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Ingrédients actifs
Dexaméthasone
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: dexaméthasone 500 mcg.
Effet pharmacologique
GKS. Supprime la fonction des leucocytes et des macrophages tissulaires. Limite la migration des leucocytes à la zone d'inflammation. Violent la capacité des macrophages à la phagocytose, ainsi que la formation d'interleukine-1. Il contribue à la stabilisation des membranes lysosomales, réduisant ainsi la concentration des enzymes protéolytiques dans le domaine de l'inflammation. Réduit la perméabilité capillaire due à la libération d'histamine. Supprime l'activité des fibroblastes et la formation de collagène Inhibe l'activité de la phospholipase A2, ce qui entraîne la suppression de la synthèse des prostaglandines et des leucotriènes. Supprime la libération de COX (principalement la COX-2), qui contribue également à réduire la production de prostaglandines: réduit le nombre de lymphocytes en circulation (cellules T et B), de monocytes, d'éosinophiles et de basophiles en raison de leur déplacement du lit vasculaire vers le tissu lymphoïde; inhibe la formation d’anticorps, la dexaméthasone inhibe la libération d’hypophyse et de β-lipotropine par l’ACTH, mais ne réduit pas le taux de β-endorphine circulante. Il inhibe la sécrétion de TSH et de FSH et, lorsqu'il est appliqué directement sur les vaisseaux, a un effet vasoconstricteur.Le dexaméthasone exerce un effet dose-dépendant prononcé sur le métabolisme des glucides, des protéines et des graisses. Stimule la gluconéogenèse, favorise l'absorption des acides aminés par le foie et les reins, augmente l'activité des enzymes de la gluconéogenèse. Dans le foie, la dexaméthasone améliore le dépôt de glycogène, stimulant l'activité de la glycogène synthétase et la synthèse du glucose à partir des produits du métabolisme des protéines. Une augmentation de la glycémie active la sécrétion d'insuline: la dexaméthasone inhibe l'absorption de glucose par les cellules adipeuses, ce qui conduit à l'activation de la lipolyse. Cependant, en raison d'une augmentation de la sécrétion d'insuline, la lipogenèse est stimulée, ce qui conduit à une accumulation de graisse. Elle a un effet catabolique sur les tissus lymphoïde et conjonctif, les muscles, le tissu adipeux, la peau, les tissus osseux. L'ostéoporose et le syndrome d'Itsenko-Cushing sont les principaux facteurs limitant le traitement à long terme des corticostéroïdes. En raison de l'action catabolique, la croissance est inhibée chez l'enfant.À des doses élevées, la dexaméthasone peut augmenter l'excitabilité des tissus cérébraux et aider à réduire le seuil de préparation à la convulsion.Stimule la production excessive d'acide chlorhydrique et de pepsine dans l'estomac, ce qui contribue au développement des ulcères peptiques.Avec l'utilisation systémique, l'activité thérapeutique de la dexaméthasone est due à un effet anti-inflammatoire, antiallergique, immunosuppresseur et anti-prolifératif. ) action. Par anti-inflammatoire ak dépasse de 30 fois l'hydrocortisone, ne possède pas d'activité minéralocorticoïde.
Pharmacocinétique
La liaison aux protéines plasmatiques est de 60 à 70%. Pénètre les barrières histohématogènes. Dans une petite quantité excrétée dans le lait maternel. Elle est métabolisée dans le foie. T1 / 2 dure 2-3 heures. Elle est excrétée par les reins. Lorsqu'elle est appliquée localement en ophtalmologie, elle est absorbée par la cornée avec l'épithélium intact dans l'humidité de la chambre antérieure de l'œil. En cas d'inflammation du tissu oculaire ou de lésion de la membrane muqueuse et de la cornée, le taux d'absorption de la dexaméthasone augmente considérablement.
Des indications
Thérapie symptomatique des processus douloureux et inflammatoires d’origines diverses, notamment: polyarthrite rhumatoïde et périarthrites, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrite psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter), ostéoarthrose de diverses localisations, tendinite, burin, myosite, radisite; système musculo-squelettique (y compris le sport), muscles et ligaments meurtris, entorses, ligaments et tendons des muscles.
