זלסטה טבליות 10 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אולאנזפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Olanzapine (Olanzapinum) חומר פעיל ריכוז (מ"ג): 10
השפעה פרמקולוגית
אנטי פסיכוטיות, נוירופלטיות.
פרמקוקינטיקה
ספיגת Olanzapine הוא גבוה, אינו תלוי צריכת מזון; Tmax לאחר מתן אוראלי הוא 5-8 ח מחייב חלבונים הוא 93% בטווח הריכוז בין 7 ל 1000 ng / ml. Olanzapine נקשר בעיקר אלבומין α1-glycoprotein. חוצב histohematogenous מחסומים, כולל. מטבוליזם בכבד, מטבוליטים פעילים לא נוצרים, המטבוליטים המחזוריים העיקריים - גלוקורוניד - אינם חודרים דרך ה- BBB. עישון, מין וגיל משפיעים על T1 / 2 ועל פינוי פלסמה. ב אנשים מעל גיל 65 שנים, T1 / 2 הוא 51.8 שעות ו פלזמה פינוי הוא 17.5 l / h; בקרב אנשים מתחת לגיל 65 - 33.8 שעות ופינוי פלזמה - 18.2 l / h פלזמה נמוכה יותר בחולים עם אי ספיקת כבד, נשים וחולים ללא עישון בהשוואה לקבוצות המתאימות של אנשים. עם זאת, מידת ההשפעה של גיל, מין או עישון על פינוי ו T1 / 2 של olanzapine הוא חסר משמעות לעומת השונות האישית של פרמקוקינטיקה בין יחידים. מופרשים בעיקר על ידי הכליות (60%) כמו מטבוליטים.
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי בתהליכים כואבים ודלקתיים של מקורות שונים, כולל: - מחלות דלקתיות וניווניות של מערכת השריר והשלד: דלקת מפרקים שגרונית; דלקת מפרקים סרונגגטיבית: דלקת מפרקים נוגדת דלקת מפרקים, דלקת מפרקים פסורית, דלקת מפרקים תגובתית (Reiter's syndrome); • גאוט, pseudogout; • osteoarthritis; - תסמונת כאב: כאב ראש; דלקת גידים, דלקת פרקים, מיאלגיה, עצבים, סיאטיקה; • תסמונת כאב פוסט טראומטית ופוסט - ניתוחית; • תסמונת כאב במחלות אונקולוגיות; • גודש.
התוויות נגד
זווית סגירת זווית: ילדים עד גיל 18 (היעילות והבטיחות לא נקבעו) - תקופת הנקה - חוסר סובלנות גלקטוזה, חוסר לקס לקס או הפרעת ספיגת גלוקוז-גלוקוז - רגישות יתר לאולאנזפין או רכיבים אחרים של התרופה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
ישנם דיווחים נדירים מאוד על התפתחות היפרגליקמיה ו / או פירוק של סוכרת, לפעמים מלווה בפיתוח של ketoacidosis או תרדמת ketoacidotic, כולל ישנם דיווחים על מספר מקרים קטלניים. בחלק מהמקרים נצפתה עלייה במשקל הגוף לפני הפירוק, דבר שעשוי להפוך לגורם נטייה. בחולים עם סוכרת וגורמי סיכון להתפתחות מחלה זו מומלץ לבצע ניטור קליני קבוע ולשלוט ברמות הסוכר בדם, אם אתה משנה את רמות השומנים, יש להתאים את הטיפול, אם אתה מפסיק לקחת olanzapine, לעיתים רחוקות (פחות מ -0.01%) עשוי לפתח את הסימפטומים הבאים: נדודי שינה, רעד, חרדה, בחילה או הקאות. עם ביטול התרופה מומלץ הפחתה במינון הדרגתי פעילות אנטיכולינרגית. מאחר שהניסיון הקליני עם olanzapine באנשים עם תחלואה נלווית מוגבל, יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם היפרפלזיה פרוסטטית וחסימת מעיים משותקת ניסיון בשימוש ב- olanzapine בחולים עם פסיכוזה של פרקינסון הנגרמת על ידי תרופות דופמינומימטיות. Olanzapine אינו מומלץ לטיפול בפסיכוזה בחולי פרקינסון הנגרמת על ידי נטילת דופמינומימטיקה. הסימפטומים של פרקינסוניזם והזיות הולכים וגדלים. יחד עם זאת, אולאנזפין לא היה עדיף על פלסבו בטיפול בפסיכוזה, אך Olanzapine אינו מצביע על טיפול בפסיכוזה ו / או הפרעות התנהגותיות בדמנציה עקב עליה בתמותה וסיכון מוגבר להפרעות בכלי הדם (שבץ, התקפות איסכמיות חולפות). הגידול בתמותה אינו תלוי במינון של olanzapine או משך הטיפול. גורמי הסיכון הנגרמים לעלייה בתמותה כוללים: גיל מעל 65, הפרעות בתפקוד, התייבשות, תת תזונה והתייבשות, מחלות ריאות (לדוגמה, דלקת ריאות, כולל שאיפה), ניהול סימולטני של בנזודיאזפינים. עם זאת, התדירות המוגברת של מוות בקבוצות olanzapine בהשוואה לפלצבו לא הייתה תלויה בגורמי סיכון אלו, ובטיפול אנטי פסיכוטי המצב הקליני של המטופל השתפר ממספר ימים עד מספר שבועות. במהלך תקופה זו, המטופל זקוק לתצפית זהירה.