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有効成分
フェキソフェナジン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠剤は、塩酸フェキソフェナジン120mg、アジュバント：クロスカルメロースナトリウム24mg、アルファ化デンプン120mg、微結晶セルロース133mg、ステアリン酸マグネシウム3mgを含有する。
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬。フェキソフェナジン（テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝産物）は、抗コリン作動性およびα-アドレナリン遮断作用を有さないヒスタミンH1受容体に対する選択的拮抗作用を有する抗ヒスタミン剤である。ヒスタミン誘発性膨満感及び充血によるヒトの研究では、1日1〜2回経口摂取したフェキソフェナジンの抗ヒスタミン剤効果は1時間後に現れ、6時間後に最大に達し、それを取った後24時間続きます。フェキソフェナジンを服用してから28日後でさえも、薬物に対する耐性の発現は検出されなかった。フェキソフェナジンの単回投与では、抗ヒスタミン剤効果の用量依存的増加が、10mgから130mgへの用量の増加と共に観察される。同じモデルの抗ヒスタミン剤作用を使用する場合、24時間にわたって一定の作用のために少なくとも130mgの用量が必要であることが判明した。 2週間240mgのフェキソフェナジンを2回/日投与した季節性アレルギー性鼻炎の患者では、QTc間隔（QT調整）の持続時間はプラセボでのそれと変わらなかった。プラセボのQTcの持続期間と比較して、健康なボランティア60mgを6ヶ月間2回/日、400mg /日を6.5日間、240mg /日を1年間服用した場合、QTcは変化する。血漿ヒトにおける治療濃度の32倍の濃度では、フェキソフェナジンは、ヒトの心臓における遅延矯正のカリウムチャネルに影響を与えなかった。
薬物動態
経口投与後のフェキソフェナジンの吸収および分布は急速に吸収され、Tmaxは約1〜3時間である。120mg /日を服用した場合の平均Cmaxは約289ng / mlであり、180mg /日を服用した場合は約494ng / mlである。 。 240mgの用量で、1日2回、AUCの比例よりもわずかに大きい（8.8％）増加があり、フェキソフェナジンの薬物動態は1日当たり40〜240mgの用量範囲においてほぼ線形であることを示している。代謝Fexofenadineは、ヒトおよび動物の尿および糞便中で有意な量で検出される唯一の物質であることが立証するように、肝臓およびその外部でわずかに代謝される。 NIAは、バイエクスポネンシャルプラズマが減少フェキソフェナジン、及び最終的なT1 / 11-15 ch.Soglasno胆汁及び10％排泄未変化体の用量の最も現在利用可能なデータの2 - 尿です。
適応症
- 季節性アレルギー性鼻炎（症状を軽減するため） - 120 mgの錠剤; - 慢性特発性蕁麻疹（症状を軽減するため） - 180 mgの錠剤。
禁忌
- 妊娠、授乳期間、12歳未満の子供注意： - 慢性腎不全および肝不全の患者、ならびに高齢患者（このカテゴリーの臨床経験の欠如患者）; - 心臓血管疾患を有する患者では、 （抗ヒスタミン薬は心拍と頻脈を引き起こす可能性があります）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦にフェキソフェナジンを使用することに関する十分なデータはない。限られた動物実験では、妊娠、胎児の発達、出産、出生後の発達に悪影響を与える兆候は見られていない。フェキソフェナジンは妊娠中は使用しないでください。授乳中に女性が服用した場合、フェキソフェナジンの内容に関するデータはありません。しかしながら、女性ではテルフェナジンが母乳中に排泄されることが示されている。したがって、授乳中のフェキソフェナジンの使用はお勧めしません。
投与量および投与
12歳以上の成人および小児の季節性アレルギー性鼻炎の推奨用量は、食事前の1日あたり120mgです.12歳以上の成人および小児の慢性蕁麻疹の推奨用量は1回あたり180mgです特別なリスク群（高齢患者、腎不全および肝不全患者）の研究では、矯正投与レジメンを必要としないことが示された。
副作用
プラセボ対照臨床試験では、頭痛（7.3％）、眠気（2.3％）、めまい（1.5％）、吐き気（1.5％）が最も多かった（≧1％〜10％未満）。フェキソフェナジンとプラセボを服用した場合と同様に、また市販後の使用では、衰弱、不眠症、神経質、睡眠障害または異常な夢が1％未満のプラセボ対照試験では、 paronyria）、悪夢など。頻脈、動悸;稀に（0.01％以上0.1％未満）、発疹、じんま疹、そう痒症、血管浮腫、呼吸困難、息切れ、皮膚充血、全身性アナフィラキシー反応などの過敏反応。
過剰摂取
症状：めまい、眠気、口渇。健康なボランティアは、プラセボと比較して重大な副作用を伴わずに、800mgまでの単回用量と1回690mgまでの1日2回/日、240mg 2 /日を1年間服用した。治療：過剰摂取の場合は、胃洗浄を行い、活性炭を摂取し、必要に応じて対症療法および支持療法を行うことが推奨される。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
フェキソフェナジンエリスロマイシンまたはケトコナゾールと組み合わせた場合、血漿中のフェキソフェナジンの濃度は2〜3倍増加するが、これはQTc間隔の有意な延長を伴わない。これらの薬剤を単独療法として、併用療法の一環として使用した場合、副作用の発生率に有意差はなかった。動物試験では、上記のフェキソフェナジンの血漿中濃度の上昇は、おそらくフェキソフェナジンの吸収の改善と、胆道の管腔内への胆汁排泄または分泌の減少と関連していることが示されている。フェキソフェナジンを摂取する15分前のマグネシウム制酸剤は、消化管における結合の結果として、後者のバイオアベイラビリティの減少をもたらす。
注意事項
フェキソフェナジンとアルミニウムまたは水酸化マグネシウムを含む制酸薬を服用する時間間隔は少なくとも2時間とすることをお勧めします小児科での使用6歳から11歳の小児には30mgの錠剤が製造されます。 （非標準反応を有する患者を除いて）精神運動反応の注意集中および迅速さを必要とする作業を行うことが可能である。したがって、そのような活動に参加する前に、フェキソフェナジンに対する個々の反応を確認することが推奨されます。