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Description
Crestor comprimés - un médicament hypolipidémiant, inhibiteur compétitif sélectif de la HMG-CoA réductase. Crestor réduit les concentrations élevées de cholestérol LDL, de cholestérol total et de triglycérides, augmente la concentration de cholestérol-lipoprotéines de haute densité, réduit également la concentration d'apolipoprotéine B et augmente la concentration d'apolipoprotéine AI.
Ingrédients actifs
Rosuvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Rosuvastatine (sous forme de rosuvastatine calcique) 10 mg Adjuvants: lactose monohydraté - 89,5 mg, cellulose microcristalline - 29,82 mg, phosphate de calcium - 10,9 mg, crospovidone - 7,5 mg, stéarate de magnésium - 1,88 mg Composition du film de protection: lactose monohydrate - 1,8 mg, hypromellose - 1,26 mg, triacétine (triacétate de glycérol) - 0,36 mg, dioxyde de titane - 1,06 mg, colorant de fer oxyde rouge - 0,02 mg.
Des indications
- L'hypercholestérolémie primaire de Fredrikson (type IIa, y compris l'hypercholestérolémie hétérozygote familiale) ou l'hypercholestérolémie mixte (type IIb) en tant que complément à l'alimentation, lorsque l'alimentation et d'autres méthodes de traitement non pharmacologiques (par exemple, exercice, perte de poids) sont insuffisantes, - homozygote familial. l'hypercholestérolémie en complément d'un régime alimentaire ou d'un autre traitement hypolipidémiant (par exemple, l'aphérèse des LDL), ou dans les cas où ce traitement n'est pas suffisamment efficace, une hypertriglycéridémie (telle que p IV selon Fredrikson), en tant que complément au régime, pour ralentir la progression de l’athérosclérose en complément du régime chez les patients chez qui on a montré qu’une thérapie réduisait la concentration de cholestérol total et de C-LDL, constitue la prévention primaire des complications cardiovasculaires majeures (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque, revascularisation artérielle) chez des patients adultes ne présentant pas de signes cliniques de coronaropathie, mais présentant un risque accru de développement (âge supérieur à 50 ans pour les hommes et supérieur à 60 ans pour les femmes, concentration accrue en protéine C-réactive (≥ 2 mg / l), le cas échéant, ak au moins un des facteurs de risque tels que l'hypertension, de faibles concentrations de HDL-C, le tabagisme, les antécédents familiaux de la maladie précoce coronarienne apparition).
Précautions de sécurité
Les patients ayant reçu de fortes doses de Crestor (principalement 40 mg) présentaient une protéinurie tubulaire, qui était dans la plupart des cas transitoire. Une telle protéinurie n'indiquait pas d'insuffisance rénale aiguë ni de progression de l'insuffisance rénale.Chez les patients prenant le médicament à une dose de 40 mg, il est recommandé de surveiller les indicateurs de la fonction rénale au cours du traitement. Lors de l'utilisation du médicament Crestor à toutes les doses, en particulier à des doses supérieures à 20 mg, les effets suivants sur le système musculo-squelettique ont été rapportés: myalgie, myopathie cas - rhabdomyolyse La détermination du taux de CPK ne devrait pas être effectuée après un effort physique intense ou s'il existe d'autres raisons possibles d'augmentation de l'activité du CPK, qui peuvent conduire à une interprétation erronée des résultats. Si le niveau initial de CPK est significativement augmenté (5 fois supérieur au VGN), il est nécessaire de mesurer à nouveau après 5-7 jours. Vous ne devez pas commencer le traitement si le test répété confirme l'activité initiale de la CPK (plus de 5 fois supérieure à la VGN) .Lorsque vous prescrit le médicament Crestor, ainsi que la nomination d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, vous devez faire preuve de prudence chez les patients présentant des facteurs existants. risque de myopathie / rhabdomyolyse, il est nécessaire de prendre en compte le rapport risques / bénéfices potentiels du traitement et de procéder à une observation clinique. Il est nécessaire d'informer le patient de la nécessité d'informer immédiatement le médecin des cas d'apparition inattendue de douleurs musculaires, faiblesse musculaire ou crampes, en particulier en cas de malaise et de