בתחילת הטיפול, עלייה אסימפטומטית transaminases בכבד (ALT ו ACT) אפשרי. בחולים עם רמות גבוהות יותר של ACT ו / או ALT, כשל בכבד, ותנאים שעלולים להגביל את הפונקציונליות של הכבד, כמו גם נטילת תרופות hepatotoxic, יש לנקוט בזהירות בעת מתן מרשם olanzapine. עם הגדלת ALT ו / או ACT במהלך טיפול תרופתי, תצפית רפואית של החולה מומלץ, ואולי הפחתה במינון של התרופה. כאשר מאבחנים דלקת כבד (כולל hepatocular, cholestatic, או מעורבים), olanzapine חייב להיות מבוטל. על התרופה להשתמש בזהירות בחולים עם לוקופניה ו / או נויטרופניה של כל מקור, מיאלוסופרסיה של מקור תרופתי, וכן במהלך הקרנות או כימותרפיה, עקב מחלות כרוכות, בחולים עם מחלות hypereosinophilic או מחלות myeloproliferative. נויטרופניה נצפתה לעיתים קרובות עם שימוש בו-זמני של חומצה אולאנזאפין וחומצה ואלפרואית (ראה "תופעות לוואי") תסמונת נוירופלקטית ממאירה. מצב של סכנת חיים הקשורה בטיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), כולל olanzapine. הוא מאופיין על ידי הביטויים הקליניים הבאים: חום, קשיחות שרירים, תודעה לקויה, הפרעות אוטונומיות (דופק לא יציב או לחץ דם לא יציב, טכיקרדיה, הזעה מוגברת, הפרעות קצב). תסמינים נוספים של NNS: עלייה CPK, myoglobinuria (על רקע rhabdomyolysis) וכשל כלייתי חריף. עם התפתחות הסימפטומים של ZNS, כמו גם עלייה בטמפרטורת הגוף ללא סיבה נראית לעין, יש צורך לבטל את כל antipsychotics, כולל תסמונת גודש. Olanzapine צריך להיות prescribed בקפידה לחולים עם היסטוריה של עוויתות או נוכחות של גורמים אשר להפחית את סף מוכנות עוויתות. עם Olanzapine, התקפים היו לעתים נדירות מוקלט dyskinesia מאוחר. טיפול ב- Olanzapine היה מלווה בשכיחות נמוכה משמעותית של dyskinesia tardive בהשוואה ל- Haloperidol. הסיכון של dyskinesia tardive עולה עם הגדלת משך הטיפול. אם סימנים של מצב זה מופיעים בחולה הנוטל olanzapine, יש להפסיק את התרופה או להפחית את המינון.תסמינים של דיסקינזיה עשויים להגדיל באופן זמני לאחר הפסקת התרופה פעילות כללית נגד מערכת העצבים המרכזית. יש לנקוט זהירות בעת שימוש בתרופות אחרות של פעילות מרכזית ואלכוהול, תופעות לוואי של כלי הדם, כולל שבץ אצל חולות קשישים עם דמנציה. אנשים מבוגרים לעיתים נדירות נצפתה לחץ דם postural. בחולים מעל גיל 65, מומלץ לעקוב מעת לעת את לחץ הדם. יש להשתמש בזהירות באולאנספין בחולים עם עלייה מוגברת במרווח QTc, במיוחד אצל קשישים, עם תסמונת מולדת של מרווח QT ממושך, אי ספיקת לב, היפרטרופיה בשריר הלב, היפוקלמיה והיפומגנסמיה. . הקשר הסיבתי בין טיפול Olanzapine ו פקקת ורידים לא הוקמה. מאחר שחולים עם סכיזופרניה לעיתים קרובות רכשו גורמי סיכון עבור פקקת ורידים, יש לזהות את כל הגורמים האחרים (כגון אימוביליליזציה) ונקיטת אמצעי מניעה. טבליות זלסט מכילים לקטוז. אין לקחת את התרופה בחולים עם בעיות תורשתיות נדירות של חוסר סובלנות לגלקטוז, חסר Lactase Lactase או לקוי ספיגה גלוקוז גלוקוז השפעה על היכולת לנהוג במכונית או לבצע עבודה הדורשת מהירות מוגברת של תגובות פיזיות ונפשיות. במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות.
