More info
説明
Crestor錠剤 - 脂質低下薬、HMG-CoAレダクターゼの選択的競合阻害剤。クレストールは、高濃度のLDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリドを減少させ、高密度コレステロール - リポタンパク質の濃度を上昇させ、またアポリポタンパク質Bの濃度を低下させ、アポリポタンパク質AIの濃度を増加させる。
有効成分
ロスバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
ロスバスタチン（ロスバスタチンカルシウムの形態）10mgアジュバント：ラクトース一水和物89.5mg、微結晶セルロース29.82mg、リン酸カルシウム10.9mg、クロスポビドン7.5mg、ステアリン酸マグネシウム1.88mgフィルムコーティング組成物：ラクトース一水和物1.8ヒプロメロース1.26mg、トリアセチン（グリセロールトリアセテート）0.36mg、二酸化チタン1.06mg、鉄系色素、酸化鉄0.02mg。
適応症
ダイエットや他の非薬理学的治療法（例えば、運動、体重減少）が不十分な場合、家族性同型接合体であるFredriksonの原発性高コレステロール血症（IIa型、家族性ヘテロ接合性高コレステロール血症を含む）または混合高コレステロール血症（IIb型） （例えば、LDL-アフェレーシス）の補助剤としての高コレステロール血症、またはそのような治療が十分に有効でない場合、高トリグリセリド血症（例えば、 Pコレステロール値を低下させる療法が示されている患者の食事療法のサプリメントとしてのアテローム性動脈硬化症の進行を遅らせるために、主要な心臓血管合併症（発作、心臓発作、冠状動脈疾患の臨床徴候のない成人患者では発症リスクが高い（男性の場合は50歳以上、女性の場合は60歳以上、存在する場合はC-反応性タンパク質（2mg / l以上） AK、高血圧、HDL-Cの低濃度、喫煙、早期発症冠動脈疾患の家族歴）などの少なくとも1つの追加の危険因子。
安全上の注意
Crestor（主に40mg）の高用量を受けた患者は、ほとんどの症例で一時的な管状タンパク尿症を有していた。このような蛋白尿は、急性腎疾患または腎疾患の進行を示さなかった。40mgを服用している患者では、治療中の腎機能の指標をモニターすることが推奨されているが、20mgを超えるすべての用量でクレストールを使用すると、筋骨格系に次のような影響が報告されている症例 - 横紋筋融解CPKのレベルの決定は、激しい身体運動の後、または結果の誤った解釈につながる可能性のあるCPKの活動を増加させる他の可能な理由がある場合には行わないでください。 CPKの初期レベルが有意に増加した場合（VGNよりも5倍高い）、5-7日後に再測定する必要がある。 CPGの初期活性がVGNよりも5倍以上高いことが確認された場合は、治療を開始すべきではありません。他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の選択と同様に、Crestorの薬を処方する際には、筋障害/横紋筋融解のリスクがある場合、リスク比と治療の可能性のある恩恵を考慮し、臨床観察を行う必要があります。筋肉痛、筋肉衰弱またはけいれん、特に倦怠感および発熱と合併した場合。そのような患者では、CPKの活性を決定すべきである。 CPKの活動が著しく増加した場合（VGNと比較して5倍以上）、筋肉の症状が顕著であり、日常的な不快感を引き起こす場合（KFKの活動がVGNの5倍未満であっても）治療を中止するべきである。症状が消失し、CPK活性が正常に回復したら、クレストールまたは他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を患者を注意深く観察しながら、より低い用量で再服用することを考慮すべきである。木のように。非常にまれな免疫仲介性壊死性ミオパチー症例で、近位筋の持続的な衰弱の形での臨床症状を示し、治療中またはスタチンの中止時に血清中のCPKレベルが上昇する。ロスバスタチン。筋肉系や神経系、血清学的研究、免疫抑制剤による治療が必要な場合がありますが、クレストールや併用療法を受ける際の骨格筋への影響の兆候はありません。しかし、フィブリン酸誘導体（ジェムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、アゾール抗真菌剤、プロテアーゼ阻害剤、マクロライド系抗生物質など）と併用した他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を使用した患者では、筋炎および筋障害の発生率が増加しました。いくつかのHMG-CoAレダクターゼ阻害剤と併用すると、筋肉増多のリスクが増加します。したがって、薬剤Crestorとgemfibrozilを同時に使用することはお勧めしません。クレストールとフィブラートまたは脂質低下用量のニコチン酸を一緒に使用する場合は、リスクのバランスと可能性のある恩恵を慎重に検討する必要があります。