More info
רכיבים פעילים
Dexlansoprazole
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
כמוסות עם שחרור משופר, הרכב (1 כמוסה): חומר פעיל: dexlansoprazole - 60 מ"ג; סוכרים: סוכר קרופקה (סוכרוז 25-36.6 מ"ג, עמילן תירס 3.4-15 מ"ג) מ -500 ל -710 מיקרון - 40 מ"ג; מגנזיום קרבונט - 16 מ"ג; סוכרוז - 39.52 מ"ג; היפרולוזיס חלופי נמוך - 12 מ"ג; hyprolosis - 0.48 מ"ג; היפרומלוז 2910 - 10.5067 mg; טלק - 27.5499 מ"ג; דו תחמוצת טיטניום - 6,9933 מ"ג; פיזור של חומצה מתוקרילית קופולימרית (חומצה מת'קרילית - 3.2292 מ"ג, אתיל אקרילט - 3.0888 מ"ג, נתרן לוריאל גופרתי - 0.1638 מ"ג, פוליסורבטים 80 - 0.5382 מ"ג) - 7.02 מ"ג; מקרוגול 8000 - 0.7 מ"ג; פוליסורבטים 80 - 0.32 מ"ג; דו תחמוצת סיליקון קולואידית - 0.13 מ"ג; חומצה methacrylic וקופולימר מתיל methacrylate (1: 2) - 31.9 מ"ג; חומצה methacrylic וקופולימר מתיל methacrylate (1: 1) - 10.64 מ"ג; טריאתיל ציטראט - 4.24 מ"ג; פגז: קראג'נאן - 0.24-0.78 מ"ג; אשלגן כלורי - 0.18-0.6 מ"ג; טיטניום דו-חמצני - 2.52 מ"ג; צבע FD & C כחול No2 לכה אלומיניום - 1.08 מ"ג; צבע שחור תחמוצת שחור - 0 מ"ג; היפרומלוז - q.s. עד 48/60 מ"ג; דיו אפור מקולף לסימון (תחמוצת ברזל בצבע אדום, צבע תחמוצת ברזל צהוב, צבע FD & C כחול לכה אלומיניום No2, קרנובה דונג, shellac, monolleate גליצריל) - כמויות זעירות
השפעה פרמקולוגית
נגד אולקוס מעכב משאבת פרוטון
פרמקוקינטיקה
יניקה; Dexansoprazole נספג היטב כאשר נלקח דרך הפה. הזמינות הביולוגית שלו היא 76% או יותר. הרכב שני הרכבים של התרופה Dexilant גורם לספיגה בצורה של שני שלבים תלויי pH. השיא הראשון של הריכוז של החומר הפעיל מתרחש בטווח שבין 1 ל -2 שעות לאחר בליעה (שחרור שלב ראשון של החומר הפעיל) והשני במרווח של 4 עד 5 שעות (שחרור שלב שני של החומר הפעיל), בהתאמה. לאחר 5 ימים של ניהול של dxlansoprazole במינונים פלזמה של 30 ו 60 מ"ג Cmax הוא 658 ו 1397 ng / ml, בהתאמה; AUC הוא 3275 ng · h / ml ו 6529 ng · h / ml לאחר 5 ימים של ניהול של dexlansoprazole במינונים של 30 ו - 60 מ"ג, בהתאמה; הפצה; הכריכה של dexlansoprazole לחלבונים פלזמה הוא 96.1-98.8%; מטבוליזם; Dexansoprazole הוא מטבוליזם נרחב בכבד כדי מטבוליטים לא פעילים כתוצאה של חמצון, הפחתה, ולאחר מכן היווצרות של גופרתי, גלוקורוניד, ותרכובות גלוטתיון. החמצון מתבצע בעזרת מערכת האנזים P450 ציטוכרום, אשר משתתף הן בתהליך הידרוקסילציה (בעיקר CYP2C19 isoenzyme) ובתהליך חמצון (CYP3A4 isoenzyme).CYP2C19 isoenzyme הוא isoenzyme hepatic כימי קיים ב 3 שברים המציגים מאפיינים שונים בחילוף החומרים של מצעים: מטבוליטים מהירים, מתונים ואיטיים. Dexansoprazole הוא המרכיב העיקרי של פלסמה בדם, ללא קשר לסוג המטבוליזם על פי האינסואנזים CYP2C19. במקרה של metabolisers בינוני וחזק של האיזואנזים CYP2C19, המטבוליט העיקרי בפלסמה בדם הוא 5-hydroxydexanesoprazole ואת המתחם glucuronic שלה. ב