Contre-indications
Pour une utilisation à court terme pour des indications "vitales", la seule contre-indication est une hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament. La dexaméthasone est contre-indiquée chez les patients atteints de galactosémie, de déficit en lactase et de syndrome de malabsorption du glucose-galactose, du fait que le lactose est inclus dans la préparation.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse (surtout au cours du premier trimestre), ainsi que pendant l'allaitement, le dexaméthasone est utilisé en tenant compte de l'effet thérapeutique attendu et de l'effet négatif sur le fœtus. Avec un traitement prolongé pendant la grossesse n'exclut pas la possibilité de troubles de la croissance fœtale.En cas d'utilisation en fin de grossesse, il existe un risque d'atrophie du cortex surrénal chez le fœtus, pouvant nécessiter un traitement de remplacement chez le nouveau-né.
Posologie et administration
Les doses sont fixées individuellement pour chaque patient, en fonction de la nature de la maladie, de la durée prévue du traitement, de la tolérabilité du médicament et de la réponse du patient au traitement. La dose initiale recommandée chez l'adulte est comprise entre 0,5 mg et 9 mg / jour. La dose d'entretien habituelle est de 0,5 mg à 3 mg / jour. La dose quotidienne minimale efficace est de 0,5 à 1 mg. La dose quotidienne maximale est de 10-15 mg. La dose quotidienne peut être divisée en 2 à 4 doses. Après avoir atteint l'effet thérapeutique, la dose est progressivement réduite (habituellement de 0,5 mg tous les 3 jours jusqu'à ce que la dose d'entretien soit atteinte). Avec l'utilisation à long terme de fortes doses à l'intérieur, il est recommandé de prendre le médicament avec de la nourriture, et dans les intervalles entre les repas, des antiacides doivent être pris. La durée d'utilisation du dexaméthasone dépend de la nature du processus pathologique et de l'efficacité du traitement. Elle varie de quelques jours à plusieurs mois, voire plus. Le traitement est arrêté progressivement (à la fin, plusieurs injections de corticotropine sont prescrites). Avec l'asthme bronchique, la polyarthrite rhumatoïde, la colite ulcéreuse -1,5-3 mg / jour; - dans le lupus érythémateux systémique - 2-4,5 mg / jour; - dans les maladies hématologiques - 7,5-10 mg. Pour le traitement des maladies allergiques aiguës, il est conseillé d’associer les administrations parentérale et orale: 1 jour - 4 à 8 mg par voie parentérale; 2 jours - à l'intérieur, 4 mg 3 fois par jour; 3, 4 jours - par la bouche, 4 mg 2 fois par jour; 5, 6 jours - 4 mg / jour, à l'intérieur; Jour 7 - Abolition du médicament Posologie chez les enfants Les enfants (selon leur âge) se sont vu prescrire 2,5-10 mg / m2 de surface corporelle / jour, en divisant la dose quotidienne en 3-4 doses. Tests de diagnostic de l'hyperfonctionnement du cortex surrénalien Test court de dexaméthasone à 1 mg: 1 mg de dexaméthasone par voie orale à 11 heures; prise de sang pour déterminer le cortisol sérique à 8 heures le lendemain. Test spécial de 2 jours avec 2 mg de dexaméthasone: 2 mg de dexaméthasone par voie orale toutes les 6 heures pendant 2 jours; l’urine quotidienne est recueillie pour déterminer la concentration en 17-hydroxycorticoïdes.
