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Ingrédients actifs
Dexketoprofen
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 ml: Dexketoprofen trometamol 36,9 mg, ce qui correspond à une teneur en dexketoprofen de 25 mg Adjuvants: éthanol 96% - 200 mg, chlorure de sodium - 8 mg, hydroxyde de sodium - à pH 7,4, eau j / - et jusqu'à 2 ml.
Effet pharmacologique
Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Il a un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Le mécanisme d’action est associé à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines au niveau de la COX-1 et de la COX-2, l’effet analgésique se produisant 30 minutes après l’administration parentérale. La durée de l'effet analgésique après l'administration d'une dose de 50 mg est de 4 à 8 heures.En association à un traitement par analgésiques opioïdes, le dexketoprofen trométamol réduit considérablement (jusqu'à 30 à 45%) le besoin en opioïdes.
Pharmacocinétique
Absorption Après i / m, l'administration de dexketoprofen trométamol Cmax dans le sérum est atteinte en moyenne après 20 minutes (10 à 45 minutes). L'ASC après une injection unique à une dose de 25 à 50 mg est proportionnelle à la dose, comme avec le / m, et avec un / dans l'introduction. Les paramètres pharmacocinétiques correspondants sont similaires après une dose unique et une administration répétée par voie intramusculaire ou intraveineuse, ce qui indique l'absence de cumul de médicament. Distribution Pour le dexketoprofen trometamol, on observe un taux élevé de liaison aux protéines plasmatiques (99%). La valeur moyenne de Vd est inférieure à 0,25 l / kg et la mi-temps à environ 0,35 heure Introduction Le principal moyen d'éliminer le dexketoprofen est sa conjugaison avec l'acide glucuronique, suivie de son excrétion par les reins. La dexkétoprofène trométamol est en T1 / 2 environ 1-2 heures 25. La pharmacocinétique, dans certaines situations cliniques particulières, chez les personnes âgées correspond à une augmentation de la durée de T1 / 2 (à la fois après une dose unique et après des administrations répétées par voie intramusculaire ou intraveineuse). diminution de la clairance totale du médicament.
Des indications
- soulagement du syndrome douloureux de diverses origines (y compris douleur postopératoire, douleurs dans les métastases osseuses, douleurs post-traumatiques, douleurs dans les coliques néphrétiques, algoménorrhée, sciatique, névralgie, douleurs dentaires); - traitement symptomatique des inflammations aiguës et chroniques, inflammatoires - maladies dégénératives et métaboliques du système musculo-squelettique (y comprispolyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite, arthrose, ostéochondrose).
Contre-indications
- ulcère gastrique et ulcère duodénal; - saignements gastro-intestinaux, autres saignements actifs (y compris suspicions de saignements intracrâniens), traitement anticoagulant; - maladies gastro-intestinales (maladie de Crohn, colite ulcéreuse non spécifique); - grave fonction hépatique anormale (10-15 points sur l'échelle de Child-Pugh); - dysfonctionnement rénal grave (CP <50 ml / min); - asthme bronchique (y compris dans les antécédents); - insuffisance cardiaque grave; - traitement de la douleur. syndrome de pontage coronarien - hémorroïdes ди diathèse ou autres troubles de la coagulation - L'âge de l'enfant - L'hypersensibilité à la dexcétoprine ou à un autre AINS ou à l'un des excipients composant la préparation. le médicament devrait être utilisé pour des conditions allergiques dans l'histoire; troubles du système hématopoïétique; avec SLE ou maladies mixtes du tissu conjonctif; simultanément avec d'autres drogues; en cas de prédisposition à l'hypovolémie; avec CHD; chez les patients âgés (plus de 65 ans).
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament Dexalgin pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.
Posologie et administration
Dexalgin est destiné aux perfusions intraveineuse et intraveineuse dose recommandée pour les adultes: 50 mg toutes les 8 à 12 heures Si nécessaire, une administration répétée du médicament est possible toutes les 6 heures. La dose quotidienne est de 150 mg Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, le traitement par Dexalgin doit être débuté à des doses plus faibles; la dose quotidienne est de 50 mg.Dexalgin est destiné à une utilisation à court terme (pas plus de 2 jours) pendant la période du syndrome douloureux aigu. À l’avenir, il est possible de transférer le patient à des analgésiques pour administration orale. Règles de préparation et d’administration des solutions Le contenu d’une ampoule (2 ml) est lentement injecté dans l’huile, tandis que le contenu d’une ampoule (2 ml) est administré par injection intraveineuse lente pendant au moins 15 secondes. Une ampoule (2 ml) est diluée dans 30 à 100 ml de sérum physiologique, de glucose ou de Ringer (lactate).La solution doit être préparée dans des conditions d'asepsie et toujours protégée de l'exposition à la lumière du jour. La solution diluée (doit être claire) est administrée par perfusion intraveineuse lente durant 10 à 30 minutes.
