis de Parkinson causada por fármacos dopaminomiméticos. La olanzapina no se recomienda para el tratamiento de la psicosis en la enfermedad de Parkinson causada por tomar dopaminomiméticos. Los síntomas de parkinsonismo y alucinaciones están aumentando. Al mismo tiempo, la olanzapina no fue superior al placebo en el tratamiento de las psicosis, que no está indicada para el tratamiento de las psicosis y / o trastornos del comportamiento en la demencia debido a una mayor mortalidad y un mayor riesgo de trastornos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, ataques isquémicos transitorios). El aumento de la mortalidad no depende de la dosis de olanzapina o de la duración de la terapia. Los factores de riesgo que predisponen a un aumento de la mortalidad incluyen: edad mayor de 65 años, disfagia, sedación, desnutrición y deshidratación, enfermedades pulmonares (por ejemplo, neumonía, incluida la aspiración), administración simultánea de benzodiazepinas. Sin embargo, el aumento de la frecuencia de muerte en los grupos de olanzapina en comparación con el placebo no dependió de estos factores de riesgo. Con el tratamiento antipsicótico, la condición clínica del paciente mejora de unos pocos días a unas pocas semanas. Durante este período, el paciente necesita una observación cuidadosa. Trastornos de la función hepática.Al comienzo de la terapia, es posible un aumento asintomático de las transaminasas hepáticas (ALT y ACT). En pacientes con niveles inicialmente elevados de TCA y / o ALT, insuficiencia hepática y afecciones que potencialmente limitan la funcionalidad del hígado, además de tomar fármacos hepatotóxicos, se debe tener precaución al prescribir olanzapina. Con el aumento de ALT y / o ACT durante la terapia con medicamentos, se recomienda la observación médica del paciente y, posiblemente, una reducción de la dosis del medicamento. Cuando se diagnostica hepatitis (incluso hepatocelular, colestásica o mixta), se debe cancelar la olanzapina. Cambios hematológicos. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con leucopenia y / o neutropenia de cualquier origen, mielosupresión de origen del medicamento, así como durante la radioterapia o quimioterapia, debido a enfermedades concomitantes, en pacientes con afecciones hipereosinófilas o enfermedades mieloproliferativas. La neutropenia a menudo se ha observado con el uso simultáneo de olanzapina y ácido valproico (ver "Efectos secundarios"). Síndrome neuroléptico maligno. Condición potencialmente mortal asociada con el tratamiento con antipsicóticos (neurolépticos), incl. olanzapina. Se caracteriza por las siguientes manifestaciones clínicas: fiebre, rigidez muscular, pérdida de conciencia, trastornos autonómicos (pulso inestable o presión arterial lábil, taquicardia, aumento de la sudoración, arritmias). Síntomas adicionales de NNS: aumento de CPK, mioglobinuria (en presencia de rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Con el desarrollo de los síntomas de ZNS, así como un aumento de la temperatura corporal sin motivo aparente, es necesario cancelar todos los antipsicóticos, incluidos olanzapina. Síndrome congestivo. La olanzapina se debe prescribir cuidadosamente a los pacientes con antecedentes de convulsiones o la presencia de factores que reducen el umbral de preparación para convulsiones. Con la olanzapina, las convulsiones rara vez se registraron. Disquinesia tardía. La terapia con olanzapina estuvo acompañada por una incidencia significativamente menor de discinesia tardía en comparación con el haloperidol. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con el aumento de la duración del tratamiento. Si aparecen signos de esta afección en un paciente que toma olanzapina, debe suspenderse el medicamento o reducirse la dosis.Los síntomas de la discinesia pueden aumentar temporalmente después de la interrupción del fármaco Actividad general contra el sistema nervioso central. Se debe tener precaución al usar otras drogas de acción central y alcohol. Eventos adversos cerebrovasculares, incluyendo apoplejía en pacientes ancianos con demencia. Las personas mayores rara vez tienen hipotensión postural. En pacientes mayores de 65 años, se recomienda controlar periódicamente la presión arterial. La olanzapina debe utilizarse con precaución en pacientes con un aumento establecido en el intervalo QTc, especialmente en ancianos, con síndrome congénito de intervalo QT prolongado, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia miocárdica, hipopotasemia e hipomagnesemia. . No se ha establecido la relación causal entre la terapia con olanzapina y la trombosis venosa. Dado que los pacientes con esquizofrenia a menudo tienen factores de riesgo adquiridos de trombosis venosa, se deben identificar todos los otros posibles factores (como la inmovilización) y tomar medidas preventivas. Las tabletas de Zalast contienen lactosa. El medicamento no debe tomarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a galactosa, deficiencia de Lappa lactasa o alteración de la absorción de glucosa-galactosa. Influencia en la capacidad de conducir un automóvil o realizar un trabajo que requiera una mayor velocidad de reacciones físicas y mentales. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Posología y administración.