Effets secondaires
De la part du système immunitaire, il arrive rarement: réactions d’hypersensibilité, diminution de la réponse immunitaire et augmentation de la sensibilité aux infections.Du côté du système endocrinien, souvent: insuffisance surrénalienne transitoire, retard de croissance chez les enfants et les adolescents, insuffisance surrénalienne et atrophie (réduction de la réponse au stress), syndrome de Itsenko-Cushing, troubles menstruels, hirsituisme, passage du diabète sucré latent à un symptôme clinique manifeste, accru les besoins en insuline ou en médicaments hypoglycémiques oraux chez les patients atteints de diabète sucré, de rétention de sodium et d’eau, d’augmentation de la perte de potassium - très rare: alcalose hypokaliémique, bilan azoté négatif dû au catabolisme des protéines. Troubles métaboliques et nutritionnels - souvent: diminution de la tolérance aux glucides, augmentation de l'appétit et du gain de poids, obésité. - Fréquemment: hypertriglycéridémie. Du côté du système nerveux, souvent: troubles mentaux. - fréquemment: gonflement des papilles du nerf optique et augmentation de la pression intracrânienne (pseudo-tumeur du cerveau) après l'arrêt du traitement, vertiges, maux de tête, très rarement; convulsions, euphorie, insomnie, irritabilité, hyperkinésie, dépression; - rarement: psychose Du système digestif - peu fréquemment: ulcères peptiques, pancréatite aiguë, nausées, hoquet, ulcères gastriques ou duodénaux, - très rarement: œsophagite, perforation de l'ulcère et saignements du tractus gastro-intestinal (hématome, méléna), pancréatite, perforation de la vésicule biliaire et des intestins (en particulier chez les patients atteints de maladies inflammatoires chroniques du gros intestin). De la part des organes des sens - peu fréquemment: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intra-oculaire, tendance à développer des infections secondaires bactériennes, fongiques ou virales de l'œil, changements trophiques de la cornée, exophtalmie. Du côté du système cardiovasculaire - rarement: hypertension artérielle, encéphalopathie hypertensive - très rarement: extrasystoles ventriculaires polyfocales, bradycardie transitoire, insuffisance cardiaque, rupture du myocarde après une crise cardiaque aiguë récente. Sur la partie de la peau - souvent: érythème, amincissement et fragilité de la peau, cicatrisation retardée des plaies, stries, pétéchies et ecchymoses, transpiration excessive, acné stéroïdienne, réaction allergique de la peau, - très rare: œdème angineurotique, dermatite allergique, urticaire.Au niveau du système musculo-squelettique, souvent: atrophie musculaire, ostéoporose, faiblesse musculaire, myopathie stéroïde (faiblesse musculaire due au catabolisme du tissu musculaire); - peu fréquemment: nécrose aseptique des os; - très rarement fractures vertébrales dues à la compression, déchirures des tendons (en particulier lorsque certaines quinolones sont utilisées ensemble), lésions du cartilage articulaire et nécrose osseuse (associées à de fréquentes injections intra-articulaires). Du côté du système hématopoïétique - rarement: complications thromboemboliques, diminution du nombre de monocytes et / ou de lymphocytes, leucocytose, éosinophilie (comme d’autres glucocorticoïdes), thrombocytopénie et purpura non thrombocytopénique. choc Du système génito-urinaire, rarement: impuissance. Signes et symptômes du sevrage des glucocorticoïdes Si un patient qui prend des glucocorticoïdes pendant une longue période, réduit rapidement la dose du médicament, peut développer des signes d'insuffisance surrénalienne, d'hypotension et de décès. Dans certains cas, les symptômes de sevrage peuvent être similaires aux symptômes et aux signes d’une exacerbation ou d’une récurrence de la maladie pour laquelle le patient suit un traitement. En cas de survenue d'effets indésirables graves, le traitement par la dexaméthasone doit être interrompu.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée d'antipsychotiques, de bukarbanom et d'azathioprine, il existe un risque de développer une cataracte; avec des anticholinergiques - risque de développer un glaucome. En cas d'utilisation simultanée avec la dexaméthasone, l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est réduite. En cas d'utilisation simultanée avec des contraceptifs hormonaux, des androgènes, des œstrogènes, des stéroïdes anabolisants, l'hirsutisme, l'acné et des chromomes sont possibles. excrétion de potassium; avec les AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) - l'incidence de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements au niveau du tractus gastro-intestinal augmente. Si elle est utilisée simultanément avec des anticoagulants oraux, une diminution de l'effet anticoagulant est possible. Si elle est utilisée simultanément avec des glycosides cardiaques, la porosité peut se détériorerglycosides cardiaques dus à une carence en potassium: en cas d'utilisation simultanée de l'aminoglutéthimide, il est possible de réduire ou d'inhiber les effets de la dexaméthasone; avec la carbamazépine - peut diminuer l’action de la dexaméthasone; avec éphédrine - augmentation de l'excrétion de la dexaméthasone par le corps; avec l'imatinib, une diminution de la concentration plasmatique d'imatinib est possible en raison de l'induction de son métabolisme et d'une augmentation de son excrétion de l'organisme.L'utilisation simultanée d'itraconazole renforce les effets de la dexaméthasone; avec méthotrexate - peut augmenter l’hépatotoxicité; avec le praziquantel - peut-être une diminution de la concentration de praziquantel dans le sang.Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifampicine, la phénytoïne, les barbituriques, les effets de la dexaméthasone peuvent être atténués en raison d'une augmentation de son élimination de l'organisme.
