Zalasta tabletki 10 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Olanzapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: Olanzapina (Olanzapinum) Stężenie aktywnego składnika (mg): 10
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne.
Farmakokinetyka
Absorpcja olanzapiny jest wysoka, nie zależy od przyjmowania pokarmu; Tmax po podaniu doustnym wynosi 5-8 h. Wiązanie białka wynosi 93% w zakresie stężeń od 7 do 1000 ng / ml. Olanzapina wiąże się głównie z albuminą i α1-glikoproteiną. Penetruje bariery histohematogenne, w tym BBB, metabolizowane w wątrobie, nie tworzą aktywnych metabolitów, główny metabolit krążący - glukuronid - nie przenika przez BBB, palenie tytoniu, płeć i wiek wpływają na T1 / 2 i klirens osoczowy. U osób w wieku powyżej 65 lat T1 / 2 wynosi 51,8 godzin, a klirens osoczowy 17,5 l / h; u osób młodszych niż 65 lat - 33,8 godz. i klirensu osocza - 18,2 l / h. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens osoczowy jest mniejszy, u kobiet iu osób niepalących, w porównaniu z poszczególnymi grupami osób. Jednak stopień wpływu wieku, płci lub palenia tytoniu w wyniku klirensu i T1 / 2 olanzapiny jest nieznaczny w porównaniu z indywidualną zmiennością farmakokinetyki pomiędzy osobnikami. Wydalany głównie przez nerki (60%) w postaci metabolitów.
Wskazania
Objawowa terapia bolesnych i zapalnych procesów różnego pochodzenia, w tym: - zapalne i zwyrodnieniowe choroby układu mięśniowo-szkieletowego: • reumatoidalne zapalenie stawów; • seronegatywne zapalenie stawów: zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe zapalenie stawów, reaktywne zapalenie stawów (zespół Reitera); • dna moczanowa, rzekoma; • choroba zwyrodnieniowa stawów; - zespół bólowy: • ból głowy; • zapalenie ścięgien, zapalenie kaletki, bóle mięśniowe, nerwoból, rwa kulszowa; • zespół bólowy pourazowy i pooperacyjny; • zespół bólowy w chorobach onkologicznych; • Algomenorrhea.
Przeciwwskazania
Jaskra zamkniętego kąta, - dzieci w wieku do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa), - okres laktacji, - nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, - nadwrażliwość na olanzapinę lub inne składniki leku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o rozwoju hiperglikemii i / lub dekompensacji cukrzycy, którym czasami towarzyszy rozwój kwasicy ketonowej lub śpiączki ketonowej, w tym Istnieją doniesienia o kilku przypadkach śmiertelnych. W niektórych przypadkach odnotowano wzrost masy ciała poprzedzający dekompensację, który może stać się czynnikiem predysponującym. Pacjentom z cukrzycą i czynnikami ryzyka rozwoju tej choroby zaleca się regularne monitorowanie kliniczne i kontrolę poziomu glukozy we krwi.Jeśli zmieniasz poziom lipidów, należy dostosować leczenie.Jeśli nagle przerwiesz przyjmowanie olanzapiny, bardzo rzadko (mniej niż 0,01%) mogą wystąpić następujące objawy: bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty. W przypadku zniesienia leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Działanie przeciwcholinergiczne. Ponieważ doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania olanzapiny u osób z współistniejącymi chorobami jest ograniczone, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego i niedrożnością jelit w przebiegu porażenia paraliżującego. Stosowanie olanzapiny u pacjentów z psychozą Parkinsona spowodowaną przez leki dopaminomimetyczne. Olanzapina nie jest zalecana w leczeniu psychozy w chorobie Parkinsona spowodowanej przyjmowaniem dopaminomimetyków. Objawy parkinsonizmu i halucynacje rosną. Jednocześnie olanzapina nie była skuteczniejsza od placebo w leczeniu psychoz. Olanzapina nie jest wskazana w leczeniu psychoz i / lub zaburzeń zachowania w otępieniu z powodu zwiększonej śmiertelności i zwiększonego ryzyka zaburzeń naczyniowo-mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne). Wzrost śmiertelności nie zależy od dawki olanzapiny ani czasu trwania leczenia. Czynnikami ryzyka predysponującymi do wzrostu umieralności są: wiek powyżej 65 lat, dysfagia, sedacja, niedożywienie i odwodnienie, choroby płuc (na przykład zapalenie płuc, w tym aspiracja), równoczesne podawanie benzodiazepin. Jednakże zwiększona częstość zgonów w grupach olanzapiny w porównaniu z placebo nie była zależna od tych czynników ryzyka: w przypadku leczenia przeciwpsychotycznego stan kliniczny pacjenta poprawia się z kilku dni do kilku tygodni. W tym okresie pacjent wymaga uważnej obserwacji.Na początku leczenia możliwy jest bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT i ACT). U pacjentów z początkowo podwyższonym poziomem ACT i (lub) ALT, niewydolnością wątroby i stanami, które potencjalnie ograniczają funkcjonowanie wątroby, a także przyjmowaniem leków hepatotoksycznych, należy zachować ostrożność przepisując olanzapinę. Wraz ze wzrostem aktywności AlAT i (lub) ACT podczas terapii lekowej, zaleca się obserwację medyczną pacjenta i ewentualnie zmniejszenie dawki leku. Podczas diagnozowania zapalenia wątroby (w tym wątrobowokomórkowej, cholestatycznej lub mieszanej) olanzapinę należy anulować. