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Ingrédients actifs
Gliclazide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Gliclazide (Gliclazide) Concentration en ingrédient actif (mg): 60
Effet pharmacologique
Le gliclazide est un dérivé de la sulfonylurée, un médicament hypoglycémiant oral qui se distingue des médicaments similaires par la présence d'un cycle hétérocyclique contenant de l'azote avec une liaison endocyclique, qui diminue la concentration de glucose dans le sang, stimulant ainsi la sécrétion d'insuline par les cellules β de Langerhans Les taux élevés d'insuline postprandiale et de peptide C persistent après 2 ans de traitement. Le gliclazide a également des effets hémovasculaires sur le métabolisme des glucides.Incidence sur la sécrétion d'insuline Dans le diabète sucré de type 2, le médicament rétablit le pic précoce de la sécrétion d'insuline en réponse à l'apport en glucose et améliore la deuxième phase de la sécrétion d'insuline. Effet hémovasculaire Le gliclazide réduit le risque de thrombose des petits vaisseaux, affectant les mécanismes pouvant causer des complications dans le diabète sucré: inhibition partielle de l'agrégation et de l'adhésion des plaquettes et diminution des facteurs d'activation. (thromboxane B2), ainsi que pour restaurer l’activité fibrinolytique de l’endothélium vasculaire et augmenter son activité. Un contrôle glycémique intensif, basé sur l'utilisation du médicament Diabeton MB (hémoglobine glycosylée (HbA1c <6,5%), réduit de manière fiable les complications micro et macrovasculaires du diabète de type 2 par rapport au contrôle glycémique standard (étude ADVANCE). Stratégie intensive le contrôle glycémique comprenait la nomination du médicament Diabeton MB et l’augmentation de sa dose contre (ou au lieu de) traitement standard avant d’ajouter un autre médicament hypoglycémique Twa (par exemple, la metformine, l'inhibiteur de l'alpha-glucosidase, un dérivé de thiazolidinedione ou d'insuline). La dose quotidienne moyenne de Diabeton MB chez les patients du groupe témoin intensif était de 103 mg,la dose quotidienne maximale était de 120 mg Dans le contexte de l'utilisation du médicament Diabeton MB dans le groupe de contrôle glycémique intensif (durée d'observation moyenne 4,8 ans, HbA1c moyenne de 6,5%) par rapport au groupe de contrôle standard (HbA1c moyenne de 7,3%), une diminution significative de 10% a été observée risque relatif de la fréquence combinée des complications macro et microvasculaires L'avantage a été obtenu grâce à une réduction significative du risque relatif: les principales complications microvasculaires de 14%, l'apparition et la phrapopathie de 21%, apparition de microalbuminurie de 9%, macroalbuminurie de 30% et développement de complications rénales de 11%. Les avantages du contrôle glycémique intensif lors de la prise de Diabeton MB ne dépendaient pas des bénéfices obtenus avec le traitement antihypertenseur.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, le gliclazide est complètement absorbé. La concentration plasmatique en gliclazide augmente progressivement au cours des 6 premières heures, le niveau du plateau est maintenu de 6 à 12 heures La variabilité individuelle est faible La prise de nourriture n’a pas d’incidence sur la vitesse ou le degré d’absorption du gliclazide Distribution Les protéines plasmatiques se fixent à environ 95%. Vd - environ 30 litres. La prise du médicament Diabeton MB à une dose de 60 mg 1 fois / jour garantit le maintien d’une concentration efficace de gliclazide dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures Métabolisme Le gliclazide est métabolisé principalement par le foie. Absence de métabolites plasmatiques actifs.Excrétion de T1 / 2 moyenne de 12 à 20 heures.Excrétion du gliclazide principalement par les reins, excrétion sous forme de métabolites, moins de 1% excrétée par les reins sous forme inchangée. et l'ASC est linéaire.La pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières chez les personnes âgées ne montre pas de modifications significatives des paramètres pharmacocinétiques.
