More info
Aktywne składniki
Ziproteron + etynyloestradiol
Formularz zwolnienia
Dragee
Skład
Składnik aktywny: Tsiproteron (Cyproteron) + etynyloestradiol (etynyloestradiol) Stężenie substancji czynnej (mg): octan cyproteronu - 2 mg, etynyloestradiol - 0,035 mg
Efekt farmakologiczny
Jednoczęściowe jednofazowe doustne środki antykoncepcyjne o działaniu antyandrogennym, zawierające estrogen - etynyloestradiol i antyandrogen z gestagenem - octan cyproteronu, Octan cyproteronu zawarty w Diane-35, hamuje działanie androgenów, które są również produkowane w organizmie kobiety. W ten sposób można leczyć choroby wywołane zwiększonym tworzeniem androgenów lub swoistą wrażliwością na te hormony, a na tle przyjmowania Diane-35 zwiększona aktywność gruczołów łojowych, która odgrywa ważną rolę w powstawaniu trądziku i łojotoku, jest ograniczona. Po 3-4 miesiącach leczenia zwykle prowadzi to do zaniku istniejącej wysypki. Nadmierne przetłuszczające się włosy i skóra znikają nawet wcześniej. Utrata włosów, która często towarzyszy łojotokowi, jest również zmniejszona. Diane-35 u kobiet w wieku rozrodczym zmniejsza objawy kliniczne łagodnych postaci hirsutyzmu; Jednakże należy liczyć się z efektem leczenia dopiero po kilku miesiącach stosowania, a wraz z wyżej opisanym działaniem antyandrogenicznym octan cyproteronu ma również wyraźny gestagen, działanie antykoncepcyjne Diane-35 opiera się na interakcji różnych czynników, z których najważniejszym jest hamowanie owulacji i zmiany w wydzielaniu śluzu szyjkowego. Cykl staje się bardziej regularny, rzadziej bolesne miesiączki, zmniejsza intensywność krwawienia, co zmniejsza ryzyko gruczołów Niedokrwistość z niedoboru.
Farmakokinetyka
Wchłanianie cyproteronu Po otrzymaniu Diane-35 octan cyproteronu jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność - 88%. Po spożyciu 1 drażetki Diane-35 Cmax osiąga się w ciągu 1,6 h i wynosi 15 ng / ml Dystrybucja octanu ciproteronu prawie w całości wiąże się z albuminą w osoczu, około 3,5-4,0% znajduje się w stanie wolnym. Ponieważ wiązanie białka jest niespecyficzne, zmiany poziomu globuliny wiążącej steroidy płciowe (GSPS) nie wpływają na farmakokinetykę octanu cyproteronu.W mleku matki uwalniane jest do 0,2% dawki octanu cyproteronu Metabolizm i eliminacja Farmakokinetyka octanu cyproteronu jest dwufazowa, T1 / 2 wynosi odpowiednio 0,8 godziny i 2,3 dnia dla pierwszej i drugiej fazy. Całkowity klirens osoczowy wynosi 3,6 ml / min / kg. Biotransformowany przez hydroksylację i koniugację, głównym metabolitem jest pochodna 15β-hydroksylowa. Pochodzi głównie w postaci metabolitów z moczem i żółcią w stosunku 1: 2, niewielka część - niezmieniona z żółcią. T1 / 2 dla metabolitów octanu cyproteronu wynosi 1,8 dni Absorpcja etynyloestradiolu Po przyjęciu Diane-35 etynyloestradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. W procesie wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę etynyloestradiol jest w dużym stopniu metabolizowany, co powoduje biodostępność około 45% i jego znaczną indywidualną zmienność. Po spożyciu 1 drażetki Diane-35 Cmax wynosi około 80 pg / ml i osiąga się po 1,7 h. Rozkład stężenia białka w osoczu krwi (albumina) (2% występuje w osoczu w postaci wolnej). Vd wynosi około 5 l / kg. W mleku matki wydala się do 0,02% etynyloestradiolu. Etynyloestradiol zwiększa syntezę wątrobową SHBG i CGC (globuliny wiążącej kortykosteroidy) podczas ciągłego podawania. W przypadku leczenia Diane-35 stężenie SSG w surowicy wzrasta od około 100 nmol / L do 300 nmol / L, a stężenie CSG w surowicy wzrasta z około 50 μg / ml do 95 μg / ml. -2 h (faza α) i w przybliżeniu 20 h (faza β), odpowiednio. Klirens osoczowy wynosi około 5 ml / min / kg. Etynyloestradiol jest wydalany w postaci metabolitów; około 40% - z moczem, 60% - z żółcią.
