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有効成分
オランザピン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：オランザピン（Olanzapinum）活性物質濃度（mg）：10
薬理効果
抗精神病薬、神経遮断薬。
薬物動態
オランザピンの吸収は高く、食物摂取に依存しない。経口投与後のTmaxは5〜8時間であり、タンパク質結合は7〜1000ng / mlの濃度範囲で93％である。オランザピンは主にアルブミンとα1-糖タンパク質に結合する。組織病原性の障壁を浸透させる。 BBB。肝臓で代謝され、活性代謝物は形成されず、主循環代謝物であるグルクロニドはBBBを貫通しない。喫煙、性別および年齢はT1 / 2および血漿クリアランスに影響を及ぼす。 65歳以上の患者ではT1 / 2は51.8時間、血漿クリアランスは17.5 l / hである。 65歳未満の患者では33.8時間、血漿クリアランスは18.2 l / hである。肝不全患者、女性および非喫煙患者の血漿クリアランスは、個々のグループと比較して低い。しかし、オランザピンのクリアランスおよびT1 / 2に及ぼす年齢、性別または喫煙の影響の程度は、個人間の薬物動態の個々の変動性と比較して重要ではない。主に代謝物としての腎臓（60％）によって排泄される。
適応症
など様々な起源の痛みと炎症過程の対症療法、： - 筋骨格補聴器の炎症や変性疾患：•関節リウマチ; •血清陰性の関節炎：強直性脊椎炎 - 強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎（ライター症候群）; •痛風、偽痛風。 •変形性関節症; - 疼痛症候群：•頭痛;・腱炎、滑液包炎、筋肉痛、神経痛、坐骨神経痛; •外傷後および術後疼痛症候群; •腫瘍学的疾患における疼痛症候群; •奇形痛。
禁忌
閉鎖緑内障 - 18歳までの子供（有効性と安全性が確立されていない） - 泌乳期間 - ガラクトース不耐性、ラップラクターゼ欠損症またはグルコースガラクトース吸収障害 - オランザピンまたは他の薬剤成分に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
糖尿病の高血糖症および/または代償不全の発症には非常にまれな報告があり、時にはケトアシドーシスまたはケト酸性昏睡の発症を伴います。いくつかの致命的なケースの報告があります。場合によっては、代償不全に先立つ体重の増加が注目され、これは素因となる可能性がある。糖尿病の患者およびこの疾患の発症の危険因子は、定期的な臨床モニタリングと血糖値のコントロールが推奨されます。脂質レベルを変えると治療法を調整する必要があります。不眠、震え、不安、吐き気または嘔吐。薬物の廃止に伴い、徐々に用量を減らすことが推奨されます。抗コリン作用。合併症患者でのオランザピンの臨床経験は限られているため、前立腺肥大症や麻痺性腸閉塞患者には注意が必要です。オランザピンは、ドーパミン模倣薬を服用することによって引き起こされるパーキンソン病における精神病の治療には推奨されない。パーキンソニズムと幻覚の症状が増えています。オランザピンは、精神病の治療においてプラセボより優れていなかった。オランザピンは、死亡率の増加および脳血管障害（脳卒中、一過性虚血性発作）のリスク増加による認知症の精神病および/または行動障害の治療には適応されていない。死亡率の増加は、オランザピンの投与量または治療期間に依存しない。 65歳以上、嚥下障害、鎮静、栄養失調および脱水、肺疾患（例えば、肺炎（吸引を含む））、ベンゾジアゼピンの同時投与が挙げられる。しかし、プラセボと比較してオランザピン群の死亡頻度の増加は、これらの危険因子に依存しなかった。抗精神病治療では、患者の臨床状態は数日から数週間に改善する。