El medicamento se administra por vía oral, 1 vez / día. Desde que Los alimentos no afectan la absorción del medicamento, se pueden tomar tabletas independientemente de la comida. En el caso de la retirada del fármaco, se recomienda una reducción gradual de la dosis. En la esquizofrenia, la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día. En los episodios de manía, la dosis inicial es de 15 mg por dosis con monoterapia o 10 mg / día como parte de la terapia de combinación. La dosis inicial recomendada del medicamento en remisión es de 10 mg / día.Para los pacientes que ya recibieron Zalasta para el tratamiento de un episodio de manía, la terapia de apoyo se lleva a cabo en las mismas dosis. Con el tratamiento con Zalast, si se desarrolla un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo, la dosis del fármaco debe aumentarse con el tratamiento adicional de los trastornos del estado de ánimo, de acuerdo con las indicaciones clínicas. -20 mg / día, dependiendo de la condición clínica del paciente. El aumento de la dosis sobre la dosis inicial recomendada es posible solo después de una adecuada evaluación reclínica de la condición del paciente y generalmente se realiza a intervalos de al menos 24 horas. En pacientes ancianos, generalmente no se recomienda una reducción de la dosis inicial (hasta 5 mg / día), pero es posible en pacientes mayores de 65 años. Factores de riesgo. Se recomienda a los pacientes con enfermedades hepáticas y / o renales que reduzcan la dosis inicial a 5 mg / día. En la insuficiencia hepática moderada (cirrosis, clase A o B según la insuficiencia hepatocelular de Child-Pugh en pacientes con cirrosis hepática), la dosis inicial es de 5 mg / día, es posible un mayor aumento de la dosis con precaución. Las mujeres no necesitan cambios en la dosis en comparación con los hombres En los pacientes que no fuman, no es necesario ajustar la dosis en comparación con los pacientes que fuman. Si el paciente tiene más de un factor que puede afectar la absorción del fármaco (femenino, anciano, no fumador), es posible Buet bajar dosis inicial. Si es necesario, es posible un aumento adicional de la dosis con precaución.
Efectos secundarios
Posibles interacciones farmacológicas que afectan el metabolismo de la olanzapina: la olanzapina es metabolizada por la enzima CYP1A2, por lo que los inhibidores o inductores de las isoenzimas del citocromo P450 que presentan actividad específica contra el CYP1A2 pueden afectar los parámetros farmacocinéticos de la olanzapina. tomar carbamazepina, lo que conduce a una disminución de la concentración plasmática de olanzapina. Se recomienda la observación clínica, ya quealgunos casos requieren un aumento de la dosis del fármaco. Inhibidores de CYP1A2: la fluvoxamina, un inhibidor específico de CYP1A2, reduce significativamente el aclaramiento de la olanzapina. El aumento promedio en la Cmax de olanzapina después de tomar fluvoxamina en mujeres no fumadoras fue de 54%, y en hombres fumadores, 77%. El aumento promedio en el AUC de olanzapina en estas categorías de pacientes fue de 5 y 108%, respectivamente. En pacientes que toman fluvoxamina o cualquier otro inhibidor de CYP1A2 (por ejemplo, ciprofloxacina), se recomienda el tratamiento con olanzapina para comenzar con dosis más pequeñas. También se puede requerir una reducción en la dosis de olanzapina si se agregan inhibidores de CYP1A2 al tratamiento. Las interacciones de los medicamentos que afectan / no afectan la biodisponibilidad de la olanzapina. El carbón activado reduce la absorción de olanzapina cuando se toma por vía oral en un 50 a 60%, por lo que debe tomarse al menos 2 horas antes o después de tomar olanzapina. La fluoxetina (inhibidor de CYP450), una dosis única de magnesio o aluminio que contiene antiácidos o cimetidina no afecta la farmacocinética de olanzapina Capacidad potencial de la olanzapina para influir en otros fármacos. La olanzapina puede debilitar el efecto de los agonistas directos e indirectos de la dopamina. In vitro, la olanzapina no inhibe las principales isoenzimas del CYP450 (por ejemplo, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, ZA4). No se encontró que se inhibiera el metabolismo in vivo de los siguientes principios activos: antidepresivos tricíclicos (CYP2D6), warfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) y diazepam (CYP3A4 y 2C19). No se encontró interacción cuando se utilizó simultáneamente con litio o biperiden. El control terapéutico del ácido valproico plasmático mostró que, mientras se prescribe olanzapina, no se requieren cambios en las dosis de ácido valproico (consulte la sección "Efectos secundarios"). Se debe tener cuidado al usar otros medicamentos de acción central. A pesar de que una dosis única de alcohol (45 mg / 70 kg) no tiene un efecto farmacocinético, el consumo de alcohol con olanzapina puede ir acompañado de un aumento del efecto depresivo en el sistema nervioso central.
