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Ingrédients actifs
Dexlansoprazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Capsules à libération modifiée, composition (1 capsule): substance active: dexlansoprazole - 60 mg; excipients: krupka de sucre (saccharose 25–36,6 mg, amidon de maïs 3,4–15 mg) de 500 à 710 microns - 40 mg; carbonate de magnésium - 16 mg; saccharose - 39,52 mg; hyprolose faiblement substituée - 12 mg; hyprolose - 0,48 mg; hypromellose 2910 - 10,5067 mg; talc - 27,5499 mg; dioxyde de titane - 6,9933 mg; une dispersion de copolymère d'acide méthacrylique (acide méthacrylique - 3,2292 mg, acrylate d'éthyle - 3,0888 mg, sulfate de lauryle de sodium - 0,1638 mg, polysorbate 80 - 0,5382 mg) - 7,02 mg; macrogol 8000 - 0,7 mg; Polysorbate 80 - 0,32 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,13 mg; copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle (1: 2) - 31,9 mg; copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle (1: 1) - 10,64 mg; citrate de triéthyle - 4,24 mg; shell: carraghénane - 0,24-0,78 mg; chlorure de potassium - 0,18-0,6 mg; dioxyde de titane - 2,52 mg; colorant FD & C bleu No2 vernis à l'aluminium - 1,08 mg; colorant de fer oxyde noir - 0 mg; hypromellose - q.s. jusqu'à 48/60 mg; Encre grise pelée pour le marquage (oxyde de fer rouge, oxyde de jaune, oxyde de fer FD & C bleu n ° 2 vernis à l'aluminium, cire de carnauba, gomme laque, monooléate de glycérol) - en quantités infimes
Effet pharmacologique
pompe à protons inhibant les ulcères
Pharmacocinétique
Aspiration; Le dexansoprazole est bien absorbé par voie orale. Sa biodisponibilité est de 76% ou plus. La composition à deux composants du médicament Dexilant détermine l’absorption sous la forme de deux phases dépendantes du pH. Le premier pic de concentration de la substance active se situe dans la plage allant de 1 à 2 heures après l'ingestion (libération de la 1ère phase de la substance active) et le second dans l'intervalle de 4 à 5 heures (libération de la 2e phase de la substance active), respectivement. Après 5 jours d'administration de dexlansoprazole à des doses plasmatiques de 30 et 60 mg, la Cmax est de 658 et 1397 ng / ml, respectivement; L'ASC est égale à 3275 ng · h / ml et à 6529 ng · h / ml après 5 jours d'administration de dexlansoprazole à des doses respectives de 30 et 60 mg; Distribution; La liaison du dexlansoprazole aux protéines plasmatiques est comprise entre 96,1 et 98,8%; Métabolisme; Le dexansoprazole est largement métabolisé dans le foie en métabolites inactifs à la suite de l'oxydation, de la réduction et de la formation ultérieure de composés de sulfate, de glucuronide et de glutathion. L'oxydation est réalisée à l'aide du système enzymatique du cytochrome P450, qui participe à la fois au processus d'hydroxylation (principalement l'isoenzyme CYP2C19) et au processus d'oxydation (isoenzyme CYP3A4).L'isoenzyme CYP2C19 est une isoenzyme hépatique polymorphe qui existe en 3 fractions qui présentent des propriétés différentes dans le métabolisme des substrats: métaboliseurs rapides, modérés et lents. Le dexansoprazole est la principale composante du plasma sanguin, quel que soit le type de métaboliseur selon l’isoenzyme CYP2C19. Dans le cas des métaboliseurs moyens et forts de l'isoenzyme CYP2C19, le principal métabolite dans le plasma sanguin est le 5-hydroxydexanesoprazole et son composé glucuronique. Dans les métaboliseurs faibles de l’isoenzyme CYP2C19 - dexlansoprazole sulfone; Dérivation; T1 / 2 du médicament - 1-2 heures; La clairance après 5 jours de dexlansoprazole est de 11,4 et 11,6 l / h pour des doses respectives de 30 et 60 mg; Le médicament est excrété par les reins (environ 51%) et 48% par l'intestin. Étant donné que le médicament est fortement métabolisé dans le foie, il n’est pas nécessaire de réduire la dose lorsqu’on utilise du dexlansoprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale. Comme chez les patients dont la fonction rénale est normale, aucune modification de la pharmacocinétique n'est attendue.