fièvre. Chez ces patients, l'activité du CPK doit être déterminée. Le traitement doit être interrompu si l'activité de la CPK est significativement augmentée (plus de 5 fois par rapport à la VGN) ou si les symptômes des muscles sont prononcés et provoquent une gêne quotidienne (même si l'activité de KFK est 5 fois inférieure à celle de la VGN). les symptômes disparaissent et l'activité du CPK revient à la normale, il faut envisager de renouveler le mandat de Crestor ou d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en doses plus faibles tout en surveillant attentivement le patient Contrôler systématiquement l'activité du CPK en l'absence de symptômes. comme un arbre. Très rares cas de myopathie nécrosante à médiation immunitaire avec manifestations cliniques sous forme de faiblesse persistante des muscles proximaux et d'augmentation du taux de CPK dans le sérum au cours du traitement ou lors de l'arrêt du traitement par statines, incl. Rosuvastatine. Des études complémentaires du système musculaire et du système nerveux, des études sérologiques et un traitement par agents immunosuppresseurs peuvent être nécessaires.Il n’existe aucun signe d’augmentation de l’effet sur les muscles squelettiques lors du traitement par Crestor en association avec un traitement concomitant.Cependant, une augmentation de l'incidence des myosites et des myopathies a été rapportée chez des patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en association avec des dérivés d'acide de la fibrine, notamment le gemfibrozil, la cyclosporine, l'acide nicotinique, les antifongiques azolés, les inhibiteurs de la protéase et les macrolides. Le gemfibrozil augmente le risque de myopathie lorsqu'il est utilisé avec certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Ainsi, l'utilisation simultanée du médicament Crestor et du gemfibrozil n'est pas recommandée. Lorsqu’on utilise conjointement le Crestor et des fibrates ou des doses hypolipidémiantes de l’acide nicotinique, il est nécessaire de bien peser le rapport risque / bénéfice / bénéfice potentiel. La réception d'un médicament Crestor à une dose de 40 mg avec des fibrates est contre-indiquée. Deux à quatre semaines après le début du traitement et / ou en cas d'augmentation de la dose de Crestor, il est nécessaire de surveiller les indices de métabolisme lipidique (un ajustement de la posologie est nécessaire si nécessaire) Il est recommandé de déterminer les indices de la fonction hépatique avant de commencer le traitement et 3 mois après le début du traitement. Réception du médicament Crestor doit être arrêté ou réduit à une dose du médicament, si l'activité des transaminases dans le sérum sanguin: 3 fois plus que les patients VGN.U présentant une hypercholestérolémie due à une hypothyroïdie ou un syndrome néphrotique, le traitement des principales maladies doit être effectué avant le début du traitement par Crestor. Inhibiteurs de la protéase du VIH: le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au galactose et une malabsorption du glucose-galactose. Menen certaines statines en particulier pendant longtemps il a été rapporté de rares cas de maladie pulmonaire interstitielle. Les manifestations de la maladie peuvent être: essoufflement, toux improductive et aggravation, bien-être général (faiblesse, perte de poids et fièvre). En cas de suspicion de maladie pulmonaire interstitielle, le traitement par statine doit être arrêté Chez les patients présentant une glycémie comprise entre 5,6 et 6,9 mmol / l, le traitement par Crestor a été associé à un risque accru de diabète de type 2.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Crestor est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement). Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates, car le cholestérol et d’autres produits de la biosynthèse du cholestérol sont importants pour le développement du fœtus, par conséquent, le risque potentiel d’inhibition de la réductase HMG-CoA dépasse les avantages de son utilisation. En cas de grossesse au cours du traitement, le médicament doit être arrêté immédiatement car il n’existe aucune donnée sur la libération de rosuvastatine dans le lait maternel. par conséquent, pendant la période d'allaitement, le médicament doit être arrêté.