מינון ומינהל
התרופה ניתנת בעל פה, פעם אחת ביום. מאז מזון אינו משפיע על ספיגת התרופה, טבליות ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. במקרה של נסיגה בסמים מומלץ להפחית את התרופה באופן סדיר, בסכיזופרניה, המינון ההתחלתי המומלץ של התרופה הוא 10 מ"ג ליום, ובמקרים של מאניה, המינון ההתחלתי הוא 15 מ"ג לכל מנה עם מונוטרפיה או 10 מ"ג ליום כחלק מהטיפול המשולב, למניעת הישנות בהפרעה דו קוטבית המינון הראשוני המומלץ של התרופה ברמיסיה הוא 10 מ"ג ליום.בחולים שכבר קיבלו את זלסטה לטיפול באפיזודה של מאניה, הטיפול התומך מבוצע באותן מנות. עם טיפול ב- Zalast, אם מתפתחת אפיצה חדשה של מאניה, מעורבת או דיכאנית, יש להגדיל את המינון של התרופה עם טיפול נוסף בהפרעות מצב הרוח, בהתאם לאינדיקציות הקליניות, המינון היומי של התרופה לטיפול בסכיזופרניה, אפיזודה מאנית או מניעת הישנות של הפרעה דו-קוטבית יכולה להיות 5 20 מ"ג ליום, בהתאם למצב הקליני של המטופל. הגדלת המינון על פני המינון ההתחלתי המומלץ אפשרית רק לאחר הערכה נאותה של מצבו הרפואי של המטופל, ובדרך כלל מבוצעת במרווחים של לפחות 24 שעות בחולים מבוגרים, בדרך כלל לא מומלץ להקטין את המינון ההתחלתי (עד 5 מ"ג ליום), אך זה אפשרי בחולים מעל גיל 65 גורמי סיכון לחולים עם מחלות כבד ו / או כליות מומלץ להפחית את המינון ההתחלתי ל 5 מ"ג ליום. בכבד בכבד בינוני (שחמת הכבד, דרגה A או B על פי אי ספיקת כבד של הילד-פו בחולים עם שחמת הכבד), המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום, עלייה נוספת במינון זהירה, נשים אינן זקוקות לשינוי במינון בהשוואה לגברים בחולים ללא עישון, אין צורך בהתאמת מינון בהשוואה לחולים מעשנים, אם למטופל יש יותר מגורם אחד שיכול להשפיע על ספיגת התרופה (נקבה, זקנה, לא מעשנת), יתכן buet הורדת מינון ראשוני. אם יש צורך, עלייה נוספת במינון זהירות אפשרי.
