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Ingrédients actifs
Ramipril
Formulaire de décharge
Comprimés non enrobés
La composition
Ramipril 5 mg adjuvants: bicarbonate de sodium, lactose monohydraté, croscarmellose sodique, amidon prégélatinisé, stéarylfumarate de sodium, mélange de colorants pb24899 rose (contient des lactoses monohydratés, colorant oxyde de fer rouge (e172), oxyde de fer jaune (e172). - blisters (3) - packs de carton.
Effet pharmacologique
Inhibiteur de l'ECA à action prolongée. L'ACE catalyse la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II. L'ACE est identique à la kinase (une enzyme qui catalyse la dégradation de la bradykinine). Le blocage de l'ECA réduit la concentration d'angiotensine II, augmente l'activité plasmatique de la rénine, augmente l'effet de la bradykinine et augmente la sécrétion d'aldostérone, pouvant entraîner une augmentation du potassium sérique.Les effets antihypertensifs et hémodynamiques du ramipril chez les patients souffrant d'hypertension artérielle résultent d'une expansion vasculaire et de l'hypertension. diminution de l’OPSS, il en résulte une diminution progressive de la pression artérielle. Le rythme cardiaque ne change généralement pas. Avec un traitement à long terme, l'hypertrophie ventriculaire gauche est réduite sans nuire à la fonction cardiaque. L'effet antihypertenseur après une dose unique apparaît après 1-2 heures, atteint son maximum après 3-6 heures et dure 24 heures.Ramipril est efficace dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. Chez les patients présentant des signes d'insuffisance cardiaque chronique après un infarctus du myocarde, le médicament réduit le risque de mort subite, la progression de l'insuffisance cardiaque et le nombre d'hospitalisations pour insuffisance cardiaque. Comme chez les patients diabétiques, le médicament réduit considérablement la microalbuminurie existante et le risque de néphropathie. Ces effets sont observés chez les patients présentant une pression artérielle élevée ou normale.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion, le ramipril est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, l'absorption est de 50 à 60%. Le repas ne ralentit pas l'absorption. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure Distribution et métabolisme Le ramipril est métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif, le ramiprilat, qui est 6 fois plus élevé que le ramipril et la dicétopipérazine inactive, qui se glucuronise ensuite.La Cmax du ramiprilat dans le sérum est atteinte 2 à 4 heures après l'ingestion, soit 4 jours après la prise du médicament. Le ramipril se lie aux protéines plasmatiques à environ 73%, le ramiprilat à 56%. L'excrétion du ramipril et du ramiprilat est éliminée de l'organisme principalement par les reins (environ 60%). ) principalement sous forme de métabolites, moins de 2% de la dose acceptée est indiqué en ramipril sous forme inchangée. Le ramipril est présenté en plusieurs étapes. T1 / 2 après prescription d'une dose thérapeutique de 13-17 h pour le ramiprilat et de 5,1 h pour le ramipril Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Des études menées chez des volontaires sains âgés de 65 à 75 ans ont montré que la pharmacocinétique du ramipril n'était pas différente de la pharmacocinétique. chez les jeunes volontaires en bonne santé.En cas d'insuffisance rénale, l'élimination du ramipril et de ses métabolites ralentit proportionnellement à la diminution du CC. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le métabolisme du ramipril en ramiprilat peut être ralenti, et tion de ramipril dans le sérum augmenté.
Des indications
- hypertension artérielle - insuffisance cardiaque chronique (en association), incl. développé pour 2-9 jours après un infarctus du myocarde - néphropathie diabétique et néphropathie non diabétique sur fond de maladies chroniques diffuses du rein (stades précliniques et cliniques), y compris glomérulonéphrite chronique avec protéinurie sévère - réduction du risque d'infarctus du myocarde, d'AVC et de mortalité cardiovasculaire chez les patients à risque cardiovasculaire élevé, y compris les patients présentant une coronaropathie confirmée (avec ou sans antécédents d'infarctus du myocarde), les patients présentant des antécédents d'insuffisance cardiaque, d'infarctus du myocarde (avec infarctus du myocarde) angioplastie, pontage coronarien, antécédents d'accident vasculaire cérébral et patients présentant des lésions occlusives des artères périphériques.
