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Ingrédients actifs
Ziproterone + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Tsiproteron + Ethinylestradiol (Cyproterone + Ethinylestradiol) Concentration en ingrédient actif (mg): Acétate de cyprotérone 2 mg, éthylestradiol 0,035 mg
Effet pharmacologique
Combinaison de contraceptif oral monophasique à faible dose avec une activité antiandrogéné. Le mécanisme d’action est dû à sa préparation stéroïdienne anti-androgénique, l’acétate de cyprotérone et l’œstrogène oral, l’éthinylestradiol. principalement dans les glandes surrénales, les ovaires et la peau. le blocage des récepteurs aux androgènes dans les organes cibles réduit les effets de l'androgénisation chez les femmes (en raison de la perturbation des processus médiés par les complexes hormone-récepteur au niveau des principaux mécanismes intracellulaires). ainsi, il devient possible de traiter des maladies causées par une formation accrue d'androgènes ou par une sensibilité spécifique à ces hormones, tandis que l'activité accrue des glandes sébacées, qui joue un rôle important dans la survenue de l'acné et de la séborrhée, diminue. après 3-4 mois de traitement, l'éruption existante disparaît généralement. la peau et les cheveux gras excessifs disparaissent même plus tôt. la perte de cheveux, accompagnant souvent la séborrhée, est également réduite.Le traitement par Chloé chez les femmes en âge de procréer réduit les manifestations cliniques de formes légères d'hirsutisme; Cependant, l'effet du traitement ne devrait être attendu qu'après plusieurs mois d'utilisation En plus de ses propriétés anti-androgéniques, l'acétate de cyprotérone a une activité gestagénique qui imite les propriétés de l'hormone du corps jaune. Ethinylestradiol renforce les effets centraux et périphériques de l'acétate de cyprotérone sur l'ovulation, conserve une viscosité élevée de la muqueuse cervicale, empêchant ainsi le spermatozoïde de pénétrer dans la cavité utérine et d'assurer la fiabilité du dispositif. menstruations douloureuses régulières et moins fréquentes, intensité réduite des saignements, risque réduit de fer l'anémie itsitnoy.
Pharmacocinétique
Acétate de cyprotérone Après avoir pris le médicament à l'intérieur d'acétate de cyprotérone complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte après 1,6 heure et est de 15 ng / ml. La biodisponibilité est de 88% Distribution L'acétate de ziprotérone est presque complètement lié à l'albumine plasmatique, à l'état libre, il est d'environ 3,5 à 4%. Etant donné que la liaison aux protéines n’est pas spécifique, les modifications du niveau de la globuline qui se lie aux stéroïdes sexuels (GSPS) n’affectent pas la pharmacocinétique de l’acétate de cyprotérone. Métabolisme Biotransformé par hydroxylation et conjugaison, le métabolite principal est un dérivé du 15b-hydroxyle. 2,3 jours respectivement pour les première et deuxième phases. La clairance plasmatique totale est de 3,6 ml / min / kg. Il est dérivé principalement sous forme de métabolites par les reins et par l’intestin dans un rapport de 1: 2, une petite partie - inchangée dans l’intestin. Avec le lait maternel, jusqu'à 0,2% de la dose d'acétate de cyprotérone est excrétée. T1 / 2 pour les métabolites de l’acétate de cyprotérone est de 1,8 jour Ethinylestradiol Après la prise du médicament, l’éthinylestradiol est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax est d'environ 80 pg / ml et est atteinte au bout de 1,7 h. La biodisponibilité est d'environ 45%, elle présente une variabilité individuelle importante Distribution: La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) est élevée: 2% seulement se trouvent dans le plasma sous forme libre. L'éthynylestradiol augmente la synthèse hépatique du GSM et des corticostéroïdes -globuline de liaison (CSG) à utilisation continue. Avec le traitement par Chloé, la concentration sérique en SHS augmente d’environ 100 nmol / L à 300 nmol / L et la concentration sérique de la CCG augmente d’environ 50 mcg / ml à 95 mcg / ml Métabolisme Au cours du processus d’absorption et du premier passage par le foie, l’éthinylestradiol est métabolisé de manière extensive. Introduction de la pharmacocinétique biphasique de l’éthinylestradiol: T1 / 2 pendant 1-2 h et environ 20 h, respectivement. La clairance plasmatique est d’environ 5 ml / min / kg. L'éthinylœstradiol est éliminé du corps sous forme de métabolites: environ 40% par les reins, 60% par les intestins. Dans le lait maternel, jusqu'à 0,02% d'éthinylestradiol est excrété.
