More info
Aktywne składniki
Dekslansoprazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, skład (1 kapsułka): substancja czynna: dekslanzoprazol - 60 mg; zaróbki: cukier krupka (sacharoza 25-36.6 mg, skrobia kukurydziana 3,4-15 mg) od 500 do 710 mikronów - 40 mg; węglan magnezu - 16 mg; sacharoza - 39,52 mg; niskopodstawiona hiproliza - 12 mg; hyprolosis - 0,48 mg; hypromeloza 2910 - 10,5067 mg; talk - 27,5499 mg; dwutlenek tytanu - 6 999 mg; dyspersja kopolimeru kwasu metakrylowego (kwas metakrylowy - 3.2292 mg, akrylan etylu - 3.0888 mg, laurylosiarczan sodu - 0,1638 mg, polisorbat 80 - 0,5382 mg) - 7,02 mg; makrogol 8000 - 0,7 mg; Polisorbat 80 - 0,32 mg; koloidalny ditlenek krzemu - 0,13 mg; kwas metakrylowy i kopolimer metakrylanu metylu (1: 2) - 31,9 mg; kwas metakrylowy i kopolimer metakrylanu metylu (1: 1) - 10,64 mg; cytrynian trietylu - 4,24 mg; otoczka: karagenina - 0,24-0,78 mg; chlorek potasu - 0,18-0,6 mg; ditlenek tytanu - 2,52 mg; barwnik FD & C niebieski lakier aluminiowy nr2 - 1,08 mg; żelaza tlenek czarny tlenek - 0 mg; hypromellose - q.s. do 48/60 mg; obrany szary tusz do znakowania (tlenek żelaza czerwony barwnik, tlenek żelaza barwnik żółty, barwnik niebieski lakier aluminiowy FD & C nr 2, wosk karnauba, szelak, monooleinian glicerolu) - śladowe ilości
Efekt farmakologiczny
pompa protonowa hamująca odleżyny
Farmakokinetyka
Ssanie; Deksansoprazol jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Jego biodostępność wynosi 76% lub więcej. Dwuskładnikowa kompozycja leku Dexilant powoduje wchłanianie w postaci dwóch faz zależnych od pH. Pierwszy pik stężenia substancji czynnej występuje w przedziale od 1 do 2 godzin po spożyciu (uwalnianie substancji czynnej w pierwszej fazie), a drugi w odstępie od 4 do 5 godzin (uwalnianie substancji czynnej w drugiej fazie). Po 5 dniach podawania dekslanzoprazolu w osoczu dawki 30 i 60 mg Cmax wynoszą odpowiednio 658 i 1397 ng / ml; AUC wynosi 3275 ng - h / ml i 6529 ng - h / ml po 5 dniach podawania dekslanzoprazolu w dawkach odpowiednio 30 i 60 mg; Dystrybucja; Wiązanie dekslanzoprazolu z białkami osocza wynosi 96,1-98,8%; Metabolizm; Deksansoprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów w wyniku utleniania, redukcji, a następnie tworzenia się siarczanu, glukuronidu i związków glutationu. Utlenianie prowadzi się przy użyciu układu enzymatycznego cytochromu P450, który bierze udział zarówno w procesie hydroksylacji (głównie izoenzym CYP2C19), jak iw procesie utleniania (izoenzym CYP3A4).Izoenzym CYP2C19 jest polimorficznym izoenzymem wątrobowym, który występuje w 3 frakcjach, które wykazują różne właściwości w metabolizmie substratów: szybko, umiarkowanie i wolno metabolizująco. Deksansoprazol jest głównym składnikiem osocza krwi, niezależnie od rodzaju metabolizera zgodnie z izoenzymem CYP2C19. W przypadku osób o średnim i silnym metabolizmie izoenzymu CYP2C19, głównym metabolitem w osoczu krwi jest 5-hydroksydeksano-pirazol i jego związek glukuronowy. U osób słabo metabolizujących izoenzym CYP2C19 - sulfon dekslanzoprazolu; Wyprowadzanie; T1 / 2 leku - 1-2 godziny; Klirens po 5 dniach dekslanzoprazolu wynosi 11,4 i 11,6 l / h dla dawek odpowiednio 30 i 60 mg; Lek jest wydalany przez nerki (około 51%), a 48% jest wydalane przez jelita. Ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie, zmniejszenie dawki nie jest konieczne w przypadku stosowania dekslanzoprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podobnie jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, nie oczekuje się zmiany farmakokinetyki.