Contre-indications
- œdème de œdème de Quincke dans les antécédents (héréditaire, idiopathique ou associé à un traitement antérieur par inhibiteurs de l'ECA); - sténose bilatérale hémodynamiquement significative des artères rénales; - sténose artérielle rénale simple; - état après transplantation rénale; - hémodialyse; - insuffisance rénale (CQ inférieur à 20 ml / sténose aortique ou mitrale hémodynamiquement significative (risque de diminution excessive de la pression artérielle, suivie d’une insuffisance rénale); - hypertrophiquecardiomyopathie obstructive; insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation; hypotension grave (TA inférieure à 90 mm Hg); hémodynamique instable; hyperaldostéronisme primaire; grossesse; allaitement (allaitement); âge jusqu'à 18 ans (L'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - Intolérance au galactose, au déficit en lactase ou au syndrome de malabsorption du glucose-galactose; - Néphropathie, qui est traitée par GCS, AINS, immunomodulateurs et / ou médicaments cytotoxiques; sensibilité au ramipril et à tout autre ingrédient du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA, avec prudence: lésions sévères des artères coronaires et cérébrales (danger de diminution du débit sanguin avec diminution excessive de la pression artérielle), hypertension maligne, angor instable, sténose aortique et / ou mitrale, troubles ventriculaires graves , insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle IV de la NYHA), cœur pulmonaire décompensé, insuffisance rénale et / ou hépatique, hyperkale Ia, hyponatrémie (y compris diurétiques et restriction alimentaire liée à l'apport en sel), affections accompagnées d'une diminution du CBC (notamment diarrhée, vomissements), maladies du tissu conjonctif systémiques, diabète sucré, hémopoiescence de la moelle osseuse, vieillesse, hémodialyse avec membranes polyacrylonitrile à haut débit ( risque de réactions anaphylactoïdes), avant la procédure d'aphérèse des LDL, le traitement de désensibilisation simultané avec des allergènes (par exemple, les hyménoptères).
Précautions de sécurité
Demande de violation de la fonction hépatiqueAvec prudence, vous devez prescrire le médicament pour violation du foie.Il n'est pas nécessaire de modifier la dose en cas de dysfonctionnement rénal. La concentration d'amplodipine dans le plasma sanguin ne dépend pas du degré de réduction de la fonction rénale Utilisation chez l'enfant Elle est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Application chez les patients âgés Avec prudence chez les patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament Amprylan est contre-indiqué pendant la grossesse, caril peut avoir des effets indésirables sur le fœtus (insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie du crâne, hypoplasie des poumons). Par conséquent, avant d'utiliser le médicament Amprilan chez les femmes en âge de procréer, la grossesse devrait être exclue. Lors du diagnostic de la grossesse, il faut cesser de prendre Amprilan dès que possible et prendre le médicament Amprilan pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Posologie et administration
Les comprimés sont pris par voie orale, complètement, sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide, quel que soit le repas.La dose est choisie en fonction de l'effet thérapeutique et de la tolérance du médicament par le patient.Le traitement par Amprylan est long, sa durée est déterminée par le médecin. Amprylan 2,5 mg 1 fois / jour. En fonction de la réponse du patient, la dose peut doubler à un intervalle de 1 à 2 semaines. Habituellement, la dose d'entretien est de 2,5 à 5 mg / jour, la dose quotidienne maximale étant de 10 mg. Patients prenant des diurétiques, vous devez annuler ou réduire leur dose au moins 3 jours avant le début du traitement par Amprilan Insuffisance cardiaque chronique La dose initiale recommandée du médicament Amprilan est de 1,25 mg 1 heure / jour. En fonction de l'effet thérapeutique, la dose peut doubler à intervalles de 1 à 2 semaines. La dose quotidienne maximale est de 10 mg. Chez les patients recevant de fortes doses de diurétiques, il convient de réduire la dose de diurétiques avant de commencer le traitement par Amprilan. Insuffisance cardiaque survenue pendant plusieurs jours (de 2 à 9 jours) après un infarctus aigu du myocarde La dose initiale recommandée est de doses de 2,5 mg (1 comprimé), dont l’une prise le matin et l’autre le soir. Si le patient ne tolère pas la dose initiale (diminution excessive de la pression artérielle), celle-ci doit être réduite à 1,25 mg 2 fois / jour. Ensuite, en fonction de la réponse du patient, la dose peut être à nouveau doublée (2,5 mg) à des intervalles de 1 à 3 jours. Plus tard, la dose quotidienne, qui a d'abord été divisée en deux, peut être administrée une fois. La dose quotidienne maximale est de 10 mg.Néphropathie diabétique et néphropathie en présence de maladies rénales diffuses chroniques La dose initiale recommandée d’Amprlan est de 1,25 mg 1 fois / jour. En fonction de la tolérance du ramipril au patient, la dose peut encore augmenter: il est recommandé de doubler la dose toutes les deux semaines pour atteindre une dose d'entretien de 5 mg 1 fois / jour, ce qui réduit le risque d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral et de mortalité cardiovasculaire. jour, qui augmente ensuite progressivement en fonction de la tolérabilité du médicament: il est recommandé de doubler la dose après 1 semaine de traitement, puis 2 à 3 semaines supplémentaires - jusqu'à ce que le soutien ciblé soit atteint la dose de 10 mg de vayuschey 1 fois / médicament sut.Primenenie Amprilan en groupes individuels patsientovU patients atteints de CC supérieure à 30 ml / min, la correction de la dose n'a pas été nécessaire. Pour les patients dont le QA est inférieur à 30 ml / min - la dose quotidienne initiale est de 1,25 mg et la dose quotidienne maximale de 5 mg.Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose initiale est de 1,25 mg 1 fois / jour, la dose maximale de 2,5 mg 1 fois / jour Les patients âgés de plus de 65 ans prenant des diurétiques doivent être surveillés de près. La dose du médicament Amprilan doit être choisie en fonction du niveau de pression artérielle.