Des indications
traitement de l'oesophagite érosive de toute gravité; traitement d'entretien après traitement de l'œsophagite érosive et soulagement des brûlures d'estomac; traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien (RGO, y compris le NERD - reflux non érosif).
Contre-indications
hypersensibilité à l'un des composants du médicament; utilisation combinée avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, dont l'absorption dépend du pH de l'estomac (tel que l'atazanavir, le nelfinavir), en raison d'une diminution significative de leur biodisponibilité; grossesse; période de lactation; les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou une insuffisance de sucre isomalta (le produit contient du saccharose); ; âge jusqu'à 18 ans.; Avec précaution: prendre le tacrolimus en même temps; Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19 (tels que la fluvoxamine); warfarine (sous le contrôle de PF et de l'INR); méthotrexate.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Avant de commencer le traitement par le dexlansoprazole, il faut exclure la possibilité d'une tumeur maligne du tractus gastro-intestinal, car le médicament peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct. Si les symptômes persistent malgré un traitement adéquat,ensuite, une enquête plus approfondie devrait être effectuée. La prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, parmi lesquels le dexlansoprazole, augmente le risque d'infections gastro-intestinales, accompagnées de diarrhée, dont les agents responsables sont des bactéries du genre Clostridium difficile, en particulier chez les patients hospitalisés. Ceci doit être pris en compte si l’état du patient ne s’améliore pas dans le traitement de la diarrhée. Dans ce cas, il est recommandé de prendre la dose minimale efficace de dexlansoprazole avec la durée de traitement la plus courte.; Chez les patients recevant des doses élevées du médicament ou avec un traitement prolongé avec des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) pendant un an ou plus, le risque de fractures ostéoporotiques des cuisses, des mains et de la colonne vertébrale augmente. Les patients présentant un risque de fracture ostéoporotique doivent respecter les doses recommandées (voir "Posologie et administration"). Dans de rares cas, les patients ont présenté une hypomagnésémie symptomatique et asymptomatique lors de la prise de médicaments avec IIT pendant au moins 3 mois et, dans la plupart des cas, après un an. Les symptômes de l'hypomagnésémie sont la tétanie, l'arythmie et les convulsions. Le traitement consiste à reconstituer le stock de magnésium et à cesser de prendre des médicaments UDI. Chez les patients nécessitant un traitement à long terme ou prenant simultanément des médicaments UDI avec digoxine ou d'autres médicaments pouvant causer une hypomagnésémie (tels que les diurétiques), il est nécessaire de contrôler la concentration de magnésium dans le sérum sanguin avant et pendant le traitement. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules / mécanismes. En raison de la probabilité d’étourdissements et de déficience visuelle, évitez de conduire et d’autres mécanismes nécessitant une attention accrue.
Posologie et administration
À l'intérieur, la capsule est entièrement prise, quel que soit le repas. Vous pouvez également ouvrir la capsule, verser les granules dans une cuillère à soupe et les mélanger avec de la compote de pommes; puis avalez immédiatement sans mâcher. Traitement de l'oesophagite érosive de toute gravité. La dose recommandée est de 60 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 8 semaines; Traitement d'entretien après traitement de l'œsophagite érosive et soulagement des brûlures d'estomac. La dose recommandée est de 30 mg 1 fois par jour.Dans les études menées, le traitement a duré jusqu'à 6 mois; Pour les patients présentant une œsophagite érosive modérée ou grave, la dose recommandée est de 60 mg 1 fois par jour. Dans les études menées, le traitement a duré jusqu'à 6 mois; Traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-oesophagien (RGO, y compris NERD - maladie de reflux non érosive). La dose recommandée est de 30 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 semaines; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité modérée (classe B de Child-Pugh), la dose quotidienne ne doit pas dépasser 30 mg de dexlansoprazole. Il n’existe aucune donnée clinique sur la prise de ce médicament chez les patients présentant des troubles graves (classe C de Child-Pugh). Une adaptation de la posologie chez les patients âgés, chez les patients présentant une insuffisance rénale et une insuffisance hépatique de gravité légère (classe A de Child-Pugh) n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
Le dexansoprazole peut être administré sans risque d'interaction médicamenteuse aux patients prenant du clopidogrel. En cas de co-administration d'un ajustement de la dose, le clopidogrel n'est pas nécessaire. L’absence d’interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec la phénytoïne, la théophylline et le diazépam est également notée. L'utilisation simultanée de dexlansoprazole peut affecter l'absorption de médicaments, dont la biodisponibilité dépend du pH de l'estomac (par exemple, esters d'ampicilline, digoxine, sels de fer, kétoconazole, erlotinib); L'administration simultanée de tacrolimus peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de tacrolimus, en particulier chez les patients post-greffe métaboliseurs modérés ou plus lents de l'isoenzyme CYP2C19. Lorsqu'il est pris simultanément avec la fluvoxamine, il existe un risque d'augmentation de l'exposition systémique au dexlansoprazole. L'administration simultanée de dexlansoprazole et de méthotrexate peut entraîner une augmentation et le maintien d'une concentration élevée de méthotrexate et / ou de son métabolite sérique, ce qui peut par conséquent entraîner le développement d'une toxicité du méthotrexate. Si vous devez recevoir de fortes doses de méthotrexate, il est recommandé d’arrêter temporairement le dexlansoprazole.