Des indications
Contraception chez les femmes avec des phénomènes d'androgénisation, maladies dépendantes des androgènes chez les femmes: acné (notamment leurs formes prononcées, accompagnée de séborrhée, phénomènes inflammatoires avec formation de ganglions, acné papulo-pustuleuse, acné kystique nodulaire), alopécie androgénique et formes légères d'hirsutisme
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants du médicament, utilisation simultanée avec un autre contraceptif hormonal, thrombose (veineuse et artérielle) ou thromboembolique actuellement ou dans l’histoire (y compris thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, troubles cérébro-vasculaires, par exemple l’insuline affections précédant la thrombose (y compris angine de poitrine, accès ischémique transitoire); facteurs de risque multiples ou graves de thrombose veineuse ou artérielle (y compris anomalies compliquées de la valve valvulaire) maladie cardiaque, fibrillation auriculaire, maladie vasculaire cérébrale ou artères coronaires, hypertension artérielle non contrôlée, dyslipoprotéinémie sévère, endocardite bactérienne subaiguë, immobilisation prolongée, chirurgie sur les membres inférieurs, interventions chirurgicales, diagnostic et traitement de la maladie masse corporelle supérieure à 30 kg / m2), révélée une susceptibilité héréditaire ou acquise à la thrombose veineuse ou artérielle, par exemple la résistance à protéine C (APS), déficit en antithrombine III, déficit en protéine C, déficit en protéine S, hyperhomocystéinémie et présence d'anticorps antiphospholipides (anticorps anticardiolipine, anticoagulant du lupus), diabète sucré avec angiopathie diabétique; fonction hépatique - au plus tôt 6 mois après la normalisation des indicateurs de la fonction hépatique, des tumeurs hépatiques (bénignes et malignes), des tumeurs malignes hormono-dépendantes ou de la suspicion n eux, y compris tumeurs de la glande mammaire ou des organes génitaux (y compris des antécédents), saignements vaginaux d'étiologie inconnue, pancréatite avec hypertriglycéridémie sévère (y compris des antécédents), antécédents de migraine, accompagnés de symptômes neurologiques focaux, de la période du cancer du thorax, de la période du thorax dans le corps, accompagnés d'une symptomatologie neurologique centrale; hyperbilirubinémie congénitale (syndromes de Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor), âge supérieur à 40 ans, hyperprolactinémie, intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose, grossesse ou suspicion de ce syndrome. ces États se développent pour la première fois en prenant Chloe le médicament, le médicament doit être immédiatement otmenen.Preparat Chloe n'est pas destiné à être utilisé chez les hommes.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament est contre-indiqué pendant la grossesse, une grossesse présumée et l'allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur, sur 1 onglet. / Jour. La pilule est prise sans mâcher, et lavée avec une petite quantité de liquide. Bien que la prise du médicament n’importe pas, la réception ultérieure doit être faite à la même heure choisie, de préférence après le petit-déjeuner ou le dîner.
