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Ingrédients actifs
Fexofénadine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: chlorhydrate de fexofénadine 120 mg, adjuvants: croscarmellose sodique - 24 mg, amidon prégélatinisé - 120 mg, cellulose microcristalline - 133 mg, stéarate de magnésium - 3 mg.
Effet pharmacologique
Bloqueur du récepteur d'histamine H1. La fexofénadine (un métabolite pharmacologiquement actif de la terfénadine) est un agent antihistaminique doté d'une activité antagoniste sélective vis-à-vis des récepteurs de l'histamine H1, sans effet de blocage anticholinergique ni alpha-adrénergique. En outre, la fexofénadine ne présente pas d’effet sédatif ni d’autres effets du côté du système nerveux central. et dure 24 heures après la prise. Même après 28 jours de prise de fexofénadine, le développement d’une tolérance au médicament n’a pas été détecté. Avec une dose unique de fexofénadine, une augmentation dose-dépendante de l'effet antihistaminique est observée avec une augmentation de la dose de 10 mg à 130 mg. En utilisant le même modèle d'action antihistaminique, il a été constaté qu'une dose d'au moins 130 mg était nécessaire pour une action constante pendant 24 heures. La suppression maximale des cloques et de l'hyperémie de la peau est supérieure à 80% Chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière ayant reçu jusqu'à 240 mg de Fexofénadine 2 fois / jour pendant 2 semaines, la durée de l'intervalle QTc (ajusté sur l'intervalle QT) n'a pas différé de celle prise avec un placebo. L’intervalle QTc change lorsque le fexofénadine est pris par des volontaires en bonne santé, à raison de 60 mg 2 fois / jour pendant 6 mois, de 400 mg 2 fois / jour pendant 6,5 jours et de 240 mg / jour pendant 1 an par rapport à la durée de plasma À une concentration de 32 fois supérieure à la concentration thérapeutique chez l'homme, la fexofénadine n'a pas affecté les canaux potassiques du lissage retardé dans le cœur humain.
Pharmacocinétique
L'absorption et la distribution de Fexofénadine après administration orale sont rapidement absorbées, le Tmax est d'environ 1 à 3 heures.La Cmax moyenne lors de la prise de 120 mg / jour est d'environ 289 ng / ml et de 180 mg / jour à environ 494 ng / ml. La pharmacocinétique de la fexofénadine en un seul traitement (jusqu'à 120 mg par jour) est linéaire. . À la dose de 240 mg, 2 fois / jour, l'ASC augmente légèrement plus que proportionnellement (8,8%), ce qui indique que la pharmacocinétique de la fexofénadine est presque linéaire dans la plage de doses de 40 à 240 mg par jour. Métabolisme La fexofénadine est légèrement métabolisée dans le foie et en dehors de celle-ci, comme en témoigne le fait qu'il s'agit de la seule substance détectée en quantité significative dans l'urine et les fèces de l'homme et de l'animal. Nia fexofenadine plasma biexponentielle diminue, et le T1 / 2 finale de 11-15 ch.Soglasno a donnée disponible la plupart de la dose sous forme inchangée excrétée dans la bile et 10% - dans l'urine.
Des indications
- rhinite allergique saisonnière (pour réduire les symptômes) - comprimés de 120 mg - urticaire chronique idiopathique (pour réduire les symptômes) - comprimés de 180 mg.