Surdose
Les réactions indésirables les plus fréquentes (au moins 2%) sont la diarrhée, les flatulences, les douleurs abdominales, les nausées, les vomissements,infection des voies respiratoires supérieures. On trouvera ci-après des données sur les effets indésirables signalés en fonction de leur fréquence d'apparition: très souvent - ≥ 1/10; souvent ≥1 / 100 et <1/10; rarement - ≥1 / 1000 et <1/100; rarement, ≥1 / 10000 et <1/1000; très rarement - <1/10000, y compris les cas individuels; fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Du côté du système immunitaire: la fréquence est inconnue - hypersensibilité (incluant les réactions anaphylactiques), érythème malin exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, choc anaphylactique;; Du côté du métabolisme et de la nutrition: la fréquence est inconnue - hypomagnésémie, hyponatrémie. Du côté du tube digestif: souvent - diarrhée, inconfort et douleurs abdominales, constipation, flatulences, nausées, vomissements; rarement - bouche sèche; rarement - candidose orale; la fréquence est inconnue - gonflement de la muqueuse buccale, pancréatite. Au niveau des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - insuffisance rénale aiguë. Au niveau du foie et des voies biliaires: rarement - modifications des indicateurs de l'activité fonctionnelle du foie; fréquence inconnue - hépatite médicamenteuse. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, urticaire, démangeaisons; la fréquence est inconnue - vascularite leucocytoclastique, éruption généralisée. Sur la partie du système respiratoire, les organes de la poitrine et du médiastin: souvent - les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures; rarement - toux; la fréquence est inconnue - gonflement du larynx, sensation d'oppression dans la gorge; Sur la partie du sang et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - anémie hémolytique auto-immune, purpura thrombocytopénique idiopathique. Sur la partie du tissu conjonctif et musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - fractures. De la part des vaisseaux: rarement - attaque de chaleur (marées), augmentation de la pression artérielle. Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, dysgueusie; rarement - paresthésie, convulsions; fréquence inconnue - accident vasculaire cérébral, accident ischémique transitoire. De la part de l'organe de la vision: rarement - déficience visuelle; fréquence inconnue - brouillard; De la part de l'organe des troubles de l'audition et du labyrinthe: rarement - vertige; la fréquence est inconnue - diminution de l'audition. Troubles mentaux: peu fréquents - insomnie, dépression; rarement - hallucinations auditives. Troubles généraux: peu fréquents - faiblesse, modifications de l’appétit; fréquence inconnue - gonflement du visage.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
Aucun cas important de surdosage dexilant n’a été signalé.Des doses répétées de 120 mg et une dose unique de 300 mg n'ont pas provoqué d'effets secondaires graves. Un effet secondaire a été observé sous la forme d’une augmentation de la pression artérielle au-dessus de 140/90 mm Hg. tout en prenant le médicament Dexilant, 60 mg 2 fois par jour. Cependant, en cas de surdosage, le traitement symptomatique n’est pratiqué qu’en présence de manifestations cliniques. Le dexansoprazole n'est pas excrété par hémodialyse.
Oui