Effets secondaires
Du système nerveux: souvent - mal de tête; peu fréquemment - migraine: fréquence inconnue - aggravation de l'évolution de l'épilepsie du côté de l'organe de la vision: rarement - intolérance des lentilles de contact - du côté du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, diarrhée Du côté de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, urticaire; la fréquence est inconnue - érythème nodeux, érythème polymorphe Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - une augmentation du poids corporel; rarement - rétention d'eau; rarement - perte de poids Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité Des organes génitaux et les glandes mammaires: souvent - douleur / sensibilité dans les glandes mammaires, engorgement des glandes mammaires; rarement - une augmentation des glandes mammaires; rarement, pertes vaginales, pertes mammaires *; la fréquence est inconnue - saignements acycliques / saignements (métrorragies). Troubles psychiatriques: souvent - diminution de l'humeur, sautes d'humeur; rarement - diminution de la libido; rarement - augmentation de la libido; fréquence inconnue - aggravation de la dépression endogène des vaisseaux: rarement - thromboembolie *. Au cours des études post-commercialisation, des saignements douloureux de type menstruel et l’absence de saignement de type menstruel ont été signalés, mais la fréquence de ceux-ci n’a pas été estimée. qui incluent le médicament Chloe): - troubles thromboemboliques veineux; - troubles thromboemboliques artériels; - accident vasculaire cérébral; - augmentation de la pression artérielle; - hypertriglycéridémie; - diminution de la tolérance au glucose ou des effets sur la résistance périphérique à l'insuline; tumeurs du foie (bénignes et malignes); altération de la fonction hépatique; chloasma; - chez les femmes atteintes d'œdème de Quincke héréditaire, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou exacerber les symptômes de l'angioedème; pour laquelle l'association avec l'utilisation de COC (auxquels appartient le médicament de Chloé) n'est pas indiscutable: jaunisse et / ou prurit,associé à la cholestase; la formation de calculs biliaires; la porphyrie; lupus érythémateux disséminé; syndrome hémolytique et urémique; La chorée de Sydenham; l'herpès au cours d'une grossesse précédente; perte auditive associée à l'otosclérose; La maladie de Crohn; colite ulcéreuse; cancer du col utérin; - vision floue; - vertiges; - pancréatite; - cholécystite; - la fréquence des diagnostics de cancer du sein chez les femmes qui utilisent des COC (comprenant le médicament CHLOE) est très légèrement accrue. Le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, l'excès de fréquence est négligeable par rapport au risque global de développer un cancer du sein. Le lien de causalité entre le cancer du sein et l'utilisation de COC n'est pas installé.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, légers saignements vaginaux Traitement: un traitement symptomatique est effectué. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'application simultanée Chloë avec des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales (les hydantoïnes, les barbituriques, la primidone, la carbamazépine et la rifampicine, ainsi que, éventuellement avec l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate et la griséofulvine) augmente la clairance de l'éthinylestradiol et de l'acétate de cyprotérone, ce qui peut conduire à un saignement utérin percée, ou une diminution de la fiabilité contraception.Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec l'ampicilline, la rifampicine et les tétracyclines, la fiabilité contraceptive de Chloé est réduite.
Instructions spéciales
Avant d'utiliser Chloé, il est nécessaire de procéder à un examen médical général (y compris les glandes mammaires et à l'examen cytologique du mucus cervical) afin d'exclure la grossesse et les troubles du système de coagulation du sang. En cas d'utilisation prolongée du médicament, un suivi prophylactique doit être effectué tous les 6 mois. En présence de facteurs de risque, le risque potentiel et les bénéfices attendus du traitement doivent être soigneusement évalués et discutés avec la femme avant le début du traitement. L’abus du médicament Chloé augmente le risque de thromboembolie veineuse (TEV), par rapport aux facteurs de risque suivants: avec le risque chez les femmes ne prenant pas le médicament.Le risque supplémentaire de TEV est le plus élevé au cours de la première année d'utilisation de Chloe ou lors de la reprise d'utilisation après une pause de 4 semaines ou plus. La TEV dans 1-2% des cas peut être fatale. La fréquence approximative des TEV lors de la prise de contraceptifs oraux avec une faible dose d'œstrogène (moins de 50 μg d'éthinylœstradiol) peut atteindre 4 pour 10 000 femmes par an, contre 0,5 à 1 pour 10 000 femmes ne prenant pas de