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Ingrédients actifs
L'atorvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Atorvastatin (Atorvastatin) Concentration en ingrédient actif (mg): 10
Effet pharmacologique
Agent hypolipidémiant du groupe des statines. Selon le principe de l'antagonisme compétitif, la molécule de statine se lie à la partie du récepteur de la coenzyme A où la HMG-CoA réductase est attachée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe la conversion de l'hydroxyméthylglutarate en mévalonate, un produit intermédiaire dans la synthèse de la molécule de cholestérol. L'inhibition de l'activité de l'HMG-CoA réductase entraîne une série de réactions consécutives qui entraînent une diminution du contenu en cholestérol intracellulaire et une augmentation compensatoire de l'activité des récepteurs LDL et, en conséquence, une accélération du catabolisme du cholestérol (Xc) du LDL. -LPNP. Une diminution du niveau de LDL dépend de la dose et n'est pas linéaire, mais exponentielle. L’effet inhibiteur de l’atorvastatine sur l’HMG-CoA réductase est déterminé à environ 70% par l’activité de ses métabolites circulants. Les statines n’affectent pas l’activité des lipoprotéines et des lipases hépatiques, elles n’ont pas d’effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres; indirectement par leurs principaux effets sur la réduction du taux de C-LDL. Une diminution modérée du taux de TG dans le traitement par les statines semble être associée à l'expression des récepteurs restants (apo E) à la surface des hépatocytes impliqués dans le catabolisme de la LPPP, qui représentent environ 30% de TG. Par rapport aux autres statines (à l'exception de la rosuvastatine), l'atorvastatine entraîne une diminution plus marquée du taux de TG. L'atorvastatine réduit le taux de cholestérol chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, qui ne répond généralement pas Je traite des agents hypolipémiants.
Pharmacocinétique
L'atorvastatine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.La biodisponibilité absolue est faible - environ 12%, en raison de la clairance présystémique dans la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et / ou en raison du premier passage par le foie, principalement à l'endroit de l'action. T1 / 2 du plasma est d’environ 14 heures, bien que l’inhibiteur T1 / 2 de l’activité de la HMG-CoA réductase soit d’environ 20 à 30 heures, en raison de la participation de métabolites actifs. La liaison aux protéines plasmatiques est de 98%. Atin affiche avantageusement sous forme de métabolites dans la bile.
Des indications
Irritabilité nerveuse accrue, insomnie, irritabilité.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’un des composants du médicament. Maladies du foie au stade actif (y compris hépatite chronique active, hépatite chronique alcoolique). Insuffisance hépatique. Cirrhose du foie, quelle que soit l’étiologie. VGN.Agents musculaires squelettiques, déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, période de grossesse et d'allaitement, jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité appliquées) Je ne mets pas) .Avec prudence: l'alcoolisme; maladie du foie dans l'histoire.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
C prudence doit être utilisé chez les patients qui abusent de l'alcool; avec des antécédents d'atteinte hépatique Avant et pendant le traitement par l'atorvastatine, en particulier lorsque des symptômes d'atteinte hépatique apparaissent, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de la fonction hépatique. Avec une augmentation du niveau de transaminases, leur activité doit être surveillée jusqu'à la normalisation. Si l'activité de l'AST ou de l'ALT reste plus de 3 fois supérieure à la normale, il est recommandé de réduire la dose ou d'annuler l'atorvastatine.Lorsque les symptômes de myopathie apparaissent pendant le traitement, l'activité de CPK doit être déterminée. Si une augmentation significative du taux de CPK est maintenue, il est recommandé de réduire la dose ou d'arrêter l'atorvastatine.Il est possible que les réactions indésirables suivantes soient possibles, mais tous les cas ne sont pas clairement liés à l'atorvastatine: crampes musculaires, myosite, myopathie, paresthésie, neuropathie périphérique, pancréatite, hépatite, jaunisse cholestatique, anorexie, vomissements, alopécie, rougeur , impuissance, hyperglycémie et hypoglycémie. Chez l’enfant, l’expérience acquise avec l’atorvastatine à une dose de 80 mg / jour est limitée. L’atorvastatine est utilisé avec prudence chez les patients présentant un alcoolisme chronique.