Wskazania
leczenie erozyjnego zapalenia przełyku o dowolnym nasileniu; - leczenie podtrzymujące po leczeniu erozyjnego zapalenia przełyku i złagodzenia zgagi; leczenie objawowe refluksu żołądkowo-przełykowego (GERD, w tym NERD - nieresekcyjna choroba refluksowa).
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; połączone zastosowanie z inhibitorami proteazy HIV, których wchłanianie zależy od pH żołądka (np. atazanawir, nelfinawir), ze względu na znaczny spadek ich biodostępności; ciąża; okres laktacji; pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy, nieprawidłowym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoczynnością cukru i izomalty (produkt zawiera sacharozę); wiek do 18 lat; Ostrożnie: przyjmowanie takrolimusu w tym samym czasie; Inhibitory izoenzymu CYP2C19 (takie jak fluwoksamina); warfaryna (kontrolowana przez PF i INR); metotreksat.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przed leczeniem dekslanzoprazolem należy wykluczyć możliwość powstania nowotworu złośliwego przewodu pokarmowego, ponieważ lek może maskować objawy i opóźniać prawidłową diagnozę. Jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia,następnie należy przeprowadzić dalsze badania. Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej, w tym dekslanzoprazolu, zwiększa ryzyko infekcji przewodu pokarmowego, któremu towarzyszy biegunka, której przyczyną są bakterie z rodzaju Clostridium difficile, szczególnie u pacjentów hospitalizowanych. Należy wziąć to pod uwagę, jeśli stan pacjenta nie poprawia się w leczeniu biegunki. Pacjentom w tym przypadku zaleca się przyjmowanie minimalnej skutecznej dawki dekslanzoprazolu przy jak najkrótszym czasie leczenia. U pacjentów otrzymujących duże dawki leku lub przedłużoną terapię inhibitorami pompy protonowej (PPI) przez rok lub dłużej zwiększa się ryzyko złamań osteoporotycznych w obrębie ud, rąk i kręgosłupa. Pacjenci z ryzykiem złamań osteoporotycznych powinni przestrzegać zalecanych dawek (patrz "Dawkowanie i sposób podawania"); W rzadkich przypadkach u pacjentów wystąpiły objawowe i bezobjawowe hipomagnezje podczas przyjmowania leków z IIT przez co najmniej 3 miesiące, aw większości przypadków, gdy przyjmowano je przez rok. Objawy hipomagnezemii to tężyczka, arytmia i drgawki. Leczenie polega na uzupełnieniu magnezu i przerwaniu przyjmowania narkotyków IDU. U pacjentów, którzy wymagają długotrwałego leczenia lub jednocześnie przyjmowania narkotyków IDU z digoksyną lub innymi lekami, które mogą powodować hipomagnezemia (takimi jak diuretyki), konieczne jest kontrolowanie stężenia magnezu w surowicy krwi przed leczeniem iw trakcie leczenia; Wpływ na zdolność kierowania pojazdami / mechanizmami. Z powodu prawdopodobieństwa zawrotów głowy i wad wzroku, powinieneś powstrzymać się od jazdy i innych mechanizmów, które wymagają zwiększonej uwagi.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz kapsułki bierze się całkowicie niezależnie od posiłku. Można również otworzyć kapsułkę, wlać granulki z niej do łyżki stołowej i wymieszać je z jabłkiem; następnie natychmiast połknąć bez żucia.; Leczenie erozyjnego zapalenia przełyku o dowolnym nasileniu. Zalecana dawka to 60 mg 1 raz dziennie. Przebieg leczenia wynosi 8 tygodni; Leczenie podtrzymujące po leczeniu erozyjnego zapalenia przełyku i złagodzenia zgagi. Zalecana dawka to 30 mg 1 raz na dobę.W przeprowadzonych badaniach przebieg leczenia wynosił do 6 miesięcy; U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim erozyjnym zapaleniem przełyku zalecana dawka wynosi 60 mg 1 raz na dobę. W przeprowadzonych badaniach przebieg leczenia wynosił do 6 miesięcy; Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD, w tym NERD - niereumaralna choroba refluksowa). Zalecana dawka to 30 mg 1 raz na dobę. Przebieg leczenia wynosi 4 tygodnie; U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu (klasa B wg Childa-Pugha) dobowa dawka nie powinna przekraczać 30 mg dekslanzoprazolu. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (klasa C wg skali Child-Pugh); Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym nasileniu (klasa A w skali Childa-Pugha).