Contre-indications
La dose recommandée du médicament doit être prise par voie orale, 1 fois par jour, de préférence au petit-déjeuner. La dose quotidienne peut être de 30 à 120 mg (1/2 à 2 comprimés) en une seule dose. Il est recommandé d'avaler une pilule ou la moitié de la pilule en entier, sans les mâcher ou les écraser. Lorsque vous sautez une ou plusieurs doses du médicament ne devrait pas prendre une dose supérieure à la dose suivante, la dose oubliée doit être prise le lendemain.Comme avec les autres médicaments hypoglycémiques, la dose du médicament dans chaque cas doit être choisie individuellement, en fonction de la concentration de glucose dans le sang et de l'HbA1c.
Précautions de sécurité
diabète de type 1; acidocétose diabétique, precoma, coma; utilisation simultanée de miconazole; ces pilules sont particulièrement nocives pour les personnes minces et minces, lisez l'article de LADA sur le diabète pour plus de détails; insuffisance rénale et hépatique sévère (dans ces cas, vous devez vous piquer d’insuline et ne pas prendre de pilule pour le diabète); utilisation simultanée de miconazole; grossesse et allaitement; âge jusqu'à 18 ans; hypersensibilité au gliclazide, à d’autres dérivés de sulfonylurée, aux comprimés auxiliaires. À nommer avec prudence: maladies graves du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, crise cardiaque, etc.); hypothyroïdie - fonction thyroïdienne réduite; insuffisance surrénale ou hypophysaire; les maladies du foie ou des reins, y compris la néphropathie diabétique; alimentation irrégulière ou déséquilibrée, alcoolisme; personnes agées
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Hypoglycémie Lors de la prise de dérivés de sulfonylurée, incl. Une hypoglycémie peut survenir et provoquer parfois une hypoglycémie grave et prolongée nécessitant une hospitalisation et l'administration de dextrose par voie intraveineuse pendant plusieurs jours (voir la section Effets indésirables) .Le médicament peut être prescrit uniquement aux patients dont la nourriture est régulièrement comprend le petit déjeuner. Il est très important de maintenir un apport suffisant en glucides provenant des aliments, car le risque d'hypoglycémie augmente avec l'irrégularité ou la malnutrition, ainsi qu'avec la consommation d'aliments pauvres en glucides. L’hypoglycémie se développe souvent avec un régime hypocalorique, après un exercice prolongé ou vigoureux, après avoir bu de l’alcool ou pris plusieurs drogues hypoglycémi-ques simultanément.En règle générale, les symptômes de l’hypoglycémie disparaissent après un repas riche en glucides (sucre, par exemple). Il faut garder à l'esprit que la prise d'édulcorants ne contribue pas à l'élimination des symptômes hypoglycémiques.L’expérience acquise avec d’autres dérivés de sulfonylurée suggère que l’hypoglycémie peut se reproduire malgré un soulagement initial efficace de cette affection. Si les symptômes hypoglycémiques ont une nature prononcée ou sont longs, même en cas d'amélioration temporaire après un repas riche en glucides, des soins médicaux d'urgence, y compris une hospitalisation, sont nécessaires, afin d'éviter toute hypoglycémie, une sélection individuelle attentive du médicament et du schéma posologique est nécessaire. fournissant également au patient des informations complètes sur le traitement en cours.Le risque accru d'hypoglycémie peut survenir dans les cas suivants: - refus ou non la capacité du patient (en particulier des personnes âgées) à suivre les prescriptions du médecin et à contrôler son état; - alimentation insuffisante et irrégulière, sauts de repas, jeûne et modification du régime; - déséquilibre entre l'exercice et la quantité de glucides; - insuffisance rénale - insuffisance hépatique sévère; surdosage de Diabeton MB; certains troubles endocriniens (maladies de la glande thyroïde, de l’hypophyse et de l’insuffisance surrénalienne); - administration simultanée de certains médicaments Insuffisance hépatique / rénale Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou une insuffisance rénale sévère, les