COC. Dans le même temps, la fréquence de la TEV lors de la prise de COC est inférieure à la fréquence de TEV associée à la grossesse (6 pour 10 000 femmes enceintes par an) .Les études épidémiologiques ont montré que la fréquence de la TEV est de 1,5 à 2 fois plus élevée chez les femmes prenant Chloé par rapport à Le KOC contenant du lévonorgestrel est similaire au KOC contenant du désogestrel / gestoden / drospirénone. Les patients atteints du syndrome des ovaires polykystiques ont un risque accru de développer des maladies cardiovasculaires. Des études épidémiologiques ont également mis en évidence un lien entre l’utilisation de contraceptifs hormonaux et un risque accru de thromboembolie artérielle (infarctus du myocarde, crises ischémiques transitoires). La thrombose d’autres vaisseaux, à savoir les veines et les artères du foie, le mésentère, les reins, le cerveau, la rétine, a été rarement rapportée prendre des contraceptifs hormonaux.Le patient doit être averti que si des symptômes de thrombose veineuse ou artérielle se développent, il faut immédiatement consulter un médecin. Ces symptômes comprennent une douleur unilatérale au membre inférieur et / ou un gonflement; douleur thoracique sévère soudaine irradiant vers la main gauche ou sans irradiation; essoufflement soudain; cracher soudainement tout mal de tête inhabituel, grave et prolongé; augmentation de la fréquence et de la gravité de la migraine; perte de vision partielle ou totale soudaine; diplopie; discours inarticulé ou aphasie; des vertiges; effondrement avec / ou sans crise partielle; faiblesse ou perte significative de sensibilité, apparaissant soudainement d'un côté ou dans une partie du corps; troubles du mouvement; complexe de symptôme abdominal aigu. Le risque de TEV augmente avec: - avec l’âge - avec le tabagisme (avec le tabagisme intensif et avec l’âge, le risque augmente, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans. On devrait inciter les femmes de plus de 35 ans à arrêter de fumer si elles veulent prendre Chloé); - avec des antécédents familiaux aggravés (c'est-à-dire avec des cas de thromboembolie veineuse relativement jeunes parmi les parents ou les proches parents).En cas de suspicion de prédisposition héréditaire, la femme doit consulter un spécialiste avant de prendre une décision sur toute contraception hormonale: - lors d’une immobilisation prolongée, d’une intervention chirurgicale sur les membres inférieurs, d’opérations neurochirurgicales ou de traumatismes étendus. Dans ces situations, il est nécessaire d'interrompre l'utilisation (dans le cas d'une opération planifiée d'au moins 4 semaines) et de ne la reprendre que 2 semaines après la reprise complète de l'activité motrice. Si l'utilisation du médicament Chloé n'a pas été arrêtée à l'avance, la question du traitement antithrombotique devrait être envisagée: - pour l'obésité (IMC supérieur à 30 kg / m2). Le risque de complications thromboemboliques artérielles ou d'accident cérébrovasculaire augmente: - avec l'âge - et avec l’âge, le risque augmente encore, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans. Il est fortement recommandé aux femmes de plus de 35 ans d’arrêter de fumer si elles veulent prendre Chloé) - avec dyslipoprotéine ii - dans l'hypertension; - la migraine - dans les maladies des valves cardiaques - fibrillation auriculaire - avec antécédents familiaux (par exemple, avec une histoire de cas de thrombose artérielle dans l'âge relativement jeune des parents ou des proches parents). En cas de suspicion de prédisposition héréditaire, une femme doit consulter un spécialiste avant de prendre une décision sur une contraception hormonale. colite ulcéreuse) et la drépanocytose, il est nécessaire de prendre en compte le risque accru de thromboembolie au cours de la période postpartum. Toty ou la gravité des crises de migraine pendant l'usage de drogues Chloë (qui peut être un précurseur de la circulation cérébrale) est la base de la levée immédiate preparata.V le rôle potentiel des varices et des thrombophlébites superficielles dans le développement d'un consensus thromboembolies veineuses facteurs de net.Biohimicheskiequi peuvent indiquer une susceptibilité héréditaire ou acquise à une thrombose veineuse ou artérielle, notamment la résistance à la protéine C activée, l'hyperhomocystéémie, le déficit en antithrombine III, le déficit en protéine S, les anticorps anti-phospholipides (anticorps anti-phosphorylipides, complexes lucidant, anti-phosphorylipides, anti-phospholipides, anti-phospholipides) rapport risque / bénéfice, le médecin doit considérer que le traitement approprié de la pathologie sous-jacente peut réduire le risque de thrombose. Les femmes prenant Chloé doivent être informées de la nécessité d'informer rapidement leur fournisseur de soins de santé de tout symptôme possible de thrombose. En cas de thrombose ou de suspicion de survenue