Effets secondaires
Classification de l'incidence des effets secondaires (OMS): très souvent (plus de 1/10), souvent (de plus de 1/100 à moins de 1/10), rarement (de plus de 1/1000 à moins de 1/100), rarement (de plus de 10/10 000 à moins / 1000), très rarement (à partir de moins de 1/10 000, y compris messages individuels) Du côté du système cardiovasculaire: diminution souvent prononcée de la pression artérielle (au début du traitement, augmentation de la dose ou adhésion à un traitement diurétique), hypotension orthostatique, états syncopaux ; rarement - œdème périphérique, palpitations, sténocardie, arythmie; très rarement - ischémie myocardique, infarctus du myocarde, troubles circulatoires accrus sur fond de lésions vasculaires sténosées, syndrome de Raynaud, vascularite, tachycardie, bouffées de sang sur la peau Du système nerveux: souvent - mal de tête, faiblesse; rarement - fatigue accrue, nervosité, dépression, tremblements, déséquilibre,confusion, anxiété, vertiges, agitation motrice, troubles du sommeil; très rarement - paresthésie, altération de la perception des odeurs (parosmie), accidents ischémiques transitoires, accident vasculaire cérébral ischémique, ischémie cérébrale, altération de la concentration. excrétion de l'urine, augmentation de la protéinurie préexistante, augmentation de la concentration d'urée et de créatinine; très rarement - gynécomastie Du côté de l'appareil respiratoire: souvent - toux sèche non productive, aggravée la nuit et couchée, le plus souvent chez les femmes et les patients non-fumeurs, sinusite, bronchite, essoufflement; rarement, congestion nasale, pharyngite, bronchospasme, y compris aggravation de l'asthme bronchique Du côté de la peau: souvent - éruption cutanée maculo-papuleuse; rarement - prurit, transpiration excessive (dans le contexte d'une baisse de la pression artérielle); très rarement - exanthème et érythème maculopapulaire, pemphigus, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, aggravation du cours du psoriasis, psoriasis, lésions de la pemphigoïde et lichénoïde de la peau et des muqueuses, alopécie; très rarement - urticaire, onhololyse, dermatite exfoliative, photosensibilisation Sur le système digestif: souvent - inflammation de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, troubles digestifs, gêne abdominale, dyspepsie, nausée, diarrhée, vomissement rarement - augmentation des enzymes hépatiques, augmentation de la concentration en bilirubine, jaunisse cholestatique, insuffisance hépatique aiguë, hépatite cholestatique, lésions hépatocellulaires, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs à l'abdomen, gastrite, constipation, pancréatite, incl. et mortels (les cas de pancréatite avec issue fatale lors de la prise d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion (ACE) étaient extrêmement rares), œdème de Quincke intestinal, perte d'appétit, anorexie; très rarement - glossite, stomatite aphteuse Pour le système musculo-squelettique: souvent - myalgie, crampes musculaires; arthralgie Pour les organes des sens: rarement, troubles de la vision, y compris vision floue, conjonctivite, déficit auditif,troubles de l'odorat et du goût (par exemple, goût métallique, perte de goût partielle ou temporaire) Réactions allergiques: très rarement - angio-œdème impliquant la membrane muqueuse des lèvres, des yeux, de la langue, du larynx et du pharynx, réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (insectes), augmentation concentrations en antinucléaire, indices de laboratoire: rarement - hyperkaliémie, hypohémoglobinémie ou neutropénie modérée (parfois sévère), érythropénie et thrombocytopénie, activité accrue des enzymes pancréatiques les glandes; très rarement - hyponatrémie, protéinurie (bien que les inhibiteurs de l'ECA réduisent généralement la protéinurie précédente) ou augmentation de la diurèse (associée à une détérioration du cœur), agranulocytose, pancytopénie, dépression de la moelle osseuse, anémie hémolytique.Autre: rarement - hyperthermie; très rarement - fièvre.
