En savoir plus
Ingrédients actifs
Acide ibandronique
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: acide ibandronique (acide ibandronique). Concentration en ingrédient actif (mg): 150
Effet pharmacologique
L'acide ibandronique est un inhibiteur hautement actif de bisphosphonates contenant de l'azote dans la résorption osseuse et l'activité des ostéoclastes. L'acide ibandronique empêche la destruction des os causée par un blocage de la fonction des glandes sexuelles, des rétinoïdes, des tumeurs et des extraits de tumeurs in vivo. Ne viole pas la minéralisation des os lorsqu’il est administré à des doses supérieures à 5 000 fois la dose administrée pour le traitement de l’ostéoporose. Cela n'affecte pas le processus de reconstitution du pool d'ostéoclastes. L'effet sélectif de l'acide ibandronique sur le tissu osseux est dû à sa forte affinité pour l'hydroxyapatite, qui constitue la matrice minérale de l'os. L'acide ibandronique inhibe la résorption osseuse de manière dose-dépendante et n'affecte pas directement la formation du tissu osseux. Chez les femmes ménopausées, il réduit l'augmentation du taux de renouvellement du tissu osseux au niveau de l'âge de procréer, ce qui entraîne une augmentation progressive générale de la masse osseuse et une diminution de la scission du collagène osseux (concentration de désoxypyridinium et de télopeptides C et N réticulés du collagène de type I) dans l'urine et le sérum, taux de fractures et augmentation de la densité minérale osseuse (DMO). Une activité et une plage thérapeutique élevées offrent la possibilité d'un schéma posologique souple et de l'administration intermittente d'un médicament avec une longue période d'absence de traitement à des doses relativement faibles. L'efficacité Densité minérale osseuse (DMO): La prise de 150 mg de Bonviva une fois par mois pendant un an augmente la DMO moyenne des vertèbres lombaires, de la hanche, du col et de la broche fémoraux de 4,9%, 3,1%, 2,2% et 4,6. % Indépendamment de la durée de la ménopause et du degré de perte de masse osseuse initiale, l'utilisation de Bonviva entraîne une modification de la DMO significativement plus prononcée que celle du placebo. L'effet du traitement tout au long de l'année, défini par une augmentation de la DMO, est observé chez 83,9% des patients. Marqueurs biochimiques de la résorption osseuse: une diminution de 28% de la concentration sérique du peptide C-terminal du collagène de type I (CTX) a été constatée 24 heures après la première dose de 150 mg de Bonviva, la diminution maximale étant de 68% après 6 jours.Après la troisième et la quatrième prise de Bonviva 150 mg, la diminution maximale de 74% du CTX sérique a été constatée en 6 jours. 28 jours après la quatrième dose, une diminution de la suppression des marqueurs biochimiques de la résorption osseuse a été notée à 56%. Une réduction cliniquement significative du CTX sérique a été obtenue après 3, 6 et 12 mois de traitement. Après un an de traitement par Bonviva 150 mg, la réduction est de 76%. Une diminution du CTX supérieure à 50%) par rapport à la valeur initiale a été observée chez 83,5% des patients ayant reçu 150 mg de Bonviva 1 fois en 28 jours.
Pharmacocinétique
Aucune dépendance directe de l'efficacité de l'acide ibandronique sur la concentration de la substance dans le plasma sanguin n'a été révélée. Absorption: Après administration orale, l'acide ibandronique est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal supérieur. La concentration plasmatique augmente proportionnellement à la dose lorsque la dose est augmentée à 50 mg et beaucoup plus avec une nouvelle augmentation de la dose. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de TStah 0,5-2 h (médiane - 1 h) après l'administration à jeun, la biodisponibilité absolue de 0,6%. L'ingestion simultanée d'aliments ou de boissons (sauf de l'eau pure) réduit la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 90%. Lors de la prise d'acide ibandronique 60 minutes avant un repas, aucune réduction significative de la biodisponibilité n'est observée. Manger des aliments ou des liquides moins de 60 minutes après l’acide ibandronique réduit sa biodisponibilité et l’augmentation de la DMO qui en résulte. Distribution: Après avoir pénétré dans la circulation générale, l'acide ibandronique se lie rapidement au tissu osseux ou est excrété dans les urines. 40 à 50%) de la quantité de médicament circulant dans le sang pénètre bien dans le tissu osseux et s'y accumule. Le volume final de distribution semble être de 90 l. Communication avec les protéines du plasma sanguin 85%. Métabolisme Rien n'indique que l'acide ibandronique soit métabolisé. Excrétion: 40 à 50% de la dose ingérée par voie orale absorbée dans la circulation sanguine est liée aux os et le reste est éliminé sous forme inchangée par les reins. Un médicament non absorbé est excrété sous forme de matière fécale sous forme inchangée. Terminal T1 / 2 10 à 72 h La concentration du médicament dans le sang diminue rapidement et correspond à 10% du maximum 8 heures après l'administration orale. La clairance totale de l'acide ibandronique 84 - 160 ml / min. La clairance rénale (60 ml / min chez les femmes ménopausées en bonne santé) représente 50 à 60% de la clairance totale et dépend de la clairance de la créatinine. La différence entre la clairance totale et rénale reflète la saisie d'une substance dans le tissu osseux. Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients: La pharmacocinétique de l'acide ibandronique ne dépend pas du sexe.Aucune différence interraciale cliniquement significative n'a été observée dans la distribution de l'acide ibandronique chez les individus des races sud-européenne et asiatique. Des données de race relativement négroïdes ne suffisent pas. Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients insuffisants rénaux, la clairance rénale de l'acide ibandronique dépend linéairement de la clairance de la créatinine (CK). Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère légère ou modérée (CC supérieur à 30 ml / min), aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CC inférieur à 30 ml / min) et ayant reçu le médicament à la dose de 10 mg par voie orale pendant 21 jours, la concentration plasmatique de l'acide ibandronique dans le plasma est 2 à 3 fois plus élevée que chez les patients à fonction rénale normale (clairance totale). 129 ml / min.) En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance totale de l'acide ibandronique est réduite à 44 ml / min. Cependant, une augmentation de la concentration systémique ne nuit pas à la tolérance du médicament. Patients présentant une insuffisance hépatique: Il n’existe aucune donnée sur la pharmacocinétique de l’acide ibandronique chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Le foie ne joue pas un rôle important dans la clairance de l'acide ibandronique, qui n'est pas métabolisé mais est excrété par les reins et par piégeage dans le tissu osseux. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une adaptation de la posologie n’est pas nécessaire. Comme, aux concentrations thérapeutiques, l’acide ibandronique est faiblement lié aux protéines plasmatiques (85%), il est probable que l’hypoprotéinémie lors de maladies hépatiques graves n’entraîne pas d’augmentation cliniquement significative de la concentration de substance libre dans le sang. Par âge de résidence: Les paramètres pharmacocinétiques étudiés ne dépendent pas de l'âge. Une éventuelle réduction de la fonction rénale chez les patients âgés doit être envisagée (voir la section "Patients présentant une insuffisance rénale" ci-dessus). Enfants: les données sur l'utilisation de Bonviva chez les personnes de moins de 18 ans ne sont pas disponibles.
Des indications
Ostéoporose post-ménopausique pour prévenir les fractures.
Contre-indications
Hypocalcémie. lésions de l'œsophage, entraînant un retard de sa vidange, tel qu'un rétrécissement ou une achalasie. incapacité à rester assis ou debout pendant 60 minutes après la prise du médicament. intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine inférieure à 30 mlmin).l'âge des enfants (la sécurité et l'efficacité chez les personnes de moins de 18 ans n'ont pas été établies). Hypersensibilité à l’acide ibandronique ou à d’autres composants du médicament.
Précautions de sécurité
Dans les cas où le médicament est injecté dans un système de perfusion intraveineux existant, le perfusat doit contenir soit une solution isotonique, soit une solution de glucose à 50 mg / ml (5%). Ceci s'applique également aux solutions utilisées pour rincer un cathéter à perfusion papillon et d'autres dispositifs. Les solutions, seringues et aiguilles d’injection non utilisées doivent être éliminées conformément à la réglementation en vigueur. La libération de produits pharmaceutiques dans l'environnement devrait être minimisée.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Catégorie C. Grossesse: chez les rates et les lapines ayant reçu de l'acide ibandronique par voie orale, aucun signe d'effet directement embryotoxique ou tératogène n'a été mis en évidence. avec une dose dépassant la dose chez l'homme, au moins 35 fois, aucun effet indésirable sur le développement de la progéniture chez le rat B1 n'a été détecté. Les effets indésirables de l'acide ibandronique dans les études de toxicité sur la reproduction chez le rat étaient les mêmes que pour tous les bisphosphonates: diminution du nombre d'embryons, perturbation du processus de travail, augmentation de la fréquence des anomalies viscérales (syndrome de contraction du segment pelvien-urètre). L'expérience de l'utilisation clinique du médicament Bonviva chez les femmes enceintes n'est pas. Période d'allaitement: Excrété dans le lait chez la rate. Au bout de 24 h, la concentration d'acide ibandronique dans le plasma sanguin et dans le lait est la même et correspond à 5% du maximum. On ignore si l'acide ibandronique est excrété dans le lait maternel chez la femme.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale à 150 mg (1 comprimé). 1 taille (de préférence le même jour de chaque mois), 60 minutes avant le premier repas d’un jour donné, liquide (sauf l’eau) ou d’autres médicaments et additifs alimentaires. Les comprimés doivent être avalés entiers, avec un verre (180-240 ml) d’eau pure, assis ou debout. Vous ne devez pas vous coucher dans les 60 minutes qui suivent la prise du médicament. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou dissous en raison d'une possible ulcération du tractus gastro-intestinal supérieur. N'utilisez pas d'eau minérale riche en calcium.
