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有効成分
グリクラジド
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：グリクラジド（Gliclazide）有効成分の濃度（mg）：60
薬理効果
グリクラジドは、スルホニルウレア誘導体であり、エンドサイクリック結合を有するN含有複素環の存在により類似の薬物とは異なる経口血糖降下薬であり、血液中のグルコース濃度を低下させ、ランゲルハンス島のβ細胞によるインスリン分泌を刺激する。食後のインスリンおよびC-ペプチドレベルの上昇は、2年間の治療後も持続する。インスリン分泌に及ぼす影響2型真性糖尿病では、グルコース摂取に応答してインスリン分泌の早期ピークを回復させ、インスリン分泌の第2段階を促進する。血糖の影響グリクラジドは小血管血栓症のリスクを低下させ、糖尿病の合併症を引き起こす機序、すなわち血小板の凝集および接着の部分的阻害および活性化因子の低下に影響するインスリン分泌の有意な増加が観察される。 （β-トロンボグロブリン、トロンボキサンB2）の活性化、ならびに血管内皮の線維素溶解活性の回復および活性の増加（HbA1c <6.5％）は、標準的な血糖コントロール（ADVANCE試験）と比較して、2型糖尿病の微小および大血管合併症を確実に減少させる。血糖コントロールには、Diabeton MB薬の予約、標準的な治療法（またはその代わりに）に対する用量を増やしてから別の血糖降下薬媒体TWA（例えば、メトホルミン、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオン誘導体又はインスリン）。集中コントロール群の患者におけるDiabeton MBの平均1日量は103mgであり、標準コントロール群（平均HbA1c 7.3％）と比較して、集中型血糖コントロール群（平均観察期間4.8年、平均HbA1c 6.5％）におけるDiabeton MB薬の使用の背景に対して、10％の有意な減少が示された相対リスクの有意な減少により達成された：主要な微小血管合併症は14％、発生および進行はマクロアルブミン尿症が30％、腎臓合併症が11％発症した。Diabeton MBを服用している間に血糖コントロールを集中させることの利点は、降圧療法で得られる利益には依存しなかった。
薬物動態
吸収摂取後、グリクラジドは完全に吸収される。血漿グリクラジド濃度は最初の6時間で徐々に増加し、プラトーレベルは6〜12時間に維持されます。個々のばらつきは低く食事の摂取はグリクラジドの吸収の速度または程度に影響しません。 Vd - 約30リットル。 Diabeton MB薬を1日1回60mgの用量で服用すると、血漿中のグリクラジドの有効濃度を24時間以上維持することができます。代謝Gliclazideは主に肝臓で代謝されます。血漿中の代謝物は存在しないT1 / 2の平均排泄時間は12〜20時間であり、グリクラジドは主に腎臓に排泄され、排泄は代謝物の形であり、腎臓では1％以下が排泄される。高齢者の特別な臨床状況における薬物動態は、薬物動態パラメーターに有意な変化を示さない。
禁忌
薬剤の推奨用量は、1日1回、好ましくは朝食時に経口的に摂取すべきである。 1日用量は、単回用量で30〜120mg（1/2〜2錠）であり得る。噛んだり粉砕したりすることなく、丸薬の全部または半分を飲み込むことをお勧めします。あなたがスキップするとき、1回またはそれ以上の用量の薬物が次の用量でより高い用量を摂るべきではなく、逃した用量は翌日に服用されるべきである。他の低血糖症薬と同様に、それぞれの場合の薬物の用量は、血糖およびHbA1cの濃度に応じて個別に選択されなければならない。
安全上の注意