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z leukopenią i (lub) neutropenią dowolnego pochodzenia, mielosupresją pochodzenia leku, jak również podczas radioterapii lub chemioterapii, ze względu na współistniejące choroby, u pacjentów z chorobami hipereozynofilowymi lub chorobami mieloproliferacyjnymi. Często obserwowano neutropenię podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny i kwasu walproinowego (patrz "Działania niepożądane") .Nowy zespół neuroleptyczny. Potencjalnie zagrażający życiu stan związany z leczeniem lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), Włącznie. olanzapina. Charakteryzuje się następującymi objawami klinicznymi: gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, zaburzenia autonomiczne (niestabilny puls lub nietrwałe ciśnienie krwi, tachykardia, zwiększone pocenie się, arytmie). Dodatkowe objawy NNS: zwiększone CPK, mioglobinuria (w obecności rabdomiolizy) i ostra niewydolność nerek. Wraz z rozwojem objawów ZNS, jak również wzrostem temperatury ciała bez wyraźnego powodu, konieczne jest anulowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapina, zespół zastoinowy. Olanzapina powinna być starannie przepisywana pacjentom z drgawkami w wywiadzie lub obecnymi czynnikami obniżającymi próg konwulsyjnej gotowości. W przypadku olanzapiny rzadko rejestrowano napady padaczkowe. Leczeniu olanzapiną towarzyszyła znacznie mniejsza częstość występowania późnych dyskinez w porównaniu z haloperidolem. Ryzyko późnej dyskinezy wzrasta wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia. Jeśli u pacjenta przyjmującego olanzapinę pojawią się oznaki tego stanu, należy przerwać podawanie leku lub zmniejszyć dawkę.Objawy dyskinezy mogą przejściowo wzrosnąć po odstawieniu leku Ogólna aktywność przeciw ośrodkowemu układowi nerwowemu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków o działaniu ośrodkowym i alkoholu.Środek niepożądany związany z mózgiem, w tym udar u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Osoby starsze rzadko obserwowały niedociśnienie ortostatyczne. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podczas stosowania olanzapiny u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QTc, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią i hipomagnezemią. . Związek przyczynowy między leczeniem olanzapiną a zakrzepicą żył nie został ustalony. Ponieważ pacjenci ze schizofrenią często mają nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy żylnej, należy zidentyfikować wszystkie możliwe inne czynniki (takie jak unieruchomienie) i podjąć środki zapobiegawcze. Zalast tabletki zawierają laktozę. Leku nie należy przyjmować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub upośledzoną absorpcją glukozy-galaktozy, wpływem na zdolność prowadzenia samochodu lub wykonywania pracy wymagającej większej szybkości reakcji fizycznych i psychicznych. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie, 1 raz dziennie. Od jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku, tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku. W przypadku odstawienia leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, w schizofrenii zalecana początkowa dawka leku wynosi 10 mg na dobę, w przypadku epizodów manii początkowa dawka wynosi 15 mg na dawkę w monoterapii lub 10 mg na dobę w ramach leczenia skojarzonego. Zalecana dawka początkowa leku w remisji wynosi 10 mg / dobę.W przypadku pacjentów, którzy już przyjmują Zalastę w leczeniu epizodu manii, leczenie podtrzymujące prowadzi się w tych samych dawkach. W przypadku leczenia Zalastem, w przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, mieszanego lub depresyjnego, dawkę leku należy zwiększyć, stosując dodatkowe leczenie zaburzeń nastroju, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. -20 mg / dobę, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zwiększenie dawki w stosunku do zalecanej dawki początkowej jest możliwe dopiero po odpowiedniej, przedklinicznej ocenie stanu pacjenta i zwykle wykonuje się ją w odstępach co najmniej 24 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku nie zaleca się zmniejszenia dawki początkowej (do 5 mg / dobę), ale jest to możliwe u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z Czynniki ryzyka Pacjenci z chorobami wątroby i / lub nerek powinni zmniejszyć początkową dawkę do 5 mg / dobę. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w zależności od niewydolności wątrobowokomórkowej Child-Pugh u pacjentów z marskością wątroby) początkowa dawka wynosi 5 mg na dobę, możliwe jest dalsze zwiększanie dawki z zachowaniem ostrożności Kobiety nie wymagają zmian w dawkowaniu w porównaniu do mężczyzn U pacjentów niepalących, dostosowanie dawki nie jest wymagane w porównaniu z palącymi pacjentami.Jeśli pacjent ma więcej niż jeden czynnik, który może wpływać na wchłanianie leku (kobieta, starość, niepalący), jest to możliwe Buet obniżenie początkowej dawki. W razie potrzeby możliwe jest dalsze zwiększenie dawki z zachowaniem ostrożności.