Wskazania
Antykoncepcja u kobiet z androgenizacją. Leczenie chorób zależnych od androgenów u kobiet, takich jak trądzik, szczególnie powszechne formy i postacie, któremu towarzyszy łojotok, zapalenie lub tworzenie się guzków (trądzik grudkowo-krostkowy, guzkowy torbiel torbielowaty); łysienie androgenowe i łagodne formy hirsutyzmu.
Przeciwwskazania
Zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, stwierdzona nabyta lub dziedziczna podatność na zakrzepicę żylną lub tętniczą, w tym oporność na aktywowane białko C, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia,Obecność dużego ryzyka zakrzepicy żylnej lub zakrzepicy tętnic, migrenę z ogniskowych objawów neurologicznych, zapalenia trzustki z ciężką hipertriglicerydemii, cukrzycy z powikłań naczyniowych, niewydolności wątroby i ciężką chorobę wątroby, ciężka i / lub ostrej niewydolności nerek, nowotworów wątroby (łagodnych lub złośliwych), których hormonem nowotwory (w tym narządów płciowych lub gruczołów sutkowych) lub podejrzenie, na nich, krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia ciąża lub podejrzenie jej laktacji, nadwrażliwości lub nietolerancji na którykolwiek ze składników preparatu, dziedziczną nietolerancją laktozy.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Diane-35 jest przeciwwskazana do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Drażetki Dianę-35 powinna być przyjmowana doustnie w kolejności podanej na opakowaniu każdego dnia w tym samym czasie, z małą ilością vody.Prinimayut jedną tabletkę dziennie przez 21 dni.
Efekty uboczne
wahania nastroju, depresja / obniżenie nastroju, bóle głowy, nudności, bol w zalozah mleczarskiego, krwawienia z macicy, pogorszenie lub utratę libido.
Przedawkowanie
Objawy obejmują: nudności, wymioty, niskie krwawienie z pochwy (dziewczęta) Leczenie: leczenie objawowe. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu Diana-35 induktory enzymów wątrobowych mikrosomalne (hydantoiny, barbiturany, prymidon, karbamazepina i rifampicyna, jak również ewentualnie z okskarbazepiny, topiramat, felbamatu i gryzeofulwina) zwiększa klirens etynyloestradiol i octan cyproteronu, które mogą prowadzić do krwawienia z macicy i zmniejszenie niezawodności kontratseptsii.Pri równoczesnego zastosowania na ampicylinę i tetracyklinę niezawodność uzyskania antykoncepcji Dianę-35 zmniejsza się.