1型糖尿病;糖尿病性ケトアシドーシス、前胸、昏睡;ミコナゾールの同時使用;これらの錠剤は、細くて細い人にとって特に有害です。詳しくは、LADA-糖尿病の記事を読んでください。重度の腎臓および肝臓障害（これらの症例では、インスリンを掻き集める必要があり、糖尿病の薬を飲まないようにする必要があります）。ミコナゾールの同時使用;妊娠と母乳育児; 18歳までの年齢;グリクラジドに対する過敏症、他のスルホニルウレア誘導体、錠剤補助剤。慎重に任命する：心血管系の重度の病気（心不全、心臓発作など）。甲状腺機能低下症 - 甲状腺機能の低下。副腎または下垂体機能不全;糖尿病性腎症を含む肝臓または腎臓の疾患;不規則または不均衡な食事、アルコール中毒;高齢者。
妊娠中および授乳中に使用する
低血糖スルホニルウレア誘導体を摂取する場合、グリクラジド、低血糖が発症することがあり、場合によっては重度で長期化し、数日間デキストロースの入院とIV投与が必要となる（「悪影響」の項を参照）。朝食が含まれています。食物からの炭水化物の十分な摂取を維持することは非常に重要です。低血糖のリスクは、不規則または栄養失調、ならびに食物の摂取量、炭水化物の貧困に伴って増加する。低血糖症は、長期間または激しい運動後、アルコールを飲んだり、いくつかの低血糖薬を同時に服用したりした後、低カロリー食で発症することがよくあります。甘味料を服用することは、低血糖症状の排除には寄与しないことに留意すべきである。他のスルホニルウレア誘導体の経験は、この状態の有効な初期救済にもかかわらず、低血糖が再発し得ることを示唆している。低血糖症状が顕著な性質を有する場合、または長い場合、炭水化物が豊富な食事の後に一時的な改善が行われた場合でも、入院を含む緊急医療が必要とされる。また、実施されている治療についての完全な情報を患者に提供する。以下の場合には、低血糖のリスクが上昇する可能性がある： - 拒否栄養不良、不必要な食事、食事の絶食、食餌の変更、運動と炭水化物との不均衡、腎不全、重度の肝不全などの患者の状態（特に高齢者） Diabeton MBの過剰摂取;いくつかの内分泌障害（甲状腺の疾患、下垂体および副腎不全）; - 特定の薬物の同時投与肝不全肝不全および/または重度の腎機能不全の患者では、グリクラジドの薬物動態学的および/または薬力学的特性が変化し得る。患者のための情報低血糖症、その症状およびその発症に役立つ状態を発症するリスクについて患者および家族に知らせることが必要である。患者は、提案された治療の潜在的リスクおよび利益について通知されなければならない。血糖コントロールが不十分低血糖治療を受けている患者の血糖コントロールは、発熱、外傷、感染症、または大規模な外科的処置の場合に損なわれる可能性があります。このような状況では、Diabeton MBによる治療を中止し、インスリン療法を処方する必要があるかもしれません。多くの患者では、経口血糖降下剤の有効性グリクラジドは、長期間の治療後に減少する傾向がある。この効果は、疾患の進行および薬物に対する治療応答の低下の両方に起因する可能性がある。この現象は二次的薬剤耐性として知られており、最初の予約で期待される臨床効果を示さない一次薬剤とは区別されなければならない。検査項目のモニタリング血糖コントロールを評価するには、空腹時血糖値と糖化ヘモグロビンHbA1cを定期的に決定することが推奨されます。さらに、スルホニルウレア誘導体は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者において溶血性貧血を引き起こす可能性があり、血中グルコース濃度を定期的に監視することが望ましい。グリクラジドはスルホニルウレア誘導体であるため、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症患者に処方する際には注意が必要である。 Diabeton MBを使用する際の低血糖の発症に関連して、患者は低血糖症の症状に気づくべきであり、運転時に注意すべきである特に治療の開始時に、高い割合の身体的および精神的反応。
投与量および投与
適応症：糖尿病2型、食事と運動が助けにならない場合。糖尿病の合併症の予防：血糖の集中管理による微小血管（腎症、網膜症）および大血管合併症（心筋梗塞、脳卒中）のリスクを低減する。
副作用