Posologie et administration
À l'intérieur, ne mâchez pas et n'écrasez pas le comprimé, avalez-le en entier, arrosez-le avec de l'eau. Le médicament peut être prescrit à tout moment de la journée, quel que soit le repas. Avant de commencer le traitement par Crestor, le patient doit commencer à suivre le régime alimentaire hypocholestérolémiant standard et continuer à le suivre pendant le traitement. La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction des objectifs du traitement et de la réponse thérapeutique au traitement, en tenant compte des recommandations actuelles en matière de concentration lipidique cible. La dose initiale recommandée pour les patients débutant le médicament ou pour les patients transférés prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase , devrait être 5 ou 10 mg du médicament Crestor 1 fois / jour. Lors du choix de la dose initiale, il convient de se laisser guider par la concentration individuelle de cholestérol et de prendre en compte le risque éventuel de complications cardiovasculaires, ainsi que le risque potentiel d'effets indésirables. Si nécessaire, la dose peut être augmentée davantage après 4 semaines En raison du développement possible d'effets indésirables lors de la prise d'une dose de 40 mg, par rapport à une dose plus faible du médicament, augmenter la dose à 40 mg après une dose supplémentaire supérieure à la dose initiale recommandée. dans les 4 semaines suivant le traitement, ne peut être pratiqué que chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et un risque élevé de complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients présentant une hypercholestérolémie familiale) qui n'ont pas atteint le résultat souhaité erapii lors de la réception des doses de 20 mg, et qui sera sous la supervision d'un spécialiste.Il est recommandé de surveiller de près les patients recevant le médicament à une dose de 40 mg, mais de le prescrire à une dose de 40 mg chez les patients n'ayant pas encore consulté un médecin. Après 2-4 semaines de traitement et / ou en cas d'augmentation de la dose de Crestor, il est nécessaire de contrôler les indices de métabolisme lipidique (une adaptation de la posologie est nécessaire si nécessaire).
Effets secondaires
Les effets indésirables observés lors de la prise du médicament Crestor, sont généralement exprimés légèrement et passent d'eux-mêmes. Comme avec l'utilisation d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, la fréquence des effets indésirables est principalement fonction de la dose. La fréquence des effets indésirables: souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, < 1/100), rarement (> 1/10 000, <1/1 000), très rarement (<1/10 000), messages individuels inclus. Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, y compris d'œdème de Quincke. Système endocrinien: souvent - diabète de type 2. Pour le système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges. Pour le système digestif: ca Cent - constipation, nausée, douleur abdominale, rarement - pancréatite Du côté de la peau: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire. côté du système urinaire: chez les patients traités par Crestor, une protéinurie peut être détectée. Des modifications de la quantité de protéines dans l’urine (de l’absence ou de traces à ++ ou plus) sont observées chez moins de 1% des patients recevant le médicament à une dose de 10 à 20 mg et chez environ 3% des patients recevant le médicament à une dose de 40 mg. Une légère modification de la quantité de protéines dans l'urine a été constatée lors de la prise d'une dose de 20 mg. Dans la plupart des cas, la protéinurie diminue ou disparaît au cours du traitement et ne signifie pas l’apparition ou la progression aiguë d’une maladie rénale existante. rhabdomyolyse avec ou sans insuffisance rénale aiguë On observe une augmentation dépendante du taux de CPK chez un nombre insignifiant de patients prenant de la rosuvastatine. Dans la plupart des cas, il était mineur, asymptomatique et temporaire. En cas d'activité accrue du CPK (plus de 5 fois par rapport au VGN), le traitement doit être suspendu. Foie: augmentation dose-dépendante de l'activité des transaminases hépatiques chez un nombre insignifiant de patients.Dans la plupart des cas, il est insignifiant, asymptomatique et temporaire. Indicateurs de laboratoire: augmentation de la concentration de glucose, bilirubine, activité de la GGT, PAL, dysfonctionnement de la glande thyroïde, autres: syndrome souvent asthénique.