propriétés pharmacocinétiques et / ou pharmacodynamiques du gliclazide peuvent être modifiées. L'hypoglycémie qui se développe chez de tels patients peut être assez longue, il est donc nécessaire de procéder immédiatement au traitement approprié Information pour les patients Il est nécessaire d'informer le patient et sa famille du risque de développer une hypoglycémie, de ses symptômes et de certaines conditions favorables à son développement. Le patient doit être informé des risques et avantages potentiels du traitement proposé. Le patient doit clarifier l'importance de suivre un régime, de faire de l'exercice régulièrement et de surveiller sa glycémie.Contrôle glycémique insuffisantLe contrôle glycémique chez les patients recevant un traitement hypoglycémique peut être altéré dans les cas suivants: fièvre, traumatisme, maladies infectieuses ou interventions chirurgicales de grande envergure.Dans ces cas, il peut être nécessaire d'arrêter le traitement par Diabeton MB et de prescrire un traitement par insuline.Pour de nombreux patients, l'efficacité des hypoglycémiants oraux, notamment: le gliclazide a tendance à diminuer après une longue période de traitement. Cet effet peut être dû à la fois à la progression de la maladie et à une diminution de la réponse thérapeutique au médicament. Ce phénomène est appelé résistance secondaire aux médicaments, ce qui doit être distingué du primaire, dans lequel le médicament ne donne pas l'effet clinique attendu au premier rendez-vous. Contrôle des paramètres de laboratoire Pour évaluer le contrôle glycémique, il est recommandé de déterminer régulièrement le taux de glucose sanguin à jeun et le taux d'hémoglobine glyquée HbA1c. En outre, il est conseillé de surveiller régulièrement les concentrations de glucose dans le sang.Les dérivés de sulfonylurée peuvent provoquer une anémie hémolytique chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase. Le gliclazide étant un dérivé de la sulfonylurée, il est recommandé de le prescrire aux patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle En cas de développement possible d'une hypoglycémie lors de l'utilisation de Diabeton MB, les patients doivent être conscients des symptômes de l'hypoglycémie et doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent. taux élevé de réactions physiques et mentales, en particulier au début du traitement.
Posologie et administration
Indications d'utilisation: diabète sucré de type 2, si le régime alimentaire et l'exercice ne vous aident pas. Prévention des complications du diabète: réduction du risque de complications microvasculaires (néphropathie, rétinopathie) et macrovasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral) par un contrôle intensif de la glycémie.
Effets secondaires
Médicaments et substances augmentant le risque d'hypoglycémie (renforçant l'effet du gliclazide) Les associations médicamenteuses sont contre-indiquées. Mikonazol (avec administration systémique et utilisation du gel sur la muqueuse buccale): renforce l'effet hypoglycémiant du gliclazide (l'hypoglycémie peut évoluer dans le coma). l'introduction) renforce l'effet hypoglycémiant des dérivés de sulfonylurée, car les éloigne de leur association avec les protéines plasmatiques et / ou ralentit leur élimination de l'organisme. De préférence, l'utilisation d'un autre anti-inflammatoire. Si la phénylbutazone est nécessaire, le patient doit être averti de la nécessité d'un contrôle glycémique. Si nécessaire, la posologie de Diabeton MB doit être ajustée pendant et après la prise de phénylbutazone.En cas d'utilisation simultanée avec le gliclazide, l'éthanol augmente l'hypoglycémie, inhibe les réactions compensatoires et peut contribuer au développement d'un coma hypoglycémique. Il est nécessaire de refuser de prendre des médicaments contenant de l'éthanol et de consommer de l'alcool Combinaisons requérant des précautions Glyclaside en association avec certains médicaments (par exemple, d'autres agents hypoglycémiques - insuline, acarbose, metformine, thiazolidinedione, inhibiteurs de la dippeptidyl