低グリセリドのリスクを高める薬剤と物質グリクラジドの効果を高める組み合わせミコナゾール（全身投与と口腔粘膜のゲルを使用）は禁忌です：グリクラジドの低血糖効果を高めます（低血糖が昏睡状態になることがあります）。導入）は、スルホニルウレア誘導体の低血糖効果を高めるそれらを血漿タンパク質への結合から排除し、および/または体からのそれらの排泄を遅らせる。好ましくは、別の抗炎症薬の使用。フェニルブタゾンを必要とする場合は、血糖コントロールの必要性について患者に警告する必要があります。必要に応じて、フェニルブタゾンを摂取しながら、その後にDiabeton MBの投与量を調整する必要があります。グリクラジドと併用すると、エタノールは低血糖を増強し、代償反応を抑制し、低血糖昏睡の発症に寄与する可能性があります。予防薬を必要とする組み合わせ特定の薬物（例えばインスリン、アカルボース、メトホルミン、チアゾリジンジオン、ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤、アゴニストなどの他の血糖降下薬と組み合わせたグリクラシドGLP-1）;ベータアドレナリン遮断薬、フルコナゾール; ACE阻害剤 - カプトプリル、エナラプリル;ヒスタミンH2受容体遮断薬; MAO阻害剤;糖尿病誘発作用を有するダナゾール（ダナゾール）は糖尿病誘発作用を有するが、糖尿病性腎症（DSAID）この薬を服用する必要がある場合は、血糖値を十分に監視することをお勧めします。予防接種が必要な組み合わせグリクロジドとクロルプロマジン（神経弛緩薬）を高用量（100mg /日以上）で併用すると、グルコース濃度が上昇することがありますインスリン分泌を減少させることによって血液中に放出される。徹底的な血糖コントロールを推奨します。必要に応じて、共同投薬の場合、血糖降下剤の投与量は、神経弛緩摂取中および中止後の両方で選択することが推奨される。ケトアシドーシスの発症（炭水化物に対する耐性の低下）。慎重な血糖コントロールは、特に治療の開始時に推奨されます。必要であれば、合併症治療のために、GCSの摂取中および中止後の両方で血糖降下薬の用量を調整する必要があるかもしれません。自己血糖コントロールの重要性に特に注意を払う。スルホニルウレア誘導体を考慮する必要がある組み合わせは、一緒に服用した場合、抗凝固剤（例えば、ワルファリン）の効果を高めることができる。抗凝固剤の用量調整が必要な場合があります。
過剰摂取
最も危険な副作用は低血糖、低血糖です。彼女の症状：頭痛、疲労、過敏性、悪夢、動悸。重度の症例では、患者は意識を失うことがあります。 「低血糖症 - 症状、治療および予防」の記事を読んでください。 Diabeton MVは、他のスルホニルウレア誘導体よりも重度の低血糖症を起こす頻度が低い。その他の副作用 - 腹痛、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、発疹、皮膚の痒み、肝臓酵素（AST、ALT、アルカリホスファターゼ）の活性の増加。 Diabetonの服用開始時に、一時的な視力障害があるかもしれません - 血糖が急速に低下するためです。肝炎や黄疸も可能ですが、めったにありません。非常にまれな血液の組成の不利な変化。
他の薬との相互作用
推奨用量を超えないでください。
注意事項
治療：低血糖症の軽度の症状を経験する場合は、食物で炭水化物摂取量を増やし、薬物の投与量を減らし、そして/または食事を変更する必要があります。主治医が患者の健康状態が危険でないと確信するまで、患者の状態を注意深く監視する必要があります。昏睡、痙攣または他の神経障害を伴う重度の低血糖状態が発生することがあります。これらの症状が現れた場合は、緊急医療と即時入院が必要であり、低血糖昏睡または昏睡の疑いがある場合は、20〜30％デキストロース（グルコース）溶液50mlを患者に注入する。次に、血液中のグルコース濃度を1g / l以上に維持するために、10％デキストロース溶液を点滴注入する。少なくとも48時間血糖値を注意深く監視し、患者の状態を監視する必要があります。透析はグリクラジドの血漿タンパク質への顕著な結合のために効果がありません。
処方箋
はい