Surdose
Lorsque plusieurs doses quotidiennes sont prises simultanément, les paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine ne changent pas et il n'existe aucun traitement spécifique en cas de surdosage en rosuvastatine. En cas de surdosage, il est recommandé d’effectuer un traitement symptomatique et des mesures visant à maintenir les fonctions des organes et systèmes vitaux. Le contrôle de la fonction hépatique et du taux de CPK est nécessaire. Il est peu probable que l'hémodialyse soit efficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Cyclosporine: avec l’utilisation simultanée de rosuvastatine et de cyclosporine, l’ASC de la rosuvastatine était en moyenne 7 fois plus élevée que celle observée chez des volontaires en bonne santé. L'utilisation combinée entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de la rosuvastatine, 11 fois dans le sang. Anticoagulants indirects: l'initiation d'un traitement par la rosuvastatine ou l'augmentation de la dose du médicament chez les patients recevant les deux anticoagulants indirects (par exemple, la warfarine) peuvent entraîner une augmentation du temps de prothrombine (MHO). L'annulation de la rosuvastatine ou la réduction de la dose peut entraîner une diminution de l'EMP. Dans de tels cas, il est recommandé de contrôler les MHO. Hémfibrozil et autres hypolipémiants: l'utilisation combinée de rosuvastatine et de gemfibrozil entraîne une multiplication par 2 de la Cmax de la rosuvastatine dans le plasma et de l'ASC de la rosuvastatine. D'après les données sur les interactions spécifiques, des interactions pharmacocinétiques significatives avec les fénofibrates ne sont pas attendues, des interactions pharmacodynamiques sont possibles.Le gemfibrozil, le fénofibrate, d'autres fibrates et des doses d'acide nicotinique hypolipidémiants ont augmenté le risque de qu'ils peuvent provoquer une myopathie et lorsqu'ils sont utilisés en monothérapie. Lors de la prise du médicament avec gsmfibrozil, fibrates, acide nicotinique à une dose de plus de 1 g / jour, il est recommandé aux patients de prendre une dose initiale de 5 mg. que le mécanisme d'interaction exact est inconnu,L’administration concomitante d’inhibiteurs de la protéase du VIH peut entraîner une augmentation significative de l’exposition à la rosuvastatine. Une étude pharmacocinétique portant sur l’utilisation simultanée de 20 mg de rosuvastatine avec une préparation combinée contenant deux inhibiteurs de la protéase du VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) a entraîné une augmentation environ deux fois et cinq fois de l’AUC0. -24 et Cmax de rosuvastatine, respectivement. Par conséquent, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la rosuvastatine et de la protéase du VIH dans le traitement des patients infectés par le VIH n'est pas recommandée. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont appliqués 2 heures après la prise de rosuvastatine. L'érythromycine: l'utilisation simultanée de rosuvastatine et d'érythromycine entraîne une diminution de l'ASC0-24 de la rosuvastatine de 20% et de la Cmax de la rosuvastatine de 30%. Contraceptifs oraux / traitement hormonal substitutif: l’utilisation simultanée de contraceptifs oraux et de rosuvastatine augmente de 26% et de 34% l’ASC de l’éthinylestradiol et du norgestrel, respectivement. Une telle augmentation de la concentration plasmatique doit être prise en compte lors du choix de la dose. La concentration plasmatique doit être prise en compte lors du choix de la dose de contraceptifs oraux. Les données pharmacocinétiques sur l'utilisation simultanée du médicament Crestor et du traitement hormonal substitutif ne sont pas disponibles. Par conséquent, un effet similaire ne peut être exclu lors de l'utilisation de cette association. Cependant, cette association a été largement utilisée au cours des essais cliniques et a été bien tolérée par les patients. Autres médicaments: aucune interaction cliniquement significative de la rosuvastatine avec la digoxine. Les isoenzymes du cytochrome P450: les résultats des études in vivo et in vitro ont montré que la rosuvastatine n’est ni un inhibiteur ni un inducteur. isoenzymes du cytochrome P450. De plus, la rosuvastatine est un substrat faible pour ces enzymes.Il n'y a eu aucune interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et le fluconazole (un inhibiteur des isoenzymes du CYP2C9 et du CYP3A4) et le kétoconazole (un inhibiteur des isoenzymes du CYP2A6 et du CYP3A4). L'utilisation combinée de rosuvastatine et d'itraconazole (un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4) augmente de 28% l'ASC de la rosuvastatine (cliniquement non significative). Ainsi, les interactions associées au métabolisme du cytochrome P450 ne sont pas attendues.
Instructions spéciales
Contre-indications: - Hypersensibilité à la rosuvastatine ou à l’un des composants du médicament, - Intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose), - Enfants et adolescents de moins de 18 ans, - Maladie du foie pendant la phase active, y compris une augmentation persistante du sérum activité transaminase et augmentation éventuelle de l'activité transaminase dans le sérum (plus de 3 fois par rapport au VGN), - dysfonctionnement rénal prononcé (CC inférieur à 30 ml / min), - myopathie, - administration simultanée cyclosporine, - chez la femme: grossesse, allaitement, manque de méthodes de contraception adéquates, - chez les patientes prédisposées au développement de complications myotoxiques.
Oui