フィブラートと一緒に40mgの用量の薬剤クレストールの受容は禁忌である。治療開始2〜4週目および/またはクレストール投与量の増加に伴い、脂質代謝指標のモニタリングが必要である（必要に応じて投与量の調整が必要）。甲状腺機能低下症やネフローゼ症候群による高コレステロール血症のVGN.U患者の3倍以上である場合、Crestorによる治療開始前に主要な疾患の治療を実施する必要があります。 HIVプロテアーゼ阻害剤ラクターゼ欠損症、ガラクトース不耐性およびグルコースガラクトース吸収不良の患者には使用しないでください。特に、それは間質性肺疾患のまれな症例を報告されている長い時間のために、いくつかのスタチンをメネン。この疾患の症状は、息切れ、非生産的な咳および悪化、一般的な健康（衰弱、体重減少および発熱）であり得る。間質性肺疾患の疑いがある場合は、スタチン治療を中止すべきであり、5.6〜6.9mmol / lのグルコース濃度を有する患者では、クレストール療法は2型糖尿病発症リスクの上昇と関連していた。
妊娠中および授乳中に使用する
コレステロールやその他のコレステロール生合成の産物は胎児の発育にとって重要であるため、HMG-CoAレダクターゼを阻害する潜在的なリスクは、妊婦にこの薬剤を使用する利点を上回ります。治療中に妊娠した場合は、直ちに中止してください。母乳中のロスバスタチンの放出に関するデータはありません。したがって、母乳育児期間中は、薬物を止めるべきである。
投与量および投与
内部では、丸薬を噛んだり、粉砕したり、水で洗い流したりしないでください。この薬は、食事に関係なく、1日のいつでも処方することができます。クレストールで治療を開始する前に、患者は標準的なコレステロール低下食を開始し、治療中に続けてください。この薬剤の投与量は、目標脂質濃度に関する現在の推奨事項を考慮して、治療の目的および治療への反応に応じて個別に選択する必要があります。他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤1日1回、5または10mgのクレストール薬を投与すべきである。初期用量を選択する際には、個々のコレステロール濃度に基づいて、副作用の潜在的なリスクと同様に、心血管合併症の可能性のあるリスクを考慮する必要があります。必要に応じて、4週間後に用量を増やすことができます。40mgの用量を服用した場合の副作用の可能性があるため、推奨用量より高い追加用量の後に40mgまで用量を増やしてください治療の4週間以内に、重篤な高コレステロール血症を有する患者および所望の結果を達成していない心血管合併症（特に家族性高コレステロール血症患者）のリスクが高い患者でのみ実施することができるerapiiは20 mgの用量を受けたとき、そしてそれは専門家の監督下にあります。特に40mgを投与した患者を注意深く監視することが推奨されています。以前に医師を訪問していない患者には、40mgの用量で処方することはお勧めしません。 2〜4週間の治療後および/またはクレストールの投与量の増加に伴い、脂質代謝指数の管理が必要である（必要であれば用量調整が必要）。高齢の患者は用量調整を必要としない。
副作用
クレストール薬を服用したときに観察される副作用で、通常はわずかに表明され、単独で合格する。有害反応の頻度：しばしば（> 1/100、<1/10）、めったに（> 1/1000、<1/1000）、副作用の頻度は、免疫系から：まれに - 血管浮腫を含む過敏反応（1/100）、まれに（> 1/10 000、<1/1000）、非常にまれに（1/10 000）内分泌系：しばしば2型糖尿病。CNSの場合：しばしば頭痛、めまい、消化器系：ca吐き気、腹痛、まれに膵炎。皮膚側：まれに - そう痒、発疹、蕁麻疹。泌尿器系の側：クレストールで治療された患者では、タンパク尿が検出され得る。尿中のタンパク質の量（++またはそれ以上）は、薬物を10-20mgの投与量で投与した患者の1％未満および40mgの投与量で投与した患者の約3％に認められる。尿中のタンパク質量のわずかな変化は、20mgの用量を服用したときに認められた。ほとんどの場合、タンパク尿は治療中に消失または消失し、既存の腎疾患の発症または急性進行を意味しない。筋骨格系：すべての用量、特に20mgを超える用量のクレストール薬を使用する場合、筋肉痛、筋障害まれなケースでは、急性腎不全の有無にかかわらず横紋筋融解が起こる。ロスバスタチンを服用している患者数はわずかであるが、CPKレベルの依存性の増加が認められる。ほとんどの場合、それは軽微で無症状で一時的であった。肝臓：肝臓でのトランスアミナーゼの活性の用量依存的な増加が、重要でない患者数で増加することが示されている（VGNと比較して5倍を超える）。検査室の指標：グルコース、ビリルビン、GGT活性、ALP、甲状腺機能亢進症の濃度の増加その他：しばしば - 無力症候群。
過剰摂取