Instructions spéciales
Il faut être prudent avec les maladies parasitaires et infectieuses de nature virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris un contact récent avec le patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole, amibiase, strongyloïdose (établie) ou suspect), mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation en cas de maladies infectieuses graves est autorisée uniquement dans le cadre d'un traitement spécifique.Elle doit être utilisée avec prudence dans les 8 semaines précédant et 2 semaines après la vaccination, en cas de lymphadénite après la vaccination par le BCG et en cas d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH). С des précautions doivent être prises dans les maladies du tractus gastro-intestinal: ulcère gastrique et duodénal, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec menace de perforation diverticulite ou un abcès, à utiliser avec prudence dans les maladies du système cardiovasculaire, y compris après un infarctus du myocarde récent (les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et subaiguë peuvent propager une nécrose, ralentir la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, une rupture du muscle cardiaque), avec une insuffisance cardiaque chronique décompensée, une hypertension, une hyperlipidémie), ainsi que des maladies endocriniennes - diabète ( y comprisviolation de l'ordre du jour dans le monde IV degré), en cas de poliomyélite (à l’exception de la forme de l’encéphalite bulbaire), du glaucome à angle ouvert et à angle fermé, si nécessaire, une administration intra-articulaire avec prudence chez les patients présentant une maladie grave et générale. L'inefficacité (ou courte durée) des 2 injections précédentes (en tenant compte des propriétés individuelles du GCS utilisé). Avant et pendant le traitement du GCS, il est nécessaire de surveiller la formule sanguine complète, le niveau de glycémie et les électrolytes plasmatiques. Au cours d'infections intercurrentes, de conditions septiques et de tuberculose Une antibiothérapie simultanée est nécessaire, car l’insuffisance surrénalienne relative provoquée par la dexaméthasone peut persister plusieurs mois après son arrêt. Compte tenu de ce qui précède, lorsque des situations stressantes surviennent au cours de cette période, le traitement hormonal est repris avec la nomination simultanée de sels et / ou de minéralocorticoïdes Lors de l’utilisation de la dexaméthasone chez les patients atteints d’herpès, il convient de garder à l’esprit que la cornée peut être perforée. Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la pression intra-oculaire et l'état de la cornée.Lorsque le dexaméthasone est brusquement annulé, en particulier dans le cas de fortes doses précédentes, il existe un syndrome de sevrage (non provoqué par l'hypocorticisme), se manifestant par une anorexie, une nausée, une inhibition, une douleur généralisée musculo-squelettique, générale faiblesse Après l’annulation de la dexaméthasone pendant quelques mois, l’insuffisance relative du cortex surrénal peut persister. Si, pendant cette période, il existe des situations stressantes, ils sont prescrits (le cas échéant) pendant le traitement GCS, éventuellement en association avec des minéralocorticoïdes, tout en contrôlant la pression artérielle, l'équilibre hydrique et électrolytique, la visualisation du sang périphérique et de la glycémie ainsi que l'observation d'un oculiste. pendant un traitement prolongé, une surveillance attentive de la dynamique de la croissance et du développement est nécessaire.Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole ou la varicelle au cours de la période de traitement se voient prescrire des immunoglobulines spécifiques à titre prophylactique.
Oui