Effets secondaires
Des réactions d'hypersensibilité, maux de tête, des étourdissements, œsophagite, gastrite, maladie de reflux gastro-oesophagien, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, nausées, éruptions cutanées, vomissements, flatulences, duodénite, gonflement du visage, éruption cutanée, arthralgie, myalgie, douleur musculo-squelettique, crampes musculaires , raideur musculo-squelettique, maux de dos, syndrome pseudo-grippal, fatigue.
Surdose
Symptômes possibles Dyspepsie, brûlures d'estomac, oesophagite, gastrite, ulcère, hypocalcémie. Traitement. Aucune information spéciale disponible. Le lait ou les antiacides sont utilisés pour lier Bonviva. En raison du risque d'irritation de l'œsophage, il ne faut pas provoquer de vomissements et doit rester dans une posture droite.
Interaction avec d'autres médicaments
Les produits contenant du calcium et d'autres cations polyvalents (aluminium, magnésium, fer, par exemple), y compris le lait et les aliments solides, peuvent nuire à l'absorption du médicament. Ils doivent être consommés au plus tôt 60 minutes après la prise non orale de Bonviva. Les suppléments de calcium, les antiacides et les médicaments contenant des cations polyvalents (aluminium, magnésium, fer, par exemple) peuvent nuire à l'absorption de l'acide ibandronique. Ils doivent donc être pris au plus tôt 60 minutes après la prise de Bonviva. Les bisphosphonates et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent provoquer une irritation du tractus gastro-intestinal. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation d'AINS en même temps que Bonviva. Avec l'utilisation simultanée d'aspirine ou d'AINS et du médicament Bonviva pendant un an, la fréquence des effets secondaires du tractus gastro-intestinal supérieur était la même. La ranitidine IV augmente la biodisponibilité de l'acide ibandronique de 20%. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'acide ibandronique lors de l'utilisation simultanée de récepteurs d'histamine avec des anti-H2 ou d'autres médicaments augmentant le pH dans l'estomac. L'acide ibandronique n'affecte pas l'activité des principales isoenzymes du système du cytochrome P450. Aux concentrations thérapeutiques, l'acide ibandronique ne se lie que faiblement aux protéines plasmatiques. Il est donc peu probable qu'il déplace d'autres médicaments des sites de liaison aux protéines. L'acide ibandronique n'est dérivé que par les reins et n'est soumis à aucune biotransformation.Apparemment, la voie de l'élimination de l'acide ibandronique n'inclut aucun système de transport impliqué dans l'élimination d'autres médicaments.
Instructions spéciales
L'ostéoporose peut être confirmée par la détection d'une faible DMO (indice T inférieur à -2,0 SD [écart-type]) et d'une fracture (incl. Dans l'historique) ou d'une faible densité minérale osseuse (indice T inférieur à -2,5 SD ) en l'absence d'une fracture confirmée. Avant de commencer le traitement par Bonviva, il convient de corriger l’hypocalcémie et d’autres troubles du métabolisme du tissu osseux et de l’équilibre électrolytique. Les patients doivent consommer suffisamment de calcium et de vitamine D. Si le patient ne reçoit pas suffisamment de calcium et de vitamine D dans les aliments, ils doivent être pris sous forme de suppléments. Les effets secondaires du médicament sont généralement légers ou modérés. Un syndrome pseudo-grippal transitoire survient après la prise de la première dose et disparaît de lui-même sans correction du traitement. L'incidence des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal supérieur n'a pas augmenté chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales (y compris ulcère gastroduodénal sans saignement et hospitalisation, dyspepsie ou reflux). L'utilisation de bisphosphonates par voie orale s'accompagne souvent d'une violation de la déglutition, de l'œsophagite et de la formation d'ulcères de l'œsophage et de l'estomac. Vous devez donc être particulièrement attentif aux recommandations relatives à la prise du médicament (si vous êtes assis ou debout pendant 60 minutes après l'administration). En cas d'apparition de signes et de symptômes d'une lésion œsophagienne possible (apparition ou aggravation de la déglutition, douleur lors de la déglutition, douleur à la poitrine, brûlures d'estomac), arrêtez de prendre Bonviva et consultez un médecin. L’expérience post-commercialisation de Bonviva est limitée. Une ostéonécrose de la mâchoire a été observée lors de la prescription de bisphosphonates. La plupart des cas ont été enregistrés chez des patients cancéreux au cours d'interventions dentaires, quelques cas chez des patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique ou d'autres maladies. Les facteurs de risque d'ostéonécrose de la mâchoire comprennent un diagnostic établi de cancer, un traitement concomitant (chimiothérapie, radiothérapie, corticostéroïdes) et d'autres troubles (anémie, coagulopathie, infection, maladie des gencives).La majorité des cas ont été observés avec ou sans nomination de bisphosphonates, mais certains cas ont été observés chez des patients ayant reçu des médicaments par voie orale. Une intervention chirurgicale dentaire avec un traitement aux bisphosphonates peut augmenter l'ostéonécrose de la mâchoire. On ignore si le risque d'ostéonécrose réduit l'élimination des bisphosphonates. La décision de mener un traitement doit être prise pour chaque patient individuellement après avoir évalué le rapport bénéfice / risque.
Oui