Posologie et administration
Avant que le patient ne commence à utiliser Atoris, il doit être transféré à un régime alimentaire qui réduira la concentration de lipides dans le sang, qui devra être respectée tout au long du traitement par le médicament. Avant de commencer le traitement, vous devez essayer de contrôler l'hypercholestérolémie par l'exercice et la perte de poids chez les patients obèses, ainsi que par le traitement de la maladie sous-jacente.Le traitement commence par une dose initiale recommandée de 10 mg. La dose du médicament varie de 10 à 80 mg 1 fois par jour et est choisie en fonction de la concentration initiale de C-LDL, de l'objectif du traitement et de l'effet thérapeutique individuel.La préparation d'Atoris peut être prise une fois à tout moment de la journée, mais au même moment chaque jour. L'effet thérapeutique est observé après 2 semaines de traitement et l'effet maximum se développe après 4 semaines. Par conséquent, la posologie ne doit pas être modifiée moins de 4 semaines après le début de l’utilisation du médicament. Au début du traitement et / ou au cours de l’augmentation de la dose, les concentrations plasmatiques de lipides doivent être surveillées toutes les 2 à 4 semaines et la posologie ajustée en conséquence. hypercholestérolémie polygénique) (type IIa) et hyperlipidémie mixte (type IIb): le traitement débute par la dose initiale recommandée, qui est augmentée après 4 semaines en fonction de la réponse du patient. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.Hypercholestérolémie héréditaire homozygote: la plage de doses est identique à celle des autres types d’hyperlipidémie. La dose initiale est choisie individuellement, en fonction de la gravité de la maladie. Dans la plupart des patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote, l'effet optimal est observé lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 80 mg (une fois).Le médicament Atoris est utilisé en tant que thérapie complémentaire à d'autres méthodes de traitement (plasmaphérèse) ou en tant que traitement principal si la thérapie à l'aide d'autres méthodes n'est pas possible Groupes spéciaux de patients Patients âgés Patients âgés Les patients âgés ne doivent pas modifier la dose d'Atoris. N'affecte pas la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin ni le degré de diminution de la concentration de cholestérol-LDL lors de l'utilisation d'atorvastatine, il n'est donc pas nécessaire de modifier la dose du médicament. Violation de la fonction hépatique. Les patients dont la fonction hépatique est altérée doivent faire preuve de prudence (en raison du ralentissement de la prise du médicament par l'organisme). Dans une telle situation, les paramètres cliniques et de laboratoire doivent être étroitement surveillés (surveillance régulière de l'activité de l'ACT et de l'ALT). En cas d'augmentation significative du nombre de transaminases hépatiques, la dose d'Atoris doit être réduite ou le traitement doit être interrompu.L'utilisation en association avec d'autres HP Si nécessaire, la dose quotidienne d'Atoris doit être utilisée simultanément avec la cyclosporine ne doit pas dépasser 10 mg.
Effets secondaires
Lorsqu'il est appliqué en même temps que l'atorvastatine augmente de manière significative la concentration de digoxine dans la digoxine plasmatique krovi.Diltiazem, le vérapamil, CYP3A4 isradipine inhibition de l'isoenzyme, qui est impliqué dans le métabolisme de l'atorvastatine, par conséquent, tandis que l'application de ces agents bloquant les canaux de calcium peut augmenter la concentration de l'atorvastatine dans le plasma sanguin et un risque accru de myopathie Lors de l'utilisation simultanée d'itraconazole, la concentration plasmatique d'atorvastatine dans le sang augmente considérablement, apparemment en raison de la gibirovaniya itraconazole son métabolisme dans le foie, ce qui se produit avec la participation de l'isozyme CYP3A4; En cas d'utilisation simultanée de colestipol, une diminution des concentrations plasmatiques d'atorvastatine est possible et l'effet hypolipidémiant est accru.Avec l'utilisation simultanée d'antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium, la concentration en atorvastatine a été réduite d'environ 35%. y compris le gemfibrozil), des préparations antifongiques de dérivés d’azole,l'acide nicotinique augmente le risque de miopatii.Pri application simultanée de l'érythromycine, la clarithromycine augmente modérément la concentration de l'atorvastatine dans le plasma, augmente le risque d'application simultanée miopatii.Pri ethinyl estradiol, noréthistérone (noréthindrone) augmente de façon significative la concentration de l'éthinylestradiol et de noréthistérone (noréthindrone) dans le plasma tout en krovi.Pri l'utilisation d'inhibiteurs de protéase augmente la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin, car Les inhibiteurs de protéase sont des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
SNC et système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, syndrome asthénique, insomnie ou somnolence, cauchemars, amnésie, paresthésies, neuropathie périphérique, labilité émotionnelle, ataxie, hyperkinésie, dépression, hypesthésie, faiblesse, malaise. amblyopie, acouphène, sécheresse conjonctive, trouble de l'accommodation, hémorragie des yeux, surdité, glaucome, parosmie, perte de sensations gustatives, pour palpitations, vasodilatation, migraine, hypotension posturale augmentation de la pression artérielle, phlébite, arythmie, douleur thoracique, vascularite Du système hématopoïétique: anémie, adénopathie, thrombocytopénie Du système respiratoire: bronchite, rhinite, dyspnée, asthme bronchique, saignements nasaux Du système digestif: nausée, brûlure d'estomac, constipation ou diarrhée, flatulence, gastralgie, douleur abdominale, anorexie ou augmentation de l'appétit, bouche sèche, éructations, dysphagie, vomissements, stomatite, oesophagite, glossite, gastro-entérite, hépatite colique, cheilite, ulcère duodénal, gastro-entérite, hépatite ictère, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, saignements rectaux, méléna, saignements des gencives, ténesme, du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, mal de dos, gonflement des articulations, myopathie, crampes musculaires, myosite, rhabdomyolyse, tendopathie (dans certains cas du système génito-urinaire: infections urogénitales, dysurie (incluant pollakiurie, nycturie, incontinence urinaire ou rétention urinaire, besoin urgent d'uriner), cystite, hématurie,saignements vaginaux, saignements utérins, lithiase urinaire, métrorragie, épididymite, baisse de la libido, impuissance, troubles de l'éjaculation Sur la peau: sudation, eczéma, séborrhée, réactions aux allergies œdème, anaphylaxie, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) .Valeurs de laboratoire: activité accrue de la CPK sérique, activité accrue LT, ACT, hyperglycémie, gipoglikemiya.Prochie: oedème périphérique, le gain de poids, la fatigue, la fièvre.
Oui