Efekty uboczne
Potencjalne interakcje leków wpływające na metabolizm olanzapiny: olanzapina jest metabolizowana przez enzym CYP1A2, dlatego też inhibitory lub induktory izoenzymów cytochromu P450, które wykazują specyficzną aktywność przeciw CYP1A2, mogą wpływać na parametry farmakokinetyczne olanzapiny. przyjmowanie karbamazepiny, co prowadzi do zmniejszenia stężenia olanzapiny w osoczu. Zaleca się obserwację kliniczną, ponieważniektóre przypadki wymagają zwiększenia dawki leku Inhibitory CYP1A2: fluwoksamina - swoisty inhibitor CYP1A2 - znacząco zmniejsza klirens olanzapiny. Średni wzrost Cmax olanzapiny po przyjęciu fluwoksaminy u niepalących kobiet wyniósł 54%, au mężczyzn - 77%. Średni wzrost AUC olanzapiny w tych kategoriach pacjentów wynosił odpowiednio 5 i 108%. U pacjentów przyjmujących fluwoksaminę lub jakikolwiek inny inhibitor CYP1A2 (na przykład cyprofloksacynę) zaleca się rozpoczęcie leczenia olanzapiną w mniejszych dawkach. Konieczne może być również zmniejszenie dawki olanzapiny, jeśli do leczenia włączono inhibitory CYP1A2 .. Interakcje leków, które wpływają / nie wpływają na biodostępność olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie olanzapiny po podaniu doustnym o 50-60%, dlatego należy go przyjmować nie krócej niż 2 godziny przed lub po przyjęciu olanzapiny Fluoksetyna (inhibitor CYP450), pojedyncza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy lub cymetydyna z magnezu lub glinu nie wpływa na farmakokinetykę olanzapiny Potencjalna zdolność olanzapiny do wpływania na inne leki. Olanzapina może osłabiać działanie bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy, in vitro olanzapina nie hamuje głównych izoenzymów CYP450 (na przykład 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, ZA4). Nie stwierdzono hamowania metabolizmu in vivo następujących substancji czynnych: trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) i diazepamu (CYP3A4 i 2C19) Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania z litem lub biperidenem. Monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w osoczu wykazało, że podczas przepisywania olanzapiny zmiany dawek kwasu walproinowego nie są konieczne (patrz punkt "Skutki uboczne"). Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków działających ośrodkowo. Pomimo tego, że pojedyncza dawka alkoholu (45 mg / 70 kg) nie ma działania farmakokinetycznego, spożywaniu alkoholu z olanzapiną może towarzyszyć wzrost działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Przedawkowanie
Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (ponad 1/10), często (od ponad 1/100 do poniżej 1/10), rzadko (od ponad 1/1000 do poniżej 1/100), rzadko od (ponad 10 000 do mniej 1) / 1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000, w tym pojedyncze wiadomości), z OUN i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - senność; często - zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm,dyskineza; rzadko - zespół konwulsyjny (częściej na tle zespołu konwulsyjnego w wywiadzie); bardzo rzadko, złośliwy zespół neuroleptyczny, dystonia (w tym oculogy) i późna dyskineza. W przypadku nagłego odstawienia olanzapiny bardzo rzadko występują takie objawy, jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty.Z układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne); rzadko - bradykardia z załamaniem lub bez; bardzo rzadko - zwiększenie odstępu QTc w EKG, częstoskurcz komorowy / migotanie komór i nagła śmierć, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich) .Z części układu pokarmowego: często - przejściowe działania antycholinergiczne, w tym zaparcia i suchość w ustach, przemijające, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT, ACT), zwłaszcza na początku leczenia; rzadko, zapalenie wątroby (w tym hepatocytowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby); bardzo