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem stosowania Diane-35 konieczne jest przeprowadzenie ogólne badanie lekarskie (w tym piersi i cytologiczne badanie śluzu szyjkowego), wykluczyć ciążę, zaburzenia układu krzepnięcia krwi.Przy długotrwałym stosowaniu leku, profilaktyczne badania kontrolne powinny być przeprowadzane co 6 miesięcy, a jeśli istnieją czynniki ryzyka, potencjalne ryzyko i spodziewane korzyści terapii powinny być dokładnie ocenione i omówione z kobietą, zanim zdecyduje się rozpocząć przyjmowanie leku. Podczas ważenia, amplifikacji lub pierwszego pojawienia się któregokolwiek z tych stanów lub czynników ryzyka, konieczne może być anulowanie leku, ponieważ przybliżona częstość występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych z małą dawką estrogenu (mniej niż 50 μg etynyloestradiolu) wynosi do 4 na 10 000 kobiet rocznie w porównaniu z 0,5-3 na 10 000 kobiet, które nie przyjmują doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednocześnie częstość występowania ŻChZZ podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest mniejsza niż częstość występowania ŻChZZ związanych z ciążą (6 na 10 000 kobiet w ciąży na rok) Pacjent powinien zostać ostrzeżony, że w przypadku wystąpienia objawów zakrzepicy żylnej lub tętniczej należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Objawy te obejmują jednostronny ból w nodze i (lub) obrzęk; nagły silny ból w klatce piersiowej promieniujący do lewej ręki lub bez napromieniowania; nagła duszność; nagłe odkrztuszanie każdy niezwykły, ciężki, długotrwały ból głowy; zwiększona częstotliwość i nasilenie migreny; nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku; diplopia; nieartykułowana mowa lub afazja; zawroty głowy; zapaść z / bez częściowego napadu; osłabienie lub bardzo znaczna utrata wrażliwości, pojawiająca się nagle na jednej stronie lub w jednej części ciała; zaburzenia ruchu; objawy ostrego brzucha, związek pomiędzy stosowaniem doustnych środków antykoncepcyjnych a nadciśnieniem tętniczym nie został ustalony. Jeśli wystąpi uporczywe nadciśnienie tętnicze, Diane-35 powinna zostać anulowana i należy przepisać odpowiednią terapię przeciwnadciśnieniową. Przyjmowanie antykoncepcji może być kontynuowane z normalizacją ciśnienia krwi.W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby może być konieczne czasowe anulowanie Diane-35 do czasu normalizacji parametrów laboratoryjnych. Nawracająca żółtaczka cholestatyczna, która rozwija się po raz pierwszy w czasie ciąży lub w poprzednich hormonach płciowych, wymaga przerwania stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych Mimo że złożone doustne środki antykoncepcyjne wpływają na insulinooporność i tolerancję glukozy, zwykle nie jest konieczne korygowanie dawki leków obniżających cukier u pacjentów z cukrzycą, którzy potrzebują cukru, aby je skorygować. .Niemniej jednak ta kategoria pacjentów powinna znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską Kobiety z tendencją do ostudy podczas przyjmowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych powinny unikać przedłużonej ekspozycji na słońce i narażenia na promieniowanie ultrafioletowe.Jeśli kobiety z nadmiernym owłosieniem wystąpią ostatnio lub znacznie się nasiliły, w okresie różnicowym Diagnoza powinna uwzględniać inne przyczyny, takie jak guzy produkujące androgeny, wrodzone dysfunkcje kory nadnerczy. W przypadku ANAT-35 może czasami wystąpić nieregularne krwawienie (plamienie lub krwawienie), szczególnie w pierwszych miesiącach terapii. W związku z tym każde nieregularne krwawienie należy oceniać dopiero po okresie adaptacji wynoszącym około 3 cykle.Jeśli nieprawidłowe krwawienie powtarza się lub rozwija po wcześniejszych regularnych cyklach, należy wziąć pod uwagę niehormonalne przyczyny i podjąć odpowiednie środki diagnostyczne, aby wykluczyć nowotwory złośliwe lub ciążę. Mogą to być łyżeczkowanie diagnostyczne, w niektórych przypadkach krwawienie z odstawienia może nie wystąpić podczas przerwy w przyjmowaniu tabletek. W przypadku nieregularnych tabletek lub pod nieobecność dwóch krwawień miesiączkowych z rzędu należy wykluczyć ciążę przed kontynuowaniem przyjmowania leku.
Recepta
Tak