この期間中、患者は注意深い観察が必要です。肝機能障害。治療の開始時に、肝トランスアミナーゼ（ALTおよびACT）の無症状の増加が可能である。 ACTおよび/またはALTのレベルが最初に上昇した患者において、肝不全および肝機能を制限する可能性のある状態ならびに肝毒性薬物を服用する状態では、オランザピンを処方する際には注意が必要である。薬物療法中のALTおよび/またはACTの増加に伴い、患者の医学的観察およびおそらく薬物の用量の減少が推奨される。肝炎（肝細胞、胆汁うっ滞、または混合を含む）を診断する場合、オランザピンは取り消されなければならない。好酸球増加症または骨髄増殖性疾患を有する患者において、白血球減少症および/またはいずれかの原発性好中球減少症、薬物起源の骨髄抑制、ならびに放射線または化学療法中の併用疾患に注意して使用するべきである。好中球減少症は、オランザピンとバルプロ酸を同時に使用することでしばしば観察されています（「副作用」を参照）。悪性神経弛緩症候群。抗精神病薬（神経弛緩薬）による治療に伴う潜在的に生命を脅かす状態。オランザピン。発熱、筋肉のこわばり、意識障害、自律神経障害（不安定な脈拍または不安定な血圧、頻脈、発汗の増加、不整脈）のような臨床症状を特徴とする。 NNSの追加症状：CPK、ミオグロビン尿症（横紋筋融解症の存在下）および急性腎不全の増加。 ZNSの症状の発症、および明らかな理由がない場合の体温の上昇に伴い、以下を含むすべての抗精神病薬を取り消す必要があります。オランザピン。鬱血症候群。オランザピンは、痙攣の既往がある患者や、痙攣発作の閾値を低下させる因子の存在を注意深く処方されるべきである。オランザピンでは、発作はほとんど記録されなかった。遅発性ジスキネジー。オランザピン療法はハロペリドールと比較して遅発性ジスキネジーの発生率が有意に低かった。遅延性ジスキネジーのリスクは、治療期間の延長とともに増加する。この状態の兆候がオランザピンを服用している患者に現れた場合、その薬物を中止するか、用量を減らすべきである。ジスキネジーの症状は、中止後に一時的に増加することがあります。中枢神経系に対する一般的な活動。認知症のある高齢患者の脳卒中を含む脳血管有害事象。高齢者は姿勢性低血圧をほとんど観察しなかった。 65歳以上の患者では、定期的に血圧を監視することをお勧めします。オランザピンは、QT間隔、特に高齢者の確立された増加を有する患者において、先天性QT間隔の延長、うっ血性心不全、心筋肥大、低カリウム血症および低マグネシウム血症の症候群で注意して使用すべきである。 。オランザピン療法と静脈血栓症との因果関係は確立されていない。統合失調症の患者はしばしば静脈血栓症の危険因子を獲得しているので、可能性のある他のすべての要因（固定化など）を特定し、予防措置を講じるべきである。ザラスト錠はラクトースを含む。ガラクトース、ラッパラクターゼ欠損症、またはグルコースガラクトース吸収障害の稀な遺伝的問題を抱える患者には、薬物を摂取しないでください。車を運転したり、身体的および精神的反応の速度を高める必要のある仕事をする能力に影響を与えます。治療期間中は、乗り物を運転したり、集中力や精神運動反応の増加を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
投与量および投与