d'une thrombose, le traitement par Chloé doit être interrompu. Compte tenu de la tératogénicité des coagulants (coumarines), vous devez commencer à utiliser des méthodes de contraception adéquates Autres affections Les femmes présentant une hypertriglycéridémie lorsqu'elles prennent des COC (avec cette affection dans les antécédents familiaux) peuvent augmenter le risque de développer une pancréatite La relation entre la prise de COC et l'hypertension n'est pas établie. En cas d’hypertension artérielle persistante, Chloé doit être annulé et un traitement antihypertenseur approprié doit être prescrit. La prise de contraceptif peut être poursuivie avec la normalisation de la pression artérielle En cas de dysfonctionnement hépatique, il peut être nécessaire d’arrêter temporairement Chloé avant la normalisation des paramètres de laboratoire. L'arrêt du COC est dû à un ictère cholestatique récurrent, apparaissant pour la première fois pendant la grossesse ou une ingestion antérieure d'hormones sexuelles, bien qu'il affecte la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose, mais il n'est généralement pas nécessaire de corriger la dose de médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré. Cependant, cette catégorie de patients doit faire l’objet d’une surveillance médicale étroite. Les femmes ayant tendance à chloasma lorsqu’elles prennent du COC doivent éviter une exposition prolongée au soleil et au rayonnement ultraviolet. Si les femmes souffrant d’hirsutisme ont récemment développé des symptômes ou ont significativement augmenté, pendant le diagnostic différentiel D'autres causes, telles que la tumeur produisant des androgènes, le dysfonctionnement congénital du cortex surrénalien, doivent être envisagées. saignements réguliers (saignotements ou saignements soudains), en particulier au cours des premiers mois de traitement.Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu’après une période d’adaptation d’environ 3 cycles. curetage de l’utérus) ou de la grossesse. Dans certains cas, le saignement de sevrage peut ne pas se développer pendant une pause dans la pilule. Si vous prenez des pilules de manière irrégulière ou en l’absence de deux saignements menstruels, il faut éviter la grossesse avant de poursuivre le traitement. Les tests cutanés d’allergie peuvent être modifiés et la concentration de LH et de FSH peut diminuer. Etant donné que l'effet contraceptif se manifeste pleinement le septième jour après le début du traitement, il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales supplémentaires au cours de la première semaine. 3 mois avant la date prévue de la grossesse En cas de diarrhée et de vomissements, l’effet contraceptif est réduit (sans interrompre le traitement, il est nécessaire d’utiliser des non-hormones supplémentaires méthodes de contraception lin) .OpuholiImeyutsya signale une augmentation du risque de cancer du col utérin en cours d'utilisation à long terme de contraceptifs oraux combinés. La connexion avec la prise de COC n'est pas prouvée. La question de savoir dans quelle mesure ces résultats sont associés à une pathologie du col utérin ou aux caractéristiques du comportement sexuel (utilisation plus rare de méthodes de contraception barrière) reste à déterminer. Le principal facteur de risque du cancer du col utérin est l’infection persistante au VPH. Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques a montré qu'il existait un risque relatif légèrement plus élevé de développer un cancer du sein diagnostiqué chez les femmes prenant des COC à l'heure actuelle (risque relatif 1,24). L'augmentation du risque disparaît progressivement dans les 10 ans suivant l'arrêt de ces médicaments. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, l'augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes prenant actuellement des COC ou qui l'ont récemment pris est insignifiante par rapport au risque global de cette maladie. Son association avec KOC n'est pas prouvée.L'augmentation du risque observée peut également être due à un diagnostic plus précoce du cancer du sein chez les femmes utilisant des COC. Les femmes qui ont déjà utilisé des COC détectent des stades plus précoces du cancer du sein que les femmes qui n'en ont jamais utilisé.On a rarement observé l'apparition de tumeurs du foie avec des COC, ce qui a parfois entraîné des saignements intra-abdominaux mettant la vie en danger Ceci doit être pris en compte lors de l'établissement d'un diagnostic différentiel en cas de douleur abdominale sévère, d'hypertrophie du foie ou de signes de saignement intra-abdominal. protéines plasmatiques sanguines, par exemple globuline liant les corticostéroïdes, composition sanguine / lipoprotéine, indicateurs glucidiques paramètres du métabolisme et de la coagulation sanguine. Cependant, les écarts restent généralement dans la plage des valeurs de laboratoire normales.
Oui