peptidase-4, agoniste GLP-1); les bêta-adrénobloquants, le fluconazole; Les inhibiteurs de l'ECA - captopril, enalapril; les bloqueurs des récepteurs d'histamine H2; Les inhibiteurs de MAO; sulfamides, clarithromycine, AINS) s'accompagne d'une augmentation de l'effet hypoglycémique et du risque d'hypoglycémie.Préparations qui augmentent la glycémie (affaiblissent l'effet du gliclazide). Les associations ne sont pas recommandées. Le danazole a un effet diabétogène. Si la prise de ce médicament est nécessaire, il est recommandé au patient de surveiller attentivement sa glycémie. Si nécessaire, en cas de médication commune, il est recommandé de choisir la dose d’un hypoglycémiant pendant et après l’arrêt du danazol Combinaisons nécessitant des précautions L’utilisation combinée de gliclazide et de chlorpromazine (neuroleptique) à fortes doses (plus de 100 mg / jour) peut entraîner une augmentation de la concentration de glucose dans le sang en réduisant la sécrétion d'insuline. Un contrôle glycémique complet est recommandé.En cas de besoin d'une médication articulaire, il est recommandé de choisir la dose d'un agent hypoglycémique à la fois pendant la prise de neuroleptique et après son arrêt. le développement de l'acidocétose (tolérance réduite aux hydrates de carbone). Un contrôle glycémique prudent est recommandé, en particulier en début de traitement. Si nécessaire, en cas de médication commune, il peut être nécessaire d’ajuster la dose de l’hypoglycémique à la fois pendant la prise de GCS et après son annulation. une attention particulière à l'importance du contrôle de l'autoglycémie. Si nécessaire, il est recommandé de transférer le patient à une insulinothérapie.Des combinaisons à prendre en compte Les dérivés de sulfonylurée peuvent augmenter l'effet des anticoagulants (par exemple, la warfarine) lorsqu'ils sont pris ensemble. Peut nécessiter un ajustement de la dose de l'anticoagulant.
Surdose
L'effet indésirable le plus dangereux est l'hypoglycémie, l'hypoglycémie. Ses symptômes: maux de tête, fatigue, irritabilité, cauchemars, palpitations. Dans les cas graves, le patient peut perdre conscience. Lisez l'article "Hypoglycémie - Symptômes, traitement et prévention". Diabeton MV provoque une hypoglycémie sévère moins fréquemment que d'autres dérivés de la sulfonylurée. Autres effets indésirables - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, éruptions cutanées, démangeaisons cutanées, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (AST, ALT, phosphatase alcaline). Au début de la prise de Diabeton, une déficience visuelle temporaire peut apparaître, du fait que la glycémie baisse rapidement. L'hépatite et la jaunisse sont également possibles, mais rarement. Changements indésirables dans la composition du sang - extrêmement rare.
Interaction avec d'autres médicaments
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Instructions spéciales
Une surdose de dérivés de sulfonylurée peut entraîner une hypoglycémie Traitement: Si vous présentez de légers symptômes d'hypoglycémie, augmentez votre consommation de glucides avec de la nourriture, réduisez la dose de médicament et / ou changez le régime alimentaire.Un suivi attentif de l’état du patient doit être poursuivi jusqu’à ce que le médecin traitant soit assuré que son état de santé n’est pas en danger. Des états hypoglycémiques graves peuvent se développer, accompagnés de coma, de convulsions ou d’autres troubles neurologiques. Si ces symptômes apparaissent, des soins médicaux d'urgence et une hospitalisation immédiate sont nécessaires En cas de coma hypoglycémique ou de suspicion de coma, 50 ml d'une solution à 20-30% de dextrose (glucose) sont injectés au patient. Ensuite, dans / au goutte à goutte, solution de dextrose à 10% pour maintenir la concentration de glucose dans le sang supérieure à 1 g / l. Une surveillance attentive de la glycémie et la surveillance du patient doivent être effectuées au moins pendant les prochaines 48 heures, puis, en fonction de l'état du patient, la nécessité d'une surveillance plus poussée doit être résolue.
Oui