Effets secondaires
L'incidence des effets indésirables: souvent (1 à 10%), rarement (0,1 à 1%) rarement (0,01 à 0,1%), très rarement (moins de 0,01%, compte tenu des cas individuels) Du système hématopoïétique: rarement - anémie; très rarement - neutropénie, thrombocytopénie Pour le système nerveux central: rarement - maux de tête, vertiges, insomnie, somnolence; rarement - paresthésie Pour les sens: rarement - vision floue; rarement - acouphènes du côté du système cardiovasculaire: peu fréquents - hypotension artérielle, sensation de chaleur, hyperémie de la peau; rarement - extrasystole, tachycardie, hypertension artérielle, œdème périphérique, thrombophlébite superficielle De la part du système respiratoire: rarement - bradypnée; très rarement - bronchospasme, dyspnée Du système digestif: souvent - nausée, vomissement; rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, diarrhée, constipation, hématémèse, bouche sèche; rarement - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, y compris saignement et perforation, anorexie, activité accrue des enzymes hépatiques, jaunisse; très rarement - lésion du pancréas, atteinte hépatique Du système urinaire: rarement - polyurie, colique néphrétique; très rarement - néphrite ou syndrome néphrotique Du système reproducteur: rarement - chez les femmes - troubles menstruels, chez les hommes - altération de la fonction de la prostate Du système musculo-squelettique: rarement - spasme musculaire, difficulté de mouvements des articulations Réactions dermatologiques: parfois - dermatite, éruption cutanée, transpiration; rarement l'acné; très rarement - photosensibilisation Réactions allergiques: rarement - urticaire; très rarement - réactions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell), œdème de Quincke, dermatite allergique Métabolisme: rarement - hyperglycémie, hypoglycémie, hypertriglycéridémie.indicateurs de laboratoire: rarement - cétonurie, protéinurie.Tocaux et généraux. : souvent - douleur au site d’injection; rarement - réaction inflammatoire, hématome, hémorragies au site d’injection, sensation de chaleur, frissons,fatigue rarement maux de dos, évanouissements, fièvre; très rarement - choc anaphylactique, gonflement du visage Autres: méningite aseptique, survenant principalement chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou de maladies du tissu conjonctif mixte, troubles hématologiques (purpura, anémie aplasique et hémolytique, rarement agranulocytose et hypoplasie de la moelle osseuse).
Surdose
Symptômes: nausée, anorexie, douleur abdominale, mal de tête, vertiges, désorientation, insomnie Traitement: traitement symptomatique; si nécessaire, lavage gastrique, dialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Les interactions médicamenteuses suivantes sont typiques pour tous les AINS, y compris le Dexalgin: Combinaisons inattendues La prescription simultanée de plusieurs AINS, y compris des salicylates à fortes doses (plus de 3 g / jour) augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale et d'ulcères dus à une action synergique. l'héparine à des doses dépassant les doses prophylactiques et de ticlopidine augmente le risque de saignement en raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et des lésions de mucus gaine gastro-intestinale persistante. Les PNVE augmentent la concentration plasmatique en lithium, jusqu’à toxicité, et il convient donc de surveiller cet indicateur lors de la prescription, du changement de dose et de l’arrêt du traitement par AINS. Lorsqu’il est associé au méthotrexate à fortes doses (15 mg / semaine ou plus) La toxicité hématologique du méthotrexate augmente en raison de la diminution de sa clairance rénale pendant le traitement par AINS. Lorsqu’il est utilisé simultanément avec des hydantoïnes et des sulfamides, il existe un risque d’augmentation de l’effet toxique de ces médicaments. Si nécessaire, ils doivent être pris simultanément avec des diurétiques et des IEC, il est à noter que le traitement par AINS est associé au risque d’insuffisance rénale aiguë chez les patients souffrant de déshydratation (réduction de la filtration glomérulaire provoquée par une inhibition de la synthèse des prostaglandines). Les AINS peuvent réduire l’effet hypotenseur de certains médicaments. Lors de rendez-vous simultanés avec des diurétiques, il est nécessaire de s'assurer que l'équilibre hydrique du patient est adéquat et de surveiller la fonction rénale avant de prescrire des AINS. Lors de l'utilisation simultanée de méthotrexate à faible dose (moins de 15 mg / semaine), la toxicité hématologique du méthotrexate peut augmenter en raison d'une diminution de sa clairance rénale au cours du traitement par AINS.Il est nécessaire de surveiller le nombre de cellules sanguines dans les premières semaines de traitement simultané toutes les semaines. En cas d'insuffisance rénale, même légère, ainsi que chez les personnes âgées, une surveillance médicale attentive est nécessaire, qui augmente le risque de saignement en cas d'utilisation simultanée avec la pentoxifylline. Une surveillance clinique intensive et une surveillance fréquente du temps de saignement (temps de coagulation) sont nécessaires: en cas d'utilisation simultanée de la zidovudine, il existe un risque d'augmentation de l'effet toxique sur les érythrocytes dû à une exposition aux réticulocytes, avec développement d'une anémie sévère une semaine après l'administration d'AINS. Le contrôle de toutes les cellules sanguines et réticulocytes dans 1-2 semaines est nécessaire. L'effet hypoglycémiant des dérivés de sulfonylurée peut être accru du fait de son déplacement des sites de liaison aux protéines plasmatiques sous l'influence des AINS.Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des préparations d'héparine de faible poids moléculaire, le risque d'hémorragie augmente. Des combinaisons que les AINS peuvent prendre en compte peuvent en réduire l'effet. en raison de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines.En cas d’utilisation simultanée de la cyclosporine et du tacrolimus, les AINS pourraient ut augmenter la néphrotoxicité, qui est médiée par l'action des prostaglandines rénales. Pendant le traitement d'association, la fonction rénale doit être surveillée.En cas d'administration concomitante avec des thrombolytiques, le risque de saignement augmente. En cas d'utilisation simultanée avec du probénécide, les concentrations plasmatiques d'AINS peuvent augmenter, ce qui peut être dû à une inhibition de la sécrétion rénale et / ou à une conjugaison avec l'acide glucuronique. Cela nécessite un ajustement de la posologie des AINS. Les PNVP peuvent entraîner une augmentation de la concentration de glycosides cardiaques dans le plasma sanguin En raison du risque théorique de modifier l'efficacité de la mifépristone sous l'influence d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, les AINS ne doivent pas être prescrits avant 8-12 jours après l'abolition de la mifépristone. Des études expérimentales sur des animaux indiquent que le traitement par la ciprofloxacine à fortes doses est associé à un risque élevé de convulsions lors de la prescription d’AINS au cours du traitement par la ciprofloxacine. mélanger dans une seringue avec une solution de dopamine, de prométhazine, de pentazocine, de pétidine ou d'hydroxyzine (un précipité se forme), la dexalgine peut être mélangée dans une seringue avec une solution d'héparine, de lidocaïne,morphine et théophylline.La solution diluée du médicament Dexalgin pour perfusions ne doit pas être mélangée à de la prométhazine ni de la pentazocine.La solution diluée du médicament Dexalgin pour perfusions est compatible avec les solutions injectables suivantes: dopamine, héparine, hydroxyzine, lidocaïne, morphocaïne, morphine, pétidine et théophylline. pour perfusions dans des récipients en plastique ou lors de l'utilisation de systèmes de perfusion en acétate d'éthyle et vinyle, en propionate de cellulose, en polyéthylène basse densité ou en polyvine lhlorida, l'absorption de la substance active se produit pas de matériaux énumérés.
Instructions spéciales
Chez les patients présentant des troubles du système digestif ou des maladies gastro-intestinales chroniques, une surveillance constante est nécessaire. En cas de saignement ou d'ulcération gastro-intestinal, le traitement par Dexalgin doit être interrompu. Tous les AINS peuvent inhiber l'agrégation plaquettaire et augmenter le temps de saignement en raison d'une synthèse plus lente des prostaglandines. Des études cliniques contrôlées ont étudié l'administration simultanée de dexkétoprofène trométamol et de médicaments à base d'héparine de faible poids moléculaire à des doses prophylactiques au cours de la période postopératoire. Aucun effet sur les paramètres de coagulation n'a été observé. Cependant, tout en prescrivant le médicament Dexalgin à d’autres médicaments agissant sur la coagulation sanguine, un suivi médical attentif est nécessaire, à l’instar des autres AINS, le Dexalgin peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques de créatinine et d’azote. Comme d’autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, le dexalgin peut avoir des effets secondaires sur le système urinaire, pouvant entraîner le développement de glomérulonéphrite, de néphrite interstitielle, de nécrose papillaire, de syndrome néphrotique et d’insuffisance rénale aiguë. une augmentation transitoire de certains paramètres hépatiques, ainsi qu'une augmentation significative des taux sériques d'AST et d'ALT. Dans le même temps, le contrôle des fonctions hépatique et rénale est nécessaire chez les patients âgés.En cas d'augmentation significative des indicateurs pertinents, la dexalgin devrait être annulée car, à l'instar des autres AINS, le dexketoprofen trométamol peut masquer les symptômes de maladies infectieuses. En cas de symptômes d'infection bactérienne ou de détérioration de l'état de santé pendant le traitement par Dexalgin, le patient doit en informer le médecin.Toutes les fioles de Dexalgin contiennent 200 mg d'éthanol. La dexalgin peut diminuer la capacité de concentration et accélérer les réactions psychomotrices.