metabolisers חלש של האיזואנזים CYP2C19 - dexlansoprazole sulfone. גזירה; T1 / 2 של התרופה - 1-2 שעות; שחרור לאחר 5 ימים של dexlansoprazole הוא 11.4 ו 11.6 l / h עבור מינון של 30 ו - 60 מ"ג, בהתאמה; התרופה מופרשת דרך הכליות (כ -51%) ו -48% מופרשים דרך המעי. מאז התרופה הוא מטבוליזם נרחב בכבד, הפחתת המינון אינו נדרש בעת שימוש ב dexlansoprazole בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. כמו בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, שינוי פרמקוקינטיקה לא צפוי.
אינדיקציות
טיפול של esophagitis שחיקה של כל חומרה; טיפול תחזוקה לאחר טיפול של esophagitis שחיקה והקלה של צרבת; טיפול סימפטומטי במחלת ריפלוקס גסטרו-וופגאגל (GERD, כולל NERD - מחלת ריפלוקס לא-ארוזיבית).
התוויות נגד
רגישות לכל אחד מרכיבי התרופה; , בשילוב עם מעכבי פרוטאז HIV, הקליטה של אשר תלוי ב- pH של הבטן (כגון atazanavir, nelfinavir), בשל ירידה משמעותית הזמינות הביולוגית שלהם; ; הריון; תקופת הנקה; חולים עם אי סבילות פרוקטוז תורשתית, גלוקוז גלקטוז ספיגה, או איסמלטה סוכר אי-ספיקה (המוצר מכיל סוכרוז); גיל עד גיל 18; בזהירות: נטילת tacrolimus בו זמנית; מעכבי איזונזים CYP2C19 (כגון fluvoxamine); warfarin (תחת שליטה של PF ו INR); מטוטרקסט.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לפני תחילת הטיפול ב- dexlansoprazole, יש למנוע את האפשרות של ניאופלזמה ממאירה של מערכת העיכול, שכן התרופה יכולה להסוות את הסימפטומים ולעכב את האבחנה הנכונה. אם הסימפטומים נמשכים למרות טיפול נאות,יש להמשיך בחקירה נוספת; כאשר לוקחים מעכבי משאבת פרוטון, הכוללים דקסלנסופראזול, מגדילים את הסיכון לזיהומים במערכת העיכול, מלווים בשלשולים, הסוכנים הסיבתיים בהם הם חיידקים של סוג Clostridium difficile, בעיקר בחולים המאושפזים. זה צריך לקחת בחשבון אם מצבו של המטופל אינו משתפר בטיפול שלשולים. חולים במקרה זה מומלץ לקחת את המינון היעיל המינימלי של dxlansoprazole עם משך הטיפול הקצר ביותר. בחולים שקיבלו מינון גבוה של התרופה או עם טיפול ממושך עם מעכבי משאבת פרוטון (PPI) במשך שנה או יותר, הסיכון לשברים אוסטאופורוטים של הירכיים, הידיים והגב. מטופלים בסיכון לשברים אוסטאופורוטים צריכים לדבוק במינונים המומלצים (ראה "מינון ומינהל"); במקרים נדירים, חולים חוו היפומגנמיה סימפטומטית ואסימפטומטית בעת נטילת תרופות עם IIT לפחות 3 חודשים, וברוב המקרים, כאשר נלקח במשך שנה. סימפטומים של hypomagnesemia הם טטניה, הפרעות קצב, והתקפים. הטיפול הוא חידוש של מגנזיום ואת הפסקת נטילת תרופות IDU. בחולים הזקוקים לטיפול ארוך טווח או בעת ובעונה אחת לוקחים את תרופת ה- IDU עם דיגוקסין או תרופות אחרות העלולות לגרום להיפומגנסמיה (כגון משתנים), יש צורך לשלוט בריכוז המגנזיום בסרום הדם לפני הטיפול ובמהלכו. השפעה על היכולת לנהוג ברכב / מנגנונים. בגלל הסבירות לסחרחורת ולליקוי ראייה, יש להימנע מנגיעה וממנגנונים אחרים הדורשים תשומת לב מוגברת.