תופעות לוואי
אינטראקציות סמים פוטנציאליות המשפיעות על חילוף החומרים של olanzapine: olanzapine הוא מטבוליזם על ידי האנזים CYP1A2, ולכן מעכבים או inducers של ציטוכרום P450 isoenzymes כי פעילות ספציפית נגד CYP1A2 יכול להשפיע על הפרמטרים paracokinetic של olanzapine. נטילת carbamazepine, מה שמוביל לירידה בריכוז של olanzapine בדם הדם. תצפית קלינית מומלץ, מאזבמקרים מסוימים דורשים מינונים הגדלת CYP1A2 preparata.Ingibitory: פלובוקסאמין - מעכב ספציפי של CYP1A2 - מפחיתים באופן משמעותי את האישור של olanzapine. העלייה הממוצעת ב- Cmax של olanzapine לאחר נטילת fluvoxamine בקרב נשים ללא עישון הייתה 54%, ובעישון גברים, 77%. הגידול הממוצע ב- Olanzapine AUC בקטגוריות אלה של חולים היה 5 ו -108%, בהתאמה. בחולים הנוטלים fluvoxamine או כל מעכב CYP1A2 אחר (לדוגמה, ciprofloxacin), מומלץ טיפול ב- Olanzapine להתחיל במנות קטנות יותר. הקטנת המינון של olanzapine עשוי גם להידרש במקרה של דבקות השפעת מעכבי אינטראקצית טיפול CYP1A2.Lekarstvennye /-השפעה בלתי על הזמינות הביולוגית של olanzapine. פחמן פעיל מפחית את הספיגה של olanzapine כאשר נלקח דרך הפה על ידי 50-60%, ולכן זה צריך לקחת לא פחות מ 2 שעות לפני או אחרי נטילת olanzapine. Fluoxetine (CYP450 inhibitor), מנה אחת של מגנזיום או אלומיניום המכילים נוגדי חומצה או cimetidine לא משפיעים על פרמקוקינטיקה של olanzapine היכולת הפוטנציאלית של olanzapine להשפיע על תרופות אחרות. Olanzapine יכול להחליש אגוניסטים פעולה ישירים ועקיפים dofamina.V olanzapine בתנאים במבחנה לא לעכב את isoenzymes הגדולה CYP450 (לדוגמא 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, ZA4). בשנת vivo מצאו שום עיכוב של המטבוליזם של חומרים פעילים הבאים: תרופות טריציקליות (CYP2D6), קומדין (CYP2C9), תאופילין (CYP1A2) ו diazepam (CYP3A4 ו 2C19) .ne זוהה אינטראקציה בזמן השימוש ליתיום או biperidenom. המעקב הטיפולי של תוכן חומצה ולפרואית בפלסמה הראה כי בכל ממשל סימולטני עם מינונים של שינויים olanzapine של חומצה ולפרואית אינו נדרש (ראה. "תופעות לוואי" בסעיף). זהירות יש לנקוט בעת שימוש בתרופות אחרות לפעולה המרכזית. למרות העובדה כי מנה אחת של אלכוהול (45 מ"ג / 70 קילו) אין pharmacokinetic השפעה, אלכוהול יחד עם אולנזפין עשוי להיות מלווה השפעת דיכאון מוגבר על מערכת העצבים המרכזית.
מנת יתר
סיווג של שכיחות תופעות לוואי (WHO): לעתים קרובות (יותר מ 1/10), לעתים קרובות (מ 1/100 עד פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (מ 1/1000 עד פחות מ 1/100), לעתים נדירות מ (יותר מ / 10 000 עד פחות 1 / 1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000, כולל הודעות בודדות) מן CNS ומערכת העצבים ההיקפית: לעתים קרובות מאוד - נמנום; לעיתים קרובות - סחרחורת, אקתזיה, פרקינסון,dyskinesia; לעתים רחוקות - תסמונת עוויתית (לעתים קרובות יותר על רקע תסמונת עוויתות באנמנסיס); לעתים רחוקות מאוד, תסמונת נוירופלקטית ממאירה, דיסטוניה (כולל משבר אוקלגיה) ודיסקיניסיה. עם ביטול פתאומי של olanzapine, סימפטומים כגון הזעה, נדודי שינה, רעד, חרדה, בחילות או הקאות הם נדירים מאוד: ממערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות - לחץ דם של העורקים (כולל אורתוסטטי); לעתים רחוקות - ברדיקרדיה עם או בלי התמוטטות; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה במרווח QTc על אק"ג, טכיקרדיה / פרפורציה חדרית ומוות פתאומי, תרומבואמבוליזם (כולל תסחיפי עורק ריאתי ופקקת ורידים עמוקים): מצד מערכת העיכול: השפעות אנטי-כולינרגיות לעיתים קרובות, כולל