Efekty uboczne
Deksansoprazol można podawać bez ryzyka interakcji lekowej z pacjentami przyjmującymi klopidogrel. W przypadku jednoczesnego podawania dostosowania dawki klopidogrel nie jest wymagany. Stwierdzono również brak klinicznie istotnych interakcji lekowych z fenytoiną, teofiliną i diazepamem; Jednoczesne stosowanie dekslanzoprazolu może wpływać na wchłanianie leków, których dostępność biologiczna zależy od pH żołądka (np. Estrów ampicyliny, digoksyny, soli żelaza, ketokonazolu, erlotynibu); Jednoczesne podawanie z takrolimusem może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu w osoczu, szczególnie u pacjentów po przeszczepieniu, którzy są umiarkowanie lub wolniej metabolizujący izoenzym CYP2C19. Podczas jednoczesnego stosowania z fluwoksaminą istnieje możliwość zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na dekslanzoprazol. Jednoczesne podawanie dekslanzoprazolu i metotreksatu może prowadzić do zwiększenia i utrzymania wysokiego stężenia metotreksatu i / lub jego metabolitu w surowicy, co w konsekwencji może prowadzić do rozwoju toksyczności metotreksatu. Jeśli konieczne jest przyjmowanie dużych dawek metotreksatu, zaleca się czasowe odstawienie dekslanzoprazolu.
Przedawkowanie
Najczęstsze (co najmniej 2%) niepożądane reakcje uboczne to biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, nudności, wymioty,infekcja górnych dróg oddechowych. Poniżej przedstawiono dane dotyczące niechcianych działań niepożądanych w zależności od częstości ich występowania: bardzo często - ≥ 1/10; często ≥1 / 100 i <1/10; nieczęsto - ≥1 / 1000 i <1/100; rzadko, ≥1 / 10000 i <1/1000; bardzo rzadko - <1/10000, w tym pojedyncze przypadki; częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych); Ze strony układu odpornościowego: częstotliwość jest nieznana - nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne), złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny; Ze względu na metabolizm i odżywianie: częstotliwość jest nieznana - hipomagnezemia, hiponatremia. Ze strony przewodu pokarmowego: często - biegunka, dyskomfort i ból w jamie brzusznej, zaparcia, wzdęcia, nudności, wymioty; nieczęsto - suchość w ustach; rzadko - doustna kandydoza; Częstość nieznana - obrzęk błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki. Ze strony nerek i dróg moczowych: częstotliwość jest nieznana - ostra niewydolność nerek.; Na części wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zmiana czynności czynności wątroby; nieznana częstotliwość - zapalenie wątroby typu lek. Na części skóry i tkanki podskórnej: rzadko - wysypka, pokrzywka, swędzenie; częstotliwość nieznana - leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, uogólniona wysypka .; Ze strony układu oddechowego narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - choroby zakaźne górnych dróg oddechowych; nieczęsto - kaszel; częstotliwość nieznana - obrzęk krtani, uczucie ucisku w gardle; Ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: częstotliwość jest nieznana - autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, idiopatyczna plamica małopłytkowa; Na części mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej: częstotliwość jest nieznana - złamania.; Na części statków: nieczęsto - atak ciepła (pływy), wzrost ciśnienia krwi.; Od układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy, zaburzenia smaku; rzadko - parestezje, drgawki; nieznana częstotliwość - udar, przejściowy atak niedokrwienny. Na części narządu wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia; nieznana częstotliwość - mgła; Na części narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - zawroty głowy; częstotliwość jest nieznana - spadek słuchu; Zaburzenia psychiczne: Rzadko - bezsenność, depresja; rzadko - halucynacje słuchowe. Zaburzenia ogólne: rzadko - osłabienie, zmiany w apetycie; nieznana częstotliwość - obrzęk twarzy.
Interakcje z innymi lekami
Środki ostrożności
Instrukcje specjalne
Nie było doniesień na temat znaczących przypadków przedawkowania środka odurzającego.Powtarzane dawki 120 mg i pojedyncza dawka 300 mg nie wywoływały poważnych skutków ubocznych. Efekt uboczny obserwowano w postaci wzrostu ciśnienia krwi powyżej 140/90 mm Hg. podczas przyjmowania leku Dexilant, 60 mg 2 razy dziennie.; Jednak w przypadku przedawkowania leczenie objawowe przeprowadza się tylko w przypadku objawów klinicznych. Deksansoprazol nie jest wydalany przez hemodializę.
Recepta
Tak