薬物は1日1回経口投与される。以来食べ物は薬の吸収に影響を与えない、錠剤は食事に関係なく取ることができます。躁病のエピソードでは、初回投与量は単独療法の場合は15mg、併用療法の場合は10mg /日であるが、双極性障害の再発予防のためには寛解時の薬物の推奨初期投与量は10mg /日である。躁病のエピソードを治療するために既にザラスタを受けている患者の場合、支持療法は同じ用量で行われる。 Zalast治療では、新たな躁病、混合またはうつ病エピソードが発生した場合、臨床症状に応じて気分障害の追加治療を行うことで薬剤の用量を増やす必要があります。 -20mg /日であり、患者の臨床状態に依存する。高用量の患者では、初期用量（5mg /日まで）の減少は通常推奨されないが、65歳を超える患者では可能である。肝臓および/または腎臓疾患の患者は、初期用量を5mg /日に減らすことが推奨される。中程度の肝不全（肝硬変患者におけるChild-Pugh肝細胞不全による肝硬変、クラスAまたはB）では、初期用量は5mg /日であり、注意深く投与量をさらに増加させることが可能である。禁煙患者では、喫煙患者と比較して用量を調整する必要はありませんが、患者が薬物の吸収に影響を及ぼす因子（女性、老齢、非喫煙者）が複数ある場合、初回投与量を下げるBUET。必要に応じて、さらに注意しながら用量を増やすことが可能です。
副作用
オランザピン：オランザピンの代謝に影響を及ぼす可能性のある薬物相互作用はCYP1A2酵素によって代謝されるため、CYP1A2に対する比活性を示すシトクロムP450アイソザイムの阻害剤または誘導物質は、オランザピンの薬物動態パラメーターに影響を及ぼす可能性がある。カルバマゼピンを摂取すると、血漿中のオランザピンの濃度が低下する。臨床的な観察が推奨される。CYP1A2阻害剤：フルボキサミン（CYP1A2の特異的阻害剤）は、オランザピンのクリアランスを有意に減少させる。フルボキサミンを服用した後のオランザピンのCmaxの平均増加は禁煙女性で54％、喫煙男性では77％であった。これらのカテゴリーの患者におけるオランザピンAUCの平均増加は、それぞれ5％および108％であった。フルボキサミンやその他のCYP1A2阻害薬（シプロフロキサシンなど）を服用している患者では、オランザピン療法をより少ない用量で開始することが推奨されます。オランザピンのバイオアベイラビリティーに影響を及ぼす/影響しない薬物相互作用は、オランザピンの用量の減少を必要とすることがある。フルオキセチン（CYP450阻害剤）は、マグネシウムまたはアルミニウム含有制酸薬またはシメチジンの単回投与は、オランザピンの薬物動態に影響を与えない（オランザピンの投与前または投与後2時間以内に経口投与される場合、オランザピンの吸収を50-60％オランザピンが他の薬物に影響を与える可能性。オランザピンは、直接および間接のドーパミンアゴニストの効果を弱めることができる。インビトロでは、オランザピンはCYP450の主要なアイソザイム（例えば、1A2、2D6,2C9,2C19、ZA4）を阻害しない。三環系抗うつ薬（CYP2D6）、ワルファリン（CYP2C9）、テオフィリン（CYP1A2）、ジアゼパム（CYP3A4,2C19）の生体内代謝は阻害されなかった。血漿バルプロ酸の治療モニタリングでは、オランザピンを処方している間にバルプロ酸投与量の変更は必要ないことが示されています（「副作用」の項を参照）。他の中枢作用薬を使用する場合は注意が必要です。アルコール（45mg / 70kg）の単回投与は薬物動態効果がないという事実にもかかわらず、オランザピンでアルコールを摂取すると、中枢神経系に対する抑うつ効果が増加することがある。
過剰摂取
副作用（WHO）の分類：非常に頻繁に（1/100以上から1/10未満）、まれに（1/1000以上から1/100まで）、まれに（10,000以上から1未満まで） / 1000）、ごくまれに（個々のメッセージを含む1/10 000未満）。中枢神経系および末梢神経系から：非常に頻繁に - 眠気。しばしば - めまい、座り気、パーキンソニズム、ジスキネジー;まれに - 痙攣性の症候群（より頻繁に、覚醒時の痙攣性症候群の背景に対して）;非常にまれに、悪性神経弛緩症候群、ジストニア（眼精疲労を含む）および遅発性ジスキネジーが含まれる。