עצירות ויובש בפה, עלייה ארעית, אסימפטומטית של טרנמינאז בכבד (ALT, ACT), במיוחד בתחילת הטיפול; לעיתים נדירות, הפטיטיס (כולל hepatocellular, cholestatic, או נזק כבד מעורבים); לעתים רחוקות מאוד - הלבלב, רמות מוגברות של phosphatase אלקליין סך bilirubin בצד של חילוף החומרים: לעתים קרובות - עלייה במשקל הגוף; לעתים קרובות - תיאבון מוגבר; לעיתים רחוקות מאוד, היפרגליקמיה ו / או פירוק של סוכרת, המתבטאת לעיתים בקטואצידוזיס או בתרדמת, כולל תוצאה קטלנית; hyper hyperiglyceridemia, hypercholesterolemia, היפותרמיה.איברים המרכיבים את הדם: לעיתים קרובות - אאוזינופיליה; לעתים רחוקות, לוקופניה; לעיתים רחוקות מאוד - תרומבוציטופניה, נויטרופניה: ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - רבדומיוליזה - ממערכת האברי המין: לעיתים רחוקות - שימור שתן, פריאפיזם - העור והרקמה התת-עורית: לעיתים נדירות - תגובות של תגובות רגישות: תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - עור פריחה; לעתים רחוקות מאוד - תגובות אנאפילקטואדיות, אנגיואדמה, גירוד או אורטיקריה: לעיתים קרובות - אסטניה, בצקת פריפריה; לעיתים רחוקות מאוד - הפרעה במעבדה: פרמטרים מעבדה: לעיתים קרובות - היפרפרולקטינמיה, אך תופעות קליניות (לדוגמה, גינקומסטיה, גלקטוראה ועלייה בבלוטות החלב) נדירות. ברוב החולים, רמת הפרולקטין מנורמת באופן ספונטני ללא הפסקת הטיפול. לעתים רחוקות - עלייה ברמת קריאטין phosphokinase (CPK). בחולים מבוגרים עם דמנציה, תדירות גבוהה של מקרי מוות והפרעות מוחיות (שבץ, התקפות איסכמיות חולפות) נרשמה במחקרים. לעתים קרובות מאוד, בקטגוריה זו של חולים היו הפרעות בהליכה ונפילה.דלקת ריאות, חום, עייפות, אשליה חזותית ובריחת שתן נצפו לעיתים קרובות, בקרב חולים עם תרופה (על רקע אגוניסטים של דופאמין) פסיכוזה נגד מחלת פרקינסון, לעיתים קרובות חלה החמרה בסימפטומים של הפרקינסון ובהזיות.ישנם נתונים על התפתחות נויטרופניה ( 4.1%) בשילוב עם חומצה valproic בחולים עם מאניה דו קוטבית. טיפול סימולטני עם חומצה valproic או ליתיום מגביר את התדירות (יותר מ 10%) של רעידות, יובש בפה, תיאבון מוגבר ומשקל הגוף גדל. הפרעות דיבור נרשמו לעיתים קרובות (מ 1 עד 10%). במהלך 6 השבועות הראשונים של טיפול משולב עם ליתיום, תדירות העלייה במשקל עולה. טיפול ארוך טווח עם olanzapine (עד 12 חודשים) על מנת למנוע הישנות בחולים עם הפרעה דו קוטבית היה מלווה בעלייה במשקל הגוף.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אמצעי זהירות
הוראות מיוחדות
תסמינים: לעיתים קרובות (יותר מ -10%) - טכיקרדיה, תסיסה / תוקפנות, דיסארתריה, תסמינים שונים של אקסטראפירמידה, ירידה ברמת התודעה מתרדמת לתרדמת; בפחות מ -2% מהמקרים, דליריום, עוויתות, תרדמת, תסמונת ממאירה נוירופלאטית (MNS), דיכאון נשימתי, שאיפה, לחץ דם מוגבר או מופחת, הפרעות בקצב הלב. במקרים נדירים מאוד, אי ספיקת לב. המינון המינימלי של olanzapine עבור מנת יתר חריפה עם תוצאה קטלנית הוא 450 מ"ג, המינון המקסימלי של מנת יתר עם תוצאה חיובית (הישרדות) הוא 1500 מ"ג טיפול: שטיפת קיבה, לוקח פחמן פעיל (מקטין את הזמינות הביולוגית של olanzapine ב 60%), טיפול סימפטומטי תחת שליטה הוא חיוני תפקודים חשובים, כולל טיפול לחץ דם של העורקים והתמוטטות כלי הדם, שמירה על תפקוד הנשימה. אין תרופה ספציפית. לא מומלץ לגרום להקאה, להשתמש באפינפרין, דופמין או סימפתומיאמטיקה אחרת עם פעילות בטא-אדרנו-ממטית, שכן זה האחרון עלול להחריף את לחץ הדם. כדי לזהות הפרעות קצב אפשריות, יש צורך לעקוב אחר הפעילות הקרדיווסקולרית. החולה צריך להיות תחת השגחה רפואית מתמדת עד להחלמה מלאה.
מרשם
כן