Contre-indications
- hypersensibilité à l’un des composants du médicament - grossesse, - allaitement, - enfants de moins de 12 ans avec prudence: - chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique chronique, ainsi que chez le patient âgé (manque d’expérience clinique dans cette catégorie) patients); - chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, incl. dans l'histoire (les antihistaminiques peuvent causer des battements de coeur et une tachycardie).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il n’existe pas suffisamment de données sur l’utilisation de la fexofénadine chez la femme enceinte. Des études limitées chez l'animal n'ont montré aucun signe d'effet indésirable sur la grossesse, le développement fœtal, l'accouchement et le développement postnatal. La fexofénadine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse et ne contient aucune donnée sur le contenu de la fexofénadine dans le lait maternel lorsque ce médicament est pris par les femmes pendant la période d'allaitement. Cependant, il a été démontré que la terfénadine est excrétée dans le lait maternel chez la femme.Par conséquent, l'utilisation de fexofénadine pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Posologie et administration
La dose recommandée de fexofénadine pour la rhinite allergique saisonnière chez l'adulte et l'enfant de 12 ans et plus est de 120 mg 1 fois / jour avant les repas La dose recommandée de fexofénadine pour l'urticaire chronique chez l'adulte et l'enfant de 12 ans et plus est de 180 mg 1 fois / jour avant les repas Des études dans des groupes à risque particulier (patients âgés, insuffisance rénale et hépatique) ont montré qu’ils ne nécessitaient pas de schéma posologique corrigé.
Effets secondaires
Dans les essais cliniques contrôlés par placebo, les plus fréquents (≥ 1% - moins de 10%) ont été observés: mal de tête (7,3%), somnolence (2,3%), vertiges (1,5%) et nausées (1,5%). Lors de la prise de fexofénadine, l'incidence des effets indésirables ci-dessus était similaire à celle du placebo. Dans les études contrôlées par placebo, avec une fréquence inférieure à 1% (équivalent avec la fexofénadine et le placebo) et l'utilisation après la commercialisation, une faiblesse, l'insomnie, la nervosité et des troubles du sommeil ou des rêves inhabituels ( paronyria), tels que les cauchemars; tachycardie, palpitations; diarrhée Dans de rares cas (≥ 0,01% - moins de 0,1%): éruptions cutanées, urticaire, prurit et autres réactions d'hypersensibilité, telles que l'œdème de Quincke, difficulté à respirer, essoufflement, hyperémie cutanée, réactions anaphylactiques systémiques.
Surdose
Symptômes: vertiges, somnolence et bouche sèche. Les volontaires en bonne santé ont pris des doses uniques allant jusqu'à 800 mg et des doses courantes allant jusqu'à 690 mg 2 fois / jour pendant 1 mois ou 240 mg 2 fois / jour pendant 1 an sans aucun effet indésirable significatif par rapport au placebo. La dose maximale tolérée de fexofénadine n’a pas été établie Traitement: en cas de surdosage, il est recommandé de procéder à un lavage gastrique, à la prise de charbon actif et, si nécessaire, à un traitement symptomatique et symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'elle est associée à la fexofénadine, à l'érythromycine ou au kétoconazole, la concentration plasmatique de fexofénadine augmente de 2 à 3 fois, mais cela ne s'accompagne pas d'un allongement significatif de l'intervalle QTc.Il n'y avait pas de différence significative dans l'incidence des effets indésirables lors de l'utilisation de ces médicaments en monothérapie et dans le cadre d'une polythérapie. Des études chez l'animal ont montré que l'augmentation susmentionnée des concentrations plasmatiques de fexofénadine est probablement associée à une meilleure absorption de la fexofénadine et à une diminution de son excrétion ou de sa sécrétion biliaire dans la lumière du tube digestif. Les antiacides au magnésium 15 minutes avant de prendre la fexofénadine entraînent une diminution de la biodisponibilité de celle-ci, ce qui entraîne apparemment une liaison dans le tractus gastro-intestinal.
Instructions spéciales
Il est recommandé que l'intervalle de temps entre la prise de fexofénadine et d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium soit d'au moins 2 heures. Utilisation en pédiatriePour utilisation chez les enfants de 6 à 11 ans, des comprimés de 30 mg sont provoqués. il est possible d'effectuer un travail nécessitant une concentration d'attention élevée et des réactions psychomotrices rapides (sauf chez les patients présentant une réaction non standard). Par conséquent, il est recommandé de vérifier la réponse individuelle à la fexofénadine avant de se lancer dans de telles activités.