Surdose
Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, bradycardie, choc, altération de l'équilibre électrolytique et hydrique, insuffisance rénale aiguë, stupeur Traitement: dans les cas bénins, lavage gastrique, introduction d'adsorbants et de sulfate de sodium (de préférence dans les 30 minutes suivant l'ingestion). En cas de baisse marquée de la pression artérielle, le patient doit être couché sur le dos, tête basse, administration de catécholamines par voie intraveineuse, d'adrénomimétiques alpha-1 (noradrénaline, dopamine), d'angiotensine II (angiotensinamide) et, si nécessaire, de BCC peut être reconstitué par perfusion de solution à 0,9% de solution de chlorure dans la bradycardie, un stimulateur artificiel temporaire est possible. Il est nécessaire de surveiller attentivement la pression artérielle, la fonction rénale et la teneur en potassium du sérum. L’efficacité de l’hémodialyse n’a pas été établie.
Interaction avec d'autres médicaments
Les sympathomimétiques des vasopresseurs (épinéphrine, noradrénaline) peuvent réduire l’effet hypotenseur du ramipril. En cas d'utilisation simultanée de ces médicaments, il convient de surveiller attentivement la pression artérielle. Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion accroissent l'effet inhibiteur de l'éthanol sur le SNC. L'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion a provoqué une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sérum sanguin. L'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques peut augmenter la concentration de lithium et son effet toxique dans le contexte de la prise d'un inhibiteur de l'ECA. La combinaison des inhibiteurs de l'ECA et des AINS (inhibiteurs non sélectifs de la COX, tels que l'acide acétisalicylique à des effets anti-inflammatoires) réduit l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA,Les antidépresseurs tricycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent l'effet hypotenseur et le risque d'hypotension orthostatique (effet additif). Ils augmentent le risque d'insuffisance rénale jusqu'à la survenue d'une insuffisance rénale aiguë. GCS, tetrakozaktid réduire l'effet hypotenseur (rétention d'eau). L'utilisation combinée de diprétiques ramipril et d'économie de potassium, ainsi que de médicaments à base de potassium et les substituts de sel contenant du potassium ne sont pas recommandés. Il faut veiller à surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le plasma sanguin et les paramètres de l’ECG.L’utilisation d’inhibiteurs de l'enzyme de conversion (ACE) peut augmenter l'effet hypoglycémiant des agents hypoglycémiques pour l'ingestion et l'insuline chez les patients atteints de diabète sucré; avec leur utilisation combinée, il est possible d'augmenter la tolérance au glucose, ce qui peut nécessiter la correction de doses d'agents hypoglycémiques pour l'administration par voie orale et l'insuline. L'ACE peut augmenter l'effet hypotenseur de certains agents pour l'anesthésie générale. ramipril, des patients recevant un médicament à base d'or (aurothiomalate de sodium) IV ont présenté des réactions de type nitrate (nausées, vomissements, diminution marquée de la pression artérielle et bouffées de chaleur de la peau du visage).
