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Ingrédients actifs
Ziproterone + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Dragee
La composition
Ingrédient actif: Tsiproteron (Cyproterone) + Ethinylestradiol (Ethinylestradiol) Concentration de la substance active (mg): Acétate de cyprotérone - 2 mg, Ethinylestradiol - 0,035 mg
Effet pharmacologique
Contraceptif oral combiné monophasique à faible dose, à effet anti-androgène, contenant œstrogène-éthinylœstradiol et anti-androgène à activité gestagène - acétate de cyprotérone L’acétate de cyprotérone, contenu dans Diane-35, inhibe l’effet des androgènes, également produits par le corps de la femme. Ainsi, il devient possible de traiter des maladies causées par une formation accrue d'androgènes ou une sensibilité spécifique à ces hormones.Dans le contexte de la prise de Diane-35, l'activité accrue des glandes sébacées, qui joue un rôle important dans l'apparition de l'acné et de la séborrhée, est réduite. Après 3-4 mois de traitement, cela conduit généralement à la disparition de l'éruption cutanée existante. La peau et les cheveux gras excessifs disparaissent même plus tôt. La perte de cheveux qui accompagne souvent la séborrhée est également réduite. Le traitement par Diane-35 chez les femmes en âge de procréer réduit les manifestations cliniques de formes légères d'hirsutisme; Toutefois, l'effet du traitement ne devrait être attendu qu'après plusieurs mois d'utilisation.En plus de l'effet antiandrogène décrit ci-dessus, l'acétate de cyprotérone a également un effet gestagène prononcé.L'effet contraceptif de Diane-35 repose sur l'interaction de divers facteurs, dont les plus importants sont l'inhibition de l'ovulation et des modifications de la sécrétion de la muqueuse cervicale. Le cycle devient plus régulier, les menstruations moins douloureuses, diminue l'intensité des saignements, ce qui réduit le risque de glandes l'anémie par carence.
Pharmacocinétique
Acétate de cyprotérone Absorption Après avoir reçu Diane-35, l'acétate de cyprotérone est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - 88%. Après ingestion de 1 dragée Diane-35 Cmax est atteinte en 1,6 h et équivaut à 15 ng / ml. La distribution de l'acétate de ciprotérone est presque complètement liée à l'albumine plasmatique, environ 3,5 à 4,0% est à l'état libre. Étant donné que la liaison aux protéines n’est pas spécifique, les modifications du niveau de la globuline qui se lie aux stéroïdes sexuels (GSPS) n’affectent pas la pharmacocinétique de l’acétate de cyprotérone.Le lait maternel libère jusqu'à 0,2% de la dose d'acétate de cyprotérone Métabolisme et élimination La pharmacocinétique de l'acétate de cyprotérone est biphasique, T1 / 2 est de 0,8 heure et de 2,3 jours, respectivement, pour les première et deuxième phases. La clairance plasmatique totale est de 3,6 ml / min / kg. Biotransformé par hydroxylation et conjugaison, le principal métabolite est le dérivé 15β-hydroxyle. Il est dérivé principalement sous forme de métabolites avec l'urine et la bile dans un rapport de 1: 2, une petite partie - inchangé avec la bile. T1 / 2 pour les métabolites de l'acétate de cyprotérone est de 1,8 jour Ethinylestradiol Absorption Après la prise de Diane-35, l'éthinylœstradiol est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lors du processus d’absorption et de premier passage dans le foie, l’éthinylœstradiol est largement métabolisé, ce qui entraîne une biodisponibilité d’environ 45% et une grande variabilité individuelle. Après l'ingestion de 1 dragée Diane-35 Cmax est d'environ 80 pg / ml et est atteinte après 1,7 heure La répartition de la concentration plasmatique élevée en protéines plasmatiques (albumine) (2% se trouve dans le plasma sous forme libre). Vd est d'environ 5 L / kg. Dans le lait maternel, jusqu'à 0,02% d'éthinylestradiol est excrété. L'éthinylœstradiol augmente la synthèse hépatique de la SHBG et de la CGC (globuline liant les corticostéroïdes) au cours d'une administration continue. Avec le traitement Diane-35, la concentration sérique en SSG augmente d’environ 100 nmol / L à 300 nmol / L et la concentration sérique en CSG augmente d’environ 50 mcg / ml à 95 mcg / ml. -2 h (phase α) et environ 20 h (phase β), respectivement. La clairance plasmatique est d’environ 5 ml / min / kg. L'éthinylestradiol est excrété sous forme de métabolites; environ 40% - avec l'urine, 60% - avec la bile.
Des indications
La contraception chez les femmes avec androgénisation. Traitement de maladies androgéno-dépendantes telles que l’acné, en particulier les formes courantes, accompagnées de séborrhée, d’inflammation ou de formation de nodules (acné papulo-pustuleuse, acné kystique nodulaire); alopécie androgénétique et formes légères d'hirsutisme.