同時に複数回投与すると、ロスバスタチンの薬物動態パラメータは変化しません。ロスバスタチンの過剰投与には特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、重大な臓器やシステムの機能を維持するための対症療法や措置を行うことをお勧めします。肝機能のコントロールとCPKのレベルが必要です。血液透析が有効であるとは考えにくい。
他の薬との相互作用
シクロスポリン：ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンのAUCは健康なボランティアで観察されたものより平均して7倍高かった。併用すると血漿中のロスバスタチン濃度が11倍に上昇する。間接的な抗凝固剤：ロスバスタチンによる治療を開始するか、間接的な抗凝固剤（例えば、ワルファリン）を両方投与した患者の薬剤の用量を増やすと、プロトロンビン時間（MHO）が増加する可能性があります。ロスバスタチンを無効にするか、用量を下げると、MPEが低下する可能性があります。このような場合、MHO.Hemfibrozilや他の脂質低下薬をコントロールすることが推奨されます：rosuvastatinとgemfibrozilを併用すると、血漿中のrosuvastatinのCmaxとrosuvastatinのAUCが2倍に増加します。ゲムフィブロジル、フェノフィブラート、他のフィブラートおよび脂質低下用量のニコチン酸は、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同時に使用するミオパチーのリスクを増加させた。ミオパシーを引き起こすことがあり、単独療法として使用される場合がある。エスペリジンとエゼチミブの併用は、両方の薬剤のAUCとCmaxの変化を伴わなかった。HIVプロテアーゼ阻害剤：HIVプロテアーゼ阻害剤は、正確な相互作用の仕組みが不明であること、HIVプロテアーゼ阻害剤の同時投与は、健康なボランティアで（400 mgのロピナビル/リトナビル100 mg）の2つのHIVプロテアーゼ阻害剤を含む組合せ製剤とロスバスタチン20mgを同時使用上の露光rozuvastatina.Farmakokineticheskoeの研究でかなりの増加が約二倍と五倍に増加AUC0をもたらし引き起こす可能性があります-24およびCmaxをそれぞれ示した。従って、HIV感染患者の治療のためのロスバスタチン及びHIVプロテアーゼ阻害剤の同時受信がrekomenduetsya.Antatsidyれない：ロスバスタチンの同時適用アルミニウムや水酸化マグネシウムを含有制酸薬懸濁液、約50％減少した血漿ロスバスタチン濃度をもたらします。ロスバスタチンを摂取してから2時間後に制酸剤を投与すると、この効果はあまり顕著ではありません。エリスロマイシン：ロスバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンのAUC0-24が20％、ロスバスタチンのCmaxが30％減少します。そのような相互作用は、増加腸運動誘発される受信eritromitsina.Peroralnye避妊/ホルモン補充療法に発生する可能性があります経口避妊薬とロスバスタチンの併用は、それぞれ26％および34％のエチニルエストラジオールとノルゲストレルのAUCのAUCを増加させます。経口避妊薬の用量を選択する際に、血漿濃度の選択を考慮に入れるべきである場合、このような血漿濃度の増加を考慮する必要があります。薬物クレストールとホルモン補充療法の同時使用に関する薬物動態学的データは入手できないため、この組み合わせを使用する場合、同様の効果を排除することはできない。しかし、この組み合わせは、広く臨床試験中に使用されたと忍容性が良好薬はロスバスタチンのdigoksinom.IzofermentyシトクロムP450との臨床的に有意な相互作用を期待できないpatsientami.Drugie：in vivoでの研究の結果とin vitroでは、ロスバスタチンの阻害剤又は誘導物質でもありませんが示されていますシトクロムP450のアイソザイム。さらに、ロスバスタチンはこれらの酵素の弱い基質である。ロスバスタチンとフルコナゾール（CYP2C9およびCYP3A4アイソザイムの阻害剤）およびケトコナゾール（CYP2A6およびCYP3A4アイソザイムの阻害剤）との間に臨床的に有意な相互作用はなかった。ロスバスタチンとイトラコナゾール（アイソザイムCYP3A4の阻害剤）の併用は、ロスバスタチンのAUCを28％増加させる（臨床的に有意ではない）。したがって、シトクロムP450の代謝に関連する相互作用は期待されない。
特別な指示
禁忌： - ロスバスタチンまたは薬物成分の過敏症 - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠乏またはグルコースガラクトース吸収不良（ラクトース含有） - 18歳未満の小児および青年 - 血清中の持続的な増加を含む活動期の肝疾患（VGNと比較して3倍を超える）、 - 顕著な腎機能障害（CCが30ml /分未満）、 - 筋障害、 - 同時投与シクロスポリン、 - 女性では：妊娠、授乳期、避妊の適切な方法の欠如、 - 筋毒性合併症の発症に敏感な患者。
処方箋
はい