rzadko - zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia fosfatazy alkalicznej i bilirubiny całkowitej, po stronie metabolizmu: bardzo często - zwiększenie masy ciała; często - zwiększony apetyt; bardzo rzadko, hiperglikemia i / lub dekompensacja cukrzycy, czasami objawiająca się kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym zgonem; hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, hipotermia Dla narządów krwiotwórczych: często eozynofilia; rzadko, leukopenia; bardzo rzadko - małopłytkowość, neutropenia, z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - rabdomioliza, z układu moczowo-płciowego: bardzo rzadko - zatrzymanie moczu, priapizm, ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - reakcje nadwrażliwości na światło, reakcje alergiczne: rzadko - skóra wysypka; bardzo rzadko - reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, świąd lub pokrzywka Inne: często - astenia, obrzęki obwodowe; bardzo rzadko - łysienie, parametry laboratoryjne: bardzo często - hiperprolaktynemia, ale objawy kliniczne (na przykład ginekomastia, mlekotok i powiększenie gruczołów mlecznych) są rzadkie. U większości pacjentów poziom prolaktyny spontanicznie normalizował się bez przerwania leczenia. Rzadko - wzrost poziomu fosfokinazy kreatynowej (CPK). U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem odnotowano w badaniach dużą częstość zgonów i zaburzeń naczyniowo-mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne). Bardzo często ta kategoria pacjentów miała zaburzenia i upadki chodu.Często obserwowano również zapalenie płuc, gorączkę, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu U pacjentów z leczeniem farmakologicznym (na tle agonistów dopaminy) psychozy przeciw chorobie Parkinsona często dochodziło do nasilenia objawów parkinsonizmu i halucynacji .. Istnieją dane dotyczące rozwoju neutropenii ( 4,1%) w połączeniu z kwasem walproinowym u pacjentów z manią dwubiegunową. Jednoczesne leczenie kwasem walproinowym lub litem zwiększa częstotliwość (ponad 10%) drżenia, suchości w ustach, zwiększonego apetytu i zwiększonej masy ciała. Często rejestrowano również zaburzenia mowy (od 1 do 10%). W pierwszych 6 tygodniach leczenia skojarzonego z litu wzrasta częstotliwość przyrostu masy ciała. Długotrwałemu leczeniu olanzapiną (do 12 miesięcy) w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową towarzyszył wzrost masy ciała.
Interakcje z innymi lekami
Środki ostrożności
Instrukcje specjalne
Objawy: bardzo często (ponad 10%) - tachykardia, pobudzenie / agresja, dyzartria, różne objawy pozapiramidowe, obniżenie poziomu świadomości od letargu do śpiączki; w mniej niż 2% przypadków, majaczenie, drgawki, śpiączka, złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS), depresja oddechowa, aspiracja, zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, arytmia serca; w bardzo rzadkich przypadkach niewydolność sercowo-płucna. Minimalna dawka olanzapiny w przypadku ostrego przedawkowania z wynikiem śmiertelnym wynosi 450 mg, maksymalna dawka w przypadku przedawkowania z wynikiem pozytywnym (przeżycie) wynosi 1500 mg Leczenie: płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywnego (zmniejszenie biodostępności olanzapiny o 60%), leczenie objawowe pod kontrolą jest niezbędne ważne funkcje, w tym leczenie niedociśnienia tętniczego i zapaści naczyniowej, utrzymywanie czynności układu oddechowego. Nie ma konkretnego antidotum. Nie zaleca się wywoływania wymiotów, stosowania adrenaliny, dopaminy lub innych sympatykomimetyków z aktywnością beta-adreno-mimetyczną, ponieważ ten ostatni może pogłębić niedociśnienie. Aby zidentyfikować możliwe arytmie konieczne jest monitorowanie czynności sercowo-naczyniowej. Pacjent musi być pod ciągłym nadzorem medycznym, aż do pełnego wyzdrowienia.
Recepta
Tak