מינון ומינהל
בפנים, את הקפסולה הוא נלקח לחלוטין ללא קשר הארוחה. אתה יכול גם לפתוח את הקפסולה, יוצקים את הגרגירים ממנו לתוך כף ומערבבים אותם עם תפוחים; ואז לבלוע מיד בלי ללעוס. טיפול של esophagitis שחיקה של כל חומרה. המינון המומלץ הוא 60 מ"ג פעם ביום. מהלך הטיפול הוא 8 שבועות; טיפול תחזוקה לאחר טיפול של esophagitis שחיקה והקלה של צרבת. המינון המומלץ הוא 30 מ"ג פעם ביום.במחקרים שנערכו, מהלך הטיפול היה עד 6 חודשים; בחולים עם esophagitis חמור מתון וחמור, המינון המומלץ הוא 60 מ"ג פעם ביום. במחקרים שנערכו, מהלך הטיפול היה עד 6 חודשים; טיפול סימפטומטי במחלת ריפלוקס קיבה (GERD, כולל NERD - מחלת ריפלוקס לא-ארוזיבית). המינון המומלץ הוא 30 מ"ג פעם ביום. מהלך הטיפול הוא 4 שבועות; בחולים עם תפקוד כבד לקוי של חומרת מתונה (Child-Pugh Class B), המינון היומי לא יעלה על 30 מ"ג של דקסלנסופראזול. אין נתונים קליניים על נטילת התרופה בחולים עם הפרעות חמורות (Child-Pugh Class C). מינון של חולים בחולים קשישים, חולים עם תפקוד כליות פגום ועם תפקוד כבד לקוי של חומרת מתון (סוג הילד-פוגו A) אינו נדרש.
תופעות לוואי
Dexansoprazole יכול להינתן ללא הסיכון של אינטראקציה בסמים לחולים הנוטלים clopidogrel. במקרה של שיתוף של מינון ההתאמה במינון, קלופידוגרל אינו נדרש. היעדר אינטראקציות תרופתיות משמעותיות מבחינה קלינית עם phenytoin, תיאופילין ו דיאזפם הוא ציין גם. השימוש בו זמנית של דקסלנסופראזול עשוי להשפיע על ספיגת התרופות, הזמינות הביולוגית שלו תלויה ב- pH של הקיבה (לדוגמה, אסטרים אמפיצילין, דיגוקסין, מלחי ברזל, קטוקונזול, ארלוטיניב). ניהול סימולטני עם tacrolimus יכול להוביל לעלייה בריכוז tacrolimus פלזמה, במיוחד בחולים שלאחר ההשתלה שהם metabolizers מתון או איטי של האיזואנזים CYP2C19. כאשר נלקח בו זמנית עם fluvoxamine, קיימת אפשרות של עלייה בחשיפה מערכתית dexlansoprazole. הממשל בו זמנית של dexlansoprazole ו methotrexate יכול להוביל לעלייה ותחזוקה של ריכוז גבוה של methotrexate ו / או מטבוליט בסרום שלה, אשר, בהתאם, יכול להוביל להתפתחות של רעילות methotrexate. אם אתה צריך לקבל מינונים גבוהים של methotrexate, מומלץ להפסיק באופן זמני dexlansoprazole.