Sobredosis
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios (OMS): muy a menudo (más de 1/10), a menudo (de más de 1/100 a menos de 1/10), con poca frecuencia (de más de 1/1000 a menos de 1/100), raramente de (más de / 10 000 a menos 1 / 1000), muy raramente desde (menos de 1/10 000, incluidos los mensajes individuales). Desde el SNC y el sistema nervioso periférico: muy a menudo - somnolencia; a menudo - mareos, acatisia, parkinsonismo,discinesia; rara vez - un síndrome convulsivo (más a menudo en el contexto de un síndrome convulsivo en la anamnesis); muy raramente, síndrome neuroléptico maligno, distonía (incluida la crisis oculógica) y disquinesia tardía. Con la cancelación abrupta de olanzapina, los síntomas como sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas o vómitos son muy raros. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión arterial (incluida la ortostática); con poca frecuencia - bradicardia con o sin colapso; muy raramente - un aumento en el intervalo QTc en el ECG, taquicardia / fibrilación ventricular y muerte súbita, tromboembolismo (incluyendo embolia de la arteria pulmonar y trombosis venosa profunda). Por parte del sistema digestivo: a menudo - efectos anticolinérgicos transitorios, incluidos estreñimiento y sequedad de boca, transitoria, elevación asintomática de la transaminasa hepática (ALT, ACT), especialmente al inicio del tratamiento; raramente, hepatitis (incluyendo daño hepatocelular, colestático o mixto del hígado); muy raramente - pancreatitis, aumento de los niveles de fosfatasa alcalina y bilirrubina total. Del lado del metabolismo: muy a menudo - un aumento en el peso corporal; a menudo - aumento del apetito; muy raramente, hiperglucemia y / o descompensación de la diabetes mellitus, a veces manifestada por cetoacidosis o coma, incluido un desenlace fatal; Hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hipotermia Para los órganos formadores de sangre: a menudo - eosinofilia; en raras ocasiones, leucopenia; muy raramente - trombocitopenia, neutropenia. Del sistema musculoesquelético: muy raramente - rabdomiolisis. Del sistema urogenital: muy raramente - retención urinaria, priapismo. De la piel y tejido subcutáneo: raramente - reacciones de fotosensibilización. reacciones alérgicas: raramente - piel erupción muy raramente - reacciones anafilácticas, angioedema, prurito o urticaria. Otros: a menudo - astenia, edema periférico; muy raramente - alopecia. Parámetros de laboratorio: muy a menudo - hiperprolactinemia, pero las manifestaciones clínicas (por ejemplo, ginecomastia, galactorrea y un aumento de las glándulas mamarias) son poco frecuentes. En la mayoría de los pacientes, el nivel de prolactina se normalizó espontáneamente sin interrumpir el tratamiento. Con poca frecuencia - un aumento en el nivel de creatina fosfocinasa (CPK). En los pacientes ancianos con demencia, se registró en los estudios una alta frecuencia de muertes y trastornos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, ataques isquémicos transitorios). Muy a menudo, esta categoría de pacientes tuvo trastornos de la marcha y caídas.También se observaron a menudo neumonía, fiebre, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. Entre los pacientes con psicosis medicinal (en el contexto de los agonistas de la dopamina) contra la enfermedad de Parkinson, a menudo hubo un empeoramiento de los síntomas y alucinaciones parkinsonianas. Hay datos sobre el desarrollo de neutropenia ( 4.1%) en combinación con ácido valproico en pacientes con manía bipolar. La terapia simultánea con ácido valproico o litio aumenta la frecuencia (más del 10%) de temblor, sequedad de boca, aumento del apetito y aumento del peso corporal. Los trastornos del habla también se registraron a menudo (de 1 a 10%). En las primeras 6 semanas de terapia combinada con litio, la frecuencia del aumento de peso aumenta. La terapia a largo plazo con olanzapina (hasta 12 meses) para prevenir la recaída en pacientes con trastorno bipolar estuvo acompañada por un aumento en el peso corporal.
Interacción con otras drogas.
Precauciones de seguridad
Instrucciones especiales
Síntomas: muy a menudo (más del 10%): taquicardia, agitación / agresión, disartria, diversos síntomas extrapiramidales, disminución del nivel de conciencia desde el letargo hasta el coma; en menos del 2% de los casos, delirio, convulsiones, coma, síndrome neuroléptico maligno (MNS), depresión respiratoria, aspiración, aumento o disminución de la presión arterial, arritmia cardíaca; En casos muy raros, insuficiencia cardiopulmonar. La dosis mínima de olanzapina para una sobredosis aguda con un desenlace fatal es de 450 mg, la dosis máxima para una sobredosis con un desenlace favorable (supervivencia) es de 1500 mg. Tratamiento: lavado gástrico, tomar carbón activado (reduce la biodisponibilidad de la olanzapina en un 60%), el tratamiento sintomático bajo control Funciones importantes, incluido el tratamiento de la hipotensión arterial y el colapso vascular, manteniendo la función respiratoria. No hay un antídoto específico. No se recomienda inducir el vómito, usar epinefrina, dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad beta-adreno-mimética, ya que este último puede agravar la hipotensión. Para identificar posibles arritmias, es necesario monitorizar la actividad cardiovascular. El paciente debe estar bajo supervisión médica continua hasta la recuperación completa.
Prescripción
Si