Contre-indications
Thrombose et thromboembolie, troubles cérébro-vasculaires, sensibilité identifiée acquise ou héréditaire à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris résistance à la protéine C activée, déficit en antithrombine III, déficit en protéine C, déficit en protéine S, hyperhomocystéinémie,présence d'un risque élevé de thrombose veineuse ou artérielle, la migraine avec symptômes neurologiques focaux, pancréatite de hypertriglycéridémie sévère, diabète avec complications vasculaires, insuffisance hépatique et une maladie hépatique grave, insuffisance rénale sévère et / ou aiguë, des tumeurs hépatiques (bénignes ou malignes), l'hormone identifiée tumeurs malignes (y compris organes génitaux ou glandes mammaires) ou une suspicion de ces tumeurs, saignements du vagin d'origine inconnue, grossesse ou suspicion, allaitement, hypersensibilité ou intolérance à l’un des composants du médicament, intolérance héréditaire au lactose.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Diane-35 est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Posologie et administration
Diane-35 Dragee doit être pris par voie orale dans l'ordre indiqué sur l'emballage, tous les jours à peu près au même moment, avec un peu d'eau, à raison d'une prise par jour pendant 21 jours.
Effets secondaires
Changements d'humeur, dépression / humeur dépressive, migraine, nausée, douleurs dans les réserves de lait, saignements utérins, diminution ou perte de la libido.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, légers saignements vaginaux (chez les filles) Traitement: un traitement symptomatique est effectué. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec application simultanée de Diana-35 inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales (les hydantoïnes, les barbituriques, la primidone, la carbamazépine et la rifampicine, ainsi que, éventuellement avec l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate et la griséofulvine) augmente la clairance de l'éthinyl estradiol et l'acétate de cyprotérone, ce qui peut conduire à un saignement utérin percée ou réduction de la fiabilité de la contraception Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des ampicillines et des tétracyclines, la fiabilité contraceptive de Diane-35 est réduite.
Instructions spéciales
Avant de commencer à utiliser Diane-35, il est nécessaire de procéder à un examen médical général (y compris les glandes mammaires et à l'examen cytologique du mucus cervical) afin d'exclure la grossesse et les troubles du système de coagulation du sang.En cas d'utilisation à long terme du médicament, un suivi prophylactique doit être effectué tous les 6 mois.S'il existe des facteurs de risque, le risque potentiel et les bénéfices attendus du traitement doivent être soigneusement évalués et discutés avec la femme avant qu'elle ne décide de commencer à le prendre. Lors de la pondération, de l'amplification ou de la première manifestation de l'une de ces affections ou de ces facteurs de risque, vous devrez peut-être annuler le traitement. contre 0,5 à 3 pour 10 000 femmes qui ne prennent pas de contraceptif oral. Dans le même temps, la fréquence de la TEV lors de la prise de contraceptifs oraux combinés est inférieure à la fréquence de TEV associée à la grossesse (6 femmes enceintes sur 10 000 par an) Il convient de prévenir la patiente que si des symptômes de thrombose veineuse ou artérielle se développent, vous devez immédiatement consulter un médecin. Ces symptômes incluent une douleur unilatérale dans la jambe et / ou un gonflement; douleur thoracique sévère soudaine irradiant vers la main gauche ou sans irradiation; essoufflement soudain; cracher soudainement tout mal de tête inhabituel, grave et prolongé; augmentation de la fréquence et de la gravité de la migraine; perte de vision partielle ou totale soudaine; diplopie; discours inarticulé ou aphasie; des vertiges; effondrement avec / sans crise partielle; faiblesse ou perte de sensibilité très importante apparaissant soudainement d'un côté ou d'une partie du corps; troubles du mouvement; symptôme complexe abdomen aigu.La relation entre la prise de contraceptifs oraux combinés et l'hypertension artérielle n'a pas été établie. En cas d'hypertension artérielle persistante, Diane-35 doit être annulé et un traitement antihypertenseur approprié doit être prescrit. La prise de contraceptif peut être poursuivie avec la normalisation de la pression artérielle. En cas de dysfonctionnement hépatique, il peut être nécessaire d'annuler temporairement Diane-35 jusqu'à ce que les paramètres de laboratoire se normalisent. L’arrêt des contraceptifs oraux combinés entraîne l’arrêt des contraceptifs oraux combinés, qui se manifestent pour la première fois au cours de la grossesse ou lorsqu’ils prennent une hormone sexuelle antérieure. .Néanmoins, cette catégorie de patients doit faire l’objet d’une surveillance médicale étroite. Les femmes ayant tendance à chloasma lorsqu’elles prennent des contraceptifs oraux combinés doivent éviter toute exposition prolongée au soleil et aux rayons ultraviolets. Si les femmes souffrant d’hirsutisme développent des symptômes récemment ou ont augmenté de manière significative, le diagnostic doit prendre en compte d'autres causes, telles que la tumeur productrice d'androgènes, le dysfonctionnement congénital du cortex surrénalien. Chez l'anat-35, des saignements irréguliers (saignotements ou saignements soudains) peuvent parfois survenir, en particulier au cours des premiers mois de traitement. Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu'après une période d'adaptation d'environ 3 cycles Si des saignements irréguliers se reproduisent ou se développent après des cycles réguliers précédents, il convient de prendre en compte des causes non hormonales et de prendre des mesures de diagnostic appropriées pour exclure les tumeurs malignes ou la grossesse. Ils peuvent inclure un curetage diagnostique Dans certains cas, des saignements de retrait peuvent ne pas se développer pendant une pause dans la prise de la pilule. En cas de pilules irrégulières ou en l'absence de deux saignements menstruels d'affilée, la grossesse doit être exclue avant de continuer à prendre le médicament.
Oui