Instructions spéciales
Au début du traitement, il est nécessaire d’évaluer la fonction des reins. Il est nécessaire de surveiller attentivement la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose artérielle d'un rein unique, ainsi que chez les patients après une transplantation rénale. nécrose fulminante du foie se développe, parfois avec une issue fatale. Si vous prenez un inhibiteur de l'enzyme de conversion ou si vous présentez une augmentation importante du nombre de transaminases hépatiques, Amprilan doit être interrompu, mais une hypotension symptomatique se développe rarement chez les patients atteints d'hypertension artérielle sans complication.Le risque d'hypotension artérielle est accru chez les patients suivants: - patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère: le traitement débute par la dose la plus faible possible d'Amprilan (1,25 mg); - patients prenant des diurétiques: si possible, vous devez au préalable annuler le diurétique ou en réduire la dose; le traitement commence par une dose minimale d'Amprilan (1,25 mg); - les patients susceptibles de développer une hypovolémie en raison d'un apport hydrique insuffisant, d'une diarrhée, de vomissements ou d'une transpiration excessive dans des conditions de compensation insuffisante des pertes de sel et de liquide. Il est généralement recommandé d'ajuster le BCC avant le traitement, mais si les conditions indiquées deviennent cliniquement significatives, le traitement par Amprilan peut être démarré et / ou poursuivi avec une dose minimale (1,25 mg) et sous contrôle médical. Sténose aortique / Sténose mitrale / cardiomyopathie hypertrophique Les inhibiteurs de l'AFC doivent être utilisés avec prudence Neutropenia / Agranulocytosis chez les patients prenant une obstruction du tube de sortie du ventricule gauche et avec une sténose aortique et / ou mitrale. rayons de développement de neutropénie / agranulocytose, thrombocytopénie et anémie. Chez les patients dont la fonction rénale est normale en l'absence d'autres complications, la neutropénie se développe rarement et passe d'elle-même après l'arrêt des inhibiteurs de l'ECA. Ramipril doit être utilisé avec beaucoup de prudence chez les patients présentant une maladie du tissu conjonctif et recevant simultanément un traitement immunosuppresseur, de l'allopurinol ou du procaïnamide, en particulier dans les troubles de la fonction rénale Ces patients peuvent développer des infections graves qui ne sont pas sensibles à une antibiothérapie intensive. Dans le cas du ramipril, il est recommandé de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes dans le sang. Le patient doit être averti qu'en cas de signes d'une maladie infectieuse (mal de gorge, fièvre), vous devez immédiatement consulter un médecin. Hyperkaliémie Peut se développer pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, y compris et ramipril. Les facteurs de risque d'hyperkaliémie sont l'insuffisance rénale, l'âge avancé, le diabète sucré, certaines affections concomitantes (diminution du taux de CBC,insuffisance cardiaque aiguë au stade de la décompensation, acidose métabolique), administration simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (tels que la spironolactone, l’éplérénone, le triamtérène, l’amiloride), ainsi que des substituts du sel contenant du potassium et l’utilisation d’autres médicaments augmentant la teneur en potassium du plasma sanguin (par exemple) héparine). L'hyperkaliémie peut entraîner de graves troubles du rythme cardiaque, parfois mortels. Diurétiques et médicaments potassiques économes en calicon L'utilisation compatible d'Amprilan et de diurétiques épargneurs de potassium, ainsi que de substituts de sel alimentaire contenant du potassium et du potassium n'est pas recommandée. une intervention sous anesthésie générale peut entraîner une baisse marquée de la pression artérielle, en particulier lors de l'utilisation fournisseurs d'anesthésie bschey hypotensive deystvie.Rekomenduetsya cesser de prendre des inhibiteurs de l'ECA, y compris Le ramipril, 12 heures avant l'intervention, avertit l'anesthésiologiste de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA TouxLe traitement par un inhibiteur de l'ECA peut provoquer une toux sèche qui disparaît après l'arrêt du traitement avec ce médicament. Lorsqu'une toux sèche apparaît, il faut être conscient du lien possible entre ce symptôme et l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA. Réactions anaphylactoïdes pendant les procédures de désensibilisation . Les inhibiteurs de l'ECA doivent être utilisés avec prudence chez les patients prédisposés aux réactions allergiques lors d'une procédure de désensibilisation. L'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients recevant une immunothérapie avec un poison pour hyménoptères doit être évitée. Toutefois, il est possible d'éviter l'apparition de réactions anaphylactoïdes en annulant temporairement l'inhibiteur de l'enzyme de conversion (ACE) au moins 24 heures avant le début de la procédure de désensibilisation. Les réactions anaphylactoïdes au cours de l'aphérèse des LDL sont rares chez les patients recevant des inhibiteurs de l'ACE lors de l'aphérèse des LDL avec du sulfate de dextran développer des réactions anaphylactoïdes menaçant le pronostic vital.Hémodialyse Des réactions anaphylactoïdes ont été observées chez des patients traités par des inhibiteurs de l'ECA lors d'une hémodialyse utilisant des membranes à débit élevé (par exemple, AN69). Par conséquent, il est souhaitable d’utiliser un type de membrane différent ou un médicament hypotenseur d’un autre groupe pharmacothérapeutique. étourdissements, somnolence, confusion et autres effets secondaires sont possibles.
Oui