מנת יתר
שכיחות (לפחות 2%) תופעות לוואי לא רצויות הן שלשולים, גזים, כאבי בטן, בחילה, הקאות,זיהום בדרכי הנשימה העליונות; להלן נתונים על תגובות שליליות לא רצויות בהתאם לתדירות הופעתם: לעתים קרובות - ≥ 1/10; לעתים קרובות ≥ 1/100 ו <1/10; לעתים רחוקות - ≥ 1/1000 ו <1/100; לעתים נדירות, ≥ 1/10000 ו <1/1000; לעתים רחוקות מאוד - <1/10000, כולל מקרים בודדים; תדר לא ידוע (לא ניתן לאמוד לפי נתונים זמינים). מצבה של המערכת החיסונית: התדירות אינה ידועה - רגישות יתר (כולל תגובות אנאפילקטיות), אסתמה ממריצה אקסודטיבית (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), אפידרמיס רעיל נדיר, דרמטיטיס exfoliative, הלם אנפילקטי. מצד מטבוליזם ותזונה: התדירות אינה ידועה - היפומגנמיה, היפונתרמיה; על החלק של מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, אי נוחות וכאב בבטן, עצירות, גזים, בחילה, הקאות; לעתים רחוקות - יובש בפה; לעיתים נדירות - קנדידיזיס אוראלי; התדירות אינה ידועה - נפיחות של רירית הפה, הלבלב; מצד הכליות ודרכי השתן: התדירות אינה ידועה - אי ספיקת כליות חריפה. על הכבד ועל דרכי המרה: לעתים רחוקות - שינויים האינדיקטורים של הפעילות הפונקציונלית של הכבד; תדירות לא ידוע - דלקת כבד; על העור ועל רקמות תת עוריות: לעתים רחוקות - פריחה, כוורות, גירוד; תדירות אינה ידועה - דלקת מפרקים לאוקוציטוקלסטית, פריחה כללית. על החלק של מערכת הנשימה, איברים של החזה ואת mediastinum: לעתים קרובות - מחלות זיהומיות של מערכת הנשימה העליונה; לעתים רחוקות - שיעול; התדירות אינה ידועה - נפיחות של הגרון, תחושת התכווצות בגרון. מצד מערכת הדם והלימפה: התדר אינו ידוע - אנמיה hemolytic אוטואימונית, אידיופטית thrombocytopenic purpura. על החלק של שריר השלד ורקמת החיבור: התדירות אינה ידועה - שברים. מצד כלי הדם: לעתים רחוקות - התקפה של חום (גאות), לחץ דם מוגבר. מתוך מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש; לעתים רחוקות - סחרחורת, דיסגזיה; לעתים רחוקות - paresthesia, עוויתות; תדירות לא ידועה - שבץ, התקף איסכמי חולף. מצד איבר הראייה: לעיתים נדירות - ליקוי ראייה; תדירות לא ידועה - ערפל; מצד איבר השמיעה והפרעות מבוך: לעתים נדירות - סחרחורת; תדירות אינה ידועה - ירידה בשמיעה; הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - נדודי שינה, דיכאון; לעתים רחוקות - הזיות שמיעתיות; הפרעות כלליות: לעיתים רחוקות - חולשה, שינויים בתיאבון; תדר לא ידוע - נפיחות בפנים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אמצעי זהירות
הוראות מיוחדות
לא היו דיווחים על מקרים משמעותיים של מינון יתר של דגימת יתר.מינון חוזר של 120 מ"ג ו מנה אחת של 300 מ"ג לא גרם לתופעות לוואי חמורות. תופעות לוואי נצפו בצורה של עלייה בלחץ הדם מעל 140/90 מ"מ כספית. תוך נטילת התרופה Dexilant, 60 מ"ג 2 פעמים ביום. עם זאת, במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי מתבצע רק בנוכחות של ביטויים קליניים. Dexansoprazole אינו מופרש על ידי המודיאליזה.
מרשם
כן