オランザピンの急激な中止により、発汗、不眠症、振戦、不安、吐き気、嘔吐などの症状は非常にまれであり、心血管系から：しばしば動脈性低血圧（起立性を含む）。まれに - 徐脈を伴うか伴わない徐脈;非常にまれに - 心電図、心室頻脈/細動および突然死、血栓塞栓症（肺動脈塞栓症および深部静脈血栓症を含む）におけるQTc間隔の増加消化器系の部分では、しばしば一過性の抗コリン作用特に、治療の開始時に、便秘および口渇、肝臓トランスアミナーゼ（ALT、ACT）の一時的で無症状の上昇;まれに、肝炎（肝細胞性、胆汁うっ滞性または混合肝障害を含む）;非常にまれに - 膵炎、アルカリホスファターゼおよび全ビリルビンのレベルの増加。代謝の側面で：非常に頻繁に - 体重の増加;しばしば - 食欲が増した。ごくまれに、致命的な結果を含むケトアシドーシスまたは昏睡によって時折現れる糖尿病の高血糖および/または代償不全;高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低体温。血液形成器官の場合：しばしば好酸球増加症;めったに、白血球減少症;非常にまれに - 血小板減少症、好中球減少症筋骨格系から：非常にまれに - 横紋筋融解、泌尿生殖器系から：ごくまれに - 尿貯留、勃起不全、皮膚および皮下組織から：まれに光線過敏反応。発疹;非常にまれに - アナフィラキシー様反応、血管浮腫、そう痒症またはじんま疹等その他：頻繁には無力症、末梢浮腫、非常にまれに - 脱毛症ラボラトリーのパラメーター：非常に頻繁に - 高プロラクチン血症ですが、臨床症状（例えば、女性化乳房、乳房漏れ、乳腺の増加）はまれです。ほとんどの患者において、プロラクチンのレベルは治療の中止なしに自発的に正常化した。頻度の低い - クレアチンホスホキナーゼ（CPK）のレベルの上昇。高齢の痴呆患者では、研究で高頻度の死亡および脳血管障害（脳卒中、一過性脳虚血発作）が記録された。非常に多くの場合、このカテゴリーの患者は歩行障害および転倒を有していた。パーキンソン病の背景にも頻繁に観察肺炎、体温上昇、倦怠感、紅斑、（ドパミンアゴニスト受けた患者における）薬物による視覚的な幻覚や尿mochi.Sredi患者精神病は、多くの場合、好中球減少症の開発（にパーキンソン症状や開発gallyutsinatsiy.Estデータを悪化が検出されました4.1％）とバルプロ酸との併用療法を実施した。バルプロ酸またはリチウムとの同時処理は、周波数（10％以上）、振戦、口渇、食欲亢進及び体重増加を増大させます。音声障害もしばしば記録された（1〜10％）。リチウムとの併用療法の最初の6週間で、体重増加の頻度が増加する。双極性障害患者の再発を予防するために、オランザピン（12ヶ月まで）を長期間投与すると、体重が増加した。
他の薬との相互作用
安全上の注意
特別な指示
しばしば症状（bolshe10％） - 頻脈、撹拌/攻撃性、構音障害、種々の錐体外路症状、位相差からコマへの意識のレベルを減少させました。症例の2％未満 - せん妄、発作、昏睡、神経弛緩薬性悪性症候群（NMS）、血圧、呼吸抑制、吸引、増加または減少、心不整脈。非常にまれなケースでは、心肺機能不全。胃洗浄、活性炭（60％オランザピン減少した生物学的利用能）の投与、バイタルの制御下対症療法： - 450 mgの、良好な転帰（生存）で最大登録用量過剰摂取 - 1.4 mg.Lechenie急性致死過剰摂取におけるオランザピンの最小用量動脈の低血圧および血管崩壊の治療、呼吸機能の維持を含む重要な機能。特定の解毒剤はありません。嘔吐を誘発すること、エピネフリン、ドーパミン、または他の交感神経作用薬をベータ - アドレノ - 模倣活性で使用することは推奨されていない後者は低血圧を悪化させることがある。起こり得る不整脈を特定するために、心臓血管活動のモニタリングが必要である。患者は完全に回復